Метформин лонг способ применения

Метформин Лонг 850, 1000 — Биосинтез — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Метформина гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество

Вспомогательные вещества ядра:

лактозы моногидрат (сахар молочный)

Вспомогательные вещества оболочки:

опадрай® II синий,

гипромеллоза (гидроксипропиметилцеллюлоза 2910)

краситель бриллиантовый синий FCF, Е 133, алюминиевый лак

краситель оксид железа черный, Е 172

краситель оксид железа желтый, Е 172

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство группы бигуанидов для перорального применения

Код АТХ

Фармакодинамика:

Метформин — бигуанид с гипогликемическим действием снижающий как базальное так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной либо умеренно снижается.

Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Фармакокинетика:

Среднее время достижения максимальной концентрации метформина в плазме крови после приема пищи составляет 25 часа после однократного приема внутрь 1 таблетки дозировкой 850 мг и 5 часов после однократного приема внутрь 1 таблетки дозировкой 1000 мг (в промежутке 4-10 часов).

В равновесном состоянии идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением максимальная концентрация и площадь под кривой «концентрация -время» увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе. После однократного приема внутрь метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 2000 мг площадь под кривой «концентрация — время» аналогична наблюдаемой после приема внутрь метформина в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг 2 раза в сутки. Внутрииндивидуальная вариабельность максимальной концентрации и площади под кривой «концентрация — время» после приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением.

При приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 1000 мг после приема пищи площадь под кривой «концентрация — время» увеличивается на 77 % (максимальная концентрация увеличивается на 26 % и среднее время достижения максимальной концентрации метформина в плазме крови увеличивается примерно на 1 час). Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи.

Не наблюдается кумуляции при многократном приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 2000 мг.

Связь с белками плазмы незначительна. Максимальная концентрация в крови ниже максимальной концентрации в плазме и достигается примерно через такое же время. Средний объем распределения колеблется в диапазоне 63 — 276 л.

Метаболитов у человека не обнаружено.

Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет более 400 мл/мин. что указывает на то что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 65 часов.

При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина увеличивается период полувыведения что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Показания:

Сахарный диабет 2 типа у взрослых особенно у пациентов с ожирением при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

— в качестве монотерапии;

— в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;

— диабетический кетоацидоз диабетическая прекома кома;

— почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 45 мл/мин);

— острые состояния протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее многократных приступах рвоты) тяжелые инфекционные заболевания (например инфекции дыхательных путей инфекции мочевыводящих путей) шок;

— клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе сердечная или дыхательная недостаточность острый инфаркт миокарда);

— обширные хирургические операции и травмы когда показано проведение инсулинотера-пии (см. раздел «Особые указания»);

— печеночная недостаточность нарушение функции печени;

— хронический алкоголизм острое отравление алкоголем;

— лактоацидоз (в том числе в анамнезе);

— применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (например внутривенная урография ангиография) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

— соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);

— непереносимость лактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием клинических данных о применении.

С осторожностью:

С осторожностью применять препарат:

— у лиц старше 60 лет выполняющих тяжелую физическую работу что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза;

— у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 45 — 59 мл/мин);

— в период грудного вскармливания.

Беременность и лактация:

Декомпенсировапный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности.

Ограниченное количество данных свидетельствует о том что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина препарат должен быть отменен и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Таблетки проглатывают целиком не разжевывая запивая достаточным количеством жидкости 1 раз в день во время или после ужина.

Доза препарата устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами

— для таблеток дозировкой 1000 мг — 1 таблетка (1000 мг) 1 раз в день во время или после ужина.

Для таблеток дозировкой 850 мг — 2 таблетки (1700 мг) 1 раз в день.

Если при приеме рекомендованной дозы не удается достичь адекватного контроля гликемии возможно увеличение дозы до максимальной.

Максимальная рекомендованная доза:

— для таблеток дозировкой 850 мг — 3 таблетки 1 раз в день (2550 мг);

— для таблеток дозировкой 1000 мг — 2 таблетки 1 раз в день (2000 мг).

