Левомицетин таблетки способ применения

Левомицетин (Levomycetin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: ЛС-002613 от 30.12.11 — Бессрочно

Левомицетин

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Левомицетин

Таблетки	1 таб.
хлорамфеникол	500 мг

10 шт. — упаковки безъячейковые контурные.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия. Механизм противомикробного действия связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы. Оказывает бактериостатическое действие. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Proteus spp., Rickettsia spp.; активен также в отношении Spirochaetaceae, некоторых крупных вирусов.

Хлорамфеникол активен в отношении штаммов, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам.

Устойчивость микроорганизмов к хлорамфениколу развивается относительно медленно.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Абсорбция — 90%. Биодоступность — 80% после приема внутрь и 70% — после в/м введения. Связывание с белками плазмы — 50-60%, у недоношенных новорожденных — 32%. Время достижения C max после перорального приема — 1-3 ч, после в/в введения — 1-1.5 ч. V d — 0,6-1 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 ч после приема. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие его концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30% от введенной дозы. C max в спинномозговой жидкости (СМЖ) определяется через 4-5 ч после однократного приема внутрь и может достигать при отсутствии воспаления мозговых оболочек 21-50% от C max в плазме и 45-89% — при наличии воспаления мозговых оболочек. Проникает через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80% от таковой в крови матери. Выделяется с грудным молоком. Основное количество (90 %) метаболизируется в печени. В кишечнике под влиянием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов. Выводится в течение 24 ч почками — 90% (путем клубочковой фильтрации — 5-10% в неизменном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов — 80%), через кишечник — 1-3%. T 1/2 у взрослых 1.5-3.5 ч, при нарушении функции почек — 3-11 ч. T 1/2 у детей от 3 лет до 16 лет — 3-6.5 ч. Слабо выводится в ходе гемодиализа.

Показания активных веществ препарата Левомицетин

Для приема внутрь: инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами.

Для парентерального применения: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. абсцесс мозга, брюшной тиф, паратиф, сальмонеллез (главным образом генерализованные формы), дизентерия, бруцеллез, туляремия, лихорадка Ку, менингококковая инфекция, риккетсиозы (в т.ч. сыпной тиф, трахома, пятнистая лихорадка Скалистых гор), паховая лимфогранулема, иерсиниозы, эрлихиоз, инфекции мочевыводящих путей, гнойная раневая инфекция, гнойный перитонит, инфекции желчевыводящих путей.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A01	Тиф и паратиф
A02	Другие сальмонеллезные инфекции
A03	Шигеллез
A04.6	Энтерит, вызванный Yersinia enterocolitica
A21	Туляремия
A23	Бруцеллез
A28.2	Экстраинтестинальный иерсиниоз
A28.8	Другие уточненные бактериальные зоонозы, не классифицированные в других рубриках
A39	Менингококковая инфекция
A55	Хламидийная лимфогранулема (венерическая)
A71	Трахома
A75	Сыпной тиф
A77	Пятнистая лихорадка [клещевые риккетсиозы]
A78	Лихорадка Ку
A79	Другие риккетсиозы
G00	Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
G06	Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема
K65.0	Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0	Острый холецистит
K81.1	Хронический холецистит
K83.0	Холангит
N10	Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11	Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30	Цистит
N34	Уретрит и уретральный синдром
T79.3	Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Индивидуальный. При приеме внутрь доза для взрослых — по 500 мг 3-4 раза/сут. Разовые дозы для детей в возрасте до 3 лет — 15 мг/кг, 3-8 лет — 150-200 мг; старше 8 лет — 200-400 мг; кратность применения — 3-4 раза/сут. Курс лечения составляет 7-10 дней.

В/в струйно медленно или в/м взрослым в/в или в/м в дозе 0.5-1.0 г на инъекцию 2-3 раза/сут. При тяжелых формах инфекций (в т.ч. при брюшном тифе, перитоните) в условиях стационара возможно повышение дозы до 3-4 г/сут. Максимальная суточная доза — 4 г. Детям — под контролем концентрации препарата в сыворотке крови в зависимости от возраста: грудным детям и старше — по 12.5 мг/кг (основание) каждые 6 ч или по 25 мг/кг (основание) каждые 12 ч, при тяжелом течении инфекций (бактериемия, менингит) — до 75-100 мг/кг(основание)/сут.

Побочное действие

Cо стороны системы кроветворения: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; редко — апластическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, дисбактериоз

Со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Местные реакции: раздражающее действие (при наружном или местном применении).

Прочие: вторичная грибковая инфекция; при парентеральном применении у детей до 1 года — коллапс.

