Лекарство фокусин способ применения

Фокусин®

Инструкция

Торговое название

ФОКУСИН®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Капсулы с модифицированным высвобождением 0,4 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество — тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг (тамсулозин – 0,367 мг)

вспомогательные вещества: кислоты метакриловой – этил акрилата кополимер (1:1) дисперсия 30 %, целлюлоза микрокристаллическая, дибутилсебакат, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.

крышечка и корпус капсулы: азорубин (Е 122), патентованный синий V (Е 131), желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы с прозрачной крышечкой и корпусом темно-синего цвета.

Содержимое капсул – от белого до почти белого цвета микропеллеты.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний.

Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты.

Код АТХ G04CA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Тамсулозин всасывается в тонкой кишке, и его биодоступность составляет почти 100%. Всасывание тамсулозина уменьшается, если препарат принимать сразу после еды.

Однородность всасывания препарата ФОКУСИН® обеспечивается приемом после завтрака или первого приема пищи (в одно и тоже время).

Кинетика тамсулозина является линейной.

После однократного приема тамсулозина после приема пищи, максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 6 часов. Состояние равновесной концентрации достигается после 5 дневного курса, когда Сmax у пациентов почти на две трети выше чем после однократного приема препарата. Несмотря, на то, что данный эффект был подтвержден только у пациентов пожилого возраста, те же результаты ожидаемы у молодых пациентов.

Для плазменной концентрации препарата после однократного и многократного приёма характерны выраженные индивидуальные различия.

У людей приблизительно 99 % тамсулозина связывается с белками плазмы, и его объем распределения незначителен (приблизительно 0.2 л/кг).

У тамсулозина отмечается низкий метаболический эффект первого прохождения. Большая часть тамсулозина присутствует в плазме в неизмененном виде. Препарат метаболизируется в печени.

Регулирование дозировки не является необходимостью при умеренной печеночной недостаточности.

Метаболиты не так эффективны и токсичны, как воздействие непосредственно действующего вещества препарата.

Taмсулозин и его метаболиты главным образом выделяются с мочой; приблизительно 9 % данной дозы выделяются в неизмененной форме.

Период полувыведения тамсулозина у пациентов составляет приблизительно 10 часов (принятого после еды) и 13 часов в неизмененном виде.

При почечной недостаточности

Снижение дозы при наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Источник

Фокусин ® (Fokusin ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Фасовка, упаковка и выпускающий контроль качества:

Вторичная упаковка и выпускающий контроль качества:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

рег. №: ЛС-001633 от 01.04.11 — Бессрочно Дата перерегистрации: 12.02.20

	Фокусин ®
		рег. №: ЛС-001633 от 01.04.11 — Бессрочно Дата перерегистрации: 12.02.20

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фокусин ®

Капсулы с модифицированным высвобождением твердые желатиновые, размер №1, корпус и крышечка темно-синего цвета, прозрачные; содержимое капсул — микропеллеты белого или почти белого цвета.

1 капс.
тамсулозина гидрохлорид	400 мкг

Вспомогательные вещества: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата [1:1] 30% дисперсия, целлюлоза микрокристаллическая (тип 105), дибутилсебакат, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный, тальк.

Состав оболочки капсулы: краситель азорубин, краситель синий патентованный, желатин.

10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВДХ/Al (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВДХ/Al (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВДХ/Al (9) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВДХ/Al (10) — пачки картонные.

При упаковке на Фармстандарт-Лексредства ОАО:
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВДХ/Al (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВДХ/Al (9) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВДХ/Al (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α 1А -адренорецепторы гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и α 1D -адренорецепторы мочевого пузыря, что приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, улучшению функции детрузора, уменьшению симптомов обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала применения препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы.

Способность тамсулозина воздействовать на α 1А -адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α 1В -адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Фармакокинетика

После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность препарата — около 100%.

После однократного приема препарата Фокусин ® внутрь в дозе 400 мкг C max активного вещества в плазме достигается через 6 ч.

Через 5 дней курсового приема значения C max активного вещества в плазме крови на 60-70% выше, чем C max после однократного приема препарата.

Связывание с белками плазмы — 99%. V d тамсулозина незначительный (приблизительно 0.2 л/кг).

Тамсулозин не подвергается эффекту «первого прохождения» и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α 1А -адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

Тамсулозин выводится почками, 9% дозы выводится в неизмененном виде.

T 1/2 тамсулозина при однократном приеме — 10 ч, после многократного приема — 13 ч, конечный T 1/2 — 22 ч.

Показания препарата Фокусин ®

• лечение функциональных расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь в дозе 400 мкг (1 капс.)/сут.

Капсулы следует принимать после первого приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Фокусин ® может назначаться, как в виде монотерапии, так и в сочетании с ингибиторами 5α-редуктазы (финастерид, дутастерид).

Побочное действие

Частота нежелательных реакций представлена в соответствии с классификацией MedDRA: очень часто (>10%), часто (≥1%, Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — головная боль; редко — синкопальные состояния; частота неизвестна — нарушение сна (сонливость или бессонница).

Со стороны органа зрения: частота неизвестна — нечеткость зрения, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия; частота неизвестна — тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — ринит; частота неизвестна — носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, запор или диарея; частота неизвестна — сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — многоформная эритема, эксфолиативный дерматит.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — приапизм; частота неизвестна — нарушения эякуляции (в т.ч. ретроградная эякуляция), снижение либидо.

