Кофеин ампула способ применения

Кофеин-бензоат натрия (Caffeine)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для подкожного введения 200 мг/мл

Состав

Одна ампула содержит:

активные вещества – кофеин (в пересчете на 100 % вещество) – 80 мг, натрия бензоат (в пересчете на 100 % вещество) – 120 мг;

вспомогательные вещества – 0,1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимуляторы и ноотропы. Ксантиновые производные.

Код АТХ N06B С01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После подкожного введения всасывается быстро и полно. Хорошо проникает через все гистогематические барьеры, распределяясь по органам и тканям. Проникает через ГЭБ и гематоплацентраный барьер. Концентрации в ликворе и околоплодной жидкости сопоставимы с концентрациями кофеина в плазме крови.

После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием 7 метаболитов. Основной путь метаболизма – образование под влиянием изоформы цитохрома Р450 CYP1A2 диметилксантинов (теофиллина, параксантина), обладающих фармакологической активностью (72-80% введенной дозы).

Период полуэлиминации (T½) кофеина составляет 2,5-4,5 ч, у новорожденных элиминация кофеина замедлена, T½ составляет 80 ± 23 ч, в возрасте 3-5 месяцев он уменьшается до 14,4 ч и в 5-6 месяцев становится равным показателям взрослого человека. Общий клиренс кофеина у взрослого человека составляет 155 мл/кг/ч, у новорожденного ребенка он равен 31 мл/кг/ч.

У курящих лиц наблюдается уменьшение периода полуэлиминации кофеина на 30–50% по сравнению с некурящими лицами.

Выделяется кофеин преимущественно с мочой в виде метаболитов. 10% введенной дозы выделяется в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Обладает психостимулирующими и аналептическими свойствами.

Механизм действия связан со способностью кофеина выступать в роли конкурентного антагониста пуриновых A1 и А2А-рецепторов.

Кофеин оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакции, активирует положительные условные рефлексы. После введения кофеина появляется бодрость, временно уменьшаются или устраняются утомление и сонливость. У пожилых людей влияние более выражено.

Влияет на сердечно-сосудистую систему: повышает частоту и силу сердечных сокращений, при гипотензии повышает АД (на нормальный уровень АД не влияет). У недоношенных детей устраняет периодическое дыхание, увеличивает объем вентиляции, не влияя существенно на функцию сердечно-сосудистой системы.

Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, желчных путей, вызывает дилатацию сосудов скелетных мышц, сердца и почек. Оказывает слабое диуретическое действие за счет расширения почечных сосудов и торможения реабсорбции электролитов в почечных канальцах.

Снижает агрегацию тромбоцитов. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.

Показания к применению

– состояния, связанные с угнетением функций ЦНС, дыхательной и сердечно-сосудистой систем: отравления наркотическими средствами, тяжелые инфекционные заболевания, состояния после применения общих анестетиков (наркоза)

– спазмы сосудов головного мозга

– снижение умственной и физической работоспособности в период реконвалесценции после перенесенных тяжелых общесоматических и инфекционных заболеваний

– нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных, в т.ч. недоношенных детей.

Способ применения и дозы

Вводится взрослым подкожно по 200 мг (1 мл 20% раствора).

Высшая разовая доза – 0,4 г, высшая суточная доза – 1 г.

Внутримышечное введение раствора кофеина-бензоата натрия не рекомендуется в связи с возможностью развития болезненного спастического сокращения мышц в месте инъекции.

Побочные действия

– возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница

– угнетение ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение при внезапной отмене препарата после длительного применения

– ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмия, повышение артериального давления

– тошнота, рвота, обострение язвенной болезни

– привыкание, лекарственная зависимость при длительном применении.

Противопоказания

– гиперчувствительность к производным ксантина

– повышенная возбудимость, бессонница

– органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, артериальная гипертензия

– беременность, период кормления грудью

– пожилой возраст свыше 60 лет

– детский возраст до 18 лет (20% раствор для инъекций).

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении кофеин усиливает действие антиагрегантных средств.

Снижает эффект снотворных, наркотических и других средств, угнетающих ЦНС.

При одновременном применении увеличивает биодоступность ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и эрготамина, усиливая тем самым их эффект.

При одновременном применении с 2-адреномиметиками в высоких дозах (салметерол, сальбутамол, фенотерол) увеличивает риск развития гипокалиемии.

