Кетотифен сироп способ применения

Кетотифен Софарма сироп — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

5 мл сиропа содержит:

активное вещество: кетотифен гидрофумарат 1,38 мг (соответствует 1 мг кетотифена);

вспомогательные вещества: сорбитол1750 мг, метилпарагидроксибензоат 5 мг, пропилпарагидроксибензоат 1 мг, лимонная кислота моногидрат 9 мг, натрия гидрофосфата додекагидрат 30 мг, этанол 96% 100 мг, натрия сахаринат 1 мг, ароматизатор клубничный (жидкая эссенция “Клубника”) 15 мг, вода очищенная до 5 мл.

Описание

Прозрачная вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета со специфическим запахом клубники.

Фармакотерапевтическая группа

Противоаллергическое средство — стабилизатор мембран тучных клеток

Код АТХ

Фармакодинамика:

Кетотифен принадлежит к группе циклогептатиофенонов и обладает выраженным антигистаминным эффектом. Не относится к бронходилатирующим противоастматическим средствам. Механизм действия связан с торможением высвобождения гистамина и других медиаторов из тучных клеток блокированием гистаминовых H₁-рецепторов и ингибированием фермента фосфодиэстеразы в результате чего повышается уровень цАМФ (циклический аденозинмонофосфат) в тучных клетках. Подавляет эффекты PAF (тромбоцито-активирующего фактора). Не купирует астматические приступы а предотвращает их появление и ведет к уменьшению их продолжительности и интенсивности причем в некоторых случаях они полностью исчезают. Облегчает выделение мокроты.

Фармакокинетика:

Почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта биодоступность составляет около 50% из-за эффекта “первого прохождения” через печень. Максимальный уровень в плазме крови достигается между 2-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 75%. Проходит через гематоэнцефалический барьер проникает в грудное молоко. Объем распределения — 27 л/кг.

Около 60% принятой дозы метаболизируется в печени тремя путями: деметилирование N-окисление N-глюкуроконъюгация до следующих метаболитов: кетотифен — N-глюкуронид (фармакологически неактивен) норкетотифен (с фармакологической активностью подобной активности кетотифена) N-оксид кетотифена и 10-гидрокси-кетотифен (с неизвестной фармакологической активностью).

Метаболизм у детей не отличается от такового у взрослых за исключением более быстрого клиренса поэтому детям старше 3-летнего возраста необходима суточная доза для взрослых.

Выводится почками — около 70% в виде неактивных метаболитов 08% — в неизмененном виде. Выведение — двухфазное: период полувыведения первой фазы составляет 3 — 5 ч второй — около 21 ч.

Показания:

— Атопическая бронхиальная астма (в составе комплексной терапии);

— аллергический ринит конъюнктивит.

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ препарата;

— I триместер беременности период лактации;

— детский возраст до 6 месяцев;

— дефицит сахаразы/изомальтазы непереносимость фруктозы глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Эпилепсия эпизоды судорог в анамнезе печеночная недостаточность.

Беременность и лактация:

В I триместре беременности применение препарата противопоказано. Во II и III триместрах беременности кетотифен следует применять с осторожностью и только в том случае когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Кетотифен выделяется с грудным молоком поэтому женщинам в случае необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Взрослые: по 5 мл (1 мг) 2 раза в день утром и вечером во время еды.

Для пациентов у которых наблюдается значительный седативный эффект рекомендуется медленное повышение дозы в течение первой недели начиная с 25 мл (05 мг) вечером перед сном до постепенного достижения терапевтической дозы. Если необходимо суточную дозу можно увеличить до 4 мг — по 10 мл 2 раза в день. При более высокой дозе можно ожидать более быстрого наступления терапевтического эффекта.

Дети от 3 до 18 лет: по 5 мл (1 мг) 2 раза в день утром и вечером во время еды.

Дети от 6 месяцев до 3 лет: по 25 мл (05 мг) 2 раза в день утром и вечером. Применять по рекомендациям врача.

Применение у пациентов пожилого возраста

Не существует особых требований для пациентов пожилого возраста.

Лечение является продолжительным терапевтический эффект достигается после нескольких недель терапии. Лечение необходимо проводить в течение не менее 2-3 месяцев особенно у пациентов у которых не наблюдался эффект в первые недели.

Одновременное применение β2-адреномиметиков и кетотифена может уменьшить частоту применения бронходилататоров.

Прекращать лечение препаратом Кетотифен Софарма следует постепенно в течение 2-4 недель чтобы избежать риска обострения бронхиальной астмы.

