Индометацин ректальные свечи способ применения

Индометацин свечи : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: indometacin;

1 суппозиторий содержит индометацина 50 мг или 100 мг

вспомогательные вещества: спирт цетиловый, основа для изготовления суппозиториев (полусинтетические глицериды).

Лекарственная форма

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства.

Код АТС M01A B01.

Показания

Ревматизм, ревматоидный артрит, острый и обострение хронического остеоартрита, острый и обострение хронического анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева), острый и обострение хронического ювенильного артрита, псориатический артрит, болезнь Рейтера, острый подагрический артрит околосуставные заболевания (тендинит, бурсит, тендобурсит, тендовагиниты, посттравматические и послеоперационные отеки) дисменорея.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к индометацина или других нестероидных противовоспалительных средств с клиническим проявлением астматического приступа, крапивницы или ринита, «аспириновая» бронхиальная астма, врожденные пороки сердца (коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тетрада Фалло), нарушение цветового зрения, заболевания зрительного нерва, сердечная недостаточность II Б-III ФК, отеки, гемофилия, гипокоагуляция, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, проктит, геморрой в стадии обострения, ректальное кровотечение г. зного происхождения.

Не применяется при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в активной стадии, язвенном колите, внутричерепной и желудочно-кишечном кровотечении, тяжелых заболеваниях печени (таких, как цирроз печени с портальной гипертензией) и почек, панкреатите, эпилепсии, депрессии и других психических расстройствах, паркинсонизме , беременности и кормлении грудью, у детей до 14-летнего возраста, а также пациентам сразу после хирургических вмешательств.

Способ применения и дозы

Суппозитории освобождают от контурной упаковки, предварительно разрезав пленку по контуру, и вводят как можно глубже в прямую кишку, желательно после очищения кишечника. Суппозитории не следует резать на части, поскольку подобное изменение условий хранения препарата может привести к нарушению распределения активного вещества. Взрослым по 1 свече (50 мг) 2 — 3 раза в сутки или по 1 свече (100 мг) 1 — 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Поддерживающая доза — 50 — 100 мг 1 раз в сутки, на ночь. Для детей старше 14 лет доза составляет 1,5 — 2,5 мг / кг массы тела в день, разделенная на 2 — 3 приема.

Продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.

Продолжительность лечения препарата не должна превышать 7 дней.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта: гастропатии, тошнота, рвота, изжога, потеря аппетита, боль в области брюшной полости, нарушение функции печени (повышение в крови билирубина, «печеночных» трансаминаз). При длительном применении в больших дозах — ульцерация слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, раздражительность, утомляемость, сонливость, депрессия, периферическая нейропатия.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах, нарушение вкуса, диплопия, нечеткость зрения, помутнение роговицы, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, тахиаритмия, артериальная гипертензия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротического синдрома, почечная недостаточность, некроз сосочков.

Со стороны системы гемостаза: гематурия, кровотечения (желудочно-кишечные, десневого, маточные, геморроидальные), тромбоцитопения.

Аллергические реакции: проявления повышенной чувствительности к лекарственному средству (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек Квинке, бронхоспазм, редко — синдром Лайелла, узловатая эритема, анафилактический шок).

Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.

Другие: апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), усиление потоотделения, отечный синдром.

Возможны отеки, задержка воды и электролитов, нарушения в параклинических показателях при почечных, печеночных и гематологических заболеваниях.

Локальные побочные эффекты, такие как жжение, зуд, дерматит, ощущение тяжести и кровотечение в аноректальной области, обострение геморроя.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти и дезориентация. В более тяжелых случаях наблюдаются парестезии, онемение конечностей и конвульсии. Лечение: промывание желудка. Симптоматическая терапия. Гемодиализ не эффективен.

Показано наблюдение за больным в течение нескольких суток для своевременной диагностики ульцерогенного действия и желудочно-кишечного кровотечения.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Особенности применения

Индометацин с осторожностью применяют при гематологических заболеваниях, заболеваниях почек и печени, желудочно-кишечного тракта, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности ФК I-II А, при геморроидальных узлах, анальных фистулах и трещинах. При язвенной болезни в стадии ремиссии обязательно одновременно назначают Гастропротекторное средства (ингибиторы протонной помпы, ребамипид) или Н 2 блокаторы. Не рекомендуется одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими нестероидными противовоспалительными средствами.

