Макропен суспензия способ применения

Макропен® (Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 175 мг/5 мл

Состав

Один грамм гранулята содержит

активное вещество — мидекамицина ацетат 200 мг,

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, кислота лимонная, натрия гидрофосфат безводный, ароматизатор банановый (порошок), железа оксид желтый (E 172), гипромеллоза, пеногаситель силиконовый, натрия сахарин, маннитол

Описание

Мелкие гранулы желтого цвета с легким запахом банана без видимых примесей. После прибавления 100 мл воды и энергичного встряхивания должна образоваться суспензия желтого цвета с легким запахом банана.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения. Макролиды, линкозамиды, стрептограмины.Макролиды. Мидекамицин

Код АТХ J01FA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Мидекамицин быстро и относительно хорошо всасывается, достигая максимальной концентраций в сыворотке от 0,5 мкг/мл до 2,5 мкг/мл в течение 1 — 2 часов. Прием пищи слегка уменьшает максимальные концентрации, особенно у детей (от 4 до 16 лет). Поэтому рекомендуется принимать мидекамицин перед едой.

Мидекамицин хорошо проникает в ткани, где он достигает более 100% концентрации, чем в крови. Высокие концентрации были установлены в бронхиальном отделяемом и в коже. Объем распределения мидекамицина ацетата большой: 228 — 329 литров.

47% мидекамицина и 3 — 29% метаболитов связываются с протеинами. Мидекамицина ацетат выделяется в грудное молоко. После дозы 1200 мг/день, в грудном молоке определяется 0,4 мкг/мл – 1,7 мкг/мл мидекамицина ацетата.

Метаболизм и удаление

Мидекамицин первично метаболизируется в активные метаболиты в печени. Он выделяется преимущественно с желчью, и только около 5% с мочой.

Значительное увеличение максимальных концентраций в сыворотке, площади под кривой и периода полувыведения можно наблюдать у пациентов с циррозом печени.

Фармакодинамика

Макропен® является макролидным антибиотиком широкого спектра, чья активность аналогична активности эритромицина.

Макропен® активен против грам-положительных бактерий (стафилококки, стрептококки, пневмококки, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, и Listeria monocytogenes), против некоторых грам-отрицательных бактерий (Bordetella pertussis, Campylobacter, Moraxella catarrhalis и Neisseria spp.), анаэробов (Clostridium spp. и Bacteroides spp.) и других бактерий, таких как, микоплазмы, уреаплазмы, хламидии и легионеллы.

Критерии для Макропена относительно интерпретации МПК (минимальная подавляющая концентрация) те же, что и для других макролидов, согласно стандартам NCCLS (Национальный комитет по клинически-лабораторным стандартам). Бактерии определяются как чувствительные, если их МПК90 ≤ 2 мкг/мл, как устойчивые, если их МПК90 ≥ 8 мкг/мл.

Метаболиты имеют аналогичный антибактериальный спектр, но их действие несколько слабее.

Макропен® ингибирует РНК-зависимый синтез протеинов на стадии удлинения протеиновой цепи. Мидекамицин обратимо связывается с 50S подгруппой и блокирует реакцию транспептидации и/или транслокации. Из-за различной структуры рибосомов связь с рибосомами эукариотической клетки не происходит. Вот почему токсичность макролидов для человеческих клеток низкая.

Как и другие макролидные антибиотики, Макропен® оказывает, в основном, бактериостатическое действие. Однако, он может оказывать также бактерицидное действие, которое зависит от типа бактерии, концентрации лекарства в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. Активность in vitro уменьшается в кислой среде. Если значение pH в среде культивирования Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes увеличивается от 7,2 до 8,0, МПК для мидекамицина в два раза ниже. Если pH падает, ситуация обратная.

