Этакриновая кислота способ применения

Этакриновая кислота

Фармакологическое действие

Этакриновая кислота — «петлевой» диуретик, производное дихлорфеноксиуксусной кислоты. Действует на всём протяжении восходящего отдела петли нефрона: угнетает реабсорбцию воды и ионов в толстом сегменте восходящей части петли нефрона и в проксимальном канальце. Увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия, хлора, калия, магния и кальция. Не влияет на активность карбоангидразы, не повышает выведение гидрокарбоната. Снижает системное артериальное давление. Диуретический эффект развивается быстро: начинается через 20–60 минут, достигает максимума через 1–2 часа, продолжается после однократного приёма 6–9 часов. Диуретический эффект более выражен, при приёме не ежедневно, а с перерывом 1–2 дня.

Фармакокинетика

После приёма внутрь быстро и хорошо абсорбируется в тонком кишечнике. Связывание с белками плазмы — более 90 %. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени. Период полувыведения (T_½) составляет 1–4 часа. Выводится преимущественно почками (60–80 %, из них 20–30 % — в неизменённом виде и 40 % — в виде метаболитов), в меньшей степени — через кишечник (20–30 %).

Показания

Отёчный синдром различного генеза: хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени (синдром портальной гипертензии), нефротический синдром; отёк лёгких, отёк головного мозга, артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый гломерулонефрит, пре- и коматозные состояния на фоне тяжёлой почечной и/или печёночной недостаточности, анурия, нарушение водно-электролитного обмена, нарушение кислотно-основного баланса (гипокалиемия, алкалоз), гиперурикемия, нарушение слуха на фоне неврита слухового нерва, острый инфаркт миокарда, сахарный диабет, детский возраст (до 2 лет), беременность, период лактации (грудное вскармливание).

С осторожностью

Терапия препаратами наперстянки, тяжёлая диарея, терминальные стадии хронической сердечной недостаточности, нефропатия с гипокалиемией, гиперальдостеронизм при нормальной функции почек; системная красная волчанка, желудочковая аритмия, подагра и острый панкреатит в анамнезе.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения этакриновой кислоты при беременности не проведено.

Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения этакриновой кислоты в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко. Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь, начиная с 0,05 г (50 мг), повышая при необходимости суточную дозу препарата до 0,1–0,2 г. Обычно принимают всю дозу препарата утром (после еды). Диуретический эффект часто более выражен, если препарат принимают не ежедневно, а с перерывом 1–2 дня.

Внутривенно (0,05 г) вводят в случаях, когда требуется быстрый эффект.

Побочные действия

Снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, диарея, острый панкреатит. При назначении в высоких дозах или при очень длительном применении: гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз, дегидратация; миастения, головокружение, головная боль; ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмии, ототоксичность, агранулоцитоз, тромбоцитопения, желтуха.

Передозировка

Симптомы

Гипокалиемия, гипохлоремия, гиповолемия; метаболический алкалоз, чрезмерное снижение артериального давления, аритмии.

Лечение

Промывание желудка, введение внутривенно растворов, корригирующих электролитное состояние и кислотно-основное состояние (в том числе препараты калия). При необходимости — реанимационные мероприятия по восстановлению функции дыхания и сердечно-сосудистой системы.

Взаимодействие

Усиливает гипотензивный эффект β-адреноблокаторов, гидралазина, верапамила, нифедипина, каптоприла, клонидина, метилдопы, гуанетидина, празозина и резерпина.

Повышает риск нефротоксического действия аминогликозидов и цефалоспоринов.

При совместном применении снижает эффективность пероральных гипогликемических средств, увеличивает выведение калия в сочетании с глюкокортикостероидами, ототоксичность аминогликозидов (особенно у больных с почечной недостаточностью).

Снижение диуретического эффекта наблюдается в сочетании с нестероидными противовоспалительными препаратами.

Одновременный приём с калийсберегающими диуретиками увеличивает диуретический эффект и уменьшает потерю калия и магния.

