Глиперимид 4 мг способ применения

Глимерид® (4 мг)

Инструкция

Торговое название

Глимерид®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 1, 2, 3 мг и 4 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — глимепирид 1,0 мг 2,0 мг 3,0 мг 4,0 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон), натрия крахмала гликолят, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, на одной стороне таблетки имеется фаска, на другой – фаска и фирменный логотип в виде креста (для таблеток дозировкой 1 мг);

на одной стороне таблетки имеется фаска и риска, на другой – фаска и фирменный логотип в виде креста (для таблеток дозировкой 2 мг, 3 мг);

на одной стороне таблетки имеется фаска и две риски, на другой – фаска и фирменный логотип в виде креста (для таблеток дозировкой 4 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета.

Сахароснижающие препараты для перорального приема.

Производные сульфонилмочевины. Глимепирид.

Код АТХ A10BB12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Глимепирид полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmах) достигается примерно через 2,5 час. Между дозой и Сmах, а также между дозой и AUC (площадь под кривой «концентрация — время») существует линейное соотношение. Период полувыведения при концентрациях препарата в сыворотке крови, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет 5-8 часов. После приема больших доз период полувыведения несколько увеличивается.

В моче и фекалиях выявляются два неактивных метаболита, образующие­ся в результате метаболизма в печени (главный энзим CYP2C9), один из них является гидроксипроизводным, а другой — карбоксипроизводным.

Фармакокинетика глимепирида при однократном и многократном

приеме глимепирида один раз в сутки не имеет отличий. Фармакокинетические параметры в различных возрастных группах различий не имеют.

У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) при однократном приеме глимепирида в дозе 3 мг наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и снижению его средних концентраций в сыворотке крови. У пациентов с клиренсом креатинина

Источник

ГЛИМЕПИРИД — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит:

Активное вещество: глимепирид в пересчете на 100 % вещество — 2 мг, 3 мг или 4 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 107,800 мг; 106,148 мг или 104,498 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 14,000 мг; 14,000 мг или 14,000 мг; крахмал прежелатинизированный — 3,900 мг; 3,900 мг или 3,900 мг; натрия лаурил- сульфат — 1,300 мг; 1,950 мг или 2,600 мг; магния стеарат- 1,000 мг; 1,000 мг или 1,000 мг; краситель хинолиновый желтый [Е104] — 0,002 мг (для дозировки 3 мг), краситель азорубин [Е122] — 0,002 мг (для дозировки 4 мг).

Описание

Дозировка 2 мг: круглые, плоскоцилиндрические таблетки, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, с фаской.

Дозировка 3 мг: круглые, плоскоцилиндрические таблетки, светло-желтого цвета, с фаской.

Дозировка 4 мг: круглые, плоскоцилиндрические таблетки, светло-розового цвета, с фаской. Допускается мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального при­менения группы сульфонилмочевины III поколения

Код АТХ

Фармакодинамика:

Глимепирид действует главным образом стимулируя секрецию и высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие). Как и у других производных сульфонилмочевины в основе этого эффекта лежит увеличение реакции бета-клеток поджелудочной железы на физиологическую стимуляцию глюкозой при этом количество секретируемого инсулина значительно меньше чем при действии традиционных препаратов-производных сульфонилмочевины при достижении приблизи­тельно одинакового снижения концентрации глюкозы в крови. В дополнение к этому глимепирид обладает внепанкреатическим действием — способностью улучшать чувстви­тельность периферических тканей (мышечной жировой) к действию собственного инсулина снижать поглощение инсулина печенью; ингибирует продукцию глюкозы в печени. Глимепирид избирательно ингибирует циклооксигеназу и снижает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А который способствует агрегации тромбоцитов таким образом оказывая антиагрегантное действие.

Глимепирид способствует нормализации содержания липидов снижает концентрацию малонового альдегида в крови что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов это способствует антиатерогенному действию препарата.

Глимепирид повышает уровень эндогенного а-токоферола активность каталазы глутатионпероксидазы и супероксиддисмутазы что способствует снижению выражен­ности окислительного стресса в организме пациента который постоянно присутствует при сахарном диабете 2 типа.

