Интраназальный способ введения это как

Интраназальное — это какое введение лекарства? Интраназальные препараты

Существует множество различных способов введения лекарственного вещества в организм человека. Первыми на заре медицины применялись местные способы в виде аппликаций, растирок, компрессов и пероральные, включающие в себя проглатывание ряда лекарственных форм или подъязычное рассасывание. С развитием медицины и технологии доставки действующего вещества до органа-мишени стали применяться более сложные способы.

Появились ректальные и вагинальные суппозитории (свечи), многокомпонентные таблетки и капсулы, в том числе покрытые оболочкой, растворяемой либо желудочным соком, либо кишечными ферментами. Инъекционные способы: внутри- и подкожные, внутримышечные, внутривенные и внутриартериальные, внутрикостные. Препараты вводятся внутрь суставов и в полости органов.

Несмотря на довольно простой путь введения, эндотрахеальные и интраназальные препараты стали применяться относительно недавно. Конечно, капли в нос существовали уже при Гиппократе. Однако интраназальное — это как один из способов введения препарата для доставки к другим органам, а не средство против отёков при насморке, и стало применяться такое введение всего несколько десятков лет назад.

Группы интраназальных препаратов, оказывающих общее (системное) действие

Многочисленными исследованиями было выявлено, что борьба с насморком – это не единственная причина введения лекарственного средства в полость носа. Ряд препаратов, оказывающих системное действие, совершенно спокойно всасываются со слизистой носовых проходов и достигают своего непосредственного назначения.

Интраназальное введение возможно для:

• Н1-антигистаминных (противоаллергических);
• a-адреномиметиков (сосудосуживающих);
• стабилизаторов мембран тучных клеток;
• серотонинергических (оказывающих различные эффекты – от сужения сосудов до противоаллергического);
• гормональных и противогормональных;
• наркотических анальгетиков;
• иммуномодуляторов;
• корректоров метаболизма хрящевой и костной тканей;
• психостимуляторов и ноотропов.

Особенности интраназального введения препаратов

Довольно долго фармацевтические компании пытались решить две нерешаемые задачи в отношении применения лекарственных средств, имеющих белковую химическую структуру. Камнем преткновения явилось разрушение белково-пептидного компонента действующего вещества желудочным соком и кишечными ферментами при пероральном приёме. Также проблемой стал феномен первого прохождения через печень – связывание активного комплекса и его выведение.

Решение было найдено в использовании инъекционного способа введения и ректальных суппозиториев. Однако первый путь отличается некоторой технической сложностью в сочетании с неприятными ощущениями. А второй оказался недостаточно эффективным из-за низкой всасываемости в конечных отделах прямой кишки. Решение пришло неожиданно. Оказалось, что интраназальное — это, как и инъекционное, такое введение, при котором достигается быстрое начало терапевтического эффекта. И при добавлении определённых сопутствующих веществ обеспечивается такая же высокая биодоступность, то есть необходимая концентрация действующего компонента в месте его применения.

Ещё одно полезное свойство интраназального введения проявилось в экстрацеллюлярном (минуя всасывание в кровь через слизистую) проникновении действующих веществ в головной мозг. Попадая на обонятельные зоны, лекарственный препарат доставляется по волокнам обонятельного и тройничного нервов.

Формы выпуска интраназальных препаратов

Для введения в полость носа используется достаточно ограниченное число фармакологических форм. В первую очередь это, конечно же, капли в нос. Возможно вдыхание порошков с мелкодисперсной структурой. Используется закладывание мазей. Различные растворы или отвары трав для промывания полостей носа к данной группе не относятся по причине короткой экспозиции на слизистой при их применении.

Основной формой выпуска интраназальных лекарственных средств, имеющих системное действие, являются назальные спреи. Они выпускаются в виде баллончиков-дозаторов со сжатым воздухом либо с активной помпой-пульверизатором. Благодаря определённому объёму выброса спрея при однократном нажатии, имеется возможность относительно контролируемой дозировки препарата.