Побочные эффекты:

Нижеописанные побочные действия классифицированы по органам и системам и по частоте. Побочные действия классифицируются по частоте следующим образом: очень часто (≥ 1/10) частые (≥ 1/100 и

Источник

Кетотифен сироп : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: кетотифена гидрофумарат;

5 мл сиропа содержат 1 мг кетотифена гидрофумарат (в пересчете на кетотифен и 100% сухое вещество)

Вспомогательные вещества: натрия бензоат (Е 211), мальтит жидкий, сахарин натрия, натрия фосфат додекагидрат, кислота лимонная моногидрат, кислота фумаровая, глицерин, гидроксиэтилцеллюлоза, ароматизатор банановый, вода очищенная.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: бесцветная или слегка желтоватая прозрачная вязкая жидкость со специфическим запахом.

Фармакологическая группа

Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакологические . Кетотифен оказывает мембраностабилизирующее, противоаллергическое, антигистаминное действие. Механизм действия кетотифена обусловлен угнетением высвобождения биологически активных веществ тучных клеток и базофилами (гистамина, лейкотриенов), угнетением сенсибилизации эозинофилов цитокинами, блокируя их миграцию в очаги воспаления. Препарат сдерживает развитие гиперреактивности дыхательных путей, обусловленной активацией тромбоцитов под влиянием фактора активации тромбоцитов (ФАТ) или аллергенов. Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, повышает уровень цАМФ в клетках. Кетотифен вызывает неконкурентной блокаду Н 1 -гистаминовых рецепторов. Эффективно предупреждает бронхоспазм, уменьшает потребность в применении кортикостероидов, бронходилататоров. Бронхолитической действия не имеет. Терапевтический эффект препарата развивается медленно, в течение 1-2 месяцев.

Фармакокинетика. при приеме внутрь кетотифен всасывается почти полностью. Главный метаболит кетотифена N-глюкуронид практически нетоксичен. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа. Связывание с белками составляет около 75%. Вывод кетотифена из организма имеет двухфазный характер: первый период полувыведения составляет 3-5 часов, второй — 21 час. 60-70% препарата выводится почками и 20-30% — печенью в виде метаболитов, 10% выводится в неизмененном виде. В течение 48 часов с мочой выводится основная часть принятой разовой дозы препарата.

Показания

Профилактическое лечение бронхиальной астмы, особенно атопической.

Симптоматическое лечение аллергических состояний, включая аллергический ринит и конъюнктивит.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к кетотифена или другим компонентам препарата.
• Следует избегать одновременного применения кетотифена и пероральных противодиабетических средств (риск развития оборотной тромбоцитопении) до тех пор, пока этот феномен не будет достаточно изучен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Атропин (средства по атропиноподобным действием): повышается риск возникновения побочных реакций, таких как задержка мочи, запор, сухость во рту.

Седативные, снотворные: кетотифен может усиливать эффекты других лекарственных средств, угнетающих ЦНС.

Антигистаминные средства: может привести к взаимного потенцирования их эффектов.

Этанол: усиливает депрессивный эффект кетотифена на центральную нервную систему.

Пероральные противодиабетические средства: может вызвать обратную тромбоцитопения.

Применение кетотифена может снижать потребность в бета-адреномиметических препаратах, кортикостероидах и Метилксантин .

Особенности применения

Препарат не предназначен для неотложного лечения приступа бронхиальной астмы!

При применении препарата Кетотифен может снижаться потребность в ГКС и бронхолитиков у больных бронхиальной астмой.

В начале лечения Кетотифен не следует резко отменять противоастматические средства, особенно системные глюкокортикостероиды, в связи с возможным развитием недостаточности коры надпочечников. В этих случаях период возвращения нормальной реакции гипоталамо-гипофизарно-надпочечников на стресс может продолжаться до 1 года.

Следует соблюдать осторожность при применении кетотифена пациентам с нарушением функции печени.

Терапевтическое действие препарата развивается постепенно, через 2-4 недели от начала лечения, поэтому курс лечения должен быть длительным (от 2-3 месяцев). Прекращать лечение следует постепенно, в течение 2-4 недель, причем в этот период может возникнуть рецидив симптомов астмы.

Для предупреждения седативного эффекта прием препарата можно начать в первые дни с половинной дозы.

Людям с нарушениями толерантности к углеводам (например, глюкозо-галактозы мальабсорбцией), больным сахарным диабетом следует учитывать, что в состав препарата входят углеводы (сироп содержит 0,06 г углеводов в 1 мл). Сироп содержит мальтит (сироп глюкозы гидратированный) в жидком состоянии. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы нельзя принимать этот препарат.

Частое и длительное применение сиропа может быть вредным для зубов (развитие кариеса).

При одновременном приеме с гипогликемическими лекарствами необходимо контролировать уровень тромбоцитов в периферической крови (возможна транзиторная тромбоцитопения).

