Мемантин канон способ применения

Мемантин Канон таблетки 10 — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит:

действующее вещество: мемантина гидрохлорид 10 мг;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 3 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 50,4 мг, кроскармеллоза натрия 3 мг, лактозы моногидрат 136 мг, магния стеарат 1,6 мг, повидон К-30 6 мг;

пленочная оболочка: Опадрай голубой 6 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2,025 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 2,025 мг, тальк 1,2 мг, титана диоксид 0,6984 мг, краситель бриллиантовый голубой 0,048 мг, краситель оксид железа черный 0,0036 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Деменции средство лечения

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

Всасывание: мемантин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) обладает абсолютной биодоступностью около 100%. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (T_max) составляет от 3 до 8 часов. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено.

Распределение: суточная доза 20 мг создает постоянную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах 70-150 нг/мл (05-1 ммоль) с большими индивидуальными вариациями. Объем распределения мемантина составляет 10 л/кг. Около 45% мемантина связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм: около 80% мемантина выводится в неизмененном виде.

Основными метаболитами у человека являются N-35-диметилглудантан смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантин и 1-нитрозо-35-диметил-адамантан. Ни один из этих метаболитов не обладает фармакологической активностью. В исследованиях in vitro метаболизма катализируемого цитохромом Р-450 выявлено не было. В исследовании при приеме внутрь 14 C -мемантина в среднем 84% принятой внутрь дозы выводилось в течение 20 суток при этом более 99% выводилось почками.

Выведение: мемантин выводится из организма почками моноэкспоиенциально. Период полувыведения (T_1/2) составляет 60 — 100 часов. Выводится почками. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/173 м 2 часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию возможно опосредованную катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания например переход с рациона включающего продукты животного происхождения к вегетарианской диете или вследствие интенсивного применения щелочных желудочных буферов.

Исследования проведенные у добровольцев показали линейность фармакокинетики в диапазоне доз 10-40 мг

При применении мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине константы ингибирования (k_i) что для мемантина составляет 05 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга.

Показания:

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата;

— Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью);

— Врожденная непереносимость галактозы дефицит лактозы или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;

— Период грудного вскармливания;

— Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

— Эпилепсия судорожный синдром в анамнезе;

— Инфаркт миокарда в анамнезе;

— Сердечная недостаточность (III-IV классы по классификации NYHA);

— Неконтролируемая артериальная гипертензия;

— Одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амаптадип кетамин декстрометорфан);

— Факторы повышающие pH мочи (резкая смена диеты (переход от мясной к вегетарианской) обильный прием щелочных желудочных буферов почечный тубулярный ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей вызванных Proteus spp.);

Беременность и лактация:

В связи с отсутствием клинических данных о влиянии мемантина на течение беременности применение мемантина противопоказано при беременности. Исследования проведенные на животных указывают на возможность препарата вызывать задержку внутриутробного развития плода при уровне воздействия идентичных или несколько более высоких концентраций мемантина по сравнению с такими у человека. Потенциальный риск для человека не известен.

Нет данных о выделении мемантина с грудным молоком. Принимая во внимание липофильную структуру мемантина можно предположить что он может проникать в грудное молоко поэтому во время приема препарата мемантин грудное вскармливание следует прекратить.

Клинические данные о влиянии на фертильность отсутствуют.

Способ применения и дозы:

Терапия должна проводиться под контролем врача имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать в том случае если пациент (либо лицо постоянно ухаживающее за пациентом) готов регулярно контролировать прием лекарственного препарата. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с действующими рекомендациями. Следует регулярно оценивать переносимость и дозу препарата Мемантин Канон предпочтительно в течение трех месяцев после начала терапии. Затем следует регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного препарата и переносимость терапии в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающую терапию можно продолжать неопределенно долго при наличии положительного эффекта и хорошей переносимости препарата Мемантин Канон. Следует прекратить применение препарата если положительный терапевтический эффект более не наблюдается или если пациент не переносит терапии.

