Формотерол изихейлер способ применения

Формотерол Изихейлер — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

порошок для ингаляций дозированный

Состав

активное вещество: формотерола фумарата дигидрат — 0,012 мг; вспомогательное вещество: лактозы моногидрат — 7,988 мг.

Описание

ингалятор из полимерного материала. На дозирующую часть прибора надета крышечка с фиксатором. На лицевой части прибора нанесена надпись «Easyhaler®». Сбоку находится счетчик количества оставшихся доз. Содержимое ингалятора — однородный порошок белого или желтовато-белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

бронходилатирующее средство — бета2-адреномиметик селективный

Код АТХ

Фармакодинамика:

Формотерол — мощный селективный стимулятор бета2-адренорецепторов. У пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей он оказывает бронхорасширяющее действие. Это действие развивается быстро (в течение 1-3 минут) и остается достаточно выраженным через 12 часов после ингаляции препарата.

Показано что у человека формотерол предотвращает развитие бронхоспазма индуцируемого физической нагрузкой и метахолином.

Фармакокинетика:

Около 80% формотерола при назначении через ингалятор Изихейлер проглатывается и впоследствии всасывается в желудочно-кишечном тракте. Поэтому к ингаляционной лекарственной форме в значительной степени применимы данные о фармакокинетических свойствах полученные для лекарственных форм для приема внутрь. После ингаляции терапевтических доз препарата формотерол не обнаруживается в плазме с помощью существующих аналитических методов.

Всасывание происходит быстро и с высокой интенсивностью при дозах превышающих терапевтические (120 мкг) максимальная концентрация препарата в плазме наблюдается через 5 минут после ингаляции в то время как при приеме внутрь 80 мкг всасывается не менее 65% а прием препарата внутрь в дозах до 300 мкг сопровождается его быстрым всасыванием с достижением максимальной концентрации в течение 05-1 часа.

Фармакокинетика формотерола в изученном диапазоне доз т.е. 20-300 мкг имеет линейный характер. При повторных приемах внутрь в дозе 40-160 мкг/сут значимого накопления препарата не отмечено. Максимальная скорость экскреции после назначения 12-96 мкг достигается в течение 1-2 часов после ингаляции.

В исследованиях кумулятивной экскреции формотерола и/или его (RR) и (SS)-энантиомеров с мочой после ингаляции сухого порошка (12-96 мкг) или аэрозольных лекарственных форм (12-96 мкг) было выявлено что абсорбция по мере увеличения дозы возрастает линейно.

Связь с белками плазмы для формотерола составляет 61-64 (34% -с альбумином). Насыщения участков связывания в диапазоне концентраций достигаемых при назначении терапевтических доз препарата не происходит.

Основной путь биотрансформации — глюкуронирование другим путем является G-деметилирование с дальнейшей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Процесс катализируют большое количество изоферментов системы

CYP450r (2D6; 2C19; 2C9 2A6) поэтому возможность метаболических лекарственных взаимодействий низкая. Кинетика формотерола после однократного и повторного введения оказывается сходной что указывает на отсутствие аутоиндукции или подавления метаболизма.

Выведение из организма

Процесс выведения формотерола из системы кровообращения многофазный; период полувыведения зависит от рассматриваемого временного интервала. На основании данных о концентрациях препарата в плазме крови в период до 6 8 или 12 часов после приема внутрь период полувыведения составляет около 2-3 часов. По данным скорости экскреции с мочой в период от 3 до 16 часов после ингаляции период полувыведения — около 5 часов.

После однократного приема внутрь формотерола. 59-62 % выводится с мочой и 32-34 % — с калом. Почечный клиренс формотерола -150 мл/мин.

Показания:

Противопоказания:

Реакции гиперчувствительности на формотерол или лактозу детский возраст до 6 лет период лактации редкие наследственные заболевания; такие как непереносимость лактозы дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

С осторожностью:

выраженная хроническая сердечная недостаточность ишемическая болезнь сердца нарушения сердечного ритма тахиаритмия атриовентрикулярная блокада III ст. удлинение интервала Q-T (Q-T скорректированный 044с) гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия аневризма артериальная гипертензия феохромоцитома сахарный диабет тиреотоксикоз.

Беременность и лактация:

Беременность и лактация

Необходимые данные по применению формотерола для лечения беременных женщин отсутствуют.

Тератогенного влияния препарата в исследованиях на животных не выявлено однако в исследованиях на животных формотерол приводил к отторжению имплантированной яйцеклетки а также к снижению уровня постнатальной выживаемости и к снижению веса новорождённых. Эти эффекты по-видимому обусловлены более сильным системным воздействием чем то которое наблюдается при клиническом применении формотерола. До накопления более обширного опыта Формотерол Изихейлер не рекомендуется применять во время беременности (особенно в конце беременности или в период родов) кроме случаев когда других доказанных альтернатив лечения не остается. Как и для любых видов лекарственной терапии применение данного препарата во время беременности следует рассматривать только в случае если ожидаемая польза для матери оказывается выше риска от этого вида лечения для плода.

В исследованиях на крысах небольшие количества формотерола были обнаружены в материнском молоке. Нет данных о том проникает ли формотерол в грудное молоко у человека поэтому матерям в период лактации пользующимся ингалятором Формотерол Изихейлер рекомендуется воздерживаться от кормления детей грудью.

Способ применения и дозы:

Взрослые (в том числе пожилые)

Постоянная поддерживающая терапия: 1 ингаляция (12 мкг) 2 раза в сутки; у некоторых пациентов может потребоваться проведение 2 ингаляций (24 мкг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза при постоянном применении составляет 4 ингаляции.

При необходимости возможно применение дополнительных доз помимо назначенных для постоянной поддерживающей терапии для купирования симптомов до максимальной общей суточной дозы 6 ингаляций (поддерживающих плюс принимаемых по потребности). Не следует проводить более 3 ингаляций одновременно. Однако частое (более двух раз в сутки и/или более! чем в течение 2 суток в неделю) применение либо применение в дозах превышающих рекомендованные для постоянной поддерживающей терапии является признаком субоптимального контроля течения бронхиальной астмы и требует пересмотра схемы лечения.

Профилактика бронхоспазма вызываемого Физическими нагрузками:

1 ингаляция (12 мкг) приблизительно за 15 минут до физической нагрузки. При тяжелом течении бронхиальной астмы могут потребоваться 2 ингаляции (24 мкг). Не следует превышать максимальную общую суточную дозу (6 ингаляций).

Дети в возрасте 6 лет и старше

Постоянная поддерживающая терапия: 1 ингаляция (12 мкг) 2 раза в сутки. Не следует проводить более 2-х ингаляций в день.

ИНСТРУКЦИИ по ЭКСПЛУАТАЦИИ ИНГАЛЯТОРА И ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА

«Easyhaler» [Изихейлер] ингалятор приводимый в действие потоком вдыхаемого воздуха; это означает что когда делается вдох через мундштук лекарственное средство вместе с потоком воздуха попадает в дыхательные пути.

Внимательно ознакомьтесь с инструкцией по использованию ингалятора!

1. Снимите защитный колпачок с мундштука Изихейлера

2. Встряхните ингалятор з

5 раз в вертикальном положении

3. Для высвобождения 1 доты лекарства поместите Изихейлер между большим и указательным пальцем и однократно нажмите на ингалятор -Вы услышите щелчок

4. Сделайте полный выдох плотно обхватите мундштук губами и глубоко вдохните задержите дыхание на 5-10 секунд

5. Если Вам назначили более 1 дозы повторите шаги 2 3 и 4

6. Закройте мундштук Изихейлера защитным колпачком

7. Счетчик доз поможет Вам узнать количество оставшихся доз лекарства. Счетчик переключается через каждые 5 доз. Красная зона на счетчике означает что в вашем Изихейлере осталось 20 доз.

Ингалятор рекомендуется хранить в жёстком футляре чтобы защитить его от ударов и обеспечить надёжную работу устройства.

Нельзя делать выдох через мундштук так как это приведёт к уменьшению получаемой дозы препарата.

Если пациент непреднамеренно сделал выдох через мундштук необходимо постучать ингалятором по твердой поверхности или по ладони руки чтобы извлечь порошок из мундштука а затем повторить процедуру приёма препарата. Таким же образом необходимо поступать в случае если пациент непреднамеренно включил ингалятор без последующего проведения ингаляции.

После использования ингалятора необходимо всегда надевать на него защитный колпачок во избежание случайного включения устройства что может привести либо к передозировке либо к уменьшению дозы при очередном использовании ингалятора.

Мундштук нужно регулярно протирать сухой тканью. Для его очистки нельзя применять воду поскольку находящийся внутри порошок гигроскопичен.

Всякий раз когда счётчик показывает ноль необходима замена препарата несмотря на то что внутри ингалятора при этом может оставаться порошок

Побочные эффекты:

Нарушение обмена веществ и питания

Редко (> 1/10000 — 1/100 — 1/1000 1/100

1/10000— 1/100 — 1/1000 —

Источник