Линкомицин способ применения уколы

Линкомицин (300 мг/мл)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 300 мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество – линкомицина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на линкомицин основание) 300 мг,

вспомогательные вещества: динатрия эдетат; 0,1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Линкозамиды.

Код АТХ J01FF02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Хорошо проникает в пораженные ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнфалитический барьер линкомицин проникает незначительно, при менингите – проницаемость повышается.

Частично метаболизируется в печени. Период полувыведения – 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками.

Фармакодинамика

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.

Активен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae); Haemophilus influenzae; Bacillus anthracis, Mycoplasma spp., Bacteroides spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani.

Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30 % Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину).

Не действует на Enterococcus spp (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp.

Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8,5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

Источник

Линкомицин-здоровье : инструкция по применению

Состав

1 мл раствора содержит линкомицина гидрохлорида моногидрата (в пересчете на динкомицин и 100% вещество) 300 мг;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, ОД М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Описание

международное и химическое названия: lincomycin; метил-6,8-дидезокси-6-[(2£,4К)-1- метил-4-пропилпирролидин-2-карбоксамидо]амино]-1-тио-0-эритро-а-В-галакто- октопиранозида гидрохлорида моногидрат;

основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость с легким специфическим запахом;

Фармакологическое действие

Антибиотик группы линкозамидов, продуцируемый Streptomyces lincolniensis или родственными актиномицетами.

Механизм действия обусловлен угнетением синтеза белка микроорганизмов вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом; нарушает образование пептидных связей. В терапевтических концентрациях оказывает бактериостатическое действие, в более высоких — бактерицидное.

Эффективен в отношении граммположительных микроорганизмов (стафилококки, стрептококки, пневмококки, палочки дифтерии), некоторых анаэробных спорообразующих бактерий (клостридии) и граммотрицательных анаэробов (бактероиды, микоплазмы). Действует на микроорганизмы, устойчивые к другим антибиотикам (особенно стафилококки).

Не активен в отношении большинства граммотрицательных бактерий, грибов, вирусов и простейших.

Резистентность к линкомицину развивается медленно.

Фармакокинетика

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма; высокие концентрации достигаются в бронхолегочном секрете, костной ткани, суставах, желчи. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Через гематоэнцефалический барьер практически не проникает. Биотрансформируется в печени. Период полувыведения — 4 — 6 ч. Выводится преимущественно кишечником, а также почками (10 — 30 %).

Период полувыведения при тяжелой печеночной недостаточности может существенно удлиняться.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к линкомицину штаммами грамположительных аэробных или анаэробных бактерий (прежде всего, стафилококками и стрепотококками, особенно мцкроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам):

— деструктивная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры (в комбинации с цефалоспоринами II-III поколения);

— острый и хронический остеомиелит, гнойный артрит;

— пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление, раневая инфекция;

— перитонит, абсцесс, эндометрит, аднексит (в комбинации с аминогликозидами или цефалоспоринами II- IV поколения);

Линкомицин не предназначен для лечения незначительных бактериальных инфекций или вирусных инфекций.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, другим линкозамидам или доксирубицину; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, период беременности и кормления грудью, ранний детский возраст (до 1 месяца).

Нельзя вводить вместе с миорелаксантами.

Беременность и период лактации

Препарат противопоказан при беременности (проходит через плаценту в высоких концентрациях; возможна кумуляция в печени плода). В период беременности препарат назначают только по жизненным показаниям.

При необходимости применения в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Назначают внутримышечно и внутривенно.

Перед началом курса терапии определяют чувствительность к линкомицину по кожной пробе. На сгибательную поверхность предплечья наносят 1 каплю препарата и скарифицируют кожу (как при пробе Пирке). Через 15 мин оценивают реакцию. Реакция оценивается как отрицательная при отсутствии покраснения или появлении покраснения менее 1 см в диаметре; как слабоположительная — при появлении покраснения более 1 см в диаметре; как положительная — при появлении дополнительно папулы; как резко положительная — при появлении множественных папул, везикул и разлитой гиперемии. В случае резко повышенной чувствительности возможно появление общей реакции — крапивницы, уртикарной сыпи по телу.

Внутримышечно вводят глубоко в седалищную мышцу.

Внутривенно вводят только капельно, предварительно разведя 600 мг (2 мл раствора для инъекций) в 250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы со скоростью 60 — 80 капель/мин (продолжительность инфузии — не менее 1 ч).

Взрослым назначают внутримышечно в дозе 600 мг (2 мл) 1-2 раза в сутки или внутривенно в дозе 600 мг (2 мл) 2-3 раза в сутки. При тяжелом течении инфекции суточную дозу можно повысить до 2,4 г (8 мл). Максимальная суточная доза составляет 2,4 г (8 мл). Для больных с печеночной и/или почечной недостаточностью разовую дозу уменьшают на V3 — ‘/2 и вводят с интервалом 12 ч между введениями.

Детям в возрасте от 1 месяца до 14 лет назначают внутримышечно в дозе 10-30 мг/кг 1 раз в сутки или внутривенно в суточной дозе 10-20 мг/кг за 1 или 2 введения (интервал —12 ч). Курс терапии — 7 — 14 дней (в зависимости от формы и тяжести заболевания).

При инфекциях, вызванных (3-гемолитическим стрептококком, продолжительность курса лечения — не менее 10 дней, при остеомиелите — 3 недели и более.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения (может проявляться болью в горле и лихорадкой), тромбоцитопения (может проявляться необычными кровотечениями или кровоизлияниями).

Аллергические реакции: отек слизистой оболочки носа, конъюнктивы, кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический дерматит (в том числе эксфолиативный дерматит), отек Квинке, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови; при длительном применении в высоких дозах — токсический гепатит, редко — псевдомембранозный колит.

Прочие: при длительном применении в высоких дозах — кандидоз.

Местные реакции: при внутримышечном введении — инфильтрат и абсцесс; при внутривенном введении — тромбофлебит.

При быстром внутривенном введении: снижение артериального давления, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.

Передозировка

Симптомы: усиление побочного действия. Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтическая несовместимость. Препарат несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином и новобиоцином. Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.

При одновременном применении с миорелаксантами периферического действия и со средствами для ингаляционного наркоза наблюдается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ (для снятия блокады применяют антихолинэстеразные препараты или кальция хлорид). Нельзя вводить вместе с миорелаксантами.

При сочетании с опиоидными аналгетиками повышается риск угнетения дыхания, вплоть до апноэ. При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия. При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия.

Особенности применения

При проведении длительной антибиотикотерапии линкомицином следует регулярно проводить исследования функции печени и почек.

При тяжелых инфекциях рекомендуется сочетать с антимикробными препаратами, действующими на грамотрицательную флору (аминогликозиды, фторхинолоны).

Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. Линкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями желудочно­кишечного тракта в анамнезе, особенно с колитом.

При применении линкомицина может развиться колит с возможньм летальным исходом. Симптомы колита могут варьировать от мизерного водяного стула до тяжелой продолжительной диареи, сопровождающейся лейкоцитозом, лихорадкой, сильными схватокобразными болями в животе, наличием крови и слизи в стуле, а при прогрессировании этих симптомов может развиться перитонит, шок и токсический мегаколон.

Диагноз связанного с антибиотикотерапией колита обычно ставится на основании клинических симптомов и подтверждается данными эндоскопического исследования, при котором проявляется псевдомембранозный колит, а в дальнейшем может быть подтвержден культуральным исследованием кала на наличие Clostridium difficile с использованием селективных сред, а также исследованием пробы кала на наличие токсинов, производимых С. difficile. Развитие связанного с антибиотикотерпией колита может происходить в период лечения или через 2-3 недели после окончания лечения антибиотиками.

Это осложнение наиболее вероятно при тяжелых заболеваниях у людей преклонного возраста, а также у ослабленных больных. Если на фоне терапии развивается нетяжелый колит, то введение линкомицина рекомендуется прекратить. Рекомендуется провести лечение с использованием колестираминовых и холестиполовых смол, поскольку in vitro эти вещества связывают токсины. Колестирамин рекомендуется применять по 4 г 3-4 раза в сутки, а колестипол — по 5 г 3 раза в сутки.

Если развивается связанный с антибиотикотерапией колит, то показано лечение: введение жидкости, электролитов и белка. Исследования также показывают, что токсины, продуцируемые Clostridium (особенно С. difficile), являются основной непосредственной причиной колита, связанного с антибиотикотерапией. Для лечения может применяться бацитрацин внутрь по 25 ООО ME 4 раза в сутки в течение 7-10 дней. Нельзя применять лекарственные средства, которые вызывают кишечный стаз.

Линкомицин проникает через гематоэнцефалический барьер, уровень линкомицина в спинномозговой жидкости может быть недостаточным для лечения менингита, поэтому данный препарат не следует применять для лечения менингита.

При применении линкомицина возможен чрезмерный рост нечувствительных к этому антибиотику микроорганизмов, особенно дрожжей.

Линкомицин не следует вводить в виде внутривенных инъекций в форме неразведенного болюса, инфузия должна длиться не менее 60 мин.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами. В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 30 % по 1 мл, 2 мл в ампулах № 5×2 в блистерах в коробке, № 10 в блистере складном с защелкой в коробке, № 10 в коробке.

Источник

Линкомицин (Lincomycin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: Р N001054/01 от 24.12.07 — Бессрочно

Линкомицин

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Линкомицин

Раствор для в/в и в/м введения	1 мл
линкомицин (в форме гидрохлорида моногидрата)	300 мг

1 мл — ампулы (5) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S-субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.

Активен в отношении Staphylococcus aureus (пенициллиназа-продуцирующие и непродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans, Corynebacterium diphtheria, Propionibacterium acnes, Clostridium tetani, Clostridium perfringens.

Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклину, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину).

К линкомицину устойчивы Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae и другие грамотрицательные бактерии, а также грибы, вирусы и простейшие.

Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8.5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.

Существует перекрестная резистентность между линкомицином и клиндамицином.