Высокие внутриклеточные концентрации макролидов достигаются в результате их хорошей липидной растворимости. Это особенно важно при лечении инфекций, вызванных микроорганизмами с циклом внутриклеточного развития, такими, как хламидии, легионеллы и листерии. Было доказано, что мидекамицин накапливается в альвеолярных макрофагах человека. Мидекамицин накапливаеся также в нейтрофилах. Внутриклеточная концентрация мидекамицина превышает его внеклеточную концентрацию более чем в 10 раз. Накопление нейтрофилов в очаге инфекции может дополнительно увеличивать концентрацию мидекамицина в инфицированных тканях.

Макропен® влияет также на иммунные функции.

Показания к применению

инфекции дыхательных путей и мочеполового тракта, вызванные микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum

инфекции дыхательных путей, кожи и подкожной клетчатки и все другие инфекции, вызванные чувствительными к мидекамицину и пенициллину бактериями, у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллину

энтериты, вызванные бактериями рода Campylobacter

лечение и профилактика дифтерии и коклюша

Способ применения и дозы

Для приготовления суспензии необходимо вскрыть крышку флакона и прибавить 100 мл дистиллированной воды (допускается использование свежепрокипяченной и охлажденной воды), закрыть крышку флакона и хорошо взболтать до образования однородной суспензии (около 2- 3 мин). Перед использованием готовую суспензию необходимо взболтать. Отмеривать необходимое количество нужно с помощью приложенной мерной ложки. 1 мерная ложка содержит 175 мг мидекамицина ацетата.

Суспензию необходимо принимать до еды.

Ниже приведена схема назначения (суточная доза 50 мг/кг массы тела):

Дети

2 x 22,5 мл (787,5 мг или 4,5 мерные ложки)

2 x 15 мл (525 мг или 3 мерные ложки)

2 x 10 мл (350 мг или 2 мерные ложки)

2 x 7,5 мл (262,5 мг или 1,5 мерные ложки)

2 x 3,75 мл (131,25 мг, отмерить до метки 3,75 мл на мерной ложке)

Суточная доза Макропена составляет 20 – 40 мг/кг массы тела, разделенная на три приема или 50 мг/кг массы тела в два приема, в случае тяжелых инфекций, 50 мг/кг массы тела в три приема.

Длительность лечения обычно составляет от 7 до 14 дней. Хламидийные инфекции лечатся 14 дней.

Источник

Макропен — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Состав

1 г гранул содержит:

Активное вещество: мидекамицина ацетат 200,00 мг (что соответствует 175 мг мидекамицина ацетата в 5 мл супензии)

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат 1,00 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,20 мг, лимонная кислота 0,25 мг, натрия гидрофосфат, безводный 16,75 мг, ароматизатор банановый, порошок 14,00 мг, краситель солнечный закат желтый FCF, Е110 1,50 мг, гипромеллоза 30,00 мг, пеногаситель силиконовый 0,17 мг, натрия сахаринат 0,70 мг, маннитол q.s. до 1000,00 мг.

Описание

Мелкие гранулы оранжевого цвета с легким ароматом банана без видимых примесей.

Описание суспензии: водная суспензия, приготовленная в 100 мл воды, оранжевого цвета с легким ароматом банана.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: J01FA03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Макропен — макролидный антибиотик, ингибирующий синтез белков бактериальных клеток, обладает бактериостатическим действием в низких дозах, в больших- бактерицидным. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны бактерий. Он эффективен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; грамположительных бактерий: Stretococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp. и некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.

Фармакокинетика.

После приема внутрь препарат быстро и достаточно полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальные концентрации мидекамицина и мидекамицина ацетата в сыворотке составляют 0,5-2,5 мкг/л и 1,31-3,3 мкг/л соответственно и достигаются через 1-2 часа после приема внутрь.

Высокие концентрации мидекамицина и мидекамицина ацетата создаются во внутренних органах (особенно в тканях легких, околоушной и подчелюстной железах) и коже. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) сохраняется в течение 6 ч. Период полувыведения составляет приблизительно 1 час. Связь с белками — 47% мидекамицина и 3-29% метаболитов.

Препарат метаболизируется в печени с образованием 2 активных метаболитов, обладающих противомикробной активностью. Выводится с желчью и в меньшей степени (около 5%) почками.

