Грандаксин инструкция способ применения

Грандаксин® (Tofisopam)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — тофизопам 50 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, тальк, магния стеарат, кислота стеариновая.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или серовато-белого цвета, с фаской, с гравировкой «GRANDAX» на одной стороне и с риской на другой стороне, без или почти без запаха

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Анксиолитики. Бензодиазепина производные. Тофизопам

Код АТХ N05BA23

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь тофизопам быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальный уровень в плазме крови достигается примерно через 1-1,5 часа. Связывание с белками плазмы крови -50%. После всасывания препарат подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения в печени, в основном путем деметилирования. Почти 60% введенной дозы выводится с мочой, а 40% выводится с калом в форме метаболитов. Период полувыведения – 6 -8 часов.

Фармакодинамика

Грандаксин® является анксиолитиком короткого действия с большой терапевтической широтой. Механизм его действия точно не известен. По химической структуре, фармакологическим и клиническим свойствам тофизопам отличается от классических 1,4-бензодиазепинов. Обладает доказанной стресспротективной активностью.

Тофизопам может эффективно подавлять симптомы активации вегетативной системы, а также усталости и апатии, связанных с тревогой. В отличие от других тофизопам оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим или противосудорожным действием. Благодаря отсутствию миорелаксирующего действия тофизопам может применяться в ситуациях, когда миорелаксирующий эффект противопоказан или нежелателен (миастения гравис, миопатии, нейрогенная мышечная атрофия). Обладает умеренной стимулирующей активностью, улучшает психомоторные, когнитивные функции и память. Грандаксин® в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и не вызывает физической и психической зависимости и синдрома отмены даже после длительной терапии.

Показания к применению

— неврозы и неврозоподобные состояния

— невротические и соматические расстройства, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, отсутствием мотивации, умеренно выраженной тревогой, страхом, апатией, утомляемостью, сниженным настроением, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями

— синдром алкогольной абстиненции, симптомы вегетативного возбуждения в фазе пределирия и делирия

Способ применения и дозы

Препарат применяется строго по назначению врача!

Продолжительность применения и дозы устанавливают индивидуально с учетом состояния пациента, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.

Взрослым рекомендуемая суточная доза: 50-100мг (1-2 таблетки) 1-3 раза в сутки (общая суточная доза от 50 до 300мг).

Постепенного повышения дозы обычно не требуется, так как препарат хорошо переносится и во время его приема обычно не наблюдается снижения активности /бодрствования.

Побочные действия

— снижение аппетита, сухость во рту, тошнота, запор, метеоризм

— головная боль, ощущение напряжения, нарушение сна, раздражительность, психомоторное возбуждение

— экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд

Источник

Грандаксин ® (Grandaxin ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Фасовка, упаковка и выпускающий контроль качества:

Лекарственная форма

рег. №: П N013243/01 от 16.09.11 — Бессрочно Дата перерегистрации: 29.03.19

Грандаксин ®

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Грандаксин ®

Таблетки белого или серовато-белого цвета, круглые, плоские, в виде диска, с фаской, с гравировкой «GRANDAX» на одной стороне и с риской на другой стороне, без запаха или почти без запаха.

1 таб.
тофизопам	50 мг

Вспомогательные вещества: стеариновая кислота — 1 мг, магния стеарат — 1 мг, желатин — 3.5 мг, тальк — 2 мг, крахмал картофельный — 20.5 мг, лактозы моногидрат — 92 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 10 мг.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Транквилизатор. Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина). Оказывает анксиолитическое действие, практически не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным эффектом. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных нарушений. Обладает умеренной стимулирующей активностью.

Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат можно применять у больных с миопатией и миастенией.

Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических производных бензодиазепина, Грандаксин ® в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.

Грандаксин ® относится к дневным транквилизаторам.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови достигается в течение 2 ч, после этого концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально.

Тофизопам не кумулирует в организме.

Метаболиты тофизопама не обладают фармакологической активностью.

T 1/2 составляет 6-8 ч.

Выводится главным образом с мочой (60-80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени (около 30%) — с калом.

