Физиотенз способ применения под язык

Физиотенз® (0.2 мг, Майлан Лабораториз САС)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 0.2 мг, 0.4 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – моксонидин 0.2 мг, или 0.4 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза 6 mPas, этилцеллюлоза 30% водная дисперсия (в пересчете на сухое вещество), макрогол 6000, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, с гравировкой «0.2» на одной стороне (для дозировки 0.2 мг).

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой бледно-красного цвета, с гравировкой «0.4» на одной стороне (дозировка 0.4 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные препараты. Адреностимуляторы центральные. Альфа 2-адреномиметики центральные, производные имидазолина. Моксонидин.

Код АТХ С02АС05

Фармакологическое свойства

Фармакокинетика

Абсорбция. При приеме внутрь моксонидин быстро и почти полностью (Тмакс около 1 часа) всасывается из верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность – 88%, что указывает на отсутствие первичного печеночного метаболизма. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Биотрансформация. В крови выявляется только один метаболит моксонидина – дегидромоксонидин. Его фармакологическая активность в 10 раз меньше, чем моксонидина.

Выведение. В течение 24 часов более 78 % моксонидина выводится почками, и 13 % в виде дегидромоксонидина. Другие, менее значимые метаболиты, обнаруживаются в моче в количестве около 8% от введенной дозы. Менее 1% дозы выводится с калом в виде метаболитов: 4,5 дегидромоксонидина и производных гуанидина. Период полувыведения моксонидина и его основного метаболита составляет 2,5 и 5 часов, соответственно.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

У пациентов с артериальной гипертензией не выявлено изменений фармакокинетики.

Фармакокинетика у пожилых

У пожилых пациентов наблюдаются отличия в фармакокинетике моксонидина по сравнению с лицами более молодого возраста, в основном, обусловленные пониженной метаболической активностью и/или повышением биодоступности у пожилых. Однако эти различия фармакокинетики не имеют клинической значимости.

Фармакокинетика у детей и подростков до 18 лет

Исследования фармакокинетики у детей и подростков не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения, соответственно, в 2 и 1.5 раза выше, чем у больных гипертензией с нормальной функцией почек (CКФ >90 мл/мин). Более того, максимальные концентрации моксонидина в плазме крови в 1.5-2 раза выше у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (CКФ 30 мл/мин, но

Источник

Физиотенз ® (Physiotens ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Расфасовано:

Упаковка и выпускающий контроль качества:

Лекарственные формы

рег. №: П N015691/01 от 16.01.09 — Бессрочно Дата перерегистрации: 16.01.18

	Физиотенз ®
		рег. №: П N015691/01 от 16.01.09 — Бессрочно Дата перерегистрации: 16.01.18

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Физиотенз ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «0,2» с одной стороны; на изломе — белого цвета.

1 таб.
моксонидин	0.2 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95.8 мг, повидон — 0.7 мг, кросповидон — 3 мг, магния стеарат — 0.3 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 1.3 мг, этилцеллюлоза — 1.2 мг, макрогол — 0.25 мг, тальк — 0.9975 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.0025 мг, титана диоксид (Е171) — 1.25 мг.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.
28 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричнево-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «0,4» с одной стороны; на изломе — белого цвета.

1 таб.
моксонидин	0.4 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95.6 мг, повидон — 0.7 мг, кросповидон — 3 мг, магния стеарат — 0.3 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 1.3 мг, этилцеллюлоза — 1.2 мг, макрогол — 0.25 мг, тальк — 0.875 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.125 мг, титана диоксид (Е171) — 1.25 мг.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.
28 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.

Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом — уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α 2 -адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения C max — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику моксонидина. Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%. Основной метаболит моксонидина — дегидрированный моксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.

Т 1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) C ss в плазме крови и конечный T 1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), C ss в плазме крови и конечный T 1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Применение моксонидина в многократных дозах приводит к предсказуемой кумуляции в организме у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, C ss в плазме крови и конечный T 1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах C max моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Источник

Инструкция по применению ФИЗИОТЕНЗ ® (PHYSIOTENS ® )

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой светло-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «0.3» на одной стороне.

1 таб.
моксонидин	300 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

таб, покр. оболочкой, 200 мкг: 14 или 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 018402 от 07.11.2011 — Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «0.2» на одной стороне.

1 таб.
моксонидин	200 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

таб, покр. оболочкой, 400 мкг: 14 или 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 018401 от 07.11.2011 — Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой бледно-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «0.4» на одной стороне.

1 таб.
моксонидин	400 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат центрального действия.

Физиотенз ® избирательно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, расположенные в стволе мозга. Они сконцентрированы в ростральном вентролатеральном отделе продолговатого мозга — области ЦНС, осуществляющей центральный контроль активности симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает активность симпатической нервной системы и понижает АД.

Физиотенз ® отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств низкой аффинностью к центральным α 2 -адренорецепторам по сравнению с высоким сродством к имидазолиновым I 1 -рецепторам. Это дает преимущество в виде низкой частоты седации и сухости во рту при приеме Физиотенза.

Физиотенз ® снижает АД в результате уменьшения системного сосудистого сопротивления, что доказано клиническими исследованиями.