С осторожностью следует применять кетотифен лицам со склонностью к судорогам (например, при эпилепсии в анамнезе), поскольку препарат может снижать порог судорожной готовности.

Опыт применения кетотифена свидетельствует о том, что для лиц пожилого возраста особых рекомендаций не требуется.

Клинические наблюдения согласуются с фармакокинетическими особенностями и показывают, что для получения оптимального результата у детей может потребоваться более высокая доза препарата на килограмм массы тела, чем у взрослых. Такие высокие дозы детьми переносятся так же хорошо, как и минимальные дозы.

Во время лечения кетотифен необходимо избегать употребления алкоголя!

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение препарата возможно в период беременности только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

Кетотифен проникает в грудное молоко, поэтому во время приема препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В начале лечения препарат Кетотифен может замедлить скорость реакций, требует от больного повышенной осторожности при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Способ применения и дозы

Детям от 6 месяцев до 3 лет назначать сироп в разовой дозе 0,25 мл (0,05 мг кетотифена) на 1 кг массы тела кратность приема — 2 раза в сутки (утром и вечером). Необходимую дозу отмерить с помощью дозировочной ложки.

Например, ребенку с массой тела 10 кг можно применять по 2,5 мл (согласно метки дозировочной ложки) 2 раза в сутки (с утренним и вечерним приемами пищи).

Детям в возрасте от 3 лет назначать по 5 мл / 1 мг кетотифена (1 дозировочная ложка) сиропа 2 раза в сутки (утром и вечером во время приема пищи).

Терапевтическое действие препарата развивается постепенно, через 2-4 недели от начала лечения, поэтому курс лечения должен быть длительным (от 2-3 месяцев). Прекращать лечение следует постепенно, в течение 2-4 недель, причем в этот период может возникнуть рецидив симптомов астмы.

Препарат применять детям в возрасте от 6 месяцев.

Передозировка

Симптомы. Может проявляться тяжелой седативным действием (в том числе выраженной сонливостью), томностью, спутанностью сознания, дезориентацией, нистагмом, головной болью, тахикардией, брадикардией, аритмией, угнетением центра дыхания, артериальной гипотонией, коматозное состояние; возможные симптомы стимуляции центральной нервной системы (особенно у детей): повышенная возбудимость, судороги.

Лечение. Проводить симптоматическую терапию: промывание желудка (если препарат принят недавно), применение активированного угля.

В случае необходимости проводить контроль за состоянием сердечно-сосудистой и дыхательной систем, при возбуждении или судорогах назначать барбитураты короткого действия или бензодиазепины.

Побочные реакции

Побочные реакции при применении терапевтических доз обычно слабо выражены, возникают, как правило, в начале лечения и спонтанно исчезают после нескольких дней приема.

Пищеварительный тракт: сухость во рту, тошнота, рвота.

Нервная система: седативный эффект (в том числе сонливость), головокружение, судороги.

Психические расстройства: редко наблюдаются симптомы стимуляции ЦНС, такие как возбуждение, раздражительность, бессонница, беспокойство (чаще встречаются у детей).

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и другие тяжелые реакции со стороны кожи.

Лабораторные показатели: возможно повышение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения.

Прочее: изредка наблюдаются увеличение массы тела, обусловленное повышением аппетита, дизурия, цистит, гепатит.

Источник

Кетотифен Софарма (Ketotifen Sopharma) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: П N012663/02 от 17.03.09 — Бессрочно

Кетотифен Софарма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кетотифен Софарма

Сироп от бесцветного до светло-желтого цвета, прозрачный, вязкий, со специфическим запахом клубники.

5 мл
кетотифена гидрофумарат	1.38 мг,
что соответствует содержанию кетотифена	1 мг

Вспомогательные вещества: сорбитол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидрофосфата додекагидрат, этанол 96%, натрия сахаринат, ароматизатор клубничный (жидкая эссенция «Клубника»), вода очищенная.

100 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой или стаканчиком — пачки картонные.
100 мл — флаконы темного полиэтилентерефталата (1) в комплекте с мерной ложкой или стаканчиком — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Кетотифен принадлежит к группе циклогептатиофенонов и обладает выраженным антигистаминным эффектом. Не относится к бронходилатирующим противоастматическим средствам. Механизм действия связан с торможением высвобождения гистамина и других медиаторов из тучных клеток, блокированием гистаминовых Н 1 -рецепторов и ингибированием фермента фосфодиэстеразы, в результате чего повышается уровень цАМФ (циклический аденозинмонофосфат) в тучных клетках.

Подавляет эффекты PAF (тромбоцито-активирующего фактора). При самостоятельном применении не купирует астматические приступы, а предотвращает их появление и ведет к уменьшению их продолжительности и интенсивности, причем в некоторых случаях они полностью исчезают. Благоприятно влияет на выделение мокроты.

