Индапамид способ применения для чего

Индапамид (2.5 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: индапамид – 2,5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;

состав оболочки: Опадрай II 85F18422

(поливиниловый спирт частично гидролизованный, макрогол-3350, тальк, титана диоксид Е 171)

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики. Нетиазидные диуретики, действующие на кортикальный сегмент петли Генле. Сульфонамиды. Индапамид.

Код АТХ С03ВА11

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность – высокая (93%). Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции, но не влияет на количество всосавшегося вещества. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в интервале между приемами двух доз уменьшаются. Равновесная концентрация устанавливается через 7 дней регулярного приема. Период полувыведения препарата составляет 14-24 часа (в среднем 18 часов), связь с белками плазмы крови — 79%. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Имеет высокий объем распределения, проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный), проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Почками выводится 60- 80% в виде метаболитов (в неизмененном виде выводится около 5%), через кишечник – 20%. У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется. Не кумулирует.

Фармакодинамика

Гипотензивное средство (диуретик, вазодилататор). По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам (нарушение реабсорбции ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле). Увеличивает выделение почками ионов натрия, хлора в меньшей степени ионов калия и магния. Обладая способностью селективно блокировать медленые кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерий и снижает общеепериферическое сосудистое сопротивление. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. Не влияет на содержание липидов в плазме крови (триглицеридов, липопротеинов низкой плотности, липопротеинов высокой плотности); не влияет на углеводный обмен (в т.ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом). Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, стимулирует синтез простагландин Е2, снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов.

Гипотензивный эффект развивается к концу первой недели, сохраняется в течение 24 часов на фоне однократного приема.

Показания к применению

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от времени приёма пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Принимать препарат предпочтительно утром. Доза составляет 2,5 мг (1 таблетка) в сутки. Если через 4-8 недель лечения не достигается желаемый терапевтический эффект, дозу препарата повышать не рекомендуется (возрастает риск возникновения побочных эффектов без усиления антигипертензивного эффекта). Вместо этого в схему медикаментозного лечения рекомендуется включить другое антигипертензивное средство, не являющееся диуретиком.

В случае, когда лечение необходимо начинать с приёма двух препаратов, доза Индапамида остаётся равной 2,5 мг утром однократно в сутки.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, анорексия, сухость во рту, гастралгия, рвота, диарея, запор, боль в животе, возможно развитие печеночной энцефалопатии, редко – панкреатит.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения.

Со стороны центральной нервной системы: астения, нервозность, головная боль, головокружение, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия; редко – повышенная утомляемость, общая слабость, недомогание, спазм мышц, напряженность, раздражительность, чувство тревоги.

Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, синусит, редко – ринит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала интервала Q-T), аритмия, сердцебиение.

Со стороны мочевыделительной системы: частые инфекции, никтурия, полиурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, геморрагический васкулит, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Лабораторные показатели: гиперурикемия, гипергликемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гиперкальциемия, повышение в плазме крови азота мочевины, гиперкреатининемия, глюкозурия.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга и гемолитическая анемия

Прочие: обострение системной красной волчанки, гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке, боль в спине, недомогание, снижение либидо, ринорея, повышенное потоотделение, снижение массы тела, покалывание в конечностях, возможно возникновение печеночной недостаточности, одновременная потеря ионов хлора может привести к вторичному компенсаторному метаболическому алкалозу (частота и степень данного эффекта – слабые).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к препарату, другим производным сульфонамида

— непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы

— выраженная почечная недостаточность (стадия анурии)

— выраженная печеночная (в т.ч. с энцефалопатией) недостаточность

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и/или почек, нарушении водно-электролитного баланса, гиперпаратиреозе, больным с увеличенным интервалом Q-T на ЭКГ или одновременном приеме лекарственных средств, удлиняющих интервал Q-T, сахарном диабете в стадии декомпенсации, гиперурикемия (особенно, сопровождающейся подагрой и уратным нефролитиазом).

Лекарственные взаимодействия

Салуретики, сердечные гликозиды, глюко- и минералокортикостероиды, тетракозактид, амфотерицин В (при в/в введении), слабительные средства повышают риск развития гипокалиемии.

При одновременном применении с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации, с препаратами кальция – гиперкальциемии, с метформином – возможно усугубление молочнокислого ацидоза.

Повышает концентрацию ионов лития в плазме крови (снижение выведения почками), литий оказывает нефротоксическое действие.

Астемизол, эритромицин (при в/в введении), пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические средства IА класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилия тозилат, соталол) могут привести к развитию аритмии по типу «пируэт» («torsades de pointes»).

Нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероидные средства, тетракозактид, симпатомиметики снижают гипотензивный эффект, баклофен – усиливает.

Комбинация с калийсберигающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако, при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).

Увеличивает риск развития нарушений функции почек при использовании йодсодержащих контрастных средства в высоких дозах (обезвоживание организма). Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости.

Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и антипсихотические средства (нейролептики) усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.

Циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии.

Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свёртывания в результате уменьшения объёма циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).

Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.

Особые указания

У больных, принимающих сердечные гликозиды, слабительные препараты, на фоне гиперальдостеронизма, а также у пациентов пожилого возраста показан контроль содержания ионов калия и креатинина.

На фоне приема Индапамида следует систематически контролировать концентрацию ионов калия, натрия, магния плазме крови (могут развиться электролитные нарушения), рН, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота.

Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с развившимися отеками или асцитом – риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ишемической болезнью сердца, хронической сердечной недостаточностью, а также у пациентов пожилого возраста.

К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом QT на ЭКГ (врождённым или развившимся на фоне какого-либо патологического процесса).

Первое измерение концентрации ионов калия в крови следует провести в течение первой недели лечения.

