Магния сульфат ампулы способ применения

Магния сульфат (250 мг/мл)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения 250 мг/мл, 10 мл

Состав:

1 мл препарата содержит:

активное вещество: магния сульфат – 250.0 мг

вспомогательное вещество: вода для инъекций – до 1.0 мл

Описание

прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Плазмозамещающие и перфузионные растворы. Электролитные растворы

Код АТС: B05ХА05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика Системные эффекты развиваются почти мгновенно после внутривенного введения, длительность действия – 30 мин.

Равновесная концентрация (СSS)-2-3,5 ммоль/л. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, создает в материнском молоке концентрации, в 2 раза превышающие концентрации в плазме.

Выведение осуществляется почками, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме и уровню клубочковой фильтрации.

При парентеральном введении оказывает противосудорожное, антиаритмическое, гипотензивное, спазмолитическое действие, в больших дозах – угнетает нервно-мышечную передачу, оказывает токолитическое действие, подавляет дыхательный центр.

Магний является «физиологическим» блокатором «медленных» кальциевых каналов и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, межнейронную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и центральной нервной системе (ЦНС). Расслабляет гладкую мускулатуру, снижает артериальное давление (АД) (преимущественно повышенное), усиливает диурез.

Противосудорожное действие – магний уменьшает высвобождение ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, подавляя при этом нервно-мышечную передачу, оказывает прямое угнетающее действие на центральную нервную систему.

Антиаритмическое действие – магний снижает возбудимость кардиомиоцитов, восстанавливает ионное равновесие, стабилизирует клеточные мембраны, нарушает ток натрия, медленный входящий ток кальция и односторонний ток калия.

Кардиопротекторный эффект обусловлен расширением коронарных артерий, снижением общего периферического сосудистого сопротивления и агрегации тромбоцитов.

Токолитическое действие – магний угнетает сократительную способность миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения кальция в клетках гладкой мускулатуры), усиливает кровоток в матке в результате расширения ее сосудов.

Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.

Системные эффекты развиваются почти мгновенно после внутривенного введения. Длительность действия при внутривенном введении – 30 минут.

Показания к применению

— артериальная гипертензия (в т.ч. гипертонический криз с явлениями отека мозга)

— полиморфная желудочковая тахикардия (типа «пируэт»)

— судорожный синдром (для подавления судорог при эклампсии; для предупреждения судорог при тяжелой преэклампсии; для снятия сильных сокращений матки)

— отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, тетраэтилсвинец)

— гипомагниемия (в т.ч. повышенная потребность в магнии и острая гипомагниемия при тетании).

Способ применения и дозы

Дозы уточняют с учетом терапевтического эффекта и концентрации ионов магния в сыворотке крови.

Преэклампсия и эклампсия. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от клинической ситуации. Доза насыщения – 2-4 г через 5-20 мин (инфузия). Поддерживающая доза – 1-2 г в час.

Тетания матки. Доза насыщения – 4 г через 20 мин (инфузия). Поддерживающая доза – сначала – 1-2 г в час, позже – 1 г в час (можно вводить капельно 24-72 ч).

У новорожденных. Суточная доза – 0,2-0,8 мг/кг внутривенно медленно.

У взрослых. Легкая гипомагниемия. Раствор магния сульфата применяют парентерально, если невозможен или нецелесообразен пероральный путь введения препаратов магния (из-за тошноты, рвоты, нарушенной резорбции в желудке и др.).

Тяжёлая гипомагниемия. Начальная доза – 5 г. Дозу вливают в 1 л инфузионного раствора и медленно вводят внутривенно. Дозируют в зависимости от концентрации препарата в сыворотке крови.

Профилактика гипомагниемии у больных, получающих только парентеральное питание.

Если в питательных растворах нет магния, его добавляют дополнительно. Суточная доза 1,5-4 г. Обычно в 1 л раствора парентерального питания прибавляют 1г магния сульфата.

Максимальная суточная доза магния сульфата взрослым — 40 г.

При гипертонических кризах вводят внутривенно (медленно!!) 5-20 мл раствора магния сульфата 250 мг/мл.