Фармакокинетика:

Всасывание. При многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг максимальная концентрация в сыворотке крови (C_max) достигается примерно через 25 часа и составляет 309 иг/мл; существует линейное соотношение между дозой и C_max а также между дозой и AUC (площадь под кривой «концентрация-время»). При приеме внутрь глимепирида его биодоступность составляет около 100 %. Прием пищи не оказывает существенного влия­ния на всасывание за исключением незначительного замедления скорости абсорбции.

Распределение. Для глимепирида характерен очень низкий объем распределения (около 88 л) приблизительно равный объему распределения альбумина высокая степень связывания с белками плазмы крови (более 99 %) и низкий клиренс (около 48 мг/мин). Глимепирид проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм. В моче и кале были выявлены два метаболита образующиеся в результате метаболизма в печени (главным образом с помощью CYP2C9) один из них является гидроксипроизводным а другой — карбоксипроизводным. После приема глимепирида внутрь период полувыведения этих метаболитов составлял 3-5 часов и 5-6 часов соответственно.

Выведение. Период полувыведения при плазменных концентрациях препарата в сыво­ротке соответствующих многократному режиму дозирования составляет 5-8 часов. После приема высоких доз период полувыведения несколько увеличивается. После одно­кратного приема внутрь дозы глимепирида почками выводится 58 % и через кишечник 35 %. Неизмененное вещество в моче не обнаруживалось.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблю­дается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концен­траций в сыворотке крови что по всей вероятности обусловлено более быстрым выведе­нием препарата вследствие более низкого связывания его с белками плазмы. Таким обра­зом у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата.

Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп.

Показания:

Сахарный диабет 2 типа (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином).

Противопоказания:

• сахарный диабет 1 типа;
• повышенная чувствительность к глимепириду или другим компонентам препарата к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности);
• диабетический кетоацидоз диабетическая прекома и кома гиперосмолярная кома;
• тяжелые нарушения функции печени;
• тяжелые нарушения функции почек (в том числе у пациентов находящихся на гемодиализе);
• непереносимость лактозы лактазная недостаточность глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

В первые недели лечения (повышенный риск развития гипогликемии); при наличии факторов риска развития гипогликемии; состояния требующие перевода пациента на инсулинотерапию (обширные ожоги тяжелые множественные травмы большие хирурги­ческие вмешательства а также нарушения всасывания пищи и лекарственных средств в желудочно-кишечном тракте — кишечная непроходимость парез желудка и т.д.); при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; при интеркуррентных заболеваниях во время лечения или при изменении образа жизни пациентов (изменение диеты и времени приема пищи увеличение или уменьшение физической активности).

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Беременность и лактация:

Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.

Глимепирид проникает в грудное молоко поэтому его применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы:

Внутрь не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Поддерживающую дозу глимепирида устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля концентрации глюкозы в крови.

Начальная доза и подбор дозы

В начале лечения должна применяться наименьшая терапевтическая доза глимепирида — 1 мг один раз в сутки (необходимо применять препарат глимепирида в указанной дозировке другого производителя). При достижении оптимального терапевтического эффекта рекомендуется принимать эту дозу в качестве поддерживающей. В случае отсутствия гликемического контроля суточная доза должна быть поэтапно (с интервалами 1-2 недели) увеличена на 1 мг под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови и в соответствии со следующим шагом повышения дозы: 1 мг -2 мг — 3 мг -4 мг — 6 мг (- 8 мг). Обычная ежедневная доза глимепирида у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом составляет 1-4 мг. Дозы свыше 6 мг в сутки (8 мг) эффективны только у небольшого количества пациентов.

Прием препарата и режим дозирования

Время и кратность приема суточной дозы определяется врачом с учетом образа жизни пациента. Суточная доза назначается в один прием непосредственно перед плотным завтраком или первым основным приемом пищи. Таблетки глимепирида принимают целиком не разжевывая с достаточным количеством жидкости (около 05 стакана). Не рекомендуется пропускать прием пищи после приема глимепирида во избежание развития гипогликемии.

