Ламизил таблетки — инструкция по применению
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ: Ламизил®
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ (МНН): тербинафин
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА: таблетки
СОСТАВ
1 таблетка содержит: активное вещество — тербинафин (в форме гидрохлорида) 250 мг, а также вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, метилгидроксипропилцеллюлоза, натрия гликолат крахмал, микрокристаллическая целлюлоза.
ОПИСАНИЕ: круглые двояковыпуклые таблетки с гладкой поверхностью, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской; на одной стороне таблетки имеются риска и код ST.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: противогрибковый препарат.
Код АТХ: D01BA02
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Тербинафин представляет собой аллиламин, который обладает широким спектром действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в том числе дерматофитов, таких как Trichophyton (например, Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. tonsurans, Т. violaceum), Microsporum (например, М. canis), Epidermophyton floccosum, a также дрожжевых грибов рода Candida (например, С. albicans) и Pityrosporum. В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.
Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это ведет к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450.
При назначении Ламизила® внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации препарата, обеспечивающие фунгицидное действие.
После приема внутрь тербинафин хорошо абсорбируется (> 70%); абсолютная биодоступность тербинафина вследствие эффекта «первого прохождения» составляет примерно 50%. После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг его максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается через 1,5 часа и составляет 1,3 мкг/мл. При постояннном приеме тербинафина его Cmax увеличивалась в среднем на 25% больше, по сравнению с однократным приемом; AUC увеличилась в 2.3 раза. Исходя из увеличения AUC, можно рассчитать эффективный период полувыведения (30 часов). Прием пищи в незначительной степени влияет на биодоступность препарата (AUC увеличивается менее чем на 20%), поэтому не требуется коррекции дозы Ламизила® при одновременном приеме с пищей.
Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%). Он быстро проникает через дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами. Показано также, что тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии.
Тербинафин метаболизируется быстро и в существенной степени при участии как минимум семи изоферментов цитохрома Р450, при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результате биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно с мочой.
Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме в зависимости от возраста.
В фармакокинетических исследованиях разовой дозы Ламизила® у больных с сопутствующими нарушениями функции почек (клиренс креатинина ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Дерматомикоз стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу носков): 2-6 недель.
Дерматомикоз туловища, голеней: 2-4 недели.
Кандидоз кожи: 2-4 недели. Полное исчезновение проявлений инфекции и жалоб, связанных с ней, может наступить не ранее, чем через несколько недель после микологического излечения. Инфекции волос и волосистой части головы Рекомендуемая продолжительность лечения:
Микоз волосистой части головы: 4 недели.
Микозы волосистой части головы наблюдаются преимущественно у детей. Онихомикоз Продолжительность лечения составляет у большинства пациентов от 6 до 12 недель. При онихомикозе кистей в большинстве случаев достаточно 6-ти недель лечения. При онихоми-козе стоп в большинстве случаев достаточно 12-ти недель лечения. Некоторым больным, которые имеют сниженную скорость роста ногтей, может потребоваться более длительное лечение. Оптимальный клинический эффект наблюдается спустя несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это определяется тем периодом времени, который необходим для отрастания здорового ногтя. Применение у пациентов с нарушениями функции почек Пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке крови более 300 мкмоль/л) следует снижать дозу в 2 раза. Применение у лиц пожилого возраста Нет оснований предполагать, что для лиц пожилого возраста требуется изменять режим дозирования препарата или что у них отмечаются побочные действия, отличающиеся от таковых у пациентов более молодого возраста. В случае применения в этой возрастной группе препарата в таблетках следует учитывать возможность сопутствующего нарушения функции печени или почек. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Ламизил® в целом переносится хорошо. Побочные эффекты обычно слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер. Ниже приведены нежелательные явления, которые наблюдались в ходе клинических исследований или после выхода препарата на рынок. При оценке частоты встречаемости побочных эффектов использованы следующие градации: «очень часто» (> 1/10), » часто» (от >/100 1/1000 1/10000 ВЗАИМОДЕЙСТВИЯВлияние других лекарственных средств на тербинафин Плазменный клиренс тербинафина может ускоряться под влиянием препаратов — индукторов метаболизма, и подавляться под влиянием ингибиторов цитохрома Р450. При необходимости одновременного применения вышеуказанных препаратов и Ламизила® может потребоваться соответствующая коррекция режима дозирования последнего. Циметидин может усиливать действие тербинафина или увеличивать его концентрацию в плазме. Циметидин снижает клиренс тербинафина на 33%. Рифампицин может ослаблять действие тербинафина или уменьшать его концентрацию в плазме. Рифампицин увеличивает клиренс тербинафина на 100%. Влияние тербинафина на другие лекарственные средства Результаты исследований, проведенных in vitro и у здоровых добровольцев, показывают, что тербинафин обладает незначительным потенциалом для подавления или усиления клиренса большинства препаратов, которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р450 (например, терфенадина, триазолама, толбутамида или пероральных контрацептивов), за исключением тех, которые метаболизируются с участием CYP2D6. Тербинафин не влияет на клиренс антипирина или дигоксина. Имеются сообщения о нескольких случаях нарушения менструального цикла у пациенток, принимавших Ламизил® совместно с пероральными контрацептивами, хотя частота этих нарушений не превышает среднюю частоту таких нарушений у пациенток, принимающих только пероральные контрацептивы. Тербинафин может усиливать действие кофеина или увеличивать его концентрацию в плазме. Тербинафин снижает клиренс кофеина при внутривенном введении на 19%. В исследованиях in vivo и in vitro было показано, что тербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый ферментом 2D6 (CYP2D6). Эти данные могут оказаться клинически значимыми для тех препаратов, которые метаболизируются преимущественно этим ферментом: трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, противоаритмические препараты класса 1C и ингибиторы моноами-ноксидазы В типа, — в том случае, если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации. Тербинафин снижает клиренс дезипрамина на 82%. Тербинафин может ослаблять действие циклоспорина и уменьшать его концентрацию в плазме. Тербинафин повышает клиренс циклоспорина на 15%. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ Было показано, что тербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый ферментом 2D6 (CYP2D6). Поэтому необходимо осуществлять постоянное наблюдение за больными, получающими одновременно с Ламизилом® лечение препаратами, преимущественно метаболизи-рующимися с участием этого фермента (такими как трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, противоаритмические препараты класса 1С и ингибиторы моноаминоксидазы В типа) в случае, если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации. Влияние на способность водить автомобиль и управлять механизмами Данные о влиянии Ламизила® на способность водить автомобиль и управлять механизмами отсутствуют. ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки 250 мг по 7 или 14 шт. в блистере.
1 блистер, содержащий 7 или 14 таблеток, или
2 блистера, содержащих 14 таблеток, вместе с инструкцией по применению упакованы в картонную пачку. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре ниже 30°С.
Предохранять от воздействия света. Хранить в недоступном для детей месте. СРОК ГОДНОСТИ
5 лет.
Препарат не следует использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке. УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту. «НОВАРТИС ФАРМА АГ», Швейцария; Произведено «Новартис Фармасьютикалз ЮК Лтд.» Великобритания
Novartis Pharma AG, Switzerland, Manufactured by NOVARTIS PHARMACEUTICALS UK ltd., Great Britan
Адрес: Лихтштрасее 35, CH-4002 Базель, Швейцария / Lichtstrasse 35, CH-4002 Basel, Switzerland Дополнительную информацию о препарате можно получить по адресу:
123104, Москва, Б.Палашевский пер., 15
Источник
Ламизил : инструкция по применению
Состав
1 г крема содержит:
Активное вещество — 10 мг тербинафина гидрохлорида.
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, натрия гидроксид, сорбитан стеарат, цетилпальмитат, стеариловый спирт, цетиловый спирт, полисорбат 60, изопропилмиристат, вода очищенная.
Описание
Белый однородный или почти однородный, глянцевый крем со слабым характерным запахом.
Противогрибковые средства для лечения заболеваний кожи. Прочие противогрибковые средства для местного применения. Код ATX: D01AE15.
Противогрибковый препарат для местного применения, обладающий широким спектром противогрибковой активности.
В небольших концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов (Trychophyton rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum, T. tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), плесневых (в основном C.albicans) и определенных диморфных грибов (Pityrosporum orbiculare).
Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.
Тербинафин специфическим образом изменяет ранний этап биосинтеза стеролов, происходящего в грибах. Это ведет к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы, расположенного на клеточной мембране гриба.
Тербинафин не оказывает влияния на систему цитохрома Р450 у человека и, соответственно, на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.
