- Классификация антибиотиков по способу получения микробиология
- Антибиотики
- Классификация антибиотиков
- Классификация антибиотиков по способу получения микробиология
- Принципы классификации антибиотиков
- Антибиотики: классификация по источнику получения, способу получения. Классификация по химической структуре, по механизму и спектру действий.
Классификация антибиотиков по способу получения микробиология
К антибактериальным химиотерапевтическим средствам относят антибиотики, сульфаниламидные препараты, синтетические антибактериальные средства различного химического строения, противосифилитические и противотуберкулёзные средства. Структуры бактериальной клетки, служащие мишенями для основных антибактериальных химиотерапевтических препаратов, представлены на рис. 9-1.
Рис. 9-1. Мишени основных химиотерапевтических препаратов в бактериальной клетке (пояснения в тексте).
Антибиотики
Ранее было указано, что различные организмы, реализуя антагонистические взаимодействия в биоценозах, выделяют БАВ (антибиотики, бактериоцины), подавляющие жизнедеятельность своих конкурентов.
Антибиотики [от греч. anti- против, + biosis, жизнь] — химические вещества биологического происхождения, избирательно тормозящие рост и размножение или убивающие микроорганизмы.
Классификация антибиотиков
Антибиотики классифицируют и характеризуют по их происхождению, химической структуре, механизму действия, спектру активности, частоте развития лекарственной устойчивости и т.д.
Тип продуцента антибиотика. В соответствии с типом продуцента выделяют антибиотики, синтезируемые грибами (например, бензилпенициллин, гризеофульвин, цефалоспорины), актиномицетами (например, стрептомицин, эритромицин) и бактериями (например, полимиксины).
Способы получения антибиотиков:
• биосинтетические (природные) антибиотики, их продуцентами выступают специальные штаммы микроорганизмов;
• полусинтетические антибиотики, получаемые химическим соединением природного антибиотика, точнее его «ядра», с различными химическими радикалами (при этом возможно направленное создание препаратов с заданными свойствами);
• синтетические антибиотики, источник их получения — химический синтез, возможный после определения структуры природных препаратов (например, синтетическим путём получают левомицетин). Механизм действия. Антибиотики подавляют различные процессы: синтез компонентов клеточной стенки, функции ЦПМ, синтез белка, транскрипцию и синтез нуклеиновых кислот микроорганизмов.
Источник
Классификация антибиотиков по способу получения микробиология
Противомикробные препараты. Антибиотики: источники, классификация по химической структуре, механизму, спектру и типу действия. Способы получения.
Противомикробные лекарственные средства — э то препараты, которые применяют при инфекционных заболеваниях для этиотропного лечения (направленного на причину болезни), а также (редко и осторожно) для профилактики заболевания.
Обладают избирательностью действия (селективной токсичностью, термин П.Эрлиха), т.е. разной степенью токсичности для паразитов и клеток макроорганизма
1. По спектру действия:
2. По типу действия:
— микробоцидные (вызывающие необратимые повреждения),
— микробостатические (ингибируют рост и размножение).
3. По происхождению:
— антибиотики (биологического происхождения, действуют только на клеточные микроорганизмы),
— синтетические химиопрепараты (действуют на клеточные и неклеточные микроорганизмы).
Антибиотики – противомикробные препараты биологического происхождения, их полусинтетические производные или синтетические аналоги, обладающие высокой физиологической активностью по отношению к определенным группам микроорганизмов (вирусам, бактериям, актиномицетам, грибам, водорослям, простейшим) или к злокачественным опухолям, избирательно задерживая их рост или полностью подавляя развитие.
В настоящее время известно около 40.000 антибиотиков, применяется примерно 60.
История открытия антибиотиков
1871-72гг. – В.А. Манассеин и А.Г.Полотебнов наблюдали эффект при лечении зараженных ран плесенью.
1887г. — Л. Пастер наблюдал явление антагонизма бактерий и плесени.
1928-29гг. — А. Флеминг открыл, что вещество, выделяемое Penicillum notatum в культуральную жидкость, задерживает рост стафилококка.
1940г. – Х. Флори и Э. Чейн получили стабилизированный препарат очищенного пенициллина.
1945г. – А.Флемминг, Х.Флори и Э Чейн получили Нобелевскую премию.
В России большой вклад в учение об антибиотиках внесли З.В. Ермольева и Г.Ф. Гаузе.
Термин «Антибиотик» предложен С. Ваксманом в 1942г. Для обозначения природных веществ в низких концентрациях антагонистичных росту микроорганизмов.
