Ипратропиум натив способ применения

Ипратропиум (Ipratropium)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-003139 от 11.08.15 — Действующее

Ипратропиум

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ипратропиум

Раствор для ингаляций бесцветный или почти бесцветный, прозрачный.

1 мл
ипратропия бромида моногидрат	261 мкг,
что соответствует содержанию ипратропия бромида	250 мкг

Вспомогательные вещества: натрия бензоат — 500 мкг, динатрия эдетата дигидрат — 554 мкг (соответствует динатрия эдетату — 500 мкг), лимонной кислоты моногидрат — 1.64 мг (соответствует лимонной кислотные безводной — 1.5 мг), натрия гидроксид — до pH 3.4±0.1, вода д/и — до 1 мл.

20 мл — флаконы темного стекла c капельницей (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор м-холинорецепторов. Полагают, что расширение бронхов, вызываемое ипратропия бромидом, обусловлено конкурентным связыванием с м-холинорецепторами гладких мышц бронхов. Уменьшает секрецию желез (в т.ч. бронхиальных и пищеварительных).

Предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоконстрикторных веществ.

При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия. Бронходилатация, возникающая после ингаляции ипратропия бромида, является, главным образом, следствием его местного и специфичного воздействия на легкие, а не результатом его системного влияния. После применения ипратропия бромида у пациентов с бронхоспазмом, обусловленным ХОБЛ, наблюдается существенное улучшение функций легких в течение 15 мин, достигающее максимума через 1-2 ч и сохраняющееся до 4-6 ч.

Фармакокинетика

При ингаляционном пути введения для ипратропия бромида характерна крайне низкая абсорбция со слизистой дыхательных путей — 10-30% от вводимой дозы ипратропия бромида. Большая часть дозы проглатывается и поступает в ЖКТ.

Ипратропия бромид связывается с белками плазмы крови в минимальной степени (менее чем на 20 %).

Ипратропия бромид выводится преимущественно через кишечник. Около 25% выводится в неизмененном виде, остальная часть — в виде многочисленных метаболитов.

Ипратропия бромид не проникает через ГЭБ.

Показания активных веществ препарата Ипратропиум

ХОБЛ (включая хронический обструктивный бронхит, эмфизему легких), бронхиальная астма легкой и средней степени тяжести.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
J43	Эмфизема
J44	Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
J45	Астма

Режим дозирования

Побочное действие

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — гриппоподобные симптомы, инфекции верхних дыхательных путей; нечасто — инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек (отек Квинке)

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение.

Со стороны органа зрения: нечасто — затуманивание зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления, глаукома, острая боль в глазах, появление ореола вокруг предметов, гиперемия конъюктивы, отек роговицы; редко — нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, суправентрикулярная (наджелудочковая) тахикардия; редко — фибрилляция предсердий, увеличение ЧСС; частота неизвестна — снижение АД (гипотензия).

Со стороны дыхательной системы: часто — раздражение глотки, кашель, одышка; нечасто — бронхоспазм, парадоксальный бронхоспазм, ларингоспазм, отек глотки, сухость глотки, синусит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, тошнота, нарушение моторики ЖКТ; нечасто — диарея, запор, рвота, диспепсия, изменение вкусовых ощущений, стоматит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд; редко — крапивница.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто- задержка мочи.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к ипратропия бромиду, повышенная чувствительность к атропину и его производным; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, муковисцидоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Данные о проникновении ипратропия бромида в грудное молоко отсутствуют. Следует с осторожностью назначать ипратропия бромид женщинам в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Особые указания

С осторожностью применять в виде ингаляций у пациентов с закрытоугольной глаукомой, обструкцией мочевыводящих путей вследствие гиперплазии предстательной железы.

При необходимости экстренного купирования приступа удушья монотерапия ипратропия бромидом не рекомендуется, т.к. его бронхолитический эффект развивается позднее, чем у бета-адреномиметиков.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В случае развития таких побочных реакций, как головокружение, нарушения аккомодации, мидриаз, затуманивание зрения, необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возникает аддитивное действие.

При одновременном применении потенцируется бронхолитический эффект бета-адреномиметиков и производных ксантина.

При одновременном применении противопаркинсонических средств, хинидина, трициклических антидепрессантов возможно усиление антихолинергического эффекта ипратропия бромида.