При циррозе печени: значимо увеличиваются плазменные концентрации, площадь под кривой «концентрация-время» и период полувыведения.

Показания

Противопоказания

• Гиперчувствительность к мидекамицину/мидекамицину ацетату и любым другим компонентам препарата;
• тяжелая печеночная недостаточность.

Беременность и период лактации

Использование препарата во время беременности показано только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.
Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание во время лечения Макропеном, так как препарат экскретируется в грудное молоко.

Способ применения и дозы

Внутрь, следует принимать до еды.

Дети с массой тела менее 30 кг: суточная доза мидекамицина составляет 20-40 мг/кг массы тела, разделенная на 3 приема, либо 50 мг/кг массы тела, разделенная на 2 приема.

Дети	Суспензия 175 мг/5 мл
до 30 кг (

10 лет) 22,5 мл (787,5 мг) (4 1/2 дозирующей ложки) х 2 раза в сутки до 20 кг (

6 лет) 15 мл (525 мг) (3 дозирующие ложки) х 2 раза в сутки до 15 кг (

4 года) 10 мл (350 мг) (2 дозирующие ложки) х 2 раза в сутки до 10 кг (

1-2 года) 7,5 мл (262,5 мг) (1 1/2 дозирующей ложки) х 2 раза в сутки до 5 кг (

2 месяца) 3,75 мл (131,25 мг) (1/4 + 1/2 дозирующей ложки) х 2 раза в сутки

1 дозирующая ложка имеет мерные деления 1,25 мл, 2,5 мл и 5 мл.

Побочные эффекты

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, стоматит, тошнота, рвота и диарея, ощущение тяжести в эпигастрии, повышение активности «печеночных» трансаминаз и гипербилирубинемия, желтуха.
В редких случаях может наблюдаться тяжелая и длительная диарея, что может указывать на развитие псевдомембранозного колита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, эозинофилия, бронхоспазм.

Передозировка

Нет сообщений о случаях серьезной передозировки, вызванных Макропеном.

Возможны симптомы: тошнота, рвота. Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном приеме алкалоидов спорыньи или карбамазепина с Макропеном снижается их метаболизм в печени и повышается сывороточная концентрация. Поэтому при одновременном приеме этих препаратов следует соблюдать осторожность.
Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.
При одновременном использовании Макропена с циклоспорином или антикоагулянтами (варфарином) выведение последних замедляется.

Особые указания

При длительной терапии должна контролироваться активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушенной функцией печени.
Как и при использовании любых других антимикробных препаратов, длительное лечение может приводить к избыточному росту устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита.
Маннитол, содержащийся в Макропене (гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь) может быть причиной диареи.
При наличии аллергической реакции на ацетилсалициловую кислоту, азокраситель Е ПО (краситель солнечный закат желтый, Е110) может вызвать аллергическую реакцию, вплоть до бронхоспазма.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами

Не сообщалось о влиянии Макропена на психофизиологические реакции и способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

Источник

Макропен — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Мидекамицин 421,00 1 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, полакрилин калия, тальк, магния стеарат

Оболочка пленочная: бутил метакрилата сополимер, макрогол, титана диоксид (Е171), тальк

1 421,00 мг (при активности мидекамицина 950 мкг/мг) = 400,00 мг (при активности мидекамицина 1000 мкг/мг).

Описание

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне, с фаской.

Вид на изломе: шероховатая масса белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

После приема внутрь препарат быстро и достаточно полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Максимальные концентрации мидекамицина и мидекамицина ацетата в сыворотке составляют 05-25 мкг/л и 131-33 мкг/л соответственно и достигаются через 1-2 часа после приема внутрь.

Высокие концентрации мидекамицина и мидекамицина ацетата создаются во внутренних органах (особенно в тканях легких околоушной и подчелюстной железах) и коже. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) сохраняется в течение 6 ч. Период полувыведения составляет приблизительно 1 час. Связь с белками — 47% мидекамицина и 3-29% метаболитов.