При одновременном применении с препаратами метилксантинов (теофиллин, аминофиллин) наблюдается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови и возрастание риска его токсического действия.

Противосудорожные средства (карбамазепин, дифенин), барбитуровые препараты ускоряют метаболизм кофеина и снижают его концентрацию в плазме.

Комбинированные оральные контрацептивы, макролидные антибиотики (кларитромицин, эритромицин), препараты интерферона и противогрибковые средства (кетоконазол, флуконазол) замедляют метаболизм кофеина и повышают его концентрацию в плазме.

При использовании кофеина-бензоата натрия у курящих лиц его концентрация в плазме крови ниже, чем у некурящих пациентов.

Особые указания

Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и слабое угнетение его деятельности.

Применение у лиц с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе

Требуется соблюдать осторожность при назначении кофеина данным группам пациентов в связи с повышенным риском обострения у них язвенной болезни.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Сокращает время нервно-мышечной реакции, не противопоказан водителям автотранспорта и лицам, работающим с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке — тонико-клонические).

Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе — более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.

Лечение: промывание желудка, если кофеин был принят в последние 4 ч в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; прием активированного угля, слабительных ЛС; при геморрагическом гастрите – введение антацидных ЛС и промывание желудка ледяным 0,9% раствором NaCl; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках – в/в диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампулы из стекла.

На каждую ампулу текст наносят методом глубокой печати быстрозакрепляющейся краской или наклеивают этикетку из бумаги для многокрасочной печати или бумаги офсетной, или этикетку самоклеющуюся.

По 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования.

Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги для многокрасочной печати или бумаги офсетной.

Коробки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в групповую тару. Количество инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках должно соответствовать количеству упаковок.

Или по 10 ампул помещают во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. 1 вкладыш с ампулами вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона хром-эрзац.

Или по 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным и инструкцией по медицинскому применению на русском и государственном языках помещают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул.

Пачки упаковывают в групповую упаковку.

В случае использования ампул с кольцом излома или насечкой и точкой излома, вложение ножа для вскрытия ампул не предусматривается.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов» Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов ул. Чапаева 64, тел/факс +375(177)734043.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Республика Казахстан, 050004, г. Алматы, проспект Абылай хана, 30, ТОО «МедФармИнтерСервис», тел. 87013066011, 87714140258.

Руководитель Департамента

специализированной экспертизы

ЛС, ИМН и МТ А. Кабденова

Заместитель руководителя Департамента

специализированной экспертизы

ЛС, ИМН и МТ В. Шнаукшта

Эксперт

Специалист ОСиР Бремза О.А.

Источник

Кофеин-бензоат натрия 200, 100 — Дальхимфарм — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для подкожного и субконъюнктивального введения

Состав

Кофеин-бензоат натрия в пересчете на сухое вещество — 100 мг или 200 мг.

Вспомогательные вещества: вода для инъекций — до 1 мл.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Кофеин — метилксантин оказывающий психостимулирующий и аналептический эффект. Конкурентно блокирует центральные и периферические Ai и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность фосфодиэстеразы в центральной нервной системе сердце гладкомы­шечных органах скелетных мышцах жировой ткани. Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный) оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спин­ном мозге усиливая спинномозговые рефлексы.

Повышает умственную и физическую работоспособность стимулирует психическую дея­тельность двигательную активность укорачивает время реакций временно уменьшает утом­ление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции а в больших — эффект угнетения нервной системы.

Учащает и углубляет дыхание стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непо­средственное релаксирующее действие на сосудистую стенку что приводит к расширению сосудов сердца скелетных мышц и почек при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге). Артериальное давление изменяется под дей­ствием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном артериальном давлении кофеин не изменяет или слегка повышает его при артериальной ги­потензии нормализует его.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект) на поперечнополосатую — стимулирующее. Повышает секреторную активность же­лудка и диурез (снижение реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почеч­ных клубочках).

Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток. Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз повышает липолиз.

Фармакокинетика:

Быстро распределяется во всех органах и тканях организма: легко проникает через гематоэн­цефалический барьер и плаценту. Объем распределения у взрослых — 04-06 л/кг у новорож­денных — 078-092 л/кг. Связь с белками крови — 25-36 %. Метаболизму в печени подвергает­ся более 90 % у детей первых лет жизни до 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин около 10 % — в теобромин и около 4 % — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантинаты а затем в метилирован­ные мочевые кислоты. Период полураспада у взрослых — 39-53 ч (иногда — до 10 ч) у ново­рожденных (до 4-7 мес. жизни) — 65-130 ч. Выведение кофеина и его метаболитов осуществ­ляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2 % у новорожденных — до 85 %).