В сочетании с ганглиоблокаторами резко возрастает риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном приёме с лекарственными средствами, интенсивно связывающимися с белками плазмы (непрямые антикоагулянты, клофибрат и др.), возможно взаимное усиление эффективности (особенно у больных с гипопротеинемией).

При совместном приёме с тетрациклинами повышает концентрацию мочевины в крови.

При одновременном назначении со слабительными средствами возможны выраженная дегидратация, снижение запасов натрия, калия и магния.

При одновременном приёме препаратов, способствующих закислению мочи, возможно усиление эффектов этакриновой кислоты.

Меры предосторожности

Необходим тщательный контроль за функцией печени при использовании у больных циррозом печени.

В процессе лечения необходимо регулярно осуществлять контроль электролитов.

Рекомендуется диета, богатая солями калия, при необходимости добавлять к лечению препараты калия.

При возникновении диареи или выраженных признаков дегидратации лечение следует прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения (при подборе индивидуальной дозы) следует избегать деятельности, требующей повышенного внимания и скорости реакции.

Спортивная медицина

Спортсмены должны быть информированы о том, что этакриновая кислота может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля.

Этакриновая кислота относится к классу S5 «Диуретики и маскирующие агенты» запрещённого списка WADA.

⚠ Запрещённые вещества не следует применять для повышения спортивных результатов, поскольку это представляет собой серьёзный риск для здоровья.

ПРИМЕЧАНИЕ: обнаружение в пробе спортсмена в любое время или в соревновательный период, в зависимости от ситуации, любого количества субстанций, разрешённых к применению при соблюдении порогового уровня концентрации, например: формотерола, сальбутамола, катина, эфедрина, метилэфедрина и псевдоэфедрина, в сочетании с диуретиком или маскирующим агентом, будет считаться неблагоприятным результатом анализа (AAF), если только у спортсмена нет одобренного разрешения на терапевтическое использование (ТИ) этой субстанции в дополнение к разрешению на терапевтическое использование диуретика.

Источник

Урегит®

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — кислота этакриновая 50 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, тальк, желатин, крахмал картофельный.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или серовато-белого цвета, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой “UREGYT” на другой стороне, без или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Петлевые диуретики. Производные кислоты арилоксиуксусной. Кислота этакриновая.

Код ATХ C03CC01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь этакриновая кислота хорошо и быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 100%. Мочегонный эффект начинается через 30 мин — 1 час после приема препарата, максимальный диурез достигается через 2 часа, а эффект длится от 6 до 8 часов. Афинность к сульфгидрильным группам отличается от ртутно-органических соединений. Действие препарата не основано на блокировании карбоангидразы. Связывания с белками плазмы крови 90%. Метаболизм осуществляется в печени путем конъюгации. Препарат выводится почками (66%), а 33% обнаруживается в кале, частично (20%) в неизмененном виде, частично в форме конъюгатов. Этакриновая кислота не проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат почти не выводится при гемодиализе.

Результаты исследований этакриновой кислоты указывают на более благоприятное — по сравнению с тиазидами — соотношение выведенного натрия/калия, у пациентов с повышенным диурезом, сопровождающимся повышенной экскрецией калия.

Фармакодинамика

Этакриновая кислота — активное вещество — является быстродействующим диуретиком, который действует на восходящее колено петли Генле, проксимальные и дистальные почечные канальцы. Препарат подавляет активный транспорт хлоридов и сопряженную с ним реабсорбцию натрия.

Препарат действует быстро и не зависит от кислотно-щелочного баланса.