Также при использовании спрея происходит равномерное орошение слизистой полости носа. Это способствует более полному всасыванию препарата, что повышает его фармакологическое действие.

Основные преимущества интраназального введения

На основании всего вышеизложенного, можно определить ключевые достоинства, которыми обладают интраназальные препараты. Лёгкость и простота введения, не требующая дополнительной технической оснащённости и специальной подготовки, как в случае с инъекционными способами, являются довольно значимыми со стороны их применения пациентом.

С позиций физиологии и фармакологии на первое место выступает возможность центрального действия на структуры головного мозга. Выраженный системный эффект, наступающий в короткие сроки, как при инъекционном способе введения, также имеет большое значение. Благодаря отсутствию феномена первого прохождения через печень, обеспечивается высокая биодоступность лекарства и незначительное количество связанных с ним нежелательных реакций.

Недостатки способа

С точки зрения системного эффекта основной проблемой является поддержание уровня терапевтической концентрации препарата в плазме крови. Средство быстро всасывается и достигает пикового действия за короткие сроки, поэтому интраназальное введение может применяться только для краткосрочной коррекции состояний. Пролонгированный эффект возможен только при введении препаратов, оказывающих действие на структуры головного мозга.

Кроме того, возможно развитие местных реакций на слизистой носа. Это связано с достаточно высокой концентрацией действующего вещества в составе спрея и содержанием дополнительных компонентов, обеспечивающих максимальное прохождение лекарства с поверхности слизистой в кровь.

Возможность всасывания из полости носа имеет достаточно ограниченное число лекарственных средств, обладающих необходимыми для этого физико-химическими свойствами. У пациента же повышенная концентрация действующего вещества приводит к значительным затратам на приобретение спрея.

Интраназальные иммуномодуляторы

В межсезонье или в условиях эпидемий простудных заболеваний для профилактики и лечения широко применяются препараты, повышающие общую и местную иммунную защиту организма.

С целью экстренной профилактики и защиты применяется интраназальный интерферон.

При многократных исследованиях выяснилось, что интраназальный путь введения иммуномодуляторов способствует не только препятствию проникновения вирусов-возбудителей через слизистую носа. Это также стимулирует работу собственных защитных сил – активацию выработки собственных интерферонов. Для стимуляции продукции эндогенного интерферона как средства поддерживающей терапии используется препарат «Анандин» интраназальный.

Интерферон человеческий

Препарат специфической иммунной защиты, имеющий активность по отношению к большинству возбудителей вирусных простуд, «Интерферон» выпускается в виде таблеток, инъекционных препаратов и порошков для приготовления капель. Для профилактики и лечения можно использовать любую форму выпуска. Но для обеспечения местной защиты предпочтительно интраназальное. Это, как невидимый барьер, будет препятствовать проникновению значительного количества вирусов в клетки слизистой оболочки полости носа. Это обеспечит более низкую заболеваемость в условиях эпидемии.

Иммуностимулятор «Анандин», капли глазные и интраназальные

Препарат получил широкое распространение благодаря практически полному отсутствию побочных эффектов, нежелательных реакций и хорошему иммуностимулирующему эффекту. В дополнение к этому, он обладает также выраженным ранозаживляющим свойством, что немаловажно при его применении в виде глазных капель при травме роговицы или конъюнктивы.

Противопоказания к применению имеет только вводимый внутримышечно «Анандин». Интраназальные капли разрешены в любом возрасте, при беременности, лактации и других физиологических состояниях или заболеваниях.

Если насморк аллергический

Нередко причиной зуда в носу, чихания и обильного отделения слизи становится не вирус, а антиген, приводящий к неспецифической иммунной реакции – аллергии. В комплексном лечении такой формы ринита часто применяются интраназальные кортикостероиды. Это особенно актуально для людей, страдающих сезонными формами аллергии – поллинозами.