Во время лечения необходим периодический контроль картины периферической крови и функционального состояния почек и печени.

Систематическое применение Индометацина может вызвать изменения таких параклинических показателей: увеличение времени кровотечения, повышение уровня глюкозы, сывороточного билирубина, креатинина и мочевины, сывороточных трансаминаз, а также снижение клиренса креатинина и осмолярности мочи.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не рекомендуется применять препарат водителям транспортных средств и лицам, работа которых требует высокой скорости психических и физических реакций, из-за возможного возникновения побочных явлений (сомнолентность, нарушения слуха и зрения), которые могут снизить внимание и нарушить способность к концентрации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Длительное одновременное применение индометацина с ацетаминофеном или фенацетином повышает риск развития побочных действий со стороны почек. Одновременное применение препарата с другими нестероидными противовоспалительными средствами, кортикостероидами, алкоголем и сульфинпиразоном повышает риск развития гастроинтестинальных ульцераций и геморрагии. В результате торможения почечного синтеза простагландинов индометацин уменьшает диуретический и антигипертензивный эффект амилорид, этакриновая кислота, фурантрилу, спиронолактрону, триамтерен. Индометацин снижает почечный клиренс аминогликозидных антибиотиков и препаратов наперстянки, в результате чего повышаются их концентрации в плазме, период полувыведения и их токсичность.

Препарат вытесняет антикоагулянты непрямого действия, пероральные противодиабетические средства, нифедипин и верапамил с места связывания с белками плазмы, повышает их плазменные уровни и соответственно усиливает их антикоагулянтный, гипогликемический и антигипертензивный эффект.

Одновременное применение с азлоциллином, карбенилцилином, Пиперациллин, мезлоциллином, дипиридамолом, вальпроевой кислотой повышает риск гастроинтестинальных геморрагий через аддитивное угнетение тромбоцитнои агрегации.

Индометацин снижает почечный клиренс препаратов лития и тормозит сосудорасширяющий эффект нитроглицерина. Аспирин и циметидин снижают сывороточные уровни индометацина.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Индометацин является производным индолоцтовои кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. Также имеют определенное значение и другие его эффекты, такие как декупелування окислительного фосфорилирования и ингибирования обратного захвата катехоламинов, усиление обмена норадреналина и некоторая ганглиоблокирующее действие. In vitro индометацин вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека. Обратно подавляет агрегацию тромбоцитов. При местном применении ликвидирует боль, уменьшает отек и эритема. При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства вызывают ослабление таких симптомов, как боль в состоянии покоя и при движении, утренняя ригидность, припухлость суставов и улучшает функциональные возможности.

Оказывает выраженное жаропонижающее действие, значительно превышает действие фенилбутазоном и ацетилсалициловой кислоты. Его анальгезирующее активность можно сравнить с активностью метамизола. Оказывает анальгезирующее действие при умеренной и интенсивной боли неревматического происхождения. При воспалительных процессах, возникающих в результате операций или травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает отек в месте воспаления. При первичной дисменореи препарат может ослабить боль и уменьшить кровотечение. Противовоспалительный эффект развивается к концу первой недели лечения. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

Фармакокинетика. При ректальном применении 80 — 90% дозы всасывается, максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1:00. Связывается с белками плазмы на 90 — 98% и может вытеснять другие лекарственные средства и усиливать их терапевтический эффект при одновременном применении. Период полувыведения индометацина составляет примерно 4,5 часа. Расщепляется в печени. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. С мочой выводится 60 — 75% препарата (метаболиты и изменены вещества), 33% — с калом в виде метаболитов.

Основные физико-химические свойства

белые с желтоватым оттенком суппозитории Цилиндроконические формы с гладкой поверхностью; на срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня, а также воронкообразного углубления.

Источник

Индометацин (Indometacin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Группа:

Лекарственная форма

рег. №: Р N001072/03 от 08.12.08 — Бессрочно

Индометацин

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Индометацин

Суппозитории ректальные белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, торпедообразной формы, со слабым специфическим запахом.

