Домперидон тева способ применения

115054 Москва, Валовая ул. 35
Бизнес-Центр «Wall Street»
Тел.: (495) 644-22-34

Источник

Домперидон-Тева

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

В 1 таблетке содержится:

активное вещество: домперидон (домперидона малеат) 10,0 (12,73) мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 50,00 мг, крахмал кукурузный 10,00 мг, натрия лаурилсульфат 0,20 мг, повидон-К30 3,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 23,32 мг, кремния диоксид коллоидный 0,25 мг, магния стеарат 0,50 мг; оболочка (гипромеллоза 2,80 мг, пропиленгликоль 0,30 мг, тальк 0,70 мг, титана диоксид Е171 1,20 мг).

Описание

Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с гравировкой «Do 10» на одной стороне. На поперечном разрезе — ядро белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Домперидон — блокатор дофаминовых рецепторов, обладающий противорвотным действием. Противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и ингибирования рецепторов дофамина в триггерной зоне хеморецепторов головного мозга, расположенных вне гематоэнцефалического барьера в области area postrema. При приёме внутрь домперидон повышает сниженное давление в пищеводе, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет опорожнение желудка, не оказывая действия на желудочную секрецию. Домперидон повышает секрецию пролактина в гипофизе.

Фармакокинетика

При приёме внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется, его максимальные концентрации в плазме достигаются в течение 30-60 мин. Низкая абсолютная биологическая доступность после приёма внутрь (около 15 %) обусловлена эффектом «первого прохождения» через печень. Хотя у здоровых добровольцев биодоступность домперидона увеличивается при приёме после еды, пациентам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта следует принимать домперидон за 15-30 мин до еды. При снижении кислотности желудочного сока наблюдается нарушение абсорбции домперидона. Предварительный прием циметидина и натрия гидрокарбоната снижает биодоступность домперидона. При приёме внутрь после еды для достижения максимальной абсорбции требуется несколько большее время.

При приёме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный обмен. Домперидон на 91-93 % связывается с белками плазмы крови. Домперидон распределяется в различных тканях организма, обнаруживается в грудном молоке, но не проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрация домперидона в грудном молоке составляет 10-50 % от концентрации в плазме крови.

Метаболизм домперидона происходит в печени и в стенке кишечника путём гидроксилирования и N-дезалкилирования с участием изоферментов CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1.

Домперидон выводится кишечником (66 %) и почками (33 %), в том числе в неизменённом виде (10 % и 1% соответственно). Период полувыведения составляет 7-9 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов с концентрацией сывороточного креатинина более 0,6 ммоль/л период полувыведения составляет от 7,4 до 20,8 ч, при этом концентрация домперидона в плазме крови снижена.

Показания

Диспепсические симптомы, такие как тошнота, рвота, чувство переполнения в эпигастральной области, дискомфорт в верхних отделах живота и регургитация желудочного содержимого.

Противопоказания

— Гиперчувствительность к домперидону или любому другому компоненту препарата;

— пролактинсекретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);

— перфорация желудочно-кишечного тракта;

— механическая обструкция кишечника;

— печёночная недостаточность средней и тяжёлой степени тяжести;

— у пациентов с удлинением интервалов сердечной проводимости, особенно интервала QTc, у пациентов с выраженными нарушениями электролитного баланса или сопутствующими заболеваниями сердца, например, хронической сердечной недостаточностью;

— одновременное применение кетоконазола для приёма внутрь, эритромицина для приёма внутрь или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT, таких как флуконазол, клотримазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);

— наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— период грудного вскармливания;

— дети младше 12 лет и с массой тела менее 35 кг.

С осторожностью

— одновременное применение препаратов, индуцирующих развитие брадикардии и гипокалиемии, а также макролидов, удлиняющих интервал QT: азитромицина и рокситромицина.

Применение при беременности и лактации

Имеются ограниченные пострегистрационные данные о применении домперидона у беременных женщин. Исследование на животных продемонстрировал о репродуктивную токсичность при высокой дозе, токсичной для материнского организма. Возможный риск для человека неизвестен.

Поэтому домперидон должен применяться при беременности только в случае обоснования предполагаемой терапевтической пользы для матери. Домперидон выделяется с грудным молоком у кормящих самок крыс (преимущественно в качестве метаболитов: максимальная концентрация 40 и 800 нг/мл после приёма внутрь или внутривенного введения 2,5 мг/кг соответственно).

Домперидон выделяется с грудным молоком у женщин, и младенцы в период грудного вскармливания могут получать менее 0,1 % материнской дозы, скорректированной по массе тела. Нельзя исключать возможность возникновения нежелательных эффