Эспераль таблетки способ применения

Эспераль®

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Таблетки, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – дисульфирам 500 мг,

вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон К 30, натрий-карбоксиметилцеллюлоза, цел­люлоза микрокристалличес­кая.

Описание

Таблетки кремово-белого цвета, круглые, с крестообразной насечкой на одной стороне и гравировкой «Esperal» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения аддитивных расстройств. Средства для лечения алкогольной зависимости. Дисульфирам

Код АТХ NO7ВВ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приёма внутрь дисульфирам быстро и почти полностью всасывается (70%-90%). Он быстро метаболизируется до диэтилдитиокарбамида, который выводится в форме глюкуронида или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод. Часть сероуглерода выводится лёгкими. Остальные метаболиты выводятся с мочой.

Фармакодинамика

Эспераль® ингибирует многочисленные ферменты. Подавление ацеталдегид-дегидрогеназы приводит к повышению концентрации ацеталдегида — метаболита этилового спирта, ответственного за развитие неприятных симптомов: интенсивных приливов к лицу, тошноты, рвоты, плохого самочувствия, тахикардии и гипотензии.

Показания к применению

— профилактика рецидивов алкогольной зависимости (в качестве дополнительного средства).

Способ применения и дозы

Принимать по 1 таблетке в день перорально. Таблетку следует принимать, запивая половиной стакана воды, утром, во время завтрака, после 24-часового воздержания от приёма спиртных напитков.

Продолжительность курса лечения определяется врачом.

Побочные явления

Нежелательные явления приведены ниже с использованием следующей классификации: Очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до

Источник

Эспераль ® (Esperal ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

рег. №: П N016145/01 от 30.11.09 — Бессрочно Дата перерегистрации: 04.09.17

Эспераль ®

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эспераль ®

Таблетки белого с кремовым оттенком цвета, круглые, с гравировкой «ESPERAL» на одной стороне и крестообразной риской на другой.

1 таб.
дисульфирам	500 мг

Вспомогательные вещества: поливидон К30, кармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

20 шт. — флаконы полипропиленовые, укупоренные пробкой с влагопоглотителем и контролем первого вскрытия (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Препарат для лечения алкоголизма. Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этанола. Это приводит к повышению концентрации метаболита этанола — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (в т.ч. приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение АД), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.

Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после приема препарата внутрь и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.

Фармакокинетика

Показания препарата Эспераль ®

• лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.

Дополнительно препарат используется в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
F10.2	Хронический алкоголизм
T56.8	Других металлов

Режим дозирования

Перед началом лечения пациента следует тщательно обследовать и предупредить о последствиях и осложнениях.

Препарат назначают внутрь по 500 мг 1 раз/сут утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу до 250 мг (1/2 таблетки) или 125 мг (1/4 таблетки) в сут. В зависимости от реакции больного на лечение дозу можно увеличивать или уменьшать.

Через 7-10 дней проводят тетурам-алкогольную пробу: 20-30 мл 40% этанола (водки) после приема препарата в дозе 500 мг; при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки — 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата, по необходимости. В дальнейшем препарат можно применять в поддерживающей дозе 150-200 мг/сут в течение 1-3 лет.

Побочное действие

Обусловленные свойствами дисульфирама: металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода); редко — гепатит, иногда встречающийся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом, полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва, снижение памяти, спутанность сознания, астения, головные боли, кожные аллергические реакции.

Связанные с комбинацией дисульфирам-этанол: описаны случаи дыхательной недостаточности, коллапса, нарушения сердечного ритма или острая стенокардия, иногда инфаркт миокарда, а также неврологические нарушения, отек мозга.

Осложнения при длительном приеме: психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.

При приеме доз алкоголя свыше 50-80 мл (в пересчете на 40% этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.

Противопоказания к применению

• тяжелая печеночная недостаточность;
• сахарный диабет;
• эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;
• психические заболевания;
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

• почечная недостаточность;
• гипотиреоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

Передозировка

Симптомы: комбинация дисульфирам-этанол вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме препарата Эспераль ® и этанола развивается реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия).

Комбинации не рекомендуются

При одновременном применении с изониазидом — нарушения поведения и координации.

При одновременном применении с производными 5-нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол) развиваются делириозные расстройства, спутанность сознания.

При одновременном применении с фенитоином наблюдается значительное и быстрое повышение концентрации фенитоина в плазме крови с развитием токсических симптомов (вследствие угнетения метаболизма фенитоина). Если комбинации избежать невозможно, то следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации фенитоина в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.

Комбинации, требующие осторожности

При одновременном применении с варфарином (и другими пероральными антикоагулянтами) усиливается его эффект и повышается риск развития кровотечения (вследствие угнетения метаболизма варфарина в печени). При данной комбинации рекомендуется более частый контроль уровня протромбина в крови и коррекция дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены дисульфирама.

Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Поэтому требуется уменьшение дозы теофиллина, в зависимости от клинических симптомов и его концентрации в плазме.

Дисульфирам способен усиливать седативный эффект бензодиазепинов вследствие ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозы бензодиазепинов следует корректировать в соответствии с клиническими проявлениями.

Трициклические антидепрессанты усиливают реакции непереносимости алкоголя, если больные, леченные дисульфирамом, принимают спиртные напитки.

Условия хранения препарата Эспераль ®

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре ниже 25°С.

Источник

Эспераль : инструкция по применению

Состав

В каждой таблетке содержится: действующее вещество: дисульфирам — 500 мг;

вспомогательные вещества: повидон К 30 — 15 мг, кармеллоза натрия — (3100 мПас) — 16,25 мг, магния стеарат — 0,7 мг, целлюлоза микрокристаллическая (50 мкм) — 158,05 мг.