Фармакокинетика

Почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет около 50% из-за эффекта «первого прохождения» через печень. C max в плазме достигается между 2-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 75%. Проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко. Объем распределения — 2.7 л/кг.

Около 60% принятой дозы метаболизируется в печени тремя путями: деметилирование, N-окисление, N-глюкуроконъюгация о следующих метаболитов: кетотифен-N-глюкуронид (фармакологически неактивен), норкетотифен (с фармакологической активностью, подобной активности кетотифена), N-оксид кетотифена и 10-гидрокси-кетотифен (с неизвестной фармакологической активностью).

Выводится почками — около 70% в виде неактивных метаболитов, 0.8% — в неизмененном виде. Выведение — двухфазное: T 1/2 первой фазы составляет 3-5 ч, второй — около 21 ч.

Показания препарата Кетотифен Софарма

• атопическая бронхиальная астма (в составе комплексной терапии);
• аллергический ринит, конъюнктивит.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
H10.1	Острый атопический (аллергический) конъюнктивит
J30.1	Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
J30.3	Другие аллергические риниты (круглогодичный аллергический ринит)
J45	Астма

Режим дозирования

Взрослые: по 5 мл (1 мг) 2 раза в день, утром и вечером, во время еды. Для пациентов, у которых наблюдается значительный седативный эффект, рекомендуется медленное повышение дозы в течение первой недели, начиная с 2.5 мл (0.5 мг) вечером перед сном, до постепенного достижения терапевтической дозы.

Дети старше 3 лет: по 5 мл (1 мг) 2 раза в день, утром и вечером, во время еды.

Дети от 6 месяцев до 3 лет: по 2.5 мл (0.5 мг) 2 раза в день, утром и вечером.

Лечение является продолжительным, терапевтический эффект достигается после нескольких недель терапии. Лечение необходимо проводить в течение не менее 2-3 месяцев, особенно у пациентов, у которых не наблюдался эффект в первые недели.

Прекращать лечение кетотифеном следует постепенно, в течение 2-4 недель.

Побочное действие

Часто: сонливость, головокружение, замедление скорости реакции и чувство усталости (исчезают через несколько дней терапии), седативный эффект, сухость во рту, тошнота, рвота, гастралгия, запор, увеличение массы тела вследствие повышения аппетита.

Редко: аллергические реакции; симптомы возбуждения, раздражительность, бессоница, беспокойство и судороги (особенно у детей); дизурия; тромбоцитопения.

Очень редко: цистит, моча темного цвета, гепатит, повышение активности печеночных ферментов, желтуха.

В отдельных случаях : многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Противопоказания к применению

• беременность, период лактации;
• детский возраст до 6 месяцев;
• гиперчувствительность.

С осторожностью: эпилепсия, эпизоды судорог в анамнезе, печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности.

При необходимости применения кетотифена в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Применение у детей

Особые указания

Не назначается для купирования приступа бронхиальной астмы. В начале лечения кетотифеном нельзя резко прекращать терапию другими противоастматическими препаратами, особенно системными глюкокортикостероидами. У пациентов со стероидной зависимостью может наблюдаться развитие надпочечниковой недостаточности.

После присоединения к терапии кетотифена, отмену предшествующего лечения проводят в течение минимум 2 недели, постепенно снижая дозы.

Кетотифен понижает порог судорожной активности, поэтому его необходимо назначать с особой осторожностью пациентам с эпизодами судорог в анамнезе.

Лицам, чувствительным к седативному действию, в первые две недели препарат назначают малыми дозами.

У пациентов, одновременно принимающих пероральные гипогликемические лекарственные средства, следует контролировать число тромбоцитов периферической крови.

Кетотифен Софарма сироп содержит в качестве вспомогательных веществ метил- и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать крапивницу.

Для лечения больных с врожденной непереносимостью фруктозы следует учитывать, что препарат содержит сорбитол (доза 10 мл — до 3.5 г сорбитола) (возможны, раздражение желудка и диарея).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, головокружение, дезориентация, бради- или тахикардия, гипотензия, тошнота, рвота, одышка, цианоз, повышенная возбудимость, кома, у детей возможно появление судорог.

Лечение: промывание желудка (если прошло немного времени с момента приема), симптоматическое лечение, при развитии судорожного синдрома — барбитураты или бензодиазепины. Диализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие снотворных, антигистаминных препаратов, этанола. В сочетании с гипогликемическими препаратами увеличивается вероятность развития тромбоцитопении.

Условия хранения препарата Кетотифен Софарма

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок — годности 3 года.

Источник