, жжение или раздражение полового члена у полового партнера, дисбактериоз влагалища.+++++

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к хлорамфениколу, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации; для приема внутрь — дети младше 3 лет и с массой тела менее 20 кг; для парентерального применения — детский возраст до 4 недель.

Ранний детский возраст, пациентам, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.

Источник

Левомицетин таблетки : инструкция по применению

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с риской* и фаской.

*Риска предназначена для деления таблетки с целью облегчения проглатывания.

Состав

Каждая таблетка содержит:

действующее вещество: хлорамфеникол – 500 мг;

вспомогательные вещества: повидон К-25, кальция стеарат, картофельный крахмал.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Амфениколы.

Код АТС: J01BA01.

Фармакологическое действие

Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных, кишечных инфекций, менингококковой инфекции: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei, Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряда штаммов Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae. He действует на кислотоустойчивые бактерии (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), анаэробы, устойчивые к метициллину штаммы стафилококков, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., простейшие и грибы. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно. Относится к антибиотикам резерва и применяется при неэффективности других антибиотиков.

Показания к применению

Тяжелые, угрожающие жизни инфекции, вызванные чувствительными к хорамфениколу микроорганизмами, особенно Haemophilus influenzae, и брюшной тиф.

Применяется в качестве резервного антибиотика при неэффективности или невозможности применения других антибактериальных средств.

– Брюшной тиф (Salmonella typhi);

– Сепсис, вызванный сальмонеллами;

– Менингит, вызванный сальмонеллами;

– Менингит, вызванный гемофильной палочкой;

– Гнойный бактериальный менингит;

Способ применения и дозы

Взрослые (включая пациентов пожилого возраста): обычно рекомендуемая доза составляет 500 мг каждые 6 часов (50 мг/кг веса тела в сутки в 4 приема). Лечение следует продолжать в течение еще 2 или З дней после нормализации температуры тела. При тяжелых инфекциях (менингит, сепсис) вначале эта доза может быть удвоена, но она должна быть уменьшена, как только наступит клиническое улучшение.

Дети до 6 лет: не рекомендуется (в связи с формой выпуска).

Дети старше 6 лет: 50,0-100,0 мг/кг/сутки в 4 приема.

У детей и пациентов пожилого возраста необходимо контролировать концентрацию хлорамфеникола в плазме крови. Рекомендуемая пиковая концентрация хлорамфеникола в плазме (примерно через 2 часа после приема): 10-25 мг/л; «остаточная» концентрация в плазме крови перед следующим приемом не должна превышать 15 мг/л.

Способ применения: внутрь, за 30 минут до еды.

Если Вы пропустили прием лекарственного средства, необходимо принять пропущенную дозу сразу, как только это упущение стало замеченным. Однако если данное время приема совпадает со следующим приемом, пропущенную дозу принимать не следует. Принимайте препарат в соответствии с рекомендованным режимом дозирования, не удваивая дозу для компенсации пропущенной дозы.

Таблетка лекарственного средства Левомицетин не делится на части, поэтому при необходимости применения хлорамфеникола в дозе менее 500 мг рекомендуется использовать лекарственное средство другого производителя, обеспечивающее возможность такой дозы.

Побочное действие

Подобно всем лекарственным препаратам левомицетин может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации:

Редко – могут возникать не более чем у 1 человека из 1000: обратимое дозозависимое угнетение функций костного мозга и необратимая апластическая анемия, гипопластическая анемия, агранулоцитоз.

Частота неизвестна – исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно: вторичная грибковая инфекция, ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, панцитопения, увеличение времени кровотечения, реакции гиперчувствительности (включая кожные аллергические реакции), ангионевротический отек, при лечении пациентов с брюшным тифом возможно появление реакции Яриша-Герксгеймера, психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, головная боль, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, ацидозньй сердечно-сосудистый коллапс, диспепсия, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 ч после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, глоссит, стоматит, энтероколит, дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры), пароксизмальная ночная гемоглобинурия, лихорадка, коллапс (у детей до 1 года), «серый синдром» новорожденных*.

* «Серый синдром» новорожденных сопровождается рвотой, вздутием живота, дыхательными расстройствами, цианозом. В дальнейшем присоединяется вазомоторный коллапс, гипотермия, ацидоз. Причиной развития «серого синдрома» хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени, токсическое действие на миокард. Летальность достигает 40 %.

Если у вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу Данных по нежелательным реакциям (Действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному и вспомогательным компонентам лекарственного средства, токсические реакции на хлорамфеникол в анамнезе, активная иммунизация, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность, псориаз, экзема, грибковые заболевания кожи, профилактика и лечение легких инфекций, дети до 6 лет, беременность, период лактации.