Лечение глимепиридом длительное под контролем содержания глюкозы в крови.

Применение в комбинации с метформином

В случае отсутствия гликемического контроля у пациентов принимающих метформин или глимепирид в максимально переносимой дозе может быть начата терапия комбина­цией этих двух препаратов. При сохранении дозы метформина или глимепирида на прежнем уровне лечение глимепиридом или метформином начинается с минимальной дозы а затем доза постепенно увеличивается в зависимости от желаемого уровня гликемического контроля вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна проводиться под тщательным медицинским наблюдением.

Применение в комбинации с инсулином

В случаях когда не удается достигнуть гликемического контроля приемом максимальной дозы глимепирида в монотерапии возможна комбинация глимепирида с инсулином.

В этом случае последняя назначенная пациенту доза глимепирида остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с минимальной дозы с возможным последующим постепенным увеличением дозы инсулина под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля.

Перевод пациента с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид

Не существует точного соотношения между дозами глимепирида и других пероральных гипогликемических препаратов. При переводе пациента с другого перорального гипогли­кемического препарата на глимепирид начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае если пациента переводят на глимепирид с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы глимепирида следует проводить поэтапно в соответствий с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание эффективность дозу и продолжительность действия используемого гипогликемического средства. В некоторых случаях особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекраще­нии лечения во избежание аддитивного эффекта повышающего риск развития гипо­гликемии.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Имеется ограниченное количество информации но использованию глимепирида у пациентов с почечной недостаточностью. Пациенты с нарушенной функцией почек могут быть более чувствительны к гипогликемическому эффекту глимепирида (см. разделы «Фармакокинетика» «Противопоказания»)

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Имеется ограниченное количество информации по использованию глимепирида при печеночной недостаточности (см. раздел «Противопоказания»).

Применение у детей

Изучение безопасности и эффективности препарата у детей с сахарным диабетом 2 типа не проводилось.

Побочные эффекты:

Частота нежелательных реакций приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто (> 10 %); часто (> 1 % и 01 % и 001 % и

Источник

Глимепирид таблетки 4 — Фармстандарт — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Активное вещество: глимепирид 4,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 102,8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 14,0 мг, крахмал прежелатинизированный 4,0 мг, натрия лаурилсульфат (натрия додецил сульфат) 1,9 мг, магния стеарат 0,6 мг, индигокармин 0,1 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия гликолят крахмал) 2,6 мг.

Описание

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки от светло-голубого или серо­голубого до голубого цвета, с вкраплениями с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального при­менения группы сульфонилмочевины III поколения

Код АТХ

Фармакодинамика:

Глимепирид стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы путем усиления образования и высвобождения эндогенного инсулина из секреторных гранул этих клеток (посредством закрытия АТФ-чувствительных калиевых каналов) (панкреати­ческое действие). Глимепирид комплексируется с полипептидом SURX рецептора сульфонилмочевины быстрее чем другие препараты-производные сульфонилмочевины уве­личивая тем самым скорость реакции бета-клеток поджелудочной железы на физиологи­ческую стимуляцию глюкозой. Сродство глимепирида к рецептору сульфонилмочевины ниже чем при действии других препаратов — производных сульфонилмочевины что обуславливает высокую скорость диссоциации препарата с рецептором и секрецию значи­тельно меньшего количества инсулина. Наименьшее по длительности стимулирующее влияние глимепирида на секрецию инсулина обеспечивает меньший риск развития гипог­ликемии при максимальном гипогликемическом эффекте. В дополнение к этому глимепирид обладает внепанкреатическим действием — способностью улучшать чувствитель­ность периферических тканей (мышечной жировой) к действию собственного инсулина снижать поглощение инсулина печенью и ингибировать продукцию глюкозы в печени. Глимепирид избирательно ингибирует циклооксигеназу и снижает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2 который способствует агрегации тромбоцитов таким об­разом оказывая антиагрегантное действие.

Глимепирид способствует нормализации содержания липидов в сыворотке крови снижа­ет содержание малонового альдегида в крови что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов и дополнительному антиатерогенному действию препарата. Глимепирид повышает концентрацию эндогенного альфа-токоферола активность каталазы глутатионпероксидазы и супероксиддисмутазы что способствует снижению выраженно­сти окислительного стресса в организме больного который постоянно присутствует при сахарном диабете 2 типа.