Препарат метаболизируется в печени с образованием 2 активных метаболитов обладающих противомикробной активностью. Выводится с желчью и в меньшей степени (около 5%) почками.

При циррозе печени: значимо увеличиваются плазменные концентрации площадь под кривой «концентрация-время» и период полувыведения.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции дыхательных путей в том числе вызванные атипичными возбудителями (микоплазмами легионеллами хламидиями и Ureaplasma urealyticum): тонзиллофарингит острый средний отит синусит обострение хронического бронхита внебольничная пневмония;

— инфекции мочеполового тракта вызванные возбудителями: микоплазмами легионеллами хламидиями и Ureaplasma urealyticum;

— инфекции кожи и подкожной клетчатки;

— для лечения энтеритов вызванных бактериями рода Campylobacter

— лечение и профилактика дифтерии и коклюша.

Противопоказания:

• Гиперчувствительность к мидекамицину/мидекамицину ацетату и любым другим компонентам препарата.
• Тяжелая печеночная недостаточность.
• Детский возраст до 3-х лет (для таблеток).

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Использование препарата во время беременности показано только в тех случаях когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание во время лечения Макропеном так как препарат экскретируется в грудное молоко.

Способ применения и дозы:

Внутрь следует принимать до еды.

Взрослые и дети массой тела более 30 кг По 1 таблетке 400 мг 3 раза в день.

Максимальная суточная доза мидекамицина для взрослых составляет 1600 мг.

Дети массой тела менее 30 кг Суточная доза мидекамицина составляет 20-40 мг/кг массы тела разделенная на 3 приема либо 50 мг/кг массы тела разделенная на 2 приема.

Суточная доза мидекамицина при тяжелых инфекциях — 50 мг/кг массы тела разделенная на 3 приема.

Длительность лечения обычно составляет от 7 до 14 дней. Хламидийные инфекции 14 дней.

С целью профилактики дифтерии мидекамицин рекомендуется принимать в дозе 50 мг/кг/сут разделенной на 2 приема в течение 7 дней. Рекомендуется контрольное бактериологическое исследование после окончания терапии. С целью профилактики коклюша мидекамицин рекомендуется принимать в дозе 50 мг/кг/сут в течение 7-14 дней в первые 14 дней от момента контакта.

Побочные эффекты:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита стоматит тошнота рвота и диарея ощущение тяжести в эпигастрии повышение активности «печеночных» трансаминаз и гипербилирубинемия желтуха.

В редких случаях может наблюдаться тяжелая и длительная диарея что может указывать на развитие псевдомембранозного колита.

Аллергические реакции: кожная сыпь крапивница кожный зуд эозинофилия бронхоспазм.

Передозировка:

Нет сообщений о случаях серьезной передозировки вызванных Макропеном.

Возможны симптомы: тошнота рвота.

Взаимодействие:

При одновременном приеме алкалоидов спорыньи или карбамазепина с Макропеном снижается их метаболизм в печени и повышается сывороточная концентрация. Поэтому при одновременном приеме этих препаратов следует соблюдать осторожность.

Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.

При одновременном использовании Макропена с циклоспорином ши антикоагулянтами (варфарином) выведение последних замедляется.

Особые указания:

При длительной терапии должна контролироваться активность печеночных ферментов особенно у пациентов с нарушенной функцией печени.

Как и при использовании любых других антимикробных препаратов длительное лечение может приводить к избыточному росту устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита.

При наличии аллергической реакции на ацетилсалициловую кислоту азокраситель Е 110 (краситель солнечный закат желтый Е110) может вызвать аллергическую реакцию вплоть до бронхоспазма.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 8 таблеток в блистере из комбинированного материала ПВХ/ПВДХ п фольги алюминиевой.

2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска

Производитель

АО «КРКА, д.д., Ново место», Smarjeska cesta 6, 8501, Novo mesto, Slovenia, Словения

Источник