Общие расстройства: нечасто — астенический синдром; частота неизвестна — боль в спине, боль в грудной клетке.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);
• выраженная печеночная недостаточность;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин), артериальной гипотензии (в т.ч. ортостатической), запланированной операции по поводу катаракты, при одновременном применении мощных и умеренно активных ингибиторов изофермента CYP3А4 (например, кетоконазол, вориконазол).

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

До начала терапии препаратом Фокусин ® необходимо исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения и регулярно во время терапии следует проводить обследование предстательной железы (пальцевое ректальное обследование, определение ПСА).

Как и при применении других альфа 1 -адреноблокаторов, при лечении препаратом Фокусин ® в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое может приводить к обморочному состоянию. Препарат Фокусин ® следует применять с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к ортостатической гипотензии.

При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациента следует усадить или уложить.

Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа 1 -адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

При развитии ангионевротического отека, а также других иммунологических реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, применение препарата следует немедленно прекратить. Пациент должен находиться под наблюдением врача до ликвидации данного патологического состояния; повторное назначение тамсулозина не допускается.

При проведении хирургических операций по поводу катаракты у некоторых пациентов, получавших тасмулозина гидрохлорид на момент операции и в прошлом, имело место развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка). Возникновение синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза может приводить к повышению риска осложнений со стороны органа зрения во время и после операции.

Тамсулозина гидрохлорид не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3А4 (например, кетоконазол, вориконазол) у пациентов с фенотипом «медленного метаболизма» по изоферменту CYP2D6.

Тамсулозин не предназначен для применения у женщин.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В случае возникновения головокружения необходимо воздержаться от управления автотранспортом и выполнения других потенциально опасных видов деятельности.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД.

Лечение: проведение кардиотропной терапии, общей поддерживающей терапии, контроль функции почек, введение объемозамещающих растворов или сосудосуживающих препаратов. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение тамсулозина с другими альфа 1 -адреноблокаторами может привести к снижению АД.

Диклофенак и непрямые антикоагулянты (варфарин) несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.

Циметидин повышает концентрацию тамсулозина в плазме, а фуросемид — снижает (существенного клинического значения не имеет).

При одновременном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом или теофиллином признаки лекарственного взаимодействия отсутствовали.

В условиях in vitro введение диазепама, пропранолола, трихлорметиазида, хлормадинона, амитриптилина, диклофенака, глибенкламида, симвастатина и варфарина не приводило к изменению свободной фракции тамсулозина в плазме крови. Тамсулозин также не оказывал влияния на свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

Совместное применение тамсулозина и мощных ингибиторов CYP3А4 может вызывать повышение системной экспозиции тамсулозина. Одновременное применение тамсулозина с кетоконазолом (мощным ингибитором изофермента CYP3А4) приводило к возрастанию показателей AUC и C max тамсулозина в 2.8 раза и 2.2 раза соответственно.

Тамсулозин не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3А4 у пациентов с фенотипом «медленного метаболизма» по изоферменту CYP2D6.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении тамсулозина с мощными и умеренно активными ингибиторами изофермента CYP3A4.

Условия хранения препарата Фокусин ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Источник

Фокусин : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: tamsulosin;

1 капсула содержит тамсулозина гидрохлорида 0,4 мг

Вспомогательные вещества: метакрилатного сополимера дисперсия, целлюлоза микрокристаллическая, дибутилсебацинат, полисорбат 80, кремния диоксид водный, тальк, азорубин (Е 122), краситель патентованный синий V (Е 131), желатин.

Лекарственная форма

Капсулы твердые с модифицированным высвобождением.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы. Тело: темно-синее, прозрачное. Крышка: темно-синяя, прозрачная. Содержимое капсулы: почти белые микропелеты.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Антагонисты α 1адренорецепторов.

Фармакологические свойства

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α 1 -адренорецепторы, в частности α 1A и α 1D , находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, ослабление струи мочи, наличие остаточной мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, позывы к мочеиспусканию в ночное время, мочеиспускание) .

Эти эффекты долгое время сохраняются при долгосрочном лечении и в значительной степени сдерживают проведение хирургической операции или катетеризации.

Антагонисты α 1 -адренорецепторов обладают способностью снижать артериальное давление путем снижения периферического тонуса сосудов. Во время проведения испытаний лекарственного средства не отмечалось клинически выраженного снижения АД.

Всасывания: тамсулозин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, а его биодоступность составляет почти 100%. Всасывания тамсулозина происходит несколько медленнее после приема пищи. Равномерность всасывания достигается в том случае, когда пациент принимает препарат в одно и то же время после приема пищи. Фармакокинетика тамсулозина имеет линейный характер.

После приема разовой дозы препарата после еды максимальная концентрация тамсулозина в плазме крови достигается через 6:00, а стабильная концентрация образуется на пятые сутки после ежедневного приема препарата. C max при этом приблизительно на две трети выше той, что образуется после приема разовой дозы.

Распределение у мужчин тамсулозин примерно на 99% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения препарата незначительный (примерно 0,2 л / кг).

Метаболизм тамсулозина гидрохлорид не поддается эффекта первого прохождения и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α 1 -адренорецепторов. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

Выведение: тамсулозин и его метаболиты выводятся из организма преимущественно с мочой. Примерно 9% дозы остается в виде неизмененной действующего вещества.

После разового приема препарата после еды и при стабильной концентрации в плазме крови периоды полувыведения составляют примерно 10 и 13 часов.

Показания

Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии простаты.

Источник