Для купирования аритмий внутривенно вводят 1-2 г в течение около 5 минут, возможно, повторное введение.

Дозы магния сульфата указаны в граммах.

Им соответствует количество раствора: 1 г – 4 мл (250 мг/мл); 2 г – 8 мл (250 мг/мл); 3 г – 12 мл (250 мг/мл); 4 г – 16 мл (250 мг/мл); 5 г – 20 мл (250 мг/мл); 10 г – 40 мл (250 мг/мл); 15 г – 60 мл (250 мг/мл); 20 г – 80 мл (250 мг/мл); 30 г – 120 мл (250 мг/мл); 40 г – 160 мл (250 мг/мл).

Раствор магния сульфата в ампулах разбавляют инъекционными растворами: 0,9 % натрия хлорида или 5 % декстрозы (глюкозы).

Не рекомендуется вводить новорождённым препараты магния внутривенно струйно из-за возможности развития гипермагнемии и остановкой дыхания, сердца, артериальной гипотензии.

Побочные действия

— замедление частоты дыхания

— острая недостаточность кровообращения

— ослабление мышечного тонуса

— выраженная сонливость (седация)

— урежение частоты сердечных сокращений

— изменения в электрокардиограмме (удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS)

— паралич дыхательного центра

— ранние признаки и симптомы гипермагниемии: брадикардия, диплопия, внезапный прилив крови к лицу, головная боль, снижение артериального давления, тошнота, одышка, смазанная речь, рвота, общая слабость.

— признаки гипермагниемии, ранжированные в порядке повышения концентрации ионов магния в сыворотке крови: снижение глубоких сухожильных рефлексов (2-3,5 ммоль/л), удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на электрокардиограмме (2,5-5 ммоль/л), снижение сухожильных рефлексов (4-5 ммоль/л), угнетение дыхательного центра (5-6,5 ммоль/л), нарушение проводимости сердца (7,5 ммоль/л), остановка сердца (12,5 ммоль/л).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к препарату

— атриовентрикулярная блокада I-III степени (AV-блокада)

— выраженная почечная недостаточность (если клиренс креатинина менее 20 мл/мин)

— выраженная артериальная гипотензия

— состояния связанные с дефицитом кальция

— угнетение дыхательного центра

— тяжёлые заболевания органов дыхания

— предродовой период (за 2 часа до родов)

С осторожностью: миастения, хроническая почечная недостаточность (если клиренс креатинина более 20 мл/мин), заболевания органов дыхания, острые воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, пожилой возраст, беременность, период лактации, детский возраст.

Лекарственные взаимодействия

Пациенты, которые вместе с магния сульфатом применяют и другие лекарственные средства, должны сообщить об этом врачу

Усиливает эффект других лекарственных средств, угнетающих ЦНС.

Сердечные гликозиды увеличивают риск нарушения проводимости и антриовентрикулярной блокады (особенно при одновременном в/в введении солей кальция).

Миорелоксанты и нифедипин усиливают нервно-мышечную блокаду.

При совместном применении магния сульфата для парентерального введения с другими вазодилаторами возможно усиление гипотензивного эффекта.

Барбитураты, наркотические анальгетики, гипотензивные препараты повышают вероятность угнетения дыхательного центра.

Нарушает всасывание антибиотиков группы тетрациклина, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина.

Соли кальция уменьшают действие магния сульфата.

Фармацевтически несовместим (образует осадок) с препаратами кальция, карбонатами, бикарбонатами и фосфатами щелочных металлов, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами.

При концентрациях ионов магния выше 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания возможно разделение жировых эмульсий.

Особые указания

Магния сульфат следует применять осторожно, чтобы не возникла токсическая концентрация препарата. Лицам пожилого возраста обычно следует применять уменьшенную дозу, так как у них снижена функция почек. Больные с нарушением функции почек (если клиренс креатинина более 20 мл/мин) и олигурией не должны получать более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg2+) в течение

48 ч, не следует вводить магния сульфат внутривенно слишком быстро. Рекомендуется контроль концентрации ионов магния в сыворотке крови (должна быть не выше 0,8-1,2 ммоль/л), диуреза (не менее 100 мл/ч), частоты дыхания (не менее 16/мин), АД.