Петлевые диуретики повышают продукцию альдостерона, а также усиливают выведение калия, который необходимо компенсировать. Мочегонный эффект зависит от дозы и связан со степенью задержки жидкости. Экскреция воды и электролитов может повыситься во много раз сильнее, чем при действии тиазидных диуретиков, так как этакриновая кислота тормозит реабсорбцию значительно большего количества фильтрованного натрия по сравнению с большинством других диуретиков. Поэтому препарат также активен при значительном нарушении почечной функции. Он мало влияет на клубочковую фильтрацию и почечный кровоток, за исключением случаев значительного снижения объема плазмы крови, вызванного форсированным диурезом. Выведение электролитов при применении этакриновой кислоты отличается от эффекта тиазидных и ртутных диуретиков – в начале наблюдается значительное выведение натрия и хлорида, причём количество выведенного хлорида соответствует количеству выделяемого натрия. При длительном использовании препарата выведение хлоридов уменьшается с возможным повышением экскреции ионов калия и водорода. Этакриновая кислота может эффективно использоваться при клиническом ацидозе и алкалозе.

Показания к применению

— отечный синдром различного генеза (при хронической сердечной недостаточности, циррозе печени, нефротическом синдроме)

— при неэффективности других диуретиков.

Способ применения и дозы

Препарат применять по назначению врача!

Режим дозирования препарата должен быть индивидуальным для каждого пациента. Полную дневную дозу следует принимать утром, после завтрака.

Взрослым: рекомендуется наименьшая доза, способная вызывать постепенное снижение веса тела на 1/2 — 1 кг в сутки.

Рекомендуемая начальная доза — 50мг (1 таблетка) после завтрака; эту дозу можно постепенно увеличивать по 25-50мг до достижения необходимого эффекта или до 200мг. Эффект продолжается в течение 8-10 часов, таким образом, рекомендуется принимать полную дневную дозу утром.

Минимальная доза составляет 25 мг в сутки, она рекомендуется для постепенного уменьшения массы тела.

У взрослых желаемый диурез достигается с помощью дозы 50-100 мг. Следует регулярно контролировать уменьшение массы тела пациента.

Комбинированная терапия: Таблетки Урегит можно применять в сочетании с другими диуретиками.

Пациентам пожилого возраста иногда могут требоваться более низкие

Безопасность и эффективность применения у детей не установлены.

Побочные действия

— агранулоцитоз или тяжёлая нейтропения наблюдалась у нескольких пациентов, находящихся в критическом состоянии, когда целью лечения было достижение диуретического эффекта

— обратимое повышение уровня мочевой кислоты в крови, обострение подагры. У 1-2 пациентов, страдающих уремией, получавших этакриновую кислоту в дозах, превышающих рекомендованные, наблюдались симптомы острой гипокликемии с конвульсиями

— гипергликемия наблюдалась у пациентов, одновременно получавших различные медицинские препараты, в том числе и этакриновую кислоту

— головная боль, беспокойство, спутанность сознания

— звон в ушах, головокружение с чувством заложенности в ушах, потеря слуха — обычно преходящая, но может стать постоянной, особенно при сочетании с другими ототоксическими препаратами

— усталость, повышение температуры, озноб

– боль или дискомфорт в области живота, тошнота, рвота, диарея (особенно при применении высоких доз или постоянного приёма препарата). У нескольких пациентов развивались внезапные приступы профузной диареи с водянистым стулом в виде «рисового отвара». При тяжелой диарее прием препарата следует прекратить.

— желтуха и результаты функциональных печеночных тестов у пациентов, одновременно получавших различные медицинские препараты, в том числе и этакриновую кислоту

— пурпура Шенлейна-Геноха у лиц с заболеваниями сердца ревматического происхождения, получавших комбинированную терапию, в состав которой входила и этакриновая кислота

Противопоказания

— повышенная чувствительность к активному или другому компоненту препарата

— беременность и кормление грудью

Лекарственные взаимодействия

Следует соблюдать осторожность в комбинации со следующими препаратами.

Пероральные антидиабетические препараты (их эффективность может ослабляться)

Глюкокортикостероиды (может повыситься риск гипокалиемии)

Нестероидные противовоспалительные препараты (могут ослаблять диуретический эффект препарата). При комбинированном применении с кислотой этакриновой необходим лабораторный контроль для подтверждения желаемого диуретического эффекта.

Антибиотики (кислота этакриновая может усиливать ототоксическое действие аминогликозидов и некоторых цефалоспоринов, поэтому следует избегать одновременного применения этих препаратов).

Препараты лития обычно не комбинируется с диуретическими препаратами, поскольку они понижают почечный клиренс, что может вызвать симптомы интоксикации литием

Антикоагулянты (варфарин, кумарин): кислота этакриновая вытесняет их из комплексов с белками плазмы крови, что может усилить антикоагулянтный эффект. Если пациенту необходимы оба препарата, то следует понизить дозу антикоагулянта.

Особые указания

Беременным препарат можно назначать только в исключительных случаях, пациентам, страдающим циррозом печени, с осторожностью, а при метаболическом алкалозе – только после нормализации и при постоянном контроле электролитного баланса.

При тяжёлой диарее со значительной потерей жидкости препарат следует отменить. Рекомендуется частый контроль уровня электролитов крови. Препарат может повысить эффективность проводимой антигипертензивной терапии, что может привести к ортостатическому коллапсу.

В связи с возможностью развития тяжёлых нарушений водно-электролитного баланса, подбор доз следует проводить с осторожностью. По возможности лечение следует начать с низких доз или назначать интермиттирующие дозы. Следует следить за весом тела пациентов. При резком усилении мочеотделения следует временно отменить приём препарата до полной нормализации гомеостаза. При значительной потере электролитов следует понизить дозу или временно отменить приём препарата.

Пациентам с циррозом печени и асцитом препарат следует назначать с большой осторожностью, так как острые изменения водно-электролитного баланса, связанные с приёмом мочегонных средств повышают риск развития печеночной комы, которая может привести к смерти пациента.

Выраженное усиление мочеотделения, на развитие которого указывает быстрое и резкое уменьшение массы тела, может вызвать острую гипотензию, которая может привести к обмороку. У пациентов пожилого возраста с заболеваниями сердечно-сосудистой системы усиленный диурез может быстро понизить объем плазмы крови, что повышает её вязкость, и привести к развитию тромбоэмболических осложнений. Этого следует избегать с целью предотвращения возможных тромбоэмболических эпизодов.

Урегит следует назначать с особой осторожностью пациентам с заболеваниями сердца, принимающими препараты наперстянки, из-за возможности развития острой гипокалиемии, провоцирующей смертельно опасные аритмии.

Необходимо тщательно обследовать пациентов, принимающих калийуретические стероиды (кортикостероиды).

Эффект препарата может вызывать острую ортостатическую гипотензию и усиливается на фоне применения барбитуратов, диазепама, алкоголя.

Спортсмены должны знать, что при допинговом контроле активное вещество препарата может дать положительную реакцию.

Во время приёма препарата не рекомендуется потребление алкогольных напитков.

При непереносимости лактозы следует учитывать ее содержание (75 мг) в каждой таблетке.

Безопасность и эффективность применения у детей не установлены.

Беременность и период лактации

Категория по влиянию на беременность: В.

Препарат не рекомендуется принимать во время беременности. Отсутствуют хорошо контролированные исследования по применению препарата во время беременности. Препарат противопоказан в период лактации. При грудном вскармливании препарат может применяться только после тщательного анализа соотношения пользы/риска.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

В начальном периоде (длительность которого определяется индивидуально) лечения противопоказано вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: избыточный диурез, потеря электролитов и дегидратация, артериальная гипотензия, аритмии.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота не существует. Следует вызвать рвоту или промыть желудок. При необходимости следует устранить дегидратацию, электролитные нарушения и симптомы печеночной комы. При дыхательной недостаточности следует проводить искусственную вентиляцию легких. Урегит практически не удаляется из кровотока гемодиализом.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ЗАО «ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС»

1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 Венгрия

Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529

Владелец регистрационного удостоверения

ЗАО «Фармацевтический Завод эгис», Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство в РК ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»

050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г

тел: + 7 (727) 247 61 41, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 63 34,

Источник