Гликемический контроль при однократном приеме глимепирида достигается в течение 24 часов.

Фармакокинетика:

Абсорбция высокая. При многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг макси­мальная концентрация в сыворотке крови (C_max) достигается примерно через 25 часа и со­ставляет 309 нг/мл; существует линейное соотношение между дозой и C_max а также меж­ду дозой и площадью под кривой «концентрация-время» (AUC). Биодоступность глиме­пирида при приеме внутрь составляет 100%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание за исключением незначительного замедления скорости абсорбции. Для глимепирида характерен низкий объем распределения (около 88 л) приблизительно равный объему распределения альбумина высокая степень связывания с белком (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).

Метаболизируется в печени.

После однократного приема внутрь дозы глимепирида почками выводится 58% и через кишечник — 35%. Неизмененное вещество в моче не обнаруживалось.

Период полувыведения (T_1/2) при плазменных концентрациях препарата соответствую­щих многократному режиму дозирования составляет 5-8 часов. После приема высоких доз период полувыведения несколько увеличивается.

В моче и фекалиях выявляются два неактивных метаболита по всей вероятности обра­зующиеся в результате метаболизма в печени один из них является гидроксипроизводным а другой — карбоксипроизводным.

После приема внутрь глимепирида терминальный период полувыведения этих метаболи­тов составляет 3-5 часов и 5-6 часов соответственно.

Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюда­лась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концен­траций в сыворотке крови что по всей вероятности обусловлено более быстрым выведе­нием препарата вследствие более низкого связывания с белком. Таким образом у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата.

Показания:

Препарат показан для лечения сахарного диабета 2 типа при неэффективности диетотера­пии и физической нагрузки.

При неэффективности монотерапии глимепиридом возможно его применение в комбини­рованной терапии с метформином или инсулином.

Противопоказания:

• сахарный диабет 1 типа;
• повышенная чувствительность к глимепириду или к какому-либо неактивному компо­ненту препарата к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам (риск развития гиперчувствительности);
• диабетический кетоацидоз диабетическая прекома и кома гиперосмолярная кома;
• лейкопения;
• тяжелые нарушения функции печени;
• тяжелые нарушения функции почек (в том числе больные находящиеся на гемодиализе);
• непереносимость лактозы лактазная недостаточность глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность и лактация;
• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

В первые недели лечения (повышенный риск развития гипогликемии); при наличии фак­торов риска развития гипогликемии (см. раздел «Особые указания»); состояния требую­щие перевода больного на инсулинотерапию: обширные ожоги тяжелые множественные травмы большие хирургические вмешательства; нарушения всасывания пищи и лекарственных средств в желудочно-кишечном тракте — кишечная непроходимость парез желудка и т.д.; при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Беременность и лактация:

Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.

Так как глимепирид проникает в грудное молоко то его не следует назначать женщинам в период лактации. В таком случае необходимо перейти на инсулинотерапию или прекра­тить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Препарат применяется внутрь. Поддерживающую дозы глимепирида устанавливают ин­дивидуально на основании результатов регулярного контроля концентрации глюкозы в крови.

Данная форма выпуска глимепирида предназначена только для доз 2 мг 4 мг или 6 мг в сутки. При необходимости приема 2 мг глимепирида таблетку нужно разделить на две по­ловины по риске при необходимости приема 4 мг глимепирида нужно принять целую таблетку при необходимости приема 6 мг глимепирида нужно принять целую таблетку и половину таблетки.

Начальная доза и подбор дозы

В начале лечения должна применяться наименьшая терапевтическая доза глимепирида — 1 мг в сутки. В период подбора дозы необходимо применять другой препарат глимепирида с соответствующей дозировкой в одной таблетке. При достижении оптимального терапев­тического эффекта при приеме 1 мг глимепирида рекомендуется принимать эту дозу в ка­честве поддерживающей. В случае отсутствия гликемического контроля суточная доза должна быть поэтапно (с интервалами в 1-2 недели) увеличена на 1 мг под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови до достижения оптимального гликемического контроля. Максимальная рекомендованная суточная доза — 6 мг. Дозы свыше 6 мг в сутки (8 мг) эффективны только в исключительных случаях.