При введении магния сульфата необходимо иметь приготовленный для внутривенного введения раствор кальция, например, 10 % раствор кальция глюконата. При необходимости одновременного внутривенного введения магния и кальция, их вводят в разные вены. При применении магния сульфата могут быть искажены результаты радиологических исследований, для которых применяется технеций.

Сульфат магния проникает через плаценту, поэтому длительная терапия (более 3-х недель ежедневного применения) во время беременности этим препаратом способствует вымыванию кальция у плода и развитию врождённого рахита.

При беременности магния сульфат применяют только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и особо опасными механизмами

В период лечения не допускается вождение автотранспорта и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышения концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: исчезновение коленного рефлекса, тошнота, рвота, резкое снижение АД, брадикардия, угнетение дыхания и ЦНС.

Лечение: следует в/в медленно ввести раствор кальция хлорида или кальция глюконата – 5-10мл 10 %, проводят оксигенотерапию, вдыхание карбогена, искусственное дыхание, перитонеальный диализ или гемодиализ, симптоматическую терапию.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для внутривенного введения 250 мг/мл. По 10 мл в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в коробку из картона.

По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной.

По 1 (по 10 ампул) или 2 (по 5 ампул) контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором ампульным в пачку из картона.

При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 до25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Источник

Магния сульфат 5мл (250мг/мл) (Magnesium sulfate)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 250 мг/ мл

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество – магния сульфат 1250 мг,

вспомогательное вещество – вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Плазмозамещающие и перфузионные растворы. Добавки к растворам для внутривенного введения. Электролитные растворы. Магния сульфат

Код АТХ B05XA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Системные эффекты развиваются через 1 ч после внутримышечного введения и почти мгновенно после внутривенного. Длительность сохранения эффекта составляет около 30 мин при введении в вену и 3-4 ч при внутримышечном введении.

Концентрация ионов магния в плазме крови в норме составляет в среднем 0,84 ммоль/л, 25-35% этого количества находится в связанном с белками состоянии.

Хорошо проникает через плаценту и гематоэнцефалический барьер, в молоке создает концентрации в 2 раза превышающие концентрации в плазме крови.

Выводится с мочой (при этом усиливает диурез) путем фильтрации, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме крови. 93-99% магния подвергается обратной реабсорбции в проксимальных и дистальных почечных канальцах.

Фармакодинамика

При парентеральном введении оказывает седативное, снотворное, общеанестезирующее, противосудорожное, антиаритмическое, гипотензивное, спазмолитическое и токолитическое действие.

Механизм действия. Является физиологическим антагонистом кальция, вытесняет его из мест связывания. Участвует более чем в 300 ферментативных реакциях, регулирующих обменные процессы, нейромедиаторные процессы и нервно-мышечную передачу. Ионы магния выступают в роли блокаторов потенциал-зависимых кальциевых каналов мембраны клетки. В результате нарушается поступление ионов кальция через пресинаптическую мембрану, что приводит к уменьшению выделения ацетилхолина и угнетению нервно-мышечной передачи.

Дозозависимо угнетает кальций-опосредованное выделение нейромедиаторов в коре головного мозга, вызывая по мере повышения концентрации в плазме крови вначале седативный, затем снотворный и противосудорожный и, наконец, – общеанестезирующий эффект (наркоз).

Магния сульфат расслабляет гладкие мышцы внутренних органов, матки и сосудов. Снижает преимущественно повышенное артериальное давление и слабо влияет на нормальное артериальное давление.

Ионы магния оказывают антиаритмическое действие при тахиаритмиях, обусловленных ранней и поздней триггерной активностью за счет ускорения реполяризации и укорочения общей продолжительности потенциала действия (влияние на фазы [2] и [3] потенциала действия). На ЭКГ наблюдается удлинение интервала PQ и укорочение комплекса QRS и интервала QT.