Гиперкальциемия на фоне приёма Индапамида может быть следствием ранее не диагностированного гиперпаратиреоза.

У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.

Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации).

Больным необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.

Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.

Больным с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приёма диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приёма ингибиторов АПФ прекратить приём диуретиков (при необходимости приём диуретиков можно возобновить несколько позже), либо им назначают начальные низкие дозы ингибиторов АПФ.

Производные сульфонамида могут обострять течение системной красной волчанки (необходимо иметь в виду при назначении Индапамида).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В некоторых случаях возможны индивидуальные реакции, связанные с изменением артериального давления, особенно вначале лечения и при добавлении другого антигипертензивного средства. В результате чего может снижаться способность к управлению автомобилем и работе с механизмами, требующими повышенного внимания.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушение функции желудочно-кишечного тракта, водно-электролитные нарушения, в некоторых случаях – чрезмерное снижение артериального давления, угнетение дыхания. У пациентов с циррозом печени возможно развитие печеночной комы.

Лечение: промывание желудка, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

Производитель

Открытое акционерное общество «Валента Фармацевтика», Россия

141101, г. Щелково, Московская обл., ул. Фабричная, 2

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Валента Фармацевтика», Россия

141101, г. Щелково, Московская обл., ул. Фабричная, 2

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство ОАО «Валента Фармацевтика» в РК

Республика Казахстан, 050009, г.Алматы, пр.Абая, уг. ул. Радостовца, 151/115, бизнес-центр «Алатау», офис № 1102

Источник

Индап® (капсулы 2.5 мг) (Indapamide)

Инструкция

Торговое название

Международное название

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество — 2,5 мг индапамида

вспомогательные вещества: гранулированная микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, индигокармин, титана диоксид, желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы размер № 4 с крышечкой голубого и корпусом белого цвета. Содержимое капсул – белый или почти белый порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики. Нетиазидные диуретики, действующие на кортикальный сегмент петли Генле. Сульфонамиды. Индапамид

Код АТХ C03BA11

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Индапамид при пероральном применении быстро и полностью всасывается. Пиковые концентрации в крови достигаются через 1-2 часа. Индапамид концентрируется в эритроцитах и связывается белками плазмы и эритроцитами до 79%. Благодаря высокой растворимости в жирах концентрируется в гладких мышцах стенок сосудов. Обладает дозозависимым эффектом. 70% однократной пероральной дозы выводится через почки и 23% посредством желудочно-кишечного тракта. Индапамид выделяется преимущественно в виде неактивных метаболитов, 7% в неизмененном виде. Период полувыведения (бета-фаза) индапамида составляет около 15-18 часов. После приема однократной дозы максимальный гипотензивный эффект отмечается через 24 ч. После многократного приема терапевтический эффект отмечается через 1–2 нед, достигает максимума к 8–12 нед.

Фармакодинамика

Индапамид является производным сульфонамида с индоловым кольцом, фармакологически он подобен тиазидовым диуретическим средствам, которые воздействуют посредством ингибирования реабсорбции натрия в кортикальном сегменте дистального канальца нефрона. Индапамид повышает выделение натрия и хлоридов мочой, а в меньшей мере и выделение калия и магния, за счет чего повышается объем образования мочи, оказывает антигипертензивное действие. Исследования показали, что суточная доза 2,5 мг вызывает максимальный антигипертензивный эффект, а мочегонный эффект клинически не проявляется. При этой антигипертензивной дозе 2,5 мг индапамид уменьшает сосудистую гиперреактивность к норадреналину у больных с артериальной гипертонией и уменьшает общее периферическое сопротивление и сопротивление артериол. Сохранение антигипертензивной эффективности у пациентов с анефрической гипертонией подтвержает экстраренальный механизм антигипертензивного эффекта. Влияние индапамида на кровеносные сосуды, включает:

— снижение тонуса гладкой мускулатуры стенок сосудов, связанное с трансмембранным обменом ионов, прежде всего кальция

— вазодилатацию, обусловленную стимуляцией синтеза простагландина PGE2 и простациклина PGI2, являющегося вазодилататором и ингибитором агрегации кровяных пластинок

— потенциацию вазодилататорного воздействия брадикинина.

У пациентов с гипертензией посредством краткосрочных, среднесрочных и долгосрочных наблюдений было выявлено, что индапамид:

— снижает гипертрофию левого желудочка сердца за счет уменьшения размеров кардиомиоцитов

— не оказывает влияние на метаболизм липидов: триглицеридов, LDL — холестеринов и HDL– холестеринов

— не оказывает влияние на углеводный обмен, в том числе у пациентов

с гипертензией и диабетом.

Нормализация артериального давления со значительным снижением микроальбуминурии наблюдалась после длительного применения индапамида у диабетиков с гипертонией. Одновременное применение индапамида с другими антигипертензивными препаратами (бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, ингибиторов АПФ) приводит к улучшению контроля артериальной гипертензии с повышением частоты реакции по сравнению с монотерапией индапамидом.

Показания к применению

Способ применения и дозы

Индап ® принимают внутрь независимо от приема пищи, предпочтительно в утренние часы до завтрака, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Индап применяется как в моно- и в комбинированной терапии.

Максимальная суточная доза — 2.5 мг. Не рекомендуется превышать суточную дозу выше 2,5 мг. Более высокие дозы не увеличивают антигипертензивный эффект индапамида, однако увеличивают его мочегонный эффект. В комбинации с индапамидом могут использоваться бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, метилдопа, клонидин и другие адреноблокаторы. Применение индапамида в сочетании с мочегонными средствами не рекомендуется, поскольку это может привести к гипокалиемии.

Источник