Показания препарата Грандаксин ®

• неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями);
• реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;
• расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство);
• климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами);
• синдром предменструального напряжения;
• кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);
• синдром алкогольной абстиненции;
• миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
F10.3	Абстинентное состояние
F31	Биполярное аффективное расстройство
F32	Депрессивный эпизод
F33	Рекуррентное депрессивное расстройство
F40	Фобические тревожные расстройства (в т.ч. агорафобия, социальные фобии)
F41.2	Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
F43	Реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации
F43.1	Посттравматическое стрессовое расстройство
F45.3	Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы
F48.0	Неврастения
F48.8	Другие уточненные невротические расстройства
G12	Спинальная мышечная атрофия и родственные синдромы
G70	Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса
G71.0	Мышечная дистрофия
G72	Другие миопатии
N94.3	Синдром предменструального напряжения
N95.1	Менопауза и климактерическое состояние у женщин
N95.3	Состояния, связанные с искусственно вызванной менопаузой
R07.2	Боль в области сердца
R45.0	Нервозность
R45.2	Состояние тревоги в связи с неудачами и несчастьями

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.

Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 таб.) 1-3 раза/сут. При нерегулярном применении можно принять 1-2 таб. Максимальная суточная доза — 300 мг.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, судорожные припадки у больных эпилепсией.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях — холестатическая желтуха.

Аллергические реакции: кожный зуд, экзантема (в т.ч. скарлатиноподобная экзантема).

Со стороны костно-мышечной системы: напряжение мышц, боль в мышцах.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.

Противопоказания к применению

• состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или выраженной депрессией;
• дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации;
• синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе);
• одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;
• I триместр беременности;
• период лактации (грудного вскармливания);
• непереносимость галактозы, врожденная недостаточность лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозы моногидрат);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам.

С осторожностью следует назначать препарат при декомпенсированном хроническом респираторном дистресс-синдроме, острой дыхательной недостаточности в анамнезе, закрытоугольной глаукоме, эпилепсии, органических поражениях головного мозга (например, при атеросклерозе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, у пациентов с нарушениями функции почек и/или печени чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.

Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин ® не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.

Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также с органическим поражением головного мозга (например, с атеросклерозом).

У больных с эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.

Каждая таблетка Грандаксина содержит 92 мг лактозы, что следует учитывать пациентам с непереносимостью лактозы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Грандаксин ® существенно не снижает внимание и способность концентрироваться.

Передозировка

Симптомы: после приема препарата в высоких дозах (50-120 мг/кг массы тела) возможно подавление функций ЦНС: рвота, спутанность сознания, кома, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.

Лечение: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту, следует промыть желудок. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести допамин или норэпинефрин (норадреналин). Диализ и форсированный диурез не эффективны. В экстренных случаях возможно применение специфического антагониста бензодиазепина — флумазенила, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и Грандаксина противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются при участии изофермента CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.

Применение Грандаксина с препаратами, подавляющими функции ЦНС (анальгетики, средства для общей анестезии, антидепрессанты, блокаторы гистаминовых Н 1 -рецепторов, седативные, снотворные препараты, антипсихотические препараты), усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).

Индукторы печеночных ферментов (этанол, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, блокаторы кальциевых каналов) могут усилить эффекты Грандаксина.

Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм тофизопама, однако этот эффект не имеет клинического значения.

Тофизопам при одновременном применении может повысить уровень дигоксина в плазме крови.

Бензодиазепины, в т.ч. тофизопам, могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

Длительное одновременное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.

Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама.

Циметидин и омепразол при одновременном применении угнетают метаболизм тофизопама.

Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.

Тофизопам ослабляет угнетающее действие этанола на ЦНС.

Условия хранения препарата Грандаксин ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C.

Источник

Грандаксин

Состав

В 1 таблетке содержится 50 мг активного вещества тофизопама.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, стеариновая кислота, желатин, МКЦ, крахмал картофельный, лактозы моногидрат.

Форма выпуска

Препарат Грандаксин выпускается в виде таблеток по 50 мг, в блистере содержится 10 таблеток, в картонной упаковке находится 2 или 6 блистеров.

Таблетки белого или сероватого цвета, плоские, имеют риску на одной стороне, почти без запаха.

Фармакологическое действие

В аннотации к лекарству указано, что препарат оказывает анксиолитическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат является транквилизатором из группы производных бензодиазепина, устраняет разнообразные формы вегетативных расстройств. Грандаксин также обладает стимулирующей активностью. Препарат может применяться для пациентов, больных миастенией и миопатией. Он не вызывает ни физической, ни психической зависимости, ни синдром отмены. Относится к дневным анксиолитикам.