Показания:

Снижение умственной и физической работоспособности сонливость головная боль сосуди­стого генеза (в т.ч. мигрень) умеренная артериальная гипотензия угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами оксидом углерода при асфиксии новорожденных) восстановление легочной вен­тиляции после использования общей анестезии.

Цилиохориоидальная отслойка у взрослых.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим ксантинам) тревожные расстройства выраженная артериальная гипертензия органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда атеросклероз) пароксизмальная тахикардия частая желудочковая экстрасистолия нарушения сна детский возраст до 18 лет (для субконъюнктивального вве­дения).

С осторожностью:

С осторожностью применять при глаукоме повышенной возбудимости в пожилом возрасте при эпилепсии и склонности к судорожным припадкам.

Беременность и лактация:

Чрезмерное применение лекарственного препарата во время беременности может привести к спонтанным абортам замедлению внутриутробного развития плода аритмии у плода; воз­можны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.

Препарат проникает в грудное молоко в небольшом количестве но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу. На время лечения препаратом следу­ет прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Кофеин-бензоат натрия применяют подкожно и субконъюнктивально.

Дозы препарата подбирают индивидуально. Высшие дозы для взрослых (под кожу): разовая 04 г суточная 1 г. Взрослым по 1 мл 10-20 % раствора (100-200 мг); детям (в зависимости от возраста) — по 025-10 мл 10 % раствора (25-100 мг).

В офтальмологической практике вводят субконъюнктивально 10 % раствор по 03 мл 1 раз в день (30 мг). Количество инъекций зависит от внутриглазного давления и глубины передней камеры.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: возбуждение тревожность тремор беспокойство головная боль головокружение эпилептические припадки усиление рефлексов тахипноэ звон в ушах бессонница; при внезапной отмене — усиление торможения центральной нервной сис­темы повышенная утомляемость сонливость мышечное напряжение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение тахикардия аритмии повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота обострение язвенной болезни.

Прочие: заложенность носа при длительном применении — привыкание лекарственная зави­симость; при субконъюнктивальном введении — кратковременная боль небольшой локаль­ный отек с возможным появлением единичных петехий.

Передозировка:

Симптомы: гастралгия ажитация тревожность возбуждение двигательное беспокойство спутанность сознания обезвоживание тахикардия аритмия гипертермия учащенное моче­испускание головная боль тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота; звон в ушах эпилептические припадки.

У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации кофеина в плазме 50 мг/мл воз­можны токсические эффекты: беспокойство тахипноэ тахикардия тремор болезненный вздутый живот или рвота повышение рефлекса Моро при более высоких концентрациях — судороги.

Лечение: поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках — внутривенно диазепам фенобарбитал или фенотоин; поддержание баланса жидкости и солей. Гемодиализ у новорожденных при необходимости — обменное переливание крови.

Взаимодействие:

Снижает эффект снотворных и наркотических средств повышает (улучшая биодоступность) — ацетилсалициловой кислоты парацетамола и др. ненаркотических анальгетиков увеличи­вает выведение препаратов лития с мочой. Совместное применение препарата с бетаадреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов. Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов повышает их токсичность.

Особые указания:

Следует иметь в виду что внезапное прекращение приема лекарственного препарата может приводить к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость депрессия). Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может прояв­ляться как возбуждением так и торможением высшей нервной деятельности.

Связи с тем что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца так и угнетение (слабое) его деятельности.

При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (про­филактика) применяется кофеин или кофеина цитрат но не кофеин — бензоат натрия.

Не принимать перед сном.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Учитывая побочное действие лекарственного препарата в период лечения необходимо со­блюдать осторожность при управлении транспортными средствами занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для подкожного и субконъюнктивального введения 100 мг/мл и 200 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл или 2 мл в ампулы нейтрального стекла. 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ам­пул или скарификатором ампульным и инструкцией по применению в коробку из картона. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюми­ниевой печатной лакированной или без фольги. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в пачку из картона. При использовании ампул с насечками кольцами и точками скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладывают.

Условия хранения:

При температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ», 680001, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул.Ташкентская, д.22, Россия

Источник