Инфузионный способ введения мексиприма

Этилметилгидроксипиридина сукцината -50 мг
Воды для инъекций — до 1 мл.

Описание

Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Мексиприм относится к гетероароматическим антиоксидантам. Имеет широкий спектр фармакологической активности: повышает устойчивость организма к стрессу, проявляет анксиолитическое действие, не сопровождающееся сонливостью и миорелаксантным эффектом; обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при старении и воздействии различных патогенных факторов; оказывает противосудорожное действие; проявляет антиоксидантные и антигипоксические свойства; повышает концентрацию внимания и работоспособность; ослабляет токсическое действие алкоголя.
Препарат улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Механизм действия Мексиприма обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексиприм повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Фармакокинетика. Величина максимальной концентрации Мексиприма в плазме крови находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл. Период полувыведения Мексиприма и среднее время удержания препарата в организме составляют соответственно 4,7-5,0 часа и 4,9-5,2 часа. Мексиприм в организме человека интенсивно метаболизируется с образованием его глюкуроноконъюгированного продукта. В среднем за 12 часов с мочой экскретируется 0,3% неизмененного препарата и 50% в виде глюкуроноконъюгата от введенной дозы. Наиболее интенсивно Мексиприм и его глюкуроноконъюгат экскретируется в течение первых 4 часов после приема препарата. Показатели экскреции с мочой Мексиприма и его конъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Показания к применению

Острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии);
Дисциркуляторная энцефалопатия;
Вегето-сосудистая дистония;
Тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях;
Легкие когнитивные расстройства различного генеза (психоорганический и астенический синдромы, последствия черепно-мозговых травм, атеросклероз, сенильные и атрофические процессы, нейроинфекции и интоксикации);
Расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность у лиц пожилого возраста;
Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов;
Абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
Острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами.

Противопоказания

Острая печеночная и/или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Детский возраст, беременность, грудное вскармливание — в связи с недостаточной изученностью действия препарата у данных категорий больных.

Способ применения и дозы

Мексиприм назначают внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в физиологическом растворе натрия хлорида. Начинают лечение с дозы 50-100 мг 1 -3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Струйно Мексиприм вводят медленно в течение 5-7 минут, капельно — со скоростью 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не превышает 800 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексиприм применяют в комплексной терапии в первые 2-4 дня внутривенно капельно по 200-300 мг 1 раз в сутки, затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 10-14 суток.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексиприм следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100 мг 2-3 раза в сутки на протяжении последующих 2 недель. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно в дозе 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют внутримышечно в суточной дозе 100-300 мг в сутки на протяжении 14-30 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Мексиприм вводят в дозе 100-200 мг внутримышечно 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят внутривенно в дозе 50-300 мг в сутки на протяжении 7-14 дней.

Побочное действие

Редко — тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: нарушение сна (бессонница, в некоторых случаях – сонливость).
Лечение: как правило, не требуется – симптомы исчезают самостоятельно в течение суток.
В тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется принимать снотворные средства.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Мексиприм совместим с психотропными препаратами; усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противопаркинсонических средств и карбамазепина. Уменьшает токсическое действие этилового спирта.

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл. По 2 мл или 5 мл в ампулы нейтрального стекла марки НС-3 или импортные. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги упаковочной с полимерным покрытием, или без фольги или покрытия.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки (без фольги или покрытия) с инструкцией по применению препарата, ножом или скарификатором ампульным в пачку из картона.

По 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок (для стационара) с фольгой или покрытием соответственно с 10, 25 или 50 инструкциями по применению препарата, ножами или скарификаторами ампульными в коробку из картона или в ящик из гофрированного картона. При упаковке ампул с насечками, кольцами или точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.

Условия хранения

Список Б. В защищённом от света месте при температуре не выше 20 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод», 109052, г. Москва, ул. Новохохловская, 25.