Показания к применению

В составе комплексной терапии:

– лечение дефицита магния (гипомагниемия), в том числе острая гипомагниемия — тетания

– желудочковые нарушения ритма сердца (в том числе типа «пируэт»)

– купирование гипертонического криза (в том числе с явлениями отека мозга)

– преэклампсия и эклампсия беременных (для снятия судорожного синдрома)

– отравление солями тяжелых металлов, мышьяком, тетраэтилсвинцом, растворимыми солями бария.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно медленно (первые 3 мл – в течение 3 мин). При внутривенном введении пациент должен находиться в положении лежа.

Взрослым назначают по 1,25-5,0 г (5-20 мл 25% раствора) 1-2 раза в сутки. При отравлениях в качестве антидота внутривенно вводят 0,25-1,0 г (5-10 мл в виде 5-10% раствора).

При купировании аритмий вводят внутривенно медленно 1,0-2,0 г (4-8 мл 25% раствора) в течение 1-2 мин, затем переходят на поддерживающее инфузионное введение в течение 2 часов. Для этого 10 мл 25% раствора разводят в 200 мл 5% глюкозы или калий-поляризующей смеси и вводят со скоростью 3-20 мг/мин (5-30 кап/мин).

При лечении позднего токсикоза, преэклампсии и эклампсии используют введение магния сульфата по схеме Ричарда: первоначально 4,0 г (16 мл 25% раствора) внутривенно медленно в течение 3-4 мин, через 4 часа повторяют внутривенное введение в той же дозе и дополнительно вводят внутримышечно 5,0 г (20 мл 25% раствора). В последующем каждые 4 часа повторяют внутримышечное введение магния сульфата в дозе 4,0-5,0 г (16-20 мл 25% раствора). Вместо схемы Ричарда возможно внутривенное капельное введение 5,0 г магния сульфата (20 мл 25% раствора) в разведении на 400 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% глюкозы со скоростью 9-25 мг/мин (15-40 кап/мин).

Новорожденным детям препарат применяется в дозе 25-50 мг\кг внутривенно или внутримышечно каждые 8-12 часов, младенцам и детям в дозе 25-50 мг\кг каждые 4-6 часов, максимально допустимая доза 2000 мг. При внутривенном введении препарат рекомендуется вводить в виде 1% раствора, медленно (в течение часа). Не рекомендуется новорожденным вводить препарат внутривенно струйно, так как это опасно развитием остановки дыхания, сердца и артериальной гипотонии. При необходимости допустимо для внутривенного введения применять 3% раствор. Для купирования судорог детям препарат назначают из расчета 20-40 мг/кг (0,08-0,16 мл/кг 25% раствора) внутримышечно.

Побочные действия

— артериальная гипотензия, брадикардия, ощущение сердцебиения, нарушение проводимости, удлинение интервала РQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ, аритмия, кома, остановка сердца

— одышка, угнетение дыхания

— головная боль, головокружение, общая слабость, сонливость, спутанность сознания, потеря сознания, угнетение настроения, снижение сухожильных рефлексов, диплопия, тревога, нарушения речи, тремор и онемение конечностей

— тошнота, рвота, диарея

— анафилактический шок, ангионевротический отек, гипертермический синдром, озноб

— гиперемия, зуд, высыпания, крапивница, приливы жара, усиленное потовыделение

— гипокальциемия, гипофосфатемия, гиперосмолярная дегидратация

Противопоказания

— повышенная индивидуальная чувствительность к препарату

— артериальная гипотензия, выраженная брадикардия (ЧСС меньше 55 уд/мин), атриовентрикулярная блокада

— состояния, обусловленные дефицитом кальция и угнетением дыхательного центра, тяжелые заболевания органов дыхания

-нарушение функции почек, выраженная печеночная или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин)

— предродовый период (за 2 часа до родов), период лактации

С осторожностью: миастения, заболевания органов дыхания, острые воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, беременность, детский возраст.

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении усиливает действие других средств, угнетающих нервную систему (алкоголь, психотропные, снотворные, противопаркинсонические, противосудорожные средства). При совместном применении с барбитуратами, наркотическими анальгетиками, гипотензивными средствами усиливается вероятность угнетения дыхательного центра.

Сердечные гликозиды усиливают риск развития нарушений проводимости и AV-блокады при совместном применении с магния сульфатом.

Миорелаксанты и нифедипин усиливают способность магния сульфата вызывать нейромышечную блокаду.

Снижается эффект антитромботических средств, антагонистов витамина К, изониазида, неселективных ингибиторов обратного нейронального захвата моноаминов. Может замедляться выведение мексилетина (может потребоваться пересмотр дозы).

Пропафенон – усиливается эффект обоих препаратов и возрастает риск токсического эффекта.

Нарушает всасывание антибиотиков группы тетрациклина, возможна непроходимость кишечника, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина.

Внутривенное введение солей кальция ослабляет эффект магния сульфата.

Фармацевтически несовместим (образует осадок) с препаратами кальция, алкоголем (в высоких концентрациях), карбонатами, бикарбонатами и фосфататами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона сукцинатом, полимиксином В сульфатом, прокаином, новокаином, гидрохлортиазидом, салицилатами и тартратами. При концентрациях Mg2 + выше 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания возможно распределение жировых эмульсий.

Особые указания

При длительном применении требуется контроль показателей центральной гемодинамики, мониторинг АД, деятельности сердца, сухожильных рефлексов, частоты дыхания и функции почек.

При почечной недостаточности выведение магния замедляется, а при повторных введениях может наступить его кумуляция. Поэтому у пожилых больных и у больных с тяжелым нарушением функции почек доза препарата не должна составлять более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg2+) в течение 48 часов, больным с олигурией или тяжелым нарушением функции почек не следует вводить магния сульфат внутривенно быстро. Инфекции мочевых путей ускоряют преципитацию аммиачно-магниевых фосфатов, при этом временно не рекомендуется магнезиотерапия. При нарушении выведения магния после парентерального введения магния сульфата возможна гипермагниемия. С осторожностью применяют при миастении и заболеваниях органов дыхания.

При необходимости одновременного введения препаратов кальция с магния сульфатом их следует вводить в разные вены.

Внутривенное введение магния сульфата проводят медленно: при слишком высокой скорости введения возможна гипермагниемия (симптомы – тошнота, парестезии, седативный эффект, гиповентиляция вплоть до апноэ, снижение глубоких сухожильных рефлексов). Одновременное парентеральное введение витамина В6 и инсулина повышают эффективность магнезиотерапии.

При лабораторном контроле следует иметь в виду, что нормальные показатели уровня магния в плазме крови не исключают его дефицита в тканях, т.к. его концентрации в плазме крови и в межклеточной жидкости не всегда взаимосвязаны.

Использование в педиатрии

Возможно применение магния сульфата по показаниям у детей с первого года жизни под контролем сухожильных рефлексов и концентрации магния в плазме крови.

Беременность и период лактации

Сульфат магния проникает через плаценту, длительная терапия (более 3-х недель) способствует выведению кальция из организма плода. В период беременности магния сульфат применяют с осторожностью с учетом концентрации магния в крови, в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. При обезболивании родов следует учитывать возможность угнетения сократительной деятельности и потребовать введения родостимулирующих средств. При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Учитывая возможность развития седативного действия, головокружения, слабости, сонливости, потери сознания и угнетения нервно-мышечной передачи, в период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспорта и проведении работ с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: исчезновение коленного рефлекса, тошнота, рвота, резкое снижение АД, брадикардия, угнетение дыхания и ЦНС.

Лечение: в/в медленно, 10% раствор кальция хлорида или кальция глюконата – 5 — 10 мл, проводят оксигенотерапию, вдыхание карбогена, искусственное дыхание, перитонеальный диализ или гемодиализ, симптоматическую терапию.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл препарата в ампулы из стекла.

По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона, оклеенной этикеткой-бандеролью. Коробки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках упаковывают в групповую упаковку.

10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

В случае использования ампул с кольцом излома или с насечкой и точкой излома, вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не предусматривается.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская область, г. Борисов, ул. Чапаева 64,

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь.

Минская область, г. Борисов, ул. Чапаева 64

Источник