Физиотенз ® улучшает чувствительность тканей к инсулину на 21% по сравнению с плацебо у больных с ожирением и резистентностью к инсулину с умеренной гипертензией.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь моксонидин быстро и почти полностью (Т max около 1 ч) всасывается из верхних отделов ЖКТ. Абсолютная биодоступность – 88%, что указывает на отсутствие первичного печеночного метаболизма. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина.

Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%.

В крови выявляется только один метаболит моксонидина – дегидромоксонидин. Его фармакологическая активность в 10 раз меньше, чем моксонидина.

В течение 24 ч более 78% моксонидина выводится почками, 13% — в виде дегидромоксонидина. Другие, менее значимые метаболиты, обнаруживаются в моче в количестве около 8% от введенной дозы. Менее 1% дозы выводится с калом в виде метаболитов:

• 4,5-дегидромоксонидина и производных гуанидина. T 1/2 моксонидина и его основного метаболита составляет 2.5 и 5 ч, соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с гипертензией не выявлено изменений фармакокинетики.

У пожилых пациентов наблюдаются отличия в фармакокинетике моксонидина по сравнению с лицами более молодого возраста, в основном, обусловленные пониженной метаболической активностью и/или повышением биодоступности у пожилых. Однако эти различия фармакокинетики не имеют клинической значимости.

Исследования фармакокинетики у детей и подростков до 18 лет не проводились.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации 30-60 мл/мин) C ss в плазме крови и конечный T 1/2 , соответственно, в 2 и 1.5 раза выше, чем у больных гипертензией с нормальной функцией почек (CКФ >90 мл/мин). Более того, C max моксонидина в плазме крови в 1.5-2 раза выше у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (CКФ ss в плазме крови и конечный T 1/2 приблизительно в 3 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек. Многократный прием препарата не приводит к кумуляции моксонидина в организме больных данной группы. У больных в терминальной стадии почечной недостаточности (CКФ 1/2 , соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Следовательно, дозу моксонидина у больных с почечной недостаточностью необходимо титровать в соответствии с индивидуальными потребностями. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания к применению

Режим дозирования

Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи. Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от клинического ответа.

В большинстве случаев Физиотенз ® назначают в начальной дозе 200 мкг/сут. Максимальная разовая доза — 400 мкг; максимальная суточная доза — 600 мкг (следует разделить на 2 приема).

Для пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная суточная доза составляет 200 мкг. При необходимости и хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 400 мкг.

Физиотенз ® не рекомендуется принимать детям и подросткам младше 18 лет , так как не существует данных о его эффективности и безопасности.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:

• очень часто — сухость во рту;
• часто — диарея, тошнота/рвота, диспепсия.

Со стороны нервной системы:

• часто — головокружение, головная боль, сонливость, нарушение сна, астения;
• нечасто — тиннит, нервозность, обморок.

Дерматологические реакции:

• часто — сыпь, зуд.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• нечасто — брадикардия, гипотензия, включая ортостатическую гипотензию, периферические отеки.

Аллергические реакции:

• нечасто — ангионевротический отек.

Прочие:

• часто — боль в спине;
• нечасто — боль в области шеи.

Противопоказания к применению

• СССУ;
• выраженная брадикардия (ЧСС в покое менее 50 уд./мин);
• нарушения внутрисердечной проводимости 2-3 степени;
• сердечная недостаточность;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Для пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе начальная разовая доза составляет 200 мкг. Максимальная суточная доза — 400 мкг.

С осторожностью назначать при хронической почечной недостаточности тяжелой степени

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Особые указания

C осторожностью назначают Физиотенз ® больным с AV-блокадой I степени во избежание брадикардии.

Больные с тяжелой ИБС или нестабильной стенокардией нуждаются в тщательном наблюдении, так как опыт применения Физиотенза у данной группы пациентов ограничен.

Рекомендуется соблюдать меры предосторожности при назначении Физиотенза больным с почечной недостаточностью, т.к. моксонидин выводится почками. Эти пациенты нуждаются в тщательном подборе дозы, особенно в начале терапии.

Если Физиотенз ® принимают в комбинации с препаратом из группы бета-адреноблокаторов, то при необходимости отмены обоих препаратов сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Физиотенз ® .

Не наблюдается синдрома отмены при прекращении приема Физиотенза. Однако не следует резко прерывать лечение; рекомендуется постепенно, в течение двух недель, снижать дозу.

Пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать Физиотенз ® .

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы:

• головная боль, седативный эффект, сонливость, гипотензия, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. В случаях серьезной передозировки возможны расстройства сознания и угнетение дыхания. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение:

• специфических антидотов не существует. При гипотензии может потребоваться введение допамина и меры по поддержанию ОЦК, включая инфузию растворов. При брадикардии можно применять атропин. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию при передозировке Физиотенза.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении препарата Физиотенз ® с другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия.

Т.к. трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия, не рекомендуется одновременный прием Физиотенза с препаратами данной группы.

Физиотенз ® усиливает эффект транквилизаторов, этанола, седативных, снотворных средств и трициклических антидепрессантов.

Физиотенз ® умеренно улучшает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам. Физиотенз ® усиливает седативный эффект бензодиазепинов при совместном приеме.

Т.к. Физиотенз ® выводится посредством тубулярной экскреции, не исключается взаимодействие с препаратами, имеющими такой же путь выведения.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Препарат в форме таблеток 200 мкг следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

Препарат в форме таблеток 300 мкг и 400 мкг следует хранить при температуре не выше 30°С.

Источник