В период цветения определённых растений таким пациентам бывает недостаточно применения только препаратов антигистаминной группы, которые в большинстве случаев обладают ещё и седативным эффектом. Это непозволительно при управлении автотранспортом, работе с механизмами или в условиях максимальной умственной концентрации. Тогда и назначаются местные гормональные спреи, которые снимают проявление симптомов, не оказывая существенного влияния на общий гормональный фон.

Меры предосторожности

Несмотря на широкую доступность и лёгкую переносимость таких препаратов, важно помнить, что интраназальное — это, как и любое другое, лекарственное средство, которое должно применяться исключительно по назначению врача, в прописанной им дозировке, кратности и длительности приёма.

Часто возникают ситуации, когда вам необходимо принимать сразу несколько препаратов, отменить ни один из которых нельзя. Следовательно, потребуется выяснить, не окажут ли они при совмещении отрицательного влияния на организм. Инструкция по применению не может включать в себя все варианты развития аллергической реакции. Именно поэтому перед приёмом таких распространённых препаратов, как свечи, мази и спреи, стоит обязательно проконсультироваться у специалиста.

Источник

Назальное введение препаратов

Опубликовано ср, 27/09/2017 — 12:15

Назальное ввдение препаратов может быть использовано , как с целью местной терапии , так и системного лечения. Назальные спреи являются локально действующими препаратами ( противоотечные средства при лечении простудных заболеваний и аллергии ), примерами системно активно действующих препаратов, доступных в качестве носовых спреев, являются средства , используемые для лечения мигрени , зависимости от никотина и терапии гормонами. Назальная полость покрыта тонкой слизистой оболочкой, которая хорошо васкулизирована. Следовательно, молекула лекарственного средства может быть быстро перенесена через один слой эпителиальных клеток непосредственно в системное кровообращение без печеночного и кишечного метаболизма на первом его уровне. Эффект часто достигается в течение 5 минут , особенно для мелких молекул лекарственного средства. Назальное введение может использоваться в качестве альтернативы пероральному введению, например, таблеток и капсул, если требуется быстрый эффект или если препарат сильно разлагается в кишечнике или печени. Лекарства, которые плохо усваиваются перорально, также могут вводится интраназально.

Назальное введение в первую очередь подходит для сильно действующих лекарств, поскольку только ограниченный объем можно распылять в полость носа. Препараты для непрерывного и частого применения менее подходят из-за риска вредного долгосрочного воздействия на носовой эпителий. Назальное введение также связано с высокой вариабельностью ответа в связи со сложностью контроля количества абсорбированного лекарственного средства. Инфекции верхних дыхательных путей могут усилить изменчивость твета, так же как и степень сенсорного раздражения слизистой оболочки носа, различия в количестве жидкого спрея, который проглатывается и не удерживается в полости носа, и различий в процессах активации спрея. Отметим, что изменчивость количества, абсорбированного после введения носа, должна быть сопоставимой с таковой после перорального введения.

