Кетопрофен таблетки способ применения

Кетопрофен Органика таблетки 100 — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: кетопрофен 100 мг;

вспомогательные вещества: гипролоза (клуцел LF) 2,4 мг, маннитол (D-маннит) 21,0 мг, натрия кроскармеллоза (примеллоза) 5,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая 48,4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 1,0 мг, магния стеарата моногидрат- 1,8 мг;

оболочка: опадрай II белый (поливиниловый спирт 4,00 мг, титана диоксид 2,50 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 2,02 мг, тальк 1,48 мг) 10 мг.

Описание

Круглые двояковьшуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

Фармакодинамика:

Нестероидный противовоспалительный препарат. Оказывает противовоспалительное анальгезирующее и жаропонижающее действия связанные с подавлением активности циклооксигеназы 1 и циклооксигеназы 2 регулирующих синтез Pg. Воздействуя на циклооксигеназное и липооксигеназное звено метаболизма арахидоновой кислоты ингибирует синтез простагландинов лейкотриенов и тромбоксанов.

Обладает центральным и периферическим анальгезирующим действием антибрадикининовой активностью стабилизирует лизосомальные мембраны вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных ревматоидным артритом.

Фармакокинетика:

Абсорбция — быстрая биодоступность — более 90%. Связь с белками плазмы до 99%. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 07-1 ч после приема внутрь. Равновесная концентрация устанавливается через 24 ч после начала его регулярного приема. Хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. В значимом количестве не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Практически полностью метаболизируется в печени путем глюкуронирования с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой имеет эффект «первого прохождения» через печень.

Выводится почками (главным образом) и кишечником (1%). Период полувыведения составляет 16-19 ч.

Не обладает кумулятивными свойствами.

Показания:

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный псориатический артрит болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит) подагрический артрит остеоартроз.

Болевой синдром: миалгия оссалгия невралгия тендинит артралгия бурсит радикулит аднексит отит головная и зубная боль при онкологических заболеваниях посттравматический и послеоперационный болевой синдром сопровождающийся воспалением.

Альгодисменорея (в качестве анальгезирующего и токолитического средства).

Противопоказания:

Гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам лекарственного препарата салицилатам и к другим НПВП тяжелая сердечная недостаточность; лечение послеоперационной боли при проведении операции аортокоронарного шунтирования; хроническая диспепсия; активная пептическая язва желудка или ульцерация/перфорация; желудочно-кишечное цереброваскулярное или другие кровотечения пациенты склонные к геморрагии; тяжелые нарушения функции печени или почек бронхиальная астма ринит или крапивница в анамнезе вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (обострение) болезнь Крона дивертикулит гемофилия и др. нарушения свертывания крови хроническая почечная недостаточность детский возраст (до 6 лет) беременность (III триместр) период лактации.

С осторожностью:

Анемия бронхиальная астма алкоголизм табакокурение алкогольный цирроз печени гипербилирубинемия печеночная недостаточность дегидратация сепсис хроническая сердечная недостаточность отеки артериальная гипертензия заболевания крови (в т.ч. лейкопения) стоматит ишемическая болезнь сердца цереброваскулярные заболевания дислипидемия/гиперлипидемия сахарный диабет заболевания периферических артерий хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе наличие инфекции Helicobacter pylori длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) тяжелые соматические заболевания одновременный приём пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона) антикоагулянтов (в т.ч. варфарина) антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля) селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама флуоксетина пароксетина сертралина); пожилой возраст беременность (I II триместр).

Беременность и лактация:

Применение при беременности в I и II триместре возможно если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода в III триместре (особенно после 36 нед) — противопоказано из-за возможного влияния на тонус матки.

Женщинам планирующим беременность следует воздержаться от применения кетопрофена т.к. на фоне его приема может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

Способ применения и дозы:

Внутрь во время еды или сразу после приема пищи не разжевывая с достаточным количеством воды.

Взрослым назначают по 1 таблетке 1-2 раза в сутки с интервалом 8 ч.

Максимальная суточная доза — 200 мг.