— Актиномицеты (особенно стрептоактиномицеты), примерно 80% АБ,
— Гифальные (плесневые грибы), β -лактамные АБ и фузидиевая кислота,
— Бактерии (бациллы, асевдомонады и др.), полимиксины, бацитрацин и др.
o Биологический (ферментация),
o Биосинтез с последующими химическими модификациями (полусинтетические АБ) для улучшения противомикробного действия и
o Химический синтез (синтетические аналоги), например хлорамфеникол – синт. аналог левомицетина
Классификация антибиотиков по химическому строению :
1) β-лактамы (бактерицидное действие)
¢ Пенициллины , чаще на грам+, инактивируются пенициллиназами (кроме оксациллина, метициллина), есть широкого спектра (ампициллин, амоксициллин),
¢ Цефалоспорины , чаще на грам-, 4 поколения:
— цефотаксим, цефтазидим (уст. к β -лактамазам)
— цефепим (уст. к β -лактамазам)
¢ Карбопенемы (имипенем), широкого спектра, уст. к β -лактамазам
¢ Монобактамы (азтреонам), узкий спектр, очень активны против грам-, резистентны к β -лактамазам
2) Гликопептиды (ванкомицин, тейкопланин), крупные молекулы, на грам+, используют при резистентности или аллергии к β -лактамам.
3) Аминогликозиды (стрептомицин, гентамицин), сизомицин, тобрамицин, бактерицидные, широкого спектра (особенно грам-, на некоторых простейших), несколько поколений.
4) Тетрациклины (тетрациклин, доксициклин), крупные молекулы, бактериостатические, широкий спектр, действуют на внутриклеточные паразиты (риккетсии, хламидии, микоплазмы, бруцеллы).
5) Макролиды (эритромицин, олеандомицин, азитромицин, кларитромицин), бактериостатические и бактерицидные, макроциклические молекулы, широкий спектр (в т.ч. на внутриклеточные паразиты).
6) Линкозамиды (линкомицин, клиндамицин), бактериостатические, спектр как у макролидов, особенно активны против анаэробных бактерий.
7) Левомицетин (хлорамфеникол), бактериостатические, токсичные, широкий спектр (в т.ч. на внутриклеточные паразиты).
8) Рифамицины (рифампицин), бактерицидные, широкий спектр (в т.ч. на внутриклеточные паразиты), очень эфективны против микобактерий.
9) Полипептиды (полимиксины), узкий спектр (грам-), очень токсичны (используют только наружно), сейчас не используются.
10) Полиены (амфотерицин В, нистатин), противогрибковые, токсичны, чаще применяют местно.
Источник
Принципы классификации антибиотиков
ПО СПЕКТРУ ДЕЙСТВИЯ | |||
ШИРОКОГО СПЕКТРА ДЕЙСТВИЯ | |||
|
|
| |
ПО ХИМИЧЕСКОМУ СТРОЕНИЮ | |||
| ПЕНИЦИЛЛИНЫ, ЦЕФАЛОСПОРИНЫ, МОНОБАКТАМЫ, КАРБАПЕНЕМЫ | ||
| КАНАМИЦИН, НЕОМИЦИН | ||
| ДОКСИЦИКЛИН, ТЕТРАЦИКЛИН | ||
| ЭРИТРОМИЦИН, АЗИТРОМИЦИН, КЛАРИТРОМИЦИН | ||
| ЛИНКОМИЦИН | ||
| НИСТАТИН, АМФОТЕРИЦИН В | ||
| ВАНКОМИЦИН |
Все антибиотики по механизму действия и противомикробному эффекту делят на три группы:
I Антибиотики, нарушающие синтез микробной клетки во время митоза II Антибиотики, нарушающие функцию цитоплазматической мембраны III Антибиотики, нарушающие синтез белков и нуклеиновых кислот Источник Антибиотики: классификация по источнику получения, способу получения. Классификация по химической структуре, по механизму и спектру действий.Антибиотики (от греч. anti bios – против жизни) – химио-терапевтические вещества, продуцируе-мые микроорганизмами, животными клетками, растениями, а также их производные и синтетические продукты, которые обладают избиратель-ной способностью угнетать и задержи-вать рост микроорганизмов, а также подавлять развитие злокачественных новообразова-ний.В основу главной классификации антибиотиков положено их химическое строение Наиболее важными классами синтетических антибиотиков являются хинолоны и фторхинолоны (например, ципрофлок-сацин), сульфаниламиды (сульфадимето-ксин), имидазолы (метро-нидазол), нитрофураны (фурадо-нин, фурагин). Большая часть антибиотиков имеет природное происхождение, и их основным продуцентом являются микробы. В зависимости от источника получения различают шесть групп антибиотиков: — антибиотики, полученные из грибов, например рода Penicillium Cephalo-sporium — антибиотики, полученные из актиномицетов; группа включает около 80 % всех антибиотиков. основное значение имеют представители рода Streptomyces, являющиеся продуцентами стрептомицина,эритромицина, левомице-тина, нистатина — антибиотики, продуцентами которых являются собственно бактерии. Пред-ставителей родов Bacillus и Pseu-domonas.