Описание

круглые, кремово-белые таблетки без запаха с перекрестной делительной линией на одной стороне и гравировкой “ESPERAL” на другой стороне.

Фармакологическое действие

Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение артериального давления и т.п.).

Фармакокинетика

После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкуроконъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого выводится через лёгкие. Другие метаболиты выводятся с мочой.

Показания к применению

Лечение и профилактика рецидивов хронической алкогольной зависимости.

Противопоказания

Приём препарата противопоказан в следующих случаях:

— повышенная чувствительность к дисульфираму или какому-либо из компонентов препарата;

— заболевания дыхательной системы;

— заболевания желудочно-кишечного тракта: обострение язвенной болезни;

— нервнопсихические заболевания: полиневрит нижних конечностей, ретробульбарный неврит, спутанность сознания и психоз;

— сердечнососудистые заболевания: коронарная недостаточность;

— беременность и лактация;

— приём спиртных напитков или лекарственных препаратов, содержащих алкоголь, в течение предшествующих 24 часов.

Особые указания и предосторожности применения Особые указания Связанные с дисулъфирамом

Сообщения об очень редких случаях фульминантного гепатита: при подозрении на гепатит (астения, анорексия, тошнота, рвота, боли в животе или желтуха) следует незамедлительно провести физическое обследование и лабораторные анализы функции печени (см. Побочные эффекты).

Связанные с комбинацией дисулъфирама — этиловый спирт

Следует предупреждать больных об опасности развития дисульфирамной реакции

Беременность и период лактации

С осторожностью следует применять:

— возраст > 60 лет

— остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения

Беременность и грудное вскармливание Беременность

Данные испытаний на животных недостаточны. Поэтому применение дисульфирама не рекомендовано во время беременности, независимо от срока, а также у женщин детородного возраста, не применяющих средств контрацепции.

Реакция на дисульфирам при употреблении алкоголя может приводить к серьезному воздействию на плод.

Грудное вскармливание не рекомендовано во время лечения дисульфирамом.

Способ применения и дозы

Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. Препарат следует принимать внутрь по 0,5 г (1 таблетка) 1 раз в сутки утром во время еды, запивая половиной стакана воды.

Таблетку следует принимать после 24-часового воздержания от приёма спиртных напитков.

Побочное действие

В случае появления симптомов, подобных описанным ниже, пожалуйста, незамедлительно обратитесь к Вашему лечащему врачу!

Побочные эффекты, связанные с дисульфирамом

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

— тошнота, рвота, боли в желудке, понос;

— металлический привкус во рту, галитоз;

— неприятный запах от больных с колостомой.

Со стороны печени:

— часто наблюдается повышение уровня трансаминаз, однако, случаи гепатита редки, тем не менее, возможны фульминантные и фатальные формы гепатита (см. Особые указания и предосторожности применения).

Со стороны центральной нервной системы:

— полиневрит нижних конечностей, неврит оптического нерва;

— нервнопсихиатрические расстройства (потеря памяти, спутанность сознания);

— повышенная сонливость и чувство усталости в начале лечения;

Со стороны кожи:

— кожная аллергия, вероятно, в результате перекрёстной аллергии на резину.

Побочные эффекты, связанные с приёмом дисульфирам-этиловый спирт

— интенсивные приливы к лицу, эритема, тошнота, рвота, плохое самочувствие, тахикардия и гипотензия;

имеется несколько сообщений о более тяжёлых реакциях: нарушения сердечного ритма, эпизоды стенокардии, сердечно-сосудистый коллапс, инфаркт миокарда, внезапная смерть, угнетение дыхания и неврологические симптомы (спутанность сознания, отек головного мозга, менингеальное кровоизлияние, энцефалопатия и припадки).

Передозировка

Немедленно обратитесь к врачу или в отделение скорой помощи в случае передозировки лекарства!

Передозировка одного только дисульфирама может спровоцировать нарушения ЦНС таких как экстрапирамидальные симптомы нарушения сознания, включая кому, спутанность сознания, энцефалопатию. Лечение симптоматическое.

Комбинация дисульфирам-этанол (в основном, с целью совершения суицида) может спровоцировать кому или синдром затемнения сознания и сердечно-сосудистый коллапс, иногда с неврологическими осложнениями. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Информируйте врача о ВСЕХ принимаемых Вами лекарственных препаратах, даже если это происходит от случая к случаю!

Дисульфирамная реакция (приливы, покраснение кожи, рвота, тахикардия, недомогание и некоторые другие реакции (см. Побочные эффекты)).

Следует избегать приёма спиртных напитков и лекарственных препаратов, содержащих алкоголь.

Нарушения координации движений и поведения.

— 5-нитроимидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): острый делирий, спутанность сознания.

Значительное и быстрое повышение плазменной концентрации фенитоина с признаками интоксикации (снижение печёночного метаболизма). Если комбинации нельзя избежать, необходимо проводить мониторинг уровня содержания фенитоина в плазме во время и после лечения.

— Гепатотоксические препараты: необходимо избегать совместного приема с дисульфирамом из-за возможности повреждения печени.

Комбинации, требующие предосторожности

— Варфарин (и, следовательно, другие антикоагулянты)

Повышение эффективности орального антикоагулянта и опасность развития кровотечения (подавление печёночного метаболизма). При данной комбинации рекомендуется контроль уровня протромбина в крови в начале приема дисульфирама и после отмены дисульфирама.

— Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина, поэтому доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.

— Бензодиазепины: дисульфирам может потенцировать седативный эффект

бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.

Трициклические антидепрессанты: возможно усиление реакции непереносимости

— алкоголя (реакции дисульфирам — этиловый спирт).

Особенности применения

Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и механизмами в связи с возможностью появления сонливости при приеме препарата.

Источник