С целью профилактики отрицательного действия кетопрофена на слизистые оболочки органов желудочно-кишечного тракта можно одновременно принимать антацидные средства.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия боль в животе диспепсия (тошнота рвота изжога метеоризм снижение аппетита диарея) стоматит нарушение функции печени редко — эрозивно-язвенные поражения кровотечения и перфорации желудочно-кишечного тракта изменение вкуса.

Со стороны нервной системы: головная боль головокружение бессонница возбуждение нервозность сонливость депрессия астения редко — спутанность или потеря сознания забывчивость нарушение памяти мигрень периферическая невропатия.

Со стороны органов чувств: шум или звон в ушах нечеткость зрительного восприятия редко — конъюнктивит сухость слизистой оболочки глаз боль в глазах гиперемия конъюнктивы снижение слуха головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки повышение артериального давления редко — тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: кровохарканье одышка фарингит ринит бронхоспазм отек гортани (признаки анафилактической реакции) редко — приступы астмы.

Со стороны органов кроветворения: редко — агранулоцитоз анемия гемолитическая анемия тромбоцитопения лейкопения. Высокие дозы кетопрофена могут ингибировать агрегацию тромбоцитов пролонгируя тем самым время кровотечения и послужить причиной носового кровотечения и образования гематом.

Со стороны мочевыделительной системы: отечный синдром редко — цистит уретрит нарушение функции почек интерстициальный нефрит нефротический синдром редко — гематурия.

Со стороны иммунной системы: реактивность дыхательной системы включая бронхиальную астму ее обострение; бронхоспазм или одышка (особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП); очень редко — ангионевротический отек и анафилаксия.

Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная крапивница) зуд кожи ринит редко-эксфолиативный дерматит.

Прочие: усиление потоотделения редко — кровохарканье носовое кровотечение миалгия мышечные подергивания одышка жажда фотосенсибилизация при длительном применении в больших дозах — вагинальное кровотечение.

Лабораторные показатели: очень часто — отклонение от нормы показателей функции печени.

Передозировка:

Взаимодействие:

При одновременном назначении кетопрофена и петлевых диуретиков нефротоксическое действие обоих препаратов усиливается.

Снижает эффективность урикозурических препаратов усиливает действие антикоагулянтов антиагрегантов фибринолитиков этанола побочные эффекты глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов эстрогенов снижает эффективность гипотензивных препаратов и диуретиков.

Совместный прием с другими НПВП глюкокортикостероидами этанолом кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений к увеличению риска развития нарушений функций почек.

Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами гепарином тромболитиками антиагрегантами цефоперазоном цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств (необходим перерасчет дозы).

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин этанол барбитураты рифампицин фенилбутазон трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Совместное назначение с вальпроатом натрия приводит к снижению агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина препаратов лития метотрексата.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.

Усиливает гематотоксичность миелотоксичных лекарственных средств.

Особые указания:

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания.

При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

Акционерное общество «Органика» (АО «Органика»), 654034, Кемеровская область, г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3, Россия

Источник

Кетопрофен таблетки — Вертекс — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующее вещество: кетопрофен — 100,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 60,0 мг; крахмал кукурузный — 44,2 мг; тальк — 8,0 мг; повидон — 5,0 мг; магния стеарат — 1,6 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,2 мг;

пленочная оболочка: сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (10,66 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %), лак алюминиевый на основе красителя индигокармин (0,34 %) — 7,0 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

Фармакодинамика:

Кетопрофен обладает противовоспалительным анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Кетопрофен блокирует действие циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и частично липооксигеназы что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в том числе и в центральной нервной системе (ЦНС) вероятнее всего в гипоталамусе) вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у пациентов с ревматоидным артритом.

Кетопрофен стабилизирует липосомальные мембраны in vitro и in vivo при высоких концентрациях in vitro подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.

Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща. Противовоспалительный эффект наступает к концу первой недели приема.

Фармакокинетика:

Кетопрофен легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) биодоступность — 90%. Связь с белками плазмы крови — 99%. При приеме внутрь 100 мг кетопрофена максимальная концентрация (С_maх) в плазме крови (104мкг/мл) достигается через1 час 22 мин.

Кетопрофен на 99 % связывается с белками плазмы крови в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 01 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации равной 30 % от концентрации в плазме крови. Концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости стабильна (сохраняется до 30 часов) в результате чего на длительное время уменьшается болевой синдром и скованность суставов. Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 008 л/кг/ч.

