Линкомицин ампулы способ применения

Линкомицина гидрохлорид (300 мг/мл) (Lincomycin)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 300 мг/мл

Состав

Одна ампула содержит:

активное вещество – линкомицина гидрохлорид в пересчете на линкомицин – 300 мг;

вспомогательные вещества – динатрия эдетат, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость с легким специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Линкозамиды. Линкомицин

Код АТХ J01FF02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме составляет 12-20 мкг/мл и достигается через 0,5-1 ч. При внутривенной инфузии в той же дозе в течение 2 ч максимальная концентрация линкомицина в плазме крови составляет 20 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы составляет 72%. Легко проникает через гистогематические барьеры в ткани. В крови плода, перитонеальной и плевральной жидкости концентрация линкомицина составляет 25 – 50% от его уровня в крови, в материнском молоке уровень линкомицина составляет 50 — 100% концентрации в крови, в костной ткани – около 40%. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо (уровень линкомицина в ликворе составляет 1 – 18% от уровня в крови), но при менингите проницаемость барьера для линкомицина повышается (до 40% от уровня в крови). Объем распределения линкомицина составляет 0,5 л/кг. Частично метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.

При внутримышечном введении линкомицина его терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 17-20 ч; при внутривенном – в течение 14 ч.

Фармакодинамика

Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке.

Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae (за исключением Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp.

Линкомицин активен также в отношении Mycoplasma spp.

К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно.

Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами:

— сепсис, остеомиелит, септический эндокардит

— пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры

— в качестве антибиотика резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и другими грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам

Способ применения и дозы

Парентерально: внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в).

При внутримышечном введении взрослым — по 600 мг 1-2 раза/сут. Внутривенно капельно вводят по 600 мг в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы 2 — 3 раза/сут.

Детям в возрасте от 1 месяца и старше при тяжелых инфекциях назначают внутримышечно в дозе 10 мг/кг/сут через каждые 12 ч или чаще, допускается внутривенное капельное введение в дозе 10-20 мг/кг/сут в одно или несколько введений.

Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите – 3 недели и больше).

При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек.

При почечно-печеночной недостаточности парентерально следует применять в суточной дозе, не превышающей 1,8 г, с интервалом между введениями не менее 12 ч.

Побочные действия

— глоссит, стоматит, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея

транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови

обратимая лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения

— при длительном применении в высоких дозах возможно развитие кандидоза желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозного колита

— тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения

— нарушение функции печени, желтуха

— аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок, многоформная эритема (в некоторых случаях сходная с синдромом Стивенса-Джонсона)

— нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия)

— шум в ушах, вертиго

— грибковые инфекции мочеполового тракта, вагинит

— местные реакции: при внутримышечном введении возможно местное раздражение, болезненность, образование уплотнения и стерильного абсцесса; при внутривенном введении — флебит

— при быстром внутривенном введении: снижение артериального давления, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры,

остановка дыхания и сердца

Противопоказания

— повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину

— выраженные нарушения функции печени и/или почек

— ранний грудной возраст (до 1 месяца)

— грибковые заболевания кожи, слизистых оболочек полости рта, влагалища

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия.

При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия.

При одновременном применении с линкомицином, ингибитором цитохрома Р450, сила действия теофиллина может увеличиваться и потребовать снижения его дозы.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.

Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.

Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином.

Особые указания

Во избежание развития асептического некроза вводить лучше глубоко внутримышечно. Нельзя вводить внутривенно без предварительного разведения. При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 — 1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функций почек и печени.

В случае развития псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) линкомицин следует отменить и назначить ионообменные смолы, в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин или бацитрацин.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: возможно появление побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, в т.ч. болей в животе, тошноты, рвоты, диареи. При быстром внутривенном введении высоких доз препарата без разведения описаны случаи остановки сердца.

Лечение: при наличии показаний можно вызвать рвоту или провести промывание желудка. Специфические антидоты неизвестны. Плохо удаляется при гемо- и перитонеальном диализе.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампулы из стекла.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги для печати или бумаги офсетной или этикетку самоклеящуюся, или текст наносят на ампулу методом глубокой печати быстрозакрепляющейся краской.

По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования.

Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги офсетной или бумаги для печати.

Коробки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках упаковывают в групповую упаковку.

Количество инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках должно соответствовать количеству упаковок.

Или по 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 1 контурной ячейковой упаковке с ампулами вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона хром-эрзац или импортного.

Или по 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул.

Пачки упаковывают в групповую упаковку.

В случае использования ампул с кольцом излома или с насечкой и точкой излома, вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не предусматривается.

Групповая упаковка и транспортная тара в соответствии с ГОСТ 17768-90

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс + 375(177)734043

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Республика Казахстан, 050004, г. Алматы, проспект Абылай хана, 30,ТОО «МедФармИнтерСервис», тел. 87013066011, 87714140258.

Источник

Линкомицин (Lincomycin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: Р N001054/01 от 24.12.07 — Бессрочно

Линкомицин

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Линкомицин

Раствор для в/в и в/м введения	1 мл
линкомицин (в форме гидрохлорида моногидрата)	300 мг

1 мл — ампулы (5) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S-субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.

Активен в отношении Staphylococcus aureus (пенициллиназа-продуцирующие и непродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans, Corynebacterium diphtheria, Propionibacterium acnes, Clostridium tetani, Clostridium perfringens.

Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклину, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину).

К линкомицину устойчивы Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae и другие грамотрицательные бактерии, а также грибы, вирусы и простейшие.

Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8.5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.

Существует перекрестная резистентность между линкомицином и клиндамицином.

Фармакокинетика

При однократном в/м введении в дозе 600 мг C max в плазме крови достигается через 30 мин. При 120-минутном в/в введении 600 мг лекарственного средства терапевтическая концентрация сохраняется в течение 14 ч. Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Частично метаболизируется в печени. Т 1/2 — 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и мочой.

При почечной недостаточности (терминальная стадия) Т 1/2 равен 10-20 ч, при нарушениях функции печени — 8-12 ч.

Показания активных веществ препарата Линкомицин

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами (прежде всего Staphylococcus spp. и Streptococcus spp., особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): сепсис, подострый септический эндокардит, абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожа).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A40	Стрептококковый сепсис
A41	Другой сепсис
A46	Рожа
H66	Гнойный и неуточненный средний отит
I33	Острый и подострый эндокардит
J85	Абсцесс легкого и средостения
J86	Пиоторакс (эмпиема плевры)
J90	Плевральный выпот
L02	Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03	Флегмона
L08.0	Пиодермия
M00	Пиогенный артрит
M86	Остеомиелит
R09.1	Плеврит
T79.3	Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Вводят в/м или в/в. Разовая для взрослых — 0.6 г, суточная доза — 1.8 г; у детей суточная доза составляет 10-20 мг/кг. Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите — 3 недели и более).

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, зуд ануса, глоссит, стоматит, желтуха, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; при длительном применении — кандидоз ЖКТ, псевдомембранозный колит.

Со стороны системы кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, нейтропения, агранулотицоз, апластическая анемия и панцитопения.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, сыпь, эксфолиативный дерматит, везикуло-буллезный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, сывороточная болезнь.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия), вагинит.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, вертиго.

Местные реакции: при в/в введении — тромбофлебит, при в/м введении — местное раздражение, болезненность, образование уплотнения и стерильного абсцесса в месте инъекции.

При быстром в/в введении: снижение АД, головокружение, головная боль, сонливость, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры, остановка дыхания, остановка сердца.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям), период грудного вскармливания; новорожденные (до 1 месяца).

Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта; влагалища; миастения; одновременное применение с лекарственными препаратами, блокирующими нервно-мышечную проводимость; сахарный диабет; печеночная/почечная недостаточность средней степени тяжести; заболевания ЖКТ, особенно колиты, в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при тяжелой почечной недостаточности. С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Во избежание развития асептического некроза вводить предпочтительно глубоко в/м. Нельзя вводить в/в без предварительного разведения.

На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности печеночных трансаминаз и функции почек. При выявлении нарушений следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям.

Т 1/2 линкомицина может быть увеличен у пациентов с нарушениями функции печени и почек, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении линкомицина пациентам с печеночной/почечной недостаточностью средней степени тяжести и контролировать концентрацию линкомицина в крови во время терапии высокими дозами линкомицина. У таких пациентов следует рассмотреть возможность уменьшения частоты введения препарата.

Сообщалось о случаях псевдомембранозного колита, развившегося спустя 2 месяца после приема антибактериальных препаратов. При появлении признаков псевдомембранозного колита в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол, в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина или бацитрацина. Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.

Линкомицин не показан для терапии менингита, поскольку его концентрация в спинномозговой жидкости недостаточна для лечения менингита.

Не рекомендуется применять линкомицин у пациентов с сахарным диабетом за исключением случаев отсутствия альтернативного лечения, поскольку отсутствуют адекватные данные о терапии пациентов с эндокринными или метаболическими заболеваниями.

При применении линкомицина, особенно длительном, возможно развитие вторичной инфекции, связанной с ростом устойчивых к препарату микроорганизмов (особенно грибов), для исключения и подтверждения которой следует проводить повторную оценку состояния пациента. Если во время терапии возникает вторичная инфекция, следует принять необходимые меры по ее лечению.

Линкомицин следует применять с осторожностью у пациентов с имеющимися грибковыми заболеваниями, таким пациентам следует также назначать противогрибковую терапию.

При применении линкомицина сообщалось о развитии тяжелых буллезных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Пациентов следует информировать о том, что при развитии кожных реакций и/или поражении слизистых оболочек необходимо немедленно проконсультироваться у врача прежде, чем продолжать лечение линкомицином.

При применении линкомицина сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности и аллергических реакциях (анафилактический шок и анафилактоидные реакции, которые могут прогрессировать до жизнеугрожающего состояния). В этих случаях следует прекратить применение линкомицина и начать проведение соответствующего лечения.

Линкомицин характеризуется блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и может усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение линкомицина у пациентов с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется.

Сообщалось о случаях развития нейтропении и/или лейкопении на фоне лечения линкомицином, поэтому во время терапии рекомендуется периодический контроль анализа крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления головокружения и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с канамицином, ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.

При одновременном применении с эритромицином, пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками возможен антагонизм противомикробного действия.

При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия.

В исследованиях in vitro наблюдался антагонизм между линкомицином и эритромицином. Из-за возможной клинической значимости не следует применять эти лекарственные средства одновременно.

Противодиарейные средства снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч).

Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.

При одновременном применении теофиллина с линкомицином, ингибиторами изоферментов цитохрома Р450, эффективность теофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Источник