Если при приеме максимальной рекомендованной дозы один раз в день не удается достичь адекватного контроля гликемии максимальная доза (для препарата Метформин лонг дозировкой 1000 мг) может быть разделена на два приема: одна таблетка 1000 мг — во время завтрака и одна таблетка 1000 мг — во время ужина. Если адекватный контроль гликемии не достигается и в этом случае возможен переход на метформин с обычным высвобождением с максимальной суточной дозой 3000 мг.

Для пациентов не принимающих метформин рекомендуемой начальной дозой метформина пролонгированного действия является доза 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг один раз в сутки во время ужина. Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы способствует лучшей переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта.

В случае перехода с другого гипогликемического средства подбор дозы осуществляют как описано выше начиная с назначения метформина пролонгированного действия в дозе 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг с возможным последующим переходом на препарат Метформин лонг дозировкой 1000 мг.

Препарат Мезформин лонг назначают в качестве поддерживающей терапии пациентам принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг или 2000 мг. Для перехода на препарат с пролонгированным действием суточная доза должна быть эквивалентна суточной дозе метформина с обычным высвобождением. Пациентам принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе превышающей 2000 мг не рекомендован переход на препарат Метформин лонг.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего гликемического контроля метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза метформина пролонгированного действия составляет 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг один раз в сутки во время ужина в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Далее возможен переход на препарат Метформин лонг дозировкой 1000 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 45 — 59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний которые могут увеличить риск развития лактоацидоза.

Начальная доза метформина пролонгированного действия составляет 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг один раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки.

Функция почек должна тщательно контролироваться каждые 3-6 месяцев.

Если клиренс креатинина ниже 45 мл/мин прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Пожилым пациентам дозу корректируют на основании оценки функции почек которую необходимо проводить регулярно (см. «Особые указания»).

Продолжительность курса лечения

Препарат Метформин лонг следует принимать ежедневно без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

В случае пропуска приема очередной дозы пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Метформин лонг.

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:

Источник

Метформин Лонг

Метморфин

Состав

Состав на 1 таблетку 750 мг: активное вещество: метформина гидрохлорид — 750,00 мг Состав на 1 таблетку 1000 мг: активное вещество : метформина гидрохлорид — 1000,00 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов

Код АТХ

Фармакологическое действие

Метформин — гипогликемическое средство из группы бигуанидов, снижающее как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается. Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа у взрослых, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок: • в качестве монотерапии; • в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или с инсулином.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу препарата; • диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома; • почечная недостаточность или нарушение функции почек (КК менее 45 мл/мин); • острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты); тяжелые инфекционные заболевания (например, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей); шок; • клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда); • обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии; • печеночная недостаточность, нарушение функции печени; • хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем; • беременность; • лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе); • применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (например, внутривенная урография, ангиография); • соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут); • детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием данных по применению

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь, проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз в день во время или после ужина. Доза препарата подбирается врачом индивидуально в зависимости от концентрации глюкозы в крови. Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами. • У пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой препарата является 500 мг или 750 мг в сутки во время или после ужина. Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в плазме крови. Медленное увеличение дозы способствует лучшей переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта. • В случае перехода с другого гипогликемического средства, подбор дозы препарата Метформин Лонг производят как описано выше, начиная с применения 500 мг или 750 мг, с возможным последующим переходом на 1000 мг метформина. • Препарат Метформин Лонг 1000 мг следует принимать 1 раз в день во время или после ужина. • Препарат Метформин Лонг 1000 мг назначают в качестве поддерживающей терапии пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг и 2000 мг. Для перехода на препарат Метформин Лонг суточная доза должна быть эквивалентна суточной дозе метформина с обычным высвобождением. • Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на препарат Метформин Лонг.

Форма выпуска

Таблетки с пролонгированным высвобождением, 500 мг, 750 мг, 1000 мг

Источник