Метаболизм и выведение

Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при действии микросомальных ферментов печени период полувыведения (Т1/2) составляет менее 2 ч. Активных метаболитов кетопрофена нет. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида почками (60-80 %) за 24 часа.

Не обладает кумулятивными свойствами благодаря быстрому и достаточно полному выведению.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности большая часть кетопрофена выводится через кишечник. При приеме высоких доз печеночный клиренс также увеличивается. Через кишечник выводится до 40 % кетопрофена.

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен однако коррекция доз требуется только в случае тяжелой степени почечной недостаточности.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности плазменная концентрация кетопрофена увеличена в два раза (вероятно за счет высокого уровня несвязанного активного кетопрофена вследствие гипоальбуминемии); таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтической дозе.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности.

Показания:

Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного происхождения в том числе:

— воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:

— серонегативные артриты: анкилозирующий спондилоартрит — болезнь Бехтерева псориатический артрит реактивный артрит (синдром Рейтера);

— тендинит бурсит миалгия невралгия радикулит;

— болевой синдром в том числе слабый умеренный и выраженный:

— посттравматический и послеоперационный болевой синдром;

— болевой синдром при онкологических заболеваниях;

Препарат предназначен для симптоматической терапии уменьшения боли и воспаления на момент использования на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата а также салицилатам и другим НПВП;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);

— ринит или крапивница в анамнезе вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;

— язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

— язвенный колит болезнь Крона;

— гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

— детский возраст (до 15 лет);

— тяжелая степень печеночной недостаточности;

— тяжелая степень почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);

— декомпенсированная сердечная недостаточность;

— послеоперационный период после аорто-коронарного шунтирования;

— желудочно-кишечные цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);

— прогрессирующие заболевания почек дивертикулит активные заболевания печени воспалительные заболевание кишечника подтвержденная гиперкалиемия; непереносимость лактозы дефицит лактазы синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

— III триместр беременности;

— период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Анемия бронхиальная астма в анамнезе клинически выраженные сердечно-сосудистые цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий дислипидемия прогрессирующие заболевания печени печеночная недостаточность гипербилирубинемия алкогольный цирроз печени почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин) хроническая сердечная недостаточность артериальная гипертензия заболевания крови дегидратация сахарный диабет анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ наличие инфекции Helicobacter pylori тяжелые соматические заболевания сепсис отеки стоматит пожилой возраст курение сопутствующая терапия антикоагулянтами (например варфарином) антиагрегантами (например ацетилсалициловой кислотой) глюкокортикостероидами для приема внутрь (например преднизолоном) селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например сертралином) длительное применение НПВП; пациенты пожилого возраста принимающие диуретики; пациенты с уменьшением объема циркулирующей крови.

Беременность и лактация:

Ингибирование синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течение беременности и/или на эмбриональное развитие. Данные полученные в ходе эпидемиологических исследований при применении ингибиторов синтеза простагландина на ранних сроках беременности подтверждают повышение риска самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (около 1-15 %).

Применение препарата беременными женщинами в I и II триместрах беременности возможно только в случае если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Противопоказано применение препарата Кетопрофен у беременных женщин в III триместре беременности из-за возможного влияния на тонус матки и/или преждевременного закрытия артериального протока возможного увеличения времени кровотечения развития маловодия и почечной недостаточности.

Период грудного вскармливания

При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

НПВП могут влиять на фертильность и не рекомендуются к применению женщинам планирующим беременность.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком во время или после еды запивая водой или молоком (объем жидкости не менее 100 мл).

Обычно препарат назначают взрослым и детям старше 15 лет.

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата 1 таблетка (100 мг) 2 раза в день.

Болевой синдром в том числе слабый умеренный и выраженный 1 таблетка (100 мг) 2 раза в день.

Пациентам пожилого возраста следует принимать препарат Кетопрофен начиная с минимально рекомендованной дозы.

Максимальная суточная доза кетопрофена составляет 200 мг.

Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу препарата.

С целью снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ пациентам с факторами риска рекомендуется одновременно назначать прием ингибиторов протонной помпы.

Побочные эффекты:

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям

Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

Источник