Прием препарата и режим дозирования

Время и кратность приема суточной дозы определяется врачом с учетом образа жизни больного. Суточная доза назначается в один прием непосредственно перед или во время плотного завтрака или первого основного приема пищи не разжевывая с достаточным количеством жидкости (около 05 стакана). Не рекомендуется пропускать прием пищи по­сле приема глимепирида во избежание развития гипогликемии.

Лечение глимепиридом длительное под контролем содержания глюкозы в крови.

Применение в комбинации с метформином

В случае отсутствия гликемического контроля у больных принимающих метформин в максимально переносимой дозе может быть начата сопутствующая терапия глимепири­дом. При сохранении дозы метформина на прежнем уровне лечение глимепиридом начи­нается с минимальной дозы а затем доза постепенно увеличивается в зависимости от же­лаемого гликемического контроля вплоть до максимальной суточной дозы. Комбиниро­ванная терапия должна проводиться под тщательным медицинским наблюдением.

Применение в комбинации с инсулином

В случаях когда не удается достигнуть гликемического контроля приемом максимальной дозы глимепирида в монотерапии или в комбинации с максимальной дозой метформина возможна комбинация глимепирида с инсулином. В этом случае лечение инсулином на­чинается с минимальной дозы с последующим возможным постепенным увеличением дозы под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля.

Перевод больного с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид.

При переводе больного с другого перорального гипогликемического препарата на глиме­пирид начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае если больного переводят на глимепирид с максимальной дозы другого перорального ги­погликемического препарата). Любое повышение дозы глимепирида следует проводить поэтапно в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание эффективность дозу и продолжительность действия используемого гипогли­кемического средства. В некоторых случаях особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта повышающего риск развития гипогликемии.

Побочные эффекты:

Со стороны обмена веществ: в редких случаях возможно развитие гипогликемических реакций которые зависят от индивидуальных факторов таких как особенности питания и дозирования. Эти реакции возникают главным образом вскоре после приема препарата могут иметь продолжительное течение и не всегда легко купируются.

Со стороны органа зрения: во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови.

Со стороны системы органов пищеварения: иногда могут отмечаться тошнота рвота ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии боли в животе диарея очень редко приводящие к прекращению лечения; в редких случаях — повышение активности «пече­ночных» ферментов холестаз желтуха гепатит (вплоть до развития печеночной недоста­точности).

Со стороны системы кроветворения: редко возможна тромбоцитопения (от умеренной до тяжелой) лейкопения гемолитическая или апластическая анемия эритроцитопения гранулоцитопения агранулоцитоз и панцитопения.

Аллергические реакции: иногда возможно появление крапивницы (зуд кожная сыпь). Та­кие реакции бывают как правило умеренно выраженными но могут прогрессировать сопровождаясь снижением артериального давления диспноэ вплоть до развития анафилак­тического шока. При появлении крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины сульфаниламидами также возможно развитие аллергического васкулита.

Прочие побочные действия: в исключительных случаях возможно развитие головной бо­ли астении гипонатриемии фотосенсибилизации поздней кожной порфирии.

Отдельные побочные действия (тяжелая гипогликемия серьезные изменения картины крови тяжелые аллергические реакции печеночная недостаточность) могут при опреде­ленных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни пациента.

Если при приеме препарата Вы заметили любые неблагоприятные реакции в том числе не указанные в инструкции необходимо сразу же информировать об этом врача.