При местном применении абсорбция — менее 5 %, оказывает незначительное системное действие. После местного применения тербинафин проникает в кожу и накапливается в роговом слое. После 7 дней наружного применения фунгицидные концентрации тербинафина обнаруживаются в роговом слое еще в течение следующих 7 дней.
Показания к применению
Грибковые инфекции кожи, такие как дерматомикозы стоп (tinea pedis или «грибок» стопы), паховый дерматомикоз (tinea cruris), микозы гладкой кожи тела (tinea corporis), вызванные дерматофитами, такими как Trichophyton (в том числе, Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum.
Дрожжевые инфекции кожи, в основном те, которые вызываются родом Candida (например, Candida albicans), в частности опрелости.
Разноцветный лишай (Tinea versicolor), вызываемый Pityrosporum orbiculare (также известный под названием Malasseziafurfur).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к тербинафину или к любому из неактивных ингредиентов, входящих в состав препарата.
Способ применения и дозы
Наружно. Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет.
Перед нанесением крема необходимо очистить и подсушить пораженные участки. Крем наносят один или два раза в сутки тонким слоем на пораженную кожу и прилегающие участки и слегка втирают. При инфекциях, сопровождающихся опрелостью (под молочными железами, в межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области), места нанесения крема можно прикрывать марлей, особенно на ночь.
Средняя продолжительность лечения
| Дерматомикоз стоп (межпальцевая область) | 1 неделя 1 раз в день |
| Дерматомикоз стоп «мокасинового типа» | 2 недели 2 раза в день |
| Паховый дерматомикоз, микозы гладкой кожи тела | 1 неделя 1 раз в день |
| Дрожжевые инфекции кожи (кандидоз кожи) | 1 неделя 1-2 раза в день |
| Разноцветный лишай | 2 недели 1-2 раза в день |
Уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни лечения. В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения существует риск возобновления инфекции. В случае если через одну-две недели лечения не отмечается признаков улучшения, следует обратиться к врачу.
Режим дозирования крема Ламизил у лиц пожилого возраста
Не отличается от вышеописанного.
Применение препарата у детей
Опыт применения крема Ламизил у детей в возрасте до 12 лет ограничен. В связи с этим не рекомендуется применение данного препарата у детей до 12 лет.
Применение во время беременности и грудного вскармливания
В экспериментальных исследованиях тератогенных свойств тербинафина выявлено не было. До настоящего времени не сообщалось о каких-либо пороках развития при применении Ламизила. Однако, поскольку клинический опыт применения Ламизила у беременных женщин очень ограничен, его следует применять только по строгим показаниям.
Тербинафин выделяется с грудным молоком. Не следует применять Ламизил крем в период грудного вскармливания.
В местах нанесения препарата может появиться покраснение, ощущение зуда или жжения, шелушение кожи, боль или раздражение, однако прекращение лечения по причине данных явлений требуется редко. Эти не столь серьезные побочные явления следует отличать от редко возникающих аллергических реакций (например, генерализованная сыпь и/или покраснение, крапивница, ангионевротический отек, повторная аллергическая реакция), развитие которых требует прекращения лечения. В редких случаях возможно обострение грибковой инфекции.
В случае возникновения нежелательного явления, даже если оно не упомянуто выше, следует сообщить лечащему врачу.
О случаях передозировки препарата не сообщалось. Если же случайно крем Ламизил будет принят внутрь, можно ожидать развития таких же побочных явлений, как и при передозировке таблеток Ламизил (головная боль, тошнота, боли в эпигастрии и головокружение).
Лечение: активированный уголь, при необходимости — симптоматическая поддерживающая терапия.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Какие-либо лекарственные взаимодействия для крема Ламизил не известны.
Меры предосторожности
Ламизил крем предназначен только для наружного применения. Следует избегать попадания крема в глаза, так как он может вызвать раздражение. При случайном попадании препарата в глаза, их следует немедленно промыть проточной водой, а в случае развития стойких явлений раздражения необходимо проконсультироваться с врачом.
Ламизил крем содержит цетиловый спирт и стеариловый спирт, которые могут вызвать раздражение кожи в месте нанесения.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами
Крем Ламизил не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Упаковка
По 15 г или 30 г в ламинированной тубе с защитной мембраной и крышкой из полипропилена. Туба с инструкцией по применению упакована в картонную пачку.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия хранения
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Фармакотерапевтическая группа
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Способ применения и дозы
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Источник