Фармакокинетика

При однократном в/м введении в дозе 600 мг C max в плазме крови достигается через 30 мин. При 120-минутном в/в введении 600 мг лекарственного средства терапевтическая концентрация сохраняется в течение 14 ч. Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Частично метаболизируется в печени. Т 1/2 — 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и мочой.

При почечной недостаточности (терминальная стадия) Т 1/2 равен 10-20 ч, при нарушениях функции печени — 8-12 ч.

Показания активных веществ препарата Линкомицин

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами (прежде всего Staphylococcus spp. и Streptococcus spp., особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): сепсис, подострый септический эндокардит, абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожа).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A40	Стрептококковый сепсис
A41	Другой сепсис
A46	Рожа
H66	Гнойный и неуточненный средний отит
I33	Острый и подострый эндокардит
J85	Абсцесс легкого и средостения
J86	Пиоторакс (эмпиема плевры)
J90	Плевральный выпот
L02	Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03	Флегмона
L08.0	Пиодермия
M00	Пиогенный артрит
M86	Остеомиелит
R09.1	Плеврит
T79.3	Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Вводят в/м или в/в. Разовая для взрослых — 0.6 г, суточная доза — 1.8 г; у детей суточная доза составляет 10-20 мг/кг. Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите — 3 недели и более).

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, зуд ануса, глоссит, стоматит, желтуха, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; при длительном применении — кандидоз ЖКТ, псевдомембранозный колит.

Со стороны системы кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, нейтропения, агранулотицоз, апластическая анемия и панцитопения.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, сыпь, эксфолиативный дерматит, везикуло-буллезный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, сывороточная болезнь.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия), вагинит.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, вертиго.

Местные реакции: при в/в введении — тромбофлебит, при в/м введении — местное раздражение, болезненность, образование уплотнения и стерильного абсцесса в месте инъекции.

При быстром в/в введении: снижение АД, головокружение, головная боль, сонливость, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры, остановка дыхания, остановка сердца.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям), период грудного вскармливания; новорожденные (до 1 месяца).

Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта; влагалища; миастения; одновременное применение с лекарственными препаратами, блокирующими нервно-мышечную проводимость; сахарный диабет; печеночная/почечная недостаточность средней степени тяжести; заболевания ЖКТ, особенно колиты, в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при тяжелой почечной недостаточности. С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Во избежание развития асептического некроза вводить предпочтительно глубоко в/м. Нельзя вводить в/в без предварительного разведения.

На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности печеночных трансаминаз и функции почек. При выявлении нарушений следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям.

Т 1/2 линкомицина может быть увеличен у пациентов с нарушениями функции печени и почек, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении линкомицина пациентам с печеночной/почечной недостаточностью средней степени тяжести и контролировать концентрацию линкомицина в крови во время терапии высокими дозами линкомицина. У таких пациентов следует рассмотреть возможность уменьшения частоты введения препарата.

Сообщалось о случаях псевдомембранозного колита, развившегося спустя 2 месяца после приема антибактериальных препаратов. При появлении признаков псевдомембранозного колита в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол, в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина или бацитрацина. Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.

Линкомицин не показан для терапии менингита, поскольку его концентрация в спинномозговой жидкости недостаточна для лечения менингита.

Не рекомендуется применять линкомицин у пациентов с сахарным диабетом за исключением случаев отсутствия альтернативного лечения, поскольку отсутствуют адекватные данные о терапии пациентов с эндокринными или метаболическими заболеваниями.

При применении линкомицина, особенно длительном, возможно развитие вторичной инфекции, связанной с ростом устойчивых к препарату микроорганизмов (особенно грибов), для исключения и подтверждения которой следует проводить повторную оценку состояния пациента. Если во время терапии возникает вторичная инфекция, следует принять необходимые меры по ее лечению.

Линкомицин следует применять с осторожностью у пациентов с имеющимися грибковыми заболеваниями, таким пациентам следует также назначать противогрибковую терапию.

При применении линкомицина сообщалось о развитии тяжелых буллезных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Пациентов следует информировать о том, что при развитии кожных реакций и/или поражении слизистых оболочек необходимо немедленно проконсультироваться у врача прежде, чем продолжать лечение линкомицином.

При применении линкомицина сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности и аллергических реакциях (анафилактический шок и анафилактоидные реакции, которые могут прогрессировать до жизнеугрожающего состояния). В этих случаях следует прекратить применение линкомицина и начать проведение соответствующего лечения.

Линкомицин характеризуется блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и может усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение линкомицина у пациентов с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется.

Сообщалось о случаях развития нейтропении и/или лейкопении на фоне лечения линкомицином, поэтому во время терапии рекомендуется периодический контроль анализа крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления головокружения и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с канамицином, ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.

При одновременном применении с эритромицином, пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками возможен антагонизм противомикробного действия.

При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия.

В исследованиях in vitro наблюдался антагонизм между линкомицином и эритромицином. Из-за возможной клинической значимости не следует применять эти лекарственные средства одновременно.

Противодиарейные средства снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч).

Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.

При одновременном применении теофиллина с линкомицином, ингибиторами изоферментов цитохрома Р450, эффективность теофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Источник