Препарат следует применять внутрь один раз в день в одно и то же время не разжевывая запивая достаточным количеством жидкости независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Режим дозирования устанавливается индивидуально. Начинать лечение рекомендуется с назначения минимально эффективных доз. Для снижения риска нежелательных побочных эффектов подбор постоянной дозы осуществляют возрастающим титрованием по 5 мг в неделю в течение первых трех недель по следующей схеме:

1-я неделя (дни 1-7): 5 мг каждый день в течение семи дней.

2-я неделя (дни 8-14): 10 мг каждый день в течение семи дней.

3- я неделя (дни 15-21): 15 мг каждый день в течение семи дней.

Начиная с 4-ой недели: 20 мг каждый день.

Применение у отдельных групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов старше 65 лет рекомендуемая доза — 20 мг в день.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легкими нарушениями функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) доза препарата должна составлять 10 мг в день. Если данная доза хорошо переносится как минимум в течение 7 дней лечения то ее можно увеличить до 20 мг в день в соответствии со стандартной схемой дозирования.

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 5-20 мл/мин) доза препарата не должна превышать 10 мг в день.

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с легким или умеренным нарушением функции печени (классы А и В но классификации Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) применение препарата Мемантин Канон противопоказано.

Побочные эффекты:

Ниже представлены нежелательные реакции полученные как в ходе проведенных исследований так и из спонтанных сообщений.

Классификация ВОЗ частоты развития нежелательных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100

Источник

Мемантин Канон таблетки 15, 20 — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 5 мг содержит:

мемантина гидрохлорид 5 мг;

кальция гидрофосфата дигидрат 24,3 мг, кремния диоксид коллоидный 2 мг, кроскармеллоза натрия 2,8 мг, лактозы моногидрат 61,6 мг, магния стеарат 0,7 мг, новидон К-30 3,6 мг;

Опадрай белый 3 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 1,0125 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 1,0125 мг, тальк 0,6 мг, титана диоксид 0,375 мг.

Дозировка 1 5 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 15 мг содержит:

мемантина гидрохлорид 15 мг;

кальция гидрофосфата дигидрат 45,5 мг, кремния диоксид коллоидный 4,2 мг, кроскармеллоза натрия 6 мг, лактозы моногидрат 130,3 мг, магния стеарат 1,5 мг, повидон К-30 7,5 мг;

Опадрай белый 6 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2,025 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза)2,025 мг, тальк 1,2 мг, титана диоксид 0,75 мг.

Дозировка 20 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 20 мг содержит:

мемантина гидрохлорид 20 мг;

кальция гидрофосфата дигидрат 55 мг, кремния диоксид коллоидный 5,2 мг, кроскармеллоза натрия 7,5 мг, лактозы моногидрат 161,1 мг, магния стеарат 1,8 мг, повидон К-30 9.4 мг;

Опадрай белый 8 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2,7 мг, гипролоза (гидрокси- пропилцеллюлоза) 2,7 мг, тальк 1,6 мг, титана диоксид 1 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Деменции средство лечения

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

Всасывание: мемантин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) обладает абсолютной биодоступпостыо около 100%. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (T_max) составляет от 3 до 8 часов. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено.

Распределение: суточная доза 20 мг создает постоянную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах 70-150 нг/мл (05-1 ммоль) с большими индивидуалы ил ми вариациями. Объем распределения мемантина составляет 10 л/кг. Около 45% мемантина связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм: около 80% мемантина выводится в неизмененном виде.

Основными метаболитами у человека являются N-35-диметилглудантан смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантин и 1 -нитрозо-35-диметил-адамаитан. Пи один из этих метаболитов не обладает фармакологической активностью. В исследованиях in vitro метаболизма катализируемого цитохромом Р-450 выявлено не было.