При одновременном применении с сальбутамолом возникает риск повышения внутриглазного давления и развития острой закрытоугольной глаукомы, особенно у предрасположенных пациентов.

Источник

ИПРАТРОПИУМ-НАТИВ

Лекарственная форма: Р-Р ДЛЯ ИНГ

Производители

Инструкция по применению

Состав

Ипратропия бромида моногидрат

в пересчете на ипратропия бромид

Динатрия эдетата дигидрат

Лимонной кислоты моногидрат

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Ипратропия бромид — бронходилатирующее средство, блокирующее м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева и подавляющее рефлекторное сужение бронхов (бронхоконстрикцию). Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом.

Антихолинергические средства (м-холиноблокаторы) предотвращают увеличение внутриклеточной концентрации ионов кальция, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновыми рецепторами, расположенными в гладких мышцах бронхов. Высвобождение ионов кальция происходит с помощью вторичных посредников (медиаторов), в число которых входит ИТФ (инозитола трифосфат) и ДАГ (диациглицерол).

Ипратропия бромид эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих веществ, а также угнетает спазм бронхов, связанный с влиянием блуждающего нерва.

При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия.

Бронходилатация, возникающая после ингаляции ипратропия бромида, является, главным образом, следствием местного и специфичного воздействия препарата на легкие, а не результатом его системного влияния.

После приема ипратропия бромида у пациентов с бронхоспазмом, обусловленным хронической обструктивной болезнью легких, наблюдается существенное улучшение функций легких в течение 15 минут, достигающее максимума через 1-2 часа и сохраняющееся до 4-6 часов.

Фармакокинетика

Терапевтический эффект ипратропия бромида является следствием его местного действия в дыхательных путях. Развитие бронходилатации не параллельно фармакокинетическим показателям.

После ингаляции в легкие обычно попадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10-30% от вводимой дозы ипратропия бромида. Большая часть дозы проглатывается и поступает в желудочно-кишечный тракт.

Часть дозы ипратропия бромида, попадающая в легкие, быстро достигает системного кровотока (в течение нескольких минут).

Общая системная биодоступность ипратропия бромида, применяемого внутрь и ингаляционно, составляет 2% и 7-28% соответственно исходя из тех данных, что суммарная почечная экскреция (в течение 24 часов) исходного соединения составляет примерно 46% от величины внутривенно вводимой дозы, менее 1% от величины дозы, применяемой внутрь и примерно 3-13% от величины ингаляционной дозы ипратропия бромида.

Кинетические параметры, описывающие распределение ипратропия бромида, вычислялись на основании его концентраций в плазме крови после внутривенного введения. Наблюдается быстрое двухфазное снижение концентрации ипратропия бромида в плазме крови. Кажущийся объем распределения во время состояния равновесной концентрации (Css) составляет примерно 176 л (≈2,4 л/кг).

Ипратропия бромид связывается с белками плазмы крови (альбумины и α-1 кислый гликопротеин) в минимальной степени (менее чем на 20%).

Ипратропия бромид, являющийся четвертичным амином, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

После внутривенного введения ипратропия бромида примерно 60% дозы метаболизируется путем окисления, главным образом в печени и частично экскретируется с мочой. Основные метаболиты, выводящиеся с мочой, связываются с мускариновыми рецепторами слабо и считаются неактивными. После ингаляции ипратропия бромида около 77% от системной доступной дозы метаболизируется путем гидролиза сложноэфирной связи (41%) и конъюгации (36%).

Период полувыведения (Т_1/2) во время терминальной фазы составляет примерно 1,6 часа. Общий клиренс ипратропия бромида составляет 2,3 л/мин, а почечный клиренс — 0,9 л/мин.

Суммарная почечная экскреция в течение 6 дней меченной изотопом дозы, включая исходное соединение и все метаболиты, составляет после внутривенного введения 72,1%, после приема внутрь — 9,3%, а после ингаляционного применения- 3,2%. Экскреция через кишечник меченной изотопом дозы составляет после внутривенного введения 6,3%, после приема внутрь — 88,5%, а после ингаляционного применения — 69,4%,

Период полувыведения (Т_1/2) исходного соединения и метаболитов при внутривенном введении составляет около 2-3 часов.

Показания

— Хроническая обструктивная болезнь легких (включая хронический обструктивный бронхит, эмфизему легких);

— бронхиальная астма (легкой и средней степени тяжести).