Предприятие-заказчик/владелец регистрационного удостоверения

ОАО «НИЖФАРМ», Россия
603950, г. Нижний Новгород, ГСП-459, ул. Салганская, д. 7

тел.: (831) 278-80-88
факс: (831) 430-72-28

Источник

Мексиприм ® (Mexiprim) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

рег. №: ЛС-001668 от 29.08.08 — Бессрочно Дата перерегистрации: 19.11.13

	Мексиприм ®
		рег. №: ЛС-001668 от 29.08.08 — Бессрочно Дата перерегистрации: 19.11.13

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мексиприм ®

Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный.

1 мл	1 амп.
этилметилгидроксипиридина сукцинат	50 мг	100 мг

Вспомогательные вещества: вода д/и.

2 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (20) — коробки картонные.
2 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (50) — коробки картонные.
2 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (100) — коробки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный.

1 мл	1 амп.
этилметилгидроксипиридина сукцинат	50 мг	250 мг

Вспомогательные вещества: вода д/и.

5 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
5 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (20) — коробки картонные.
5 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (50) — коробки картонные.
5 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (100) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Антиоксидантный препарат. Является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами).

Механизм действия Мексиприма обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАБК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексиприм повышает содержание в головном мозге допамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Фармакокинетика

При введении Мексиприма в дозах 400-500 мг С max в плазме составляет 3.5-4.0 мкг/мл и достигается в течение 0.45-0.5 ч.

Быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани. После в/м введения препарат определяется в плазме крови в течение 4 ч. Среднее время удержания препарата в организме составляет 0.7-1.3 ч.

Метаболизируется в организме путем интенсивной конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Быстро выводится из организма с мочой в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизмененном виде.

Показания препарата Мексиприм ®

острые нарушения мозгового кровообращения;
дисциркуляторная энцефалопатия;
вегето-сосудистая дистония;
легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
неврозы и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся синдромом тревоги;
купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
острая интоксикация антипсихотическими средствами (нейролептиками).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
F07	Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга
F10.3	Абстинентное состояние
F41.8	Другие уточненные тревожные расстройства
F45.3	Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы
F48.0	Неврастения
G93.4	Энцефалопатия неуточненная
I61	Внутримозговое кровоизлияние (нарушение мозгового кровообращения по геморрагическому типу)
I63	Инфаркт мозга
I67.2	Церебральный атеросклероз
I69	Последствия цереброваскулярных болезней
T43.3	Антипсихотическими и нейролептическими препаратами

Режим дозирования

Мексиприм вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Для приготовления раствора для инфузии препарат следует разводить изотоническим раствором натрия хлорида.

Дозы подбирают индивидуально в зависимости от патологии и тяжести состояния пациента. Начальная доза составляет 50-100 мг 1-3 раза/сут. В дальнейшем возможно повышение дозы до получения терапевтическоого эффекта. Максимальная суточная доза — 800 мг.

Струйно Мексиприм вводят медленно, в течение 5-7 мин, капельно – со скоростью 40-60 капель/мин.

При лечении острых нарушений мозгового кровообращения Мексиприм применяют в комплексной терапии в первые 2-4 дня в/в капельно в дозе 200-300 мг 1 раз/сут, затем в/м по 100 мг 3 раза/сут. Продолжительность лечения составляет 10-14 суток.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексиприм следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза/сут на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 100 мг/сут на протяжении последующих 2 недель. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 100 мг 2 раза/сут на протяжении 10-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100-300 мг на протяжении 14-30 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Мексиприм вводят в дозе 100-200 мг в/м 2-3 раза/сут или в/в капельно 1-2 раза/сут в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 50-300 мг/сут на протяжении 7-14 дней.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту.

Прочие: сонливость, аллергические реакции.

Противопоказания к применению

острые нарушения функции печени;
острые нарушения функции почек;
детский возраст;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание:острые нарушения функции печени;

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказание: острые нарушения функции почек;

Особые указания

Использование в педиатрии

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Мексиприм у детей не проводилось, поэтому не следует назначать препарат данной категории пациентов.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Мексиприм усиливает действие анксиолитиков из группы бензодиазепина, противопаркинсонических (леводопа) и противосудорожных средств (карбамазепина).

Мексиприм уменьшает токсические эффекты этанола.

Условия хранения препарата Мексиприм ®

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Источник