Выведение: В исследованиях в которых 14 С-мемантин принимался внутрь в среднем 84% принятой внутрь дозы выводилось в течение 20 суток при этом более 99% выводилось почками.

Мемантин выводится из организма почками моноэкспоненциалыю. Период полувыведения (T_1/2) составляет 60 — 100 часов. Выводится почками. У пациентов с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/173 м 2 часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию возможно опосредованную катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания например переход с рациона включающего продукты животного происхождения к вегетарианской диете или вследствие интенствного применения щелочных желудочных буферов.

Исследования проведенные у добровольцев показали линейность фармакокинетики в диапазоне доз 10-40 мг

При применении мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине константы ингибирования (k_i) что для мемантина составляет 05 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга.

Показания:

Противопоказания:

— Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью).

— Врожденная непереносимость галактозы дефицит лактозы или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.

— Период грудного вскармливания.

— Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

— Эпилепсия судорожный синдром в анамнезе.

— Инфаркт миокарда в анамнезе.

— Сердечная недостаточность (III-IV классы но классификации NYHA).

— Неконтролируемая артериальная гипертензия.

— Факторы повышающие pH мочи (резкая смена диеты (переход от мясной к вегетарианской) обильный прием щелочных желудочных буферов почечный тубулярный ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей вызванных Proteus spp.).

Беременность и лактация:

В связи с отсутствием клинических данных о влиянии мемантина на течение беременности препарат Мемантин Канон противопоказан при беременности. Исследования проведенные на животных указывают на возможность мемантина вызывать задержку внутриугробного развития при уровне воздействия идентичных или несколько превосходящих концентраций мемантина по сравнению с такими у человека. Потенциальный риск для человека не известен.

Нет данных о выведении мемантина с грудным молоком. Принимая во внимание липофильную структуру мемантина можно предположить что он может проникать в грудное молоко поэтому во время приема препарата Мемантин Канон грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Терапия должна проводиться под контролем врача имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать в том случае если пациент (либо лицо постоянно ухаживающее за пациентом) готов регулярно контролировать прием лекарственного препарата. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с действующими рекомендациями. Следует регулярно оценивать переносимость и дозу препарата Мемантин Канон предпочтительно в течение трех месяцев после начала терапии. Затем следует регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного препарата и переносимость терапии в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающую терапию можно продолжать неопределенно долго при наличии положительного эффекта и хорошей переносимости препарата Мемантин Канон. Следует прекратить применение препарата если положительный терапевтический эффект более не наблюдается или если пациент не переносит терапии.

Препарат следует применять внутрь одни раз в день в одно и то же время не разжевывая запивая достаточным количеством жидкости независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Режим дозирования устанавливается индивидуально. Начинать лечение рекомендуется с назначения минимально эффективных доз. Для снижения риска нежелательных побочных эффектов подбор постоянной дозы осуществляют возрастающим титрованием по 5 мг в неделю в течение первых трех недель по следующей схеме:

1-я неделя (дни 1-7): одна таблетка 5 мг каждый день в течение семи дней.

2-я неделя (дни 8-14): одна таблетка 10 мг каждый день в течение семи дней.

3-я неделя (дни 15-21): одна таблетка 15 мг каждый день в течение семи дней.

Начиная с 4-ой недели: одна таблетка 20 мг каждый день.

Применение у отдельных групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов старше 65 лет рекомендуемая доза — 20 мг в день.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легкими нарушениями функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с умеренным нарушением функции ночек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) доза препарата должна быть 10 мг в день. Если данная доза хорошо переносится как минимум в течение 7 дней лечения то се можно увеличить до 20 мг в день в соответствии со стандартной схемой дозирования. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) доза препарата не должна превышать 10 мг в день.

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с легким пли умеренным нарушением функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) применение препарата Мемантин Канон противопоказано.

Побочные эффекты:

Классификация ВОЗ частоты развития нежелательных реакций: очень часто -≥1/10 назначений (>10%)

Источник