Передозировка:

При приеме внутрь большой дозы глимепирида возможно развитие гипогликемии про­должительностью 12-72 часов которая может повторяться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови (симптомы см. в разделе «Особые указания»). Лечение: если пациент в сознании — немедленный прием углеводов (глюкоза или кусочек сахара сладкий фруктовый сок или чай). В большинстве случаев рекомендуется наблюде­ние в условиях стационара. Лечение включает индукцию рвоты прием жидкости. При приеме большого количества препарата показано промывание желудка с последующим введением активированного угля (адсорбента) и сульфата натрия (слабительного) введе­ние декстрозы внутривенно струйно в количестве 50 мл 40 % раствора затем инфузия 10 % раствора. Альтернативным лечением тяжелой гипогликемии может служить подкож­ное или внутримышечное введение раствора глюкагона в дозе 05-1 мл (вводится родственником больного). Необходимо постоянное наблюдение и поддержание жизненно важ­ных функций концентрации глюкозы в крови (не ниже 55 ммоль/л) в течение как минимум 24-48 часов (возможны повторные эпизоды гипогликемии). После восстановления сознания необходимо дать пациенту пищу богатую легкоусвояемыми углеводами (во из­бежание повторного развития гипогликемии). В дальнейшем лечение должно быть сим­птоматическим.

При лечении гипогликемии развившейся вследствие нечаянного приема глимепирида грудным или маленьким ребенком доза декстрозы (50 мл 40 % раствора) должна тщатель­но контролироваться для того чтобы избежать опасной гипергликемии.

Взаимодействие:

Одновременное применение глимепирида с некоторыми лекарственными препаратами может вызвать как усиление так и ослабление гипогликемического действия препарата. Поэтому другие лекарственные препараты можно принимать только после согласования с врачом.

Усиление гипогликемического действия и связанное с этим возможное развитие гипог­ликемии может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с инсулином метформином или другими пероральными гипогликемическими препаратами ингибито­рами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) аллопуринолом анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами хлорамфениколом производными кума­рина циклофосфамидом трофосфамидом и ифосфамидом фенфлурамином фибратами флуоксетином симпатолитиками (гуанетидином) ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) миконазолом пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких до­зах) фенилбутазоном азапропазоном оксифенбутазоном пробенецидом хинолоновыми антибиотиками салицилатами и аминосалициловой кислотой сульфинпиразоном неко­торыми сульфаниламидами пролонгированного действия тетрациклинами тритоквалином флуконазолом.

Ослабление гипогликемического действия и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с ацетазоламидом барбитуратами глюкокортикостероидами диазоксидом салуретиками тиазидными диуретиками эпинефрином и другими симпатомиметическими средствами глюкагоном слабительными средствами (при длительном применении) никотиновой ки­слотой (в высоких дозах) и производными никотиновой кислоты эстрогенами и прогестагенами фенотиазином хлорпромазином фенитоином рифампицином гормонами щито­видной железы солями лития.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов клонидин и резерпин способны как потенциировать так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Под действием таких симпатолитических средств как бета-адреноблокаторы клонидин гуанетидин и резерпин возможно ослабление или отсутствие клинических признаков гипог­икемии.

На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия про­изводных кумарина.

При одновременном применении с лекарственными средствами угнетающими костномоз­говое кроветворение увеличивается риск миелосупрессии.

Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать так и ослаб­лять гипогликемическое действие глимепирида.

Особые указания:

Глимепирид следует принимать в рекомендуемых дозах и в назначенное время. Ошибки в применении препарата например пропуск приема никогда нельзя устранять посредством последующего приема более высокой дозы. Врач и больной должны заранее обговорить меры которые следует принимать в случае таких ошибок (например пропуск приема препарата или приема пищи) или в ситуациях когда невозможен прием очередной дозы препарата в установленное время. Больной должен немедленно информировать врача в случае приема слишком высокой дозы препарата.

Развитие гипогликемии у пациента после приема 1 мг глимепирида в сутки означает воз­можность контроля гликемии исключительно при помощи диеты.

При достижении компенсации сахарного диабета 2 типа повышается чувствительность к инсулину. В связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо временно уменьшить дозу или от­менить глимепирид. Коррекция дозы должна проводиться также при изменении массы тела больного его образа жизни или при появлении других факторов способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии.

Адекватная диета регулярные и достаточные физические упражнения и при необходи­мости снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптималь­ного гликемического контроля как и регулярный прием глимепирида.