Быстро и практически в полном объеме всасывается в кровь из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Через 2 часа достигается максимальная концентрация вещества в крови. Период полувыведения Грандаксина составляет 6-8 часов. Около 60% выводится с мочой, оставшаяся часть – с калом.

Показания к применению Грандаксина

От чего таблетки Грандаксин? Показания к применению препарата:

Противопоказания

Препарат запрещено принимать в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
• 1 триместр беременности, кормление грудью;
• психомоторное возбуждение, агрессивность, депрессия;
• декомпенсированная дыхательная недостаточность;
• синдром остановки дыхания (во сне).

Лекарственное средство не следует применять одновременно с приемом Сиролимуса, Такролимуса, Циклоспорина.

Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому его не рекомендуют принимать пациентам с непереносимостью галактозы, с врожденной недостаточностью лактазы, а так же пациентам, страдающим синдромом мальабсорбции глюкозы и малактозы.

С осторожностью следует применять препарат при:

• острой дыхательной недостаточности;
• эпилепсии;
• закрытой глаукоме;
• декомпенсированном хроническом респираторном дистрессе;
• органических поражениях головного мозга (атеросклероз и др.)

Побочные действия

При принятии Грандаксина могут возникнуть такие побочные эффекты как:

• запор,тошнота, снижение аппетита,сухость во рту, выделение газов, в некоторых случаях – застойная желтуха;
• бессонница, головная боль, раздражительность, психомоторное возбуждение, у больных эпилепсией могут начатьсясудорожные припадки, спутанность сознания;
• зуд,экзантема (в том числе скарлатиноподобная);
• боль и напряжение в мышцах;
• затруднение дыхания.

Инструкция по применению Грандаксина (Способ и дозировка)

Лекарство принимается внутрь. Размер дозировки устанавливается в индивидуальном порядке в зависимости от общего состояния пациента, индивидуальной переносимости препарата и клинической формы заболевания. Взрослым обычно назначают 1-2 таблетки в день (50-100 мг.) до 3 раз в день. При нерегулярном потреблении доза устанавливается в размере 1-2 таблетки.

Максимально разрешенная доза в сутки – 300 мг.

Инструкция по Грандаксину для пожилых людей (старше 65) и пациентов спочечной недостаточностью: суточная доза приема лекарство уменьшается в 2 раза.

Перед тем, как принимать лекарство, обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Передозировка

В случае принятия доз в размере 50-150 мг/кг могут возникнуть эффекты снижения функции ЦНС. Такая доза может вызвать рвоту, кому, угнетение дыхания, спутанность сознания, эпилептические припадки.

При проявлении симптомов передозировки не следует вызывать рвоту. Необходимо промыть желудок, принять активированный уголь, который уменьшит всасывание вещества, применить симптоматическое лечение.

В случае угнетения дыхания проводится ИВЛ, не следует вводить стимуляторы ЦНС.

При гипотензии рекомендовано в/в введение жидкостей, перемещение больного в позу Тренделенбурга. Если вышеперечисленные меры не привели к нормализации давления, следует ввести норадреналин или дофамин.

Взаимодействие

При принятии Тофизопама с лекарствами, подавляющими функции ЦНС (успокоительное, снотворное, анальгетики, антипсихотическое, антидепрессанты, средства общей анестезии и др.) усиливается их седативный эффект.

Никотин, алкоголь, противоэпилептические средства, барбитураты — могут ускорить метаболизм, что приведет к снижению концентрации препарата в крови и уменьшению его лечебного эффекта.

Часть противогрибковых препаратов (такие как Итраконазол и Кетоконазол) могут замедлить метаболизм препарата и привести к увеличению его концентрации в крови.

Такие антигипертензивные препараты как антагонисты кальциевых каналов и клонидин могут усилить эффект активного вещества Грандаксина.

Условия продажи

Грандаксин отпускается по рецепту.

Условия хранения

Хранить лекарство следует в месте, которое недоступно для детей, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

Особые указания

Более часто, чем у остальных пациентов, побочные эффекты могут проявляться у пожилых людей, у больных с задержкой психического развития, у страдающих нарушениями функций почек или печени.

Тофизопам не следует применять при фобии, хроническом психозе или навязчивых состояниях, поскольку может возникнуть риск увеличения попыток суицида и агрессивного поведения.

Грандаксин не влияет на способность к концентрации и внимание, поэтому его можно применять при управлении автомобилем и работах, где необходима скоростная физическая и психическая реакция.

Источник