Хлорамфеникол противопоказан пациентам, принимающим лекарственные средства, способные подавлять функции костного мозга.

Передозировка

Токсическими считаются уровни хлорамфеникола выше 25 мкг/мл.

Если принято более 6 таблеток, следует промыть желудок и далее проводить симптоматическое лечение. В случае тяжелой передозировки, например, «серого синдрома» у детей, необходимо быстро снизить концентрацию хлорамфеникола в плазме крови с использованием гемоперфузии через ионообменные смолы, которая существенно повысит клиренс хлорамфеникола.

Наиболее тяжелые последствия отравления хлорамфениколом могут быть у детей раннего возраста. При длительном (превышающим рекомендуемые сроки) приеме в высоких дозах – кровотечение (вследствие депрессии кроветворения либо нарушения синтеза витамина К микрофлорой кишечника).

Лечение: специфического антидота нет. В случае серьезной передозировки препарата рекомендуется симптоматическая терапия – использование активированного угля, гемоперфузии. При массивной передозировке – обсудить вопрос о заменном переливании крови.

Меры предосторожности

В период лечения хлорамфениколом недопустим прием алкоголя: при одновременном приеме алкоголя возможно развитие дисульфирамовой реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы связаны с применением больших доз хлорамфеникола (более 4000 мг/сут) длительное время.

Противопоказано применение лекарственного средства в период активной иммунизации.

Clostridium difficile-ассоциированная диарея (CDAD), как сообщается, возникает при использовании практически всех антибактериальных- средств, в том числе хлорамфеникола, и может варьировать по тяжести от легкой диареи до фатального колита. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную микрофлору толстой кишки, приводит к чрезмерному росту С. difficile.

С. difficile продуцирует токсины А и В, которые способствуют развитию диареи. Гипертоксинпродуцирующие штаммы С. difficile являются пришлой повышенной заболеваемости и смертности, так как эти инфекции могут быть рефрактерными к антибактериальной терапии, и может потребоваться колэктомия, CDAD должна быть заподозрена у всех пациентов с диареей, возникшей после применения антибиотиков.

Необходим тщательный анамнез, так как диарея может возникать л течение 2 месяцев после применения антибактериальных лекарственных средств.

Если CDAD является подозреваемой или подтвержденной, продолжение применения антибиотиков, ненаправленных против С. difficile, должно быть прекращено. Необходимо применять соответствующие жидкости и электролиты, белковые добавки, антибиотики против С. difficile, должна быть проведена хирургическая оценка. Следует избегать повторных курсов лечения хлорамфениколом. Лечение не должно проводиться до начала лечения и более чем это действительно необходимо.

Чрезмерно высокий уровень препарата в крови может наблюдаться у пациентов с нарушениями функции печени или почек. У таких пациентов применение препарата противопоказано.

Использование хлорамфеникола, как и других антибиотиков, может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, включая грибки. Если инфекции, вызванные нечувствительными микроорганизмами, появляются во время терапии препаратом, необходимо применять соответствующие меры.

Применение хлорамфеникола может вызвать тяжелые нарушения со стороны крови (апластическая анемия, гипоплазия костного мозга, тромбоцитопения, гранулоцитопения). Выделяют два типа депрессии костного мозга, связанные с использованием хлорамфеникола. Обычно наблюдается легкая депрессия костного мозга, дозозависимая и обратимая, которую можно выявить по ранним изменениям в анализах крови. Очень редко встречается внезапное фатальное поражение костного мозга гипоплазия без предшествующих симптомов. Базовые исследования крови должны проводиться до начала лечения и примерно каждые два дня во время терапии препаратом. Прием хлорамфеникола следует прекратить при появлении ретикулоцитопении, лейкопении, тромбоцитопении, анемии или любых других лабораторных изменений крови. Тем не менее, следует отметить, что такие исследования не исключают возможного последующего появления необратимых угнетений костного мозга. Параллельное применение вместе с хлорамфениколом других лекарственных средств, угнетающих функцию красного костного мозга, противопоказано.

При использовании лекарственного средства у больных сахарным диабетом в тестах на наличие глюкозы в моче возможны ложноположительные результаты.

Стоматология. Применение препарата приводит к увеличению частоты микробных инфекций полости рта, замедлению процессов заживления и кровоточивости десен, что может быть проявлением миелотоксичности. Стоматологические вмешательства следует, по возможности, завершить до начала терапии.