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к атропину и его производным;

— повышенная чувствительность к ипратропию бромиду или к другим компонентам препарата;

— возраст до 18 лет.

С осторожностью

Пациентам с такими заболеваниями, как закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы и муковисцидоз.

Беременность и лактация

Беременность: безопасность применения ипратропия бромида во время беременности у человека не установлена. При назначении ипратропия бромида во время возможной или подтвержденной беременности следует учитывать соотношение предполагаемой пользы от назначения препарата для матери и возможного риска для плода.

Период грудного вскармливания: данные о проникновении ипратропия бромида в грудное молоко отсутствуют. Однако, так как многие препараты выводятся с грудным молоком, следует с осторожностью назначать ипратропия бромид женщинам в период грудного вскармливания.

Способы применения и дозы

Препарат Ипратропиум-натив предназначен только для ингаляционного введения путем вдыхания через рот с помощью небулайзера.

Препарат Ипратропиум-натив не предназначен для инъекций или для приема внутрь!

В 20 каплях препарата Ипратропиум-натив (около 1 мл) содержится 0,250 мг ипратропия бромида, соответственно 1 капля препарата содержит 0,0125 мг ипратропия бромида.

Режим дозирования подбирается индивидуально.

Препарат Ипратропиум-натив необходимо применять под наблюдением врача только с помощью небулайзера любой конструкции, который превращает раствор препарата в аэрозоль для ингаляций.

Так как многие небулайзеры действуют только при наличии постоянного потока воздуха, не исключено, что распыляемый препарат будет попадать в окружающую среду. Учитывая это, препарат Ипратропиум-натив следует применять в хорошо проветриваемых помещениях.

Не следует превышать рекомендуемую суточную дозу как во время неотложной, так и поддерживающей терапии.

Если лечение не приводит к существенному улучшению или если состояние пациента ухудшается (неожиданно или быстро усиливается одышка (затруднение дыхания)), необходимо немедленно проконсультироваться с врачом.

Если врачом не назначено иначе, рекомендуется следующий режим дозирования:

Взрослые (в том числе пожилые): по 2,0 мл препарата Ипратропиум-натив (40 капель = 0,5 мг ипратропия бромида) 3-4 раза в день.

Максимальная суточная доза — 8,0 мл препарата Ипратропиум-натив (2 мг ипратропия бромида).

Взрослые (в том числе пожилые): по 2,0 мл препарата Ипратропиум-натив (40 капель = 0,5 мг ипратропия бромида); возможны повторные ингаляции до стабилизации состояния пациента, интервал между, ингаляциями определяется врачом. Ипратропиум-натив может применяться совместно с ингаляционными и β₂-адреномиметиками.

Для обеспечения правильного применения препарата, пожалуйста, внимательно прочитайте эту инструкцию по применению.

Рекомендуемую дозу препарата Ипратропиум-натив непосредственно перед использованием следует разбавить 0,9% раствором натрия хлорида до достижения объема препарата 3-4 мл, залить в небулайзер и сделать ингаляцию. Оставшийся после ингаляции раствор не использовать повторно, вылить.

Скорость и длительность ингаляции может зависеть от метода ингаляции и вида небулайзера. Длительность ингаляции следует контролировать по расходованию объема разведенного препарата Ипратропиум-натив. При использовании централизованной кислородной системы раствор лучше применять при скорости потока 6-8 литров в минуту. Для ингаляций рекомендуется использовать небулайзеры с наконечником для рта (мундштуком). При использовании небулайзера с маской следует использовать маску соответствующего размера.

Необходимо содержать небулайзер в чистоте.

Побочные эффекты

Многие из перечисленных нежелательных реакций могут быть следствием антихолинергических свойств ипратропия бромида.

Препарат Ипратропиум-натив, как и любая ингаляционная терапия, может вызывать местное раздражение.

Самыми частыми побочными реакциями, о которых сообщалось в клинических исследованиях, были головная боль, раздражение глотки, кашель, сухость во рту, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта (включая запор, диарею и рвоту), тошнота и головокружение.

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (>1/10); часто (от 1/100 до 1/10); нечасто (от 1/1000 до 1/100); редко (от 1/10000 до 1/1000); очень редко ( Телефонная справочная 8-800-600-22-09

Источник