Обычно для интраназального введения используются стероиды, антиастматические препараты, такие как сальбутамол, ипратропий, монтелукаст и большое количество ингаляционных анестетиков. Последние достижения в системах интраназальной доставки лекарств поразительны. Несколько антимигренов, доступных по торговым наименованиям Imitrex-sumatriptan; Зомиг — Золмитриптан; Migranal — Дигидроэрготамин и безрецептурный назальный спрей Sinol-M; также в настоящее время вводят путем назального введения, поскольку здесь необходим быстрый эффект, а пероральное введение может быть ограничено тошнотой. Пептидные препараты (гормональные препараты) также доступны в виде носовых спреев, в этом случае во избежание деградации лекарственного средства после перорального введения. ]Синтециноновый назальный спрей, содержащий окситоцин, используется для увеличения продолжительности и силы сокращений матки во время родов. Интраназальный окситоцин также активно исследуется при лечении многих психических расстройств, включая зависимость алкоголя, нервную анорексию, PTSD, аутизм, тревожные расстройства, болевые ощущения и шизофрению. Интраназальный кальцитонин используется для лечения гиперкальциемии, вызванной злокачественными новообразованиями, болезни Педжета костей, постменопаузального и стероидного остеопороза, фантомныъ болей конечностей и других нарушений метаболизма костей ( Rockbone, Fortical и Miacalcin). Аналоги GnRH, такие как нафарелин и бушурин, используются для лечения ановуляторного бесплодия, гипогонадотропного гипогонадизма, задержке полового созревания и крипторхизма. Другие потенциальные кандидаты на лекарства для носового введения включают анестетики. Интраназальный мидазолам оказался очень эффективным при внезапных эпизодах судорог у детей. В последнее время стало известно, что верхняя часть носовой полости, столь же оптимальна для всасывания, как крибриформная пластинка, Этот «транскрипционный маршрут», опубликованный впервые в 2014 году, был предложен автором (Baig A) для препаратов, которые должны быть назначены для первичного менингоэнцефалита. Налоксон используется внутривенно при опиатной зависимости в чрезвычайных ситуациях, при быстрой детоксикации опиатов и в качестве диагностического инструмента. Было установлено, что введение налоксона интраназально было таким же эффективным, как и внутривенное. При передозировке опиоидов, когда имеет место гипотензия и , иногда, поврежденные вены затрудняют внутривенное введение, назальный налоксон обеспечивает снижает риск заражения при внутривенном введении. Профилактика аномального роста носового кровеносного сосуда (Авастин) и даже доставка лекарств и антидотов лекарств, таких как гидроксикобаламин (противоядие от отравления цианидом), разрабатываются в плане интраназальных форм. Совсем недавно появились работы, касающиеся доставке ряда пептидов и других психотропных средств в носовую для прямого переноса в мозг, в частности, для лечения нейродегенеративных расстройств, таких как болезнь Альцгеймера. Интраназальный инсулин также исследуется для лечения нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера. В кетамине, обычно используемом для лечения приступов боли у пациентов с хронической болью, в настоящее время становится областью значительного исследовательского интереса для лечения биполярногог аффективного расстройства и большого депрессивного расстройства с ранними результатами терапии, предполагающими сильный и продолжительный эффект антидепрессанта после однократной дозы (50 мг) кетамина.

Большая часть поверхности полости носа — приблизительно 150 см 2 покрыта респираторным эпителием, через который может может происходить системная абсорбция лекарственного средства. Обонятельный эпителий расположен в верхней задней части и охватывает примерно 10 см 2 в полости носа человека. Нервные клетки обонятельного эпителия переходят в обонятельную луковицу головного мозга, которая обеспечивает прямую связь между мозгом и внешней средой. Передача лекарств в мозг из кровообращения обычно затруднена гематоэнцефалических барьером, который практически непроницаем для пассивной диффузии всех лекарственных средств х, кроме небольших, липофильных веществ. Однако, если лекарственные вещества могут переноситься вдоль отростков обонятельных нервных клеток, они могут обходить ВВВ и напрямую проникать в мозг.

Доставка лекарств в мозг , как полагают, происходит либо путем медленного транспорта внутри обонятельных нервных клеток к обонятельной луковицы или путем более быстрой передачи вдоль периневральных пространств , окружающее обонятельные нервные клетки в спинномозговой жидкости , окружающей обонятельные луковицы мозга

Такая передача лекарств теоретически может быть использована для доставки лекарств, которые обладают необходимым эффектом по отношению к центральной нервной системе,например, при болезни Паркинсона или Альцгеймера. Стоим отметить ппреимущества назального ввдения препарата для доставки стволовых клеток при таких нейродегенеративных заболеваниях, как рассеянный склероз.

Источник