Клиническими симптомами гипергликемии являются: увеличение частоты мочеиспуска­ний и объема выделяемой жидкости сильная жажда сухость во рту сухость кожных покровов.

В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии что требует особо тщательного наблюдения за больным. К факторам способствующим развитию гипогликемии относятся:

• нежелание или (особенно в пожилом возрасте) недостаточная способность больного к сотрудничеству с врачом;
• неполноценное нерегулярное питание пропуск приемов пищи голодание изменение привычной диеты;
• дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов;
• употребление алкоголя особенно в сочетании с пропуском приема пищи;
• нарушение функции почек;
• тяжелое нарушение функции печени;
• передозировка глимепирида;
• некоторые некомпенсированные заболевания эндокринной системы оказывающие влия­ние на углеводный обмен (например нарушения функции щитовидной железы гипофи­зарная недостаточность или недостаточность коры надпочечников);
• одновременное применение некоторых других лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Врач должен быть информирован об указанных выше факторах и об эпизодах гипоглике­мии поскольку они требуют особо строгого наблюдения за больным. При наличии таких факторов повышающих риск развития гипогликемии следует скорректировать дозу гли­мепирида или всю схему лечения. Это необходимо сделать также в случае интеркуррентного заболевания или изменения образа жизни больного.

Возможными симптомами гипогликемии являются: головная боль чувство голода тош­нота рвота чувство усталости сонливость нарушение сна беспокойство агрессивность нарушение концентрации внимания и реакции депрессия спутанность сознания речевые и зрительные расстройства афазия тремор парез сенсорные нарушения головокруже­ние потеря самоконтроля делирий церебральные судороги спутанность или потеря соз­нания включая коматозное состояние поверхностное дыхание брадикардия. Кроме того в результате адренергического механизма обратной связи могут возникать такие симпто­мы как холодный липкий пот беспокойство тахикардия повышение артериального дав­ления стенокардия и нарушения сердечного ритма.

Симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых у больных страдающих вегетативной нейропатией или получающих одновременное лече­ние бета-адреноблокаторами клонидином резерпином гуанетидином или другими симпатолитическими средствами. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована не­медленным приемом легкоусвояемых углеводов (в виде сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 ку­сочка сахара или пакетик фруктового сока). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии.

Из опыта применения других препаратов сульфонилмочевины известно что несмотря на начальный успех купирования гипогликемии возможен ее рецидив. В связи с этим необ­ходимо непрерывное и тщательное наблюдение за больным. Тяжелая гипогликемия тре­бует немедленного лечения под наблюдением врача а при определенных обстоятельствах и госпитализации больного.

Если больного с сахарным диабетом лечат разные врачи (например во время пребывания в больнице после несчастного случая при заболевании в выходные дни) он должен обяза­ельно сообщить им о своем заболевании и о предшествующем лечении.

Лечение производными сульфонилмочевины к которым относится и глимепирид может привести к развитию гемолитической анемии поэтому у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует соблюдать особую осторожность при назначе­нии глимипирида и лучше применять гипогликемические средства не являющиеся произ­водными сульфонилмочевины.

Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоци­тов).

В стрессовых ситуациях (например при травме хирургическом вмешательстве инфекци­онных заболеваниях сопровождающихся лихорадкой) возможно ухудшение гликемического контроля и может возникнуть необходимость во временном переводе на инсулинотерапию. Отсутствует опыт применения глимепирида у пациентов с тяжелыми наруше­ниями функции печени и почек или пациентов находящихся на гемодиализе. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени показан перевод на инсулинотерапию.

Во время лечения необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови а так­же регулярное исследование концентрации гликозилированного гемоглобина.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В начале лечения при переходе с одного лекарственного средства на другое или при не­регулярном приеме глимепирида может иметь место обусловленное гипо- или гипергли­кемией снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций больного. Это может отрицательно сказаться на способности к управлению транспортными средст­вами или механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фоль­ги алюминиевой печатной лакированной.

3 6 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Препарат хранить в оригинальной упаковке. При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

2 года. Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Лексредства» (ОАО «Фармстандарт-Лексредства»), 305022, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д. 1а/18, Россия

Источник