1 супп.
индометацин	100 мг

5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС, производное индолуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Способствует ослаблению болевого синдрома, особенно болей в суставах в покое и при движении, уменьшению утренней скованности и припухлости суставов, увеличению объема движений; при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны.

Фармакокинетика

При ректальном введении абсорбция быстрая, биодоступность — 80-90%. Связывание с белками плазмы — 90%. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T 1/2 составляет 4.5 ч. 70% выводится с мочой (30% в неизмененном виде), 30% — через ЖКТ. Не удаляется при диализе.

Показания активных веществ препарата Индометацин

Острые и хронические боли при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, ювенильный артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит, псориатический артрит, болезнь Рейтера; ревматические поражения мягких тканей — тендиниты, бурситы, тендобурситы, тендовагиниты; дископатии, неврит, плексит, радикулоневрит; дисменорея.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
G54	Поражения нервных корешков и сплетений
M02.3	Болезнь Рейтера
M05	Серопозитивный ревматоидный артрит
M07	Псориатические и энтеропатические артропатии
M08	Юношеский [ювенильный] артрит
M10	Подагра
M13.9	Артрит неуточненный
M15	Полиартроз
M19.9	Артроз неуточненный
M25.5	Боль в суставе
M42	Остеохондроз позвоночника
M45	Анкилозирующий спондилит
M47	Спондилез
M54.1	Радикулопатия
M54.3	Ишиас
M54.4	Люмбаго с ишиасом
M65	Синовиты и теносиновиты
M70	Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением
M71	Другие бурсопатии
M79	Другие болезни мягких тканей, не классифицированные в других рубриках
M79.0	Ревматизм неуточненный
M79.1	Миалгия
M79.2	Невралгия и неврит неуточненные
N94.4	Первичная дисменорея
N94.5	Вторичная дисменорея
R52.0	Острая боль
R52.2	Другая постоянная боль (хроническая)

Режим дозирования

Ректально. Назначают по 50-100 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 200 мг. Продолжительность лечения — не больше 7 дней.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, тошнота, изжога, снижение аппетита, боль в животе, кровоизлияния и язвы, рвота (в т.ч. кровавая), диарея, запоры, мелена, язвенный стоматит, повышение активности АЛТ, АСТ, преходящее повышение билирубина; редко — токсический гепатит с или без желтухи; очень редко — фульминантный гепатит. При длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, психомоторное возбуждение, раздражительность, чрезмерная утомляемость, сонливость, депрессия, периферическая невропатия.

Со стороны органа зрения: диплопия, нечеткость зрительного восприятия, помутнение роговицы, конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: снижение слуха, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахиаритмия, отечный синдром, повышение АД, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, нефротоксический синдром, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, некроз сосочков.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: кровотечения (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая), эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура.

Аллергические реакции: редко — зуд кожи, кожная сыпь; редко — крапивница, бронхоспазм, астматические приступы, ангионевротический отек; очень редко — буллезные высыпания, покраснение кожи, экзема, эксфолиативный дерматит, пурпура аллергического типа, синдром Стивенса-Джонсона; в единичных случаях — фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), узловатая эритема, анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ: редко — гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.

Местные реакции: раздражение, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.

Прочие: асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), усиление потоотделения, апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, нарушение вкуса.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к индометацину; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе), крапивницы или ринита; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона), кровотечения (в т.ч. внутричерепное, из органов ЖКТ; врожденные пороки сердца (тяжелая коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тяжелая тетрада Фалло), период после аортокоронарного шунтирования; тяжелая сердечная недостаточность; почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия; печеночная недостаточность, активное заболевание печени; нарушение свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям); нарушение кроветворения (лейкопения, анемия); беременность и период грудного вскармливания; детский возраст до 15 лет.

ИБС, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия, гиперлипидемия, сахарный диабет, тромбоцитопения, заболевания периферических артерий, артериальная гипертензия, курение, КК 30-60 мл/мин, цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия, язвенное поражение ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение НПВС, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия следующими препаратами — антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (в т.ч. преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); психические расстройства, эпилепсия, паркинсонизм, депрессия, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Источник