( полимиксины; бацитра-цин;) -антибиотики животного происхождения; — антибиотики растительного происхождения. К ним можно отнести фитонциды, (лук, чеснок) В чистом виде они не получены, так как являются чрезвычайно нестойкими соединениями. Антимикробным действием обладают многие растения, например ромашка, шалфей, календула; Существуют три способа получения антибиотиков. Биологический синтез. Для получения антибиотиков этим способом используют высокопродуктивные штаммы микроорганизмов и специальные питательные среды, на которых их выращивают(пенициллин) Химический синтез. Одним из первых препаратов, полученных таким методом, был левомицетин. Кроме того, с помощью этого метода созданы все синтетические антибиотики. Комбинированный метод. Этот метод представляет собой сочетание двух предыдущих: с помощью биологического синтеза получают антибиотик, выделяют из него так называемое ядро и химическим путем добавляют к нему различные радикалы. Антибиотики, полученные с помощью этого метода, называются полусинтетическими(окса-циллин, цефалоспорины, тетрациклины ) Достоинством полусинтетических антибиотиков является чувствительность к ним устойчивых к природным антибиотикам микроорганизмов. По спектру действия антибиотики делят на пять групп в зависимости от того, на какие микроорганизмы они оказывают воздействие. Кроме того, существуют противоопухолевые антибиотики, продуцентами которых также являются актиномицеты. Каждая из этих групп включает две подгруппы: антибиотики широкого и узкого спектра действия. Антибактериальные антибиотики составляют самую многочисленную группу препаратов. Преобладают в ней антибиотики широкого спектра действия, оказывающие влияние на представителей всех трех отделов бактерий. К антибиотикам широкого спектра действия относятся аминогликозиды, тетрациклины и др. Антибиотики узкого спектра действия эффективны в отношении небольшого круга бактерий, например полет-миксины действуют на грациликутные, ванкомицин влияет на грамположительные бактерии. В отдельные группы выделяют противотуберкулезные, противолепрозные, противосифилитические препараты. Противогрибковые антибиотики включают значительно меньшее число препаратов. Широким спектром действия обладает, например, амфотерицин В, эффективный при кандидозах, бластомикозах, аспергиллезах; в то же время нистатин, действующий на грибы рода Candida, является антибиотиком узкого спектра действия. Антипротозойные и антивирусные антибиотики насчитывают небольшое число препаратов. Противоопухолевые антибиотики представлены препаратами, обладающими цитотоксическим действием. Большинство из них применяют при многих видах опухолей, например митоми-цин С. Действие антибиотиков на микроорганизмы связано с их способностью подавлять те или иные биохимические реакции, происходящие в микробной клетке. В зависимости от механизма действия различают пять групп антибиотиков: 1. антибиотики, нарушающие синтез клеточной стенки. К этой группе относятся, например, β-лактамы. Препараты этой группы характеризуются самой высокой избирательностью действия: они убивают бактерии и не оказывают влияния на клетки микроорганизма, так как последние не имеют главного компонента клеточной стенки бактерий — пептидогликана. В связи с этим β -лактамные антибиотики являются наименее токсичными для макроорганизма; 2. антибиотики, нарушающие молекулярную организацию и синтез клеточных мембран. Примерами подобных препаратов являются полимиксины, полиены; 3. антибиотики, нарушающие синтез белка; это наиболее многочисленная группа препаратов. Представителями этой группы являются аминогликозиды, тетрациклины, макроли-ды, левомицетин, вызывающие нарушение синтеза белка на разных уровнях; 4. антибиотики — ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот. Например, хинолоны нарушают синтез ДНК, рифампицин — синтез РНК; 5. антибиотики, подавляющие синтез пуринов и аминокислот. К этой группе относятся, например, сульфаниламиды. Источник |