Предшествующее лечение цитостатиками или лучевая терапия. Возможно накопление хлорамфеникола и токсические реакции в виде угнетения костного мозга, нарушения функции печени.

Гериатрическое применение. Особенности применения у пожилых лиц не были достаточно изучены в связи с небольшим количеством человек в возрасте 65 лет и старше, принимавших участие в клинических испытаниях. Есть клинические исследования, показывающие отсутствие различий в терапевтическом ответе на лечение препаратом между пожилыми и молодыми пациентами. Однако, выбор дозы для пожилых пациентов должен быть осторожным, как правило, начиная с нижней границы диапазона дозирования. Лекарственное средство существенно экскретируется через почки и риск развития токсических реакций может быть выше у пациентов с нарушенной функцией почек. Так как у пациентов пожилого возраста более вероятно снижение функции почек, следует проявлять осторожность в выборе дозы и необходимо контролировать функцию почек.

Применение во время беременности и в период лактации

Адекватные, хорошо контролируемые исследования по применению лекарственного средства во время беременности не проводились. Хлорамфеникол проникает через плацентарный барьер, но неизвестно, оказывает ли он токсическое воздействие на плод. Применение препарата во время беременности противопоказано.

Лекарственное средство выделяется с грудным молоком матери. Из-за возможности развития тяжелых побочных реакций у ребенка, во время лечения препаратом грудное вскармливание необходимо прекратить. Возможно развитие «серого синдрома»: токсические реакции, в том числе летальные случаи описаны у новорожденных; признаки и симптомы, связанные с этими реакциями, были названы «серым синдромом». Были описаны случаи «серого синдрома» у новорожденных, рожденных матерью, получавшей хлорамфеникол в течение беременности. Были описаны случаи до 3-х месяцев жизни. В большинстве случаев терапия хлорифениколом была инициирована в течение первых 48 часов жизни. Симптомы появились от 3-х до 4-х дней после непрерывного лечения высокими дозами хлорамфеникола. Симптомы появились в следующем порядке:

– вздутие живота с или без рвоты;

– прогрессирующий бледный цианоз;

– вазомоторный коллапс, часто сопровождающийся нерегулярным дыханием;

– смерть в течение нескольких часов после появления этих симптомов.

Прогрессирование симптомов ассоциировано с приемом высоких доз. Предварительные исследования сыворотки крови показали необычайно высокие концентрации хлорамфеникола (более 90 мкг/мл при повторных дозах). Меры помощи: обменное переливание крови или гемосорбция. Прекращение терапии на ранних этапах приводило часто к обратной симптоматике до полного выздоровления.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимния и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами, толбутамидом отмечается ослабление метаболизма этих лекарственных средств, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме. Может потребоваться коррекция дозы противосудорожных средств и антикоагулянтов, если они применяются одновременно с хлорамфениколом.

При одновременном применении с фенобарбиталом возможно снижение концентрации хлорамфеникола (необходимо контролировать концентрацию хлорамфеникола в крови). Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.

При совместном применении с пенициллинами и рифампицином зарегистрированы комплексные эффекты (включая уменьшение/увеличение концентрации в плазме), требующие мониторинга концентрации хлорамфеникола в плазме.

При применении с рифампицином возможно снижение концентрации хлорамфеникола.

Одновременное назначение с лекарственными средствами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия.

При назначении с пероральными гипогликемическими лекарственными средствами отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме).

Ингибиторы кальциневрина (циклоспорин и такролимус): терапия хлорамфениколом может увеличивать концентрации в плазме крови ингибиторов кальциневрина (циклоспорина и такролимуса).

Барбитураты: метаболизм хлорамфеникола ускоряется барбитуратами, такими как фенобарбитал, что приводит к снижению его концентрации в плазме крови.

Эстрогены: существует небольшой риск того, что хлорамфеникол может снизить контрацептивное действие эстрогенов.

Парацетамол: одновременного применения хлорамфеникола у пациентов, получающих парацетамол, следует избегать, так как значительно удлиняется период полувыведения хлорамфеникола.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности лекарственного средства. Хлорамфеникол противопоказан пациентам, получающим препараты, вызывающие агранулоцитоз. К ним относятся: карбамазепин, сульфаниламиды, фенилбутазон, пеницилламин, цитотоксические средства, некоторые антипсихотические средства, в том числе клозапин и особенно депо-антипсихотики, прокаинамид, нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, пропилтиоурацил.

При одновременном применении с противоанемическими препаратами возможна задержка реакции на препараты железа, витамин ВР, фолиевую кислоту, Следует избегать одновременного приема данных препаратов.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Источник