Эффералган шипучие таблетки способ применения

Эффералган (таблетки шипучие, 500 мг) (Paracetamol)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки шипучие 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: парацетамол – 500 мг,

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, натрия гидро-карбонат, натрия карбонат безводный, сорбит Е 420, натрия докузат, повидон, сахарин натрия Е 954, натрия бензоат.

Описание

Таблетки белого цвета со скошенными краями и риской, растворимые в воде. При растворении в воде наблюдается выделение пузырьков газа.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол.

Код АТХ N02BE01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном приеме парацетамола абсорбция происходит быстро и полностью. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 30-60 минут после приема. Парацетамол быстро и равномерно распределяется во все ткани. Связывание с белками плазмы слабое. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени. Препарат выводится преимущественно с мочой. 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в форме глюкуроновых конъюгатов (60-80%) и сульфатных конъюгатов (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет около 2 часов.

Почечная недостаточность: в случае тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин.) выведение парацетамола и его метаболитов замедляется.

У лиц пожилого возраста способность к конъюгации не изменяется.

Фармакодинамика

Анальгетический эффект шипучих таблеток наступает быстрее, чем при приеме обычных таблеток, содержащих парацетамол. Эффералган (парацетамол), обладает болеутоляющим и жаропонижающим действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и способностью ингибировать синтез простагландинов, устраняет головную боль и другие виды боли, снижает повышенную температуру.

Показания к применению

Болевой синдром слабой или умеренной интенсивности, в том числе: головная и зубная боль, боли при радикулите, мышечная и ревматическая боли, невралгия, альгодисменорея, боль при травмах и ожогах, боль в горле при «простудных» заболеваниях.

«Простудные» (острые респираторные заболевания, грипп), и другие инфекционные заболевания, сопровождающиеся повышением температуры тела.

Способ применения и дозы

Полностью растворить таблетку в стакане воды и выпить.

Данная форма выпуска предназначена для взрослых и детей с массой тела более 50 кг (15 лет и старше).

Рекомендованная суточная доза парацетамола составляет 60 мг/кг/день. Суточную дозу следует разделить на 4 или 6 приемов, т.е. приблизительно 15 мг/кг каждые 6 часов или 10 мг/кг каждые 4 часа.

Максимальная разовая доза составляет 2 таблетки по 500 мг. Максимальная суточная – 8 таблеток. Всегда следует соблюдать интервал 4 часа между приемами.

В случае тяжелой почечной недостаточности интервал между приемами должен составлять не менее 8 часов и суточная доза не должна превышать 3 г парацетамола в сутки.

Продолжительность лечения без врачебного наблюдения не должна превышать 3 дней, при назначении в качестве жаропонижающего средства и 5 дней в качестве болеутоляющего средства.

Побочные действия

— тошнота, рвота, боли в животе,

— кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, отек Квинке, синдром Лайелла, синдром Стивенсона-Джонсона.

При длительном применении:

— анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия.

При длительном применении в больших дозах:

— нарушение функции печени,

— интерстенциальный нефрит, нарушение функции почек, олигоурия, анурия.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к парацетамолу и другим компонентам препарата,

— заболевания крови, в том числе анемия,

— дефицит фермента глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы,

— беременность, период лактации,

— детский возраст до 15 лет.

Лекарственные взаимодействия

Снижает эффективность урикозурических препаратов. Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных средств (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени). Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксичные препараты увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Этанол способствует развитию острого панкреатита. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовосполительных препаратов повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного капиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почек или мочевого пузыря. Дифлунисал повышает концентрацию в плазме крови парацетамола на 50% — риск развития гепатотоксичности.

Особые указания

При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней, и болевом синдроме — более 5 дней, требуется консультация врача.

Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом. Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Данный препарат содержит 412,4 мг натрия на одну таблетку, что должно учитываться людьми, находящиеся на строгой низкосолевой диете. Поскольку препарат содержит сорбитол, он не должен применяться при непереносимости фруктозы, плохой адсорбции глюкозы и галактозы, дефиците изомальтозы.

С осторожностью назначают пациентам при синдроме Жильбера, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также пациентам пожилого возраста. Парацетамол является метгемоглобинообразователем. При появлении побочных эффектов следует прекратить прием препаратов.

Особенности влияния препарата на способность управлять автотранспортом и опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, анорексия, бледность, боль в животе обычно появляются в течение первых 24 часов.

Передозировка свыше 10 г парацетамола за один прием у взрослых и 150 мг/кг массы за один прием у детей может вызывать цитолиз гепатоцитов, который может привести к полному и необратимому некрозу, с последующим развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза, энцефалопатии, которые могут привести к коме или смерти.

В то же время наблюдается повышение уровня печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, билирубина и сниженный уровень протромбина в течение 12-48 часов после передозировки.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, вызывание рвоты, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина через 8 – 9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина – через 12 часов.

Форма выпуска и упаковка

4 таблетки помещены в контурную безъячейковую упаковку (стрип) из фольги алюминиевой с полиэтиленовым покрытием.

По 4 контурные безъячейковые упаковки (стрипы) вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 30 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

979 авеню де Пирене, 47520 Ле Пассаж, Франция.

Владелец регистрационного удостоверения

3 рю Жозеф Монье, 92500 Рюэй-Мальмэзон, Франция.

Наименование и адрес организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственного средства от потребителей, ответственный за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства Представительство АО «Дельта Медикел Промоушнз АГ» (Швейцария),

050040, г. Алматы, Бостандыкский район, ул. Байзакова, д. 280,

Источник

Эффералган ® (Efferalgan ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

рег. №: П N011549/01 от 09.07.10 — Бессрочно Дата перерегистрации: 03.04.18

Эффералган ®

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эффералган ®

Таблетки шипучие белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями и риской на одной стороне; при растворении в воде наблюдается интенсивное выделение пузырьков газа.

1 таб.
парацетамол	500 мг

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная — 1114 мг, натрия гидрокарбонат- 942 мг, натрия карбонат безводный — 332 мг, сорбитол — 300 мг, натрия сахаринат — 7 мг, натрия докузат — 0.227 мг, повидон K30 — 1.287 мг, натрия бензоат — 60.606 мг.

4 шт. — стрипы (4) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Парацетамол обладает анальгезирующим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.

Осутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.

Фармакокинетика

При приеме внутрь парацетамол абсорбируется быстро и полностью. С max (максимальная концентрация парацетамола в плазме) достигается через 10-60 мин после приема.

Парацетамол быстро распределяется во всех тканях. Концентрация в крови, слюне и плазме одинакова. Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтическая эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг. Связывание с белками плазмы незначительно.

Парацетамол в основном метаболизируется в печени. Существуют два основных пути метаболизма с образованием глюкуронидов и сульфатов. Последний, в основном, используется, если принятая доза парацетамола превышает терапевтическую.

Незначительное количество парацетамола метаболизируется с помощью изофермента цитохрома Р450 с образованием промежуточного соединения N-ацетилбензохинонимина, который в нормальных условиях подвергается быстрой детоксикации с помощью глутатиона и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако при массивной интоксикации содержание этого токсичного метаболита возрастает.

Осуществляется в основном с мочой. 90% принятой дозы парацетамола выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде глукуронида (от 60% до 80%) и сульфата (от 20% до 30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. Т 1/2 составляет около 2 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

При тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин) выведение парацетамола и его метаболитов задерживается.

Показания препарата Эффералган ®

• в качестве жаропонижающего средства при ОРЗ и других инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела;
• в качестве обезболивающего средства при болевом синдроме слабой или умеренной выраженности: артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боли при травмах и ожогах.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
G43	Мигрень
J06.9	Острая инфекция верхних отделов дыхательных путей неуточненная
K08.8	Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль)
M25.5	Боль в суставе
M79.1	Миалгия
M79.2	Невралгия и неврит неуточненные
N94.4	Первичная дисменорея
N94.5	Вторичная дисменорея
R50	Лихорадка неясного происхождения
R51	Головная боль
R52.0	Острая боль
R52.2	Другая постоянная боль (хроническая)
T14.3	Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
T14.8	Другие травмы неуточненной области тела
T30	Термические и химические ожоги неуточненной локализации

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь. Таблетку следует растворить в стакане воды (200 мл). Не жевать и не глотать таблетки.

Обычно применяют по 1-2 таб. 2-3 раза/сут с интервалами не менее 4 ч.

Максимальная разовая доза составляет 2 таб. (1 г), максимальная суточная — 8 таб. (4 г), что соответствует разовой дозе 10-15 мг/кг массы тела.

Как правило, нет необходимости превышать рекомендованную суточную дозу парацетамола равную 3 г. Суточная доза может быть увеличена до максимальной (4 г) только в случае сильной боли.

При нарушении функции почек временной интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 ч при КК менее 10 мл/мин, не менее 6 ч — при КК 10-50 мл/мин.

У пациентов с хроническими или компенсированными активными заболеваниями печени , особенно сопровождающимися печеночной недостаточностью, у пациентов с хроническим алкоголизмом, хронической недостаточностью питания (недостаточным запасом глутатиона в печени), синдромом Жильбера (наследственной гипербилирубинемией), обезвоживанием или массой тела менее 50 кг доза препарата должна быть уменьшена или увеличен интервал между приемами. Суточная доза не должна превышать 2 г, т.е. 4 таб.

Препарат следует использовать с осторожностью у детей и пациентов с массой тела менее 50 кг для исключения риска превышения рекомендованной дозы.

Режим дозирования у детей старше 12 лет и массой тела более 43 кг такой же, как у взрослых, при этом интервал должен составлять предпочтительно 6 ч (строго не менее 4 ч).

Продолжительность приема без консультации с врачом — не более 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и 3 дней в качестве жаропонижающего средства.

Побочное действие

При применении препарата отмечались указанные ниже побочные эффекты (частота не установлена).

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, кожный зуд, сыпь на коже и слизистых (эритема или крапивница), отек Квинке, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактический шок, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны центральной и периферической нервной системы (при приеме высоких доз): головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации в пространстве и времени.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект), гепатит, тенезмы, печеночная недостаточность.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: повышение креатинина.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны системы кроветворения: анемия (цианоз), сульфогемоглобинемия, метгемоглобинемия (одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия (особенно у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.

Прочие: снижение АД (как симптом анафилаксии), изменение протромбинового времени и МНО.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к парацетамолу, пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата;
• выраженная печеночная недостаточность или декомпенсированные заболевания печени в острой стадии;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (КК ® . Прием парацетамола в дозах, превышающих рекомендованные, может вызывать тяжелые поражения печени.

При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней, и болевом синдроме — более 5 дней, требуется консультация врача.

Прием препарата Эффералган ® может искажать показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.

Риск развития поражений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом. У пациентов с дефицитом питания (низкий запас глутатиона печени) парацетамол следует применять с осторожностью, уменьшая суточную дозу и/или увеличивая интервал между приемами.

При продолжительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Парацетамол может вызывать серьезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, которые могут быть летальными. При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности, применение препарата должно быть прекращено.

Применение парацетамола следует прекратить в случае обнаружения у пациента острого вирусного гепатита.

Препарат Эффералган ® содержит 412.4 мг натрия на 1 таблетку, что должны учитывать пациенты, соблюдающие строгую низкосолевую диету.

Поскольку препарат содержит сорбитол, его не следует применять при дефиците сахаразы/изомальтазы, непереносимости фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении парацетамола в рекомендуемом диапазоне доз влияние на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций не установлено. Если пациент испытывает головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации в пространстве и во времени, ему не рекомендуется управлять автомобилем и другими механизмами во время лечения препаратом.

Передозировка

При передозировке возможна интоксикация, особенно у детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы ферментов, при которой могут развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, в указанных выше случаях — иногда с летальным исходом. Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола.

Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и/или абдоминальная боль), бледность кожных покровов, потливость, недомогание. При одномоментном введении взрослым 7.5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12-48 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, концентрации билирубина и снижение концентрации протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 1-2 сут после передозировки препарата и достигают максимума на 3-4 день.

Лечение: немедленная госпитализация; определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения в как можно более ранние сроки после передозировки; промывание желудка; введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина и ацетилцистеина — в течение 8 ч после передозировки. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения; симптоматическое лечение; печеночные тесты следует проводить в начале лечения и затем — каждые 24 ч. В большинстве случаев активность печеночных трансаминаз нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомальных ферментов печени или потенциально гепатотоксичные вещества (например, этанол, рифампицин, изониазид, снотворные и противоэпилептические средства, включая фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) повышают токсичность парацетамола, могут привести к поражению печени даже при нетоксических дозах парацетамола, поэтому следует контролировать функцию печени.

Фенитоин снижает эффективность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности, следовательно, пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать частого применения парацетамола, особенно в высоких дозах.

Парацетамол снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.

Парацетамол может увеличивать риск повышения концентрации хлорамфеникола и как следствие, может увеличиваться риск развития нейтропении, в связи с чем следует контролировать гематологические показатели. Одновременное применение этих двух препаратов возможно лишь после консультации врача.

Пробенецид уменьшает почти в 2 раза клиренс парацетамола, что требует снижения дозы парацетамола.

Многократный прием парацетамола в течение более 4 дней увеличивает антикоагулянтный эффект. Следует проводить мониторинг МНО во время и после окончания одновременного применения парацетамола (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и производных кумарина. При необходимости проводят коррекцию дозы антикоагулянтов. Нерегулярный прием парацетамола не оказывает значимого влияния на действие антикоагулянтов.

Пропантелин и другие препараты, замедляющие эвакуацию из желудка, снижают скорость всасывания парацетамола, что может отсрочить или уменьшить наступление эффекта.

Метоклопрамид и домперидон увеличивают скорость всасывания парацетамола и, соответственно начало обезболивающего и жаропонижающего действия.

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Длительное совместное использование парацетамола и других НПВП повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечной недостаточности.

Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% — риск развития гепатотоксичности.

Миелотоксичные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Салициламид может увеличивать Т 1/2 парацетамола.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола и флуклоксациллина, что связано с повышением риска развития метаболического ацидоза с высокой анионной разницей, особенно у пациентов с фактором риска развития дефицита глутатиона (в т.ч. пациенты с тяжелой почечной недостаточностью, сепсисом, нарушением питания и хроническим алкоголизмом). Рекомендован тщательный мониторинг с целью выявления признаков нарушения кислотно-щелочного баланса, а именно метаболического ацидоза с выской анионной разницей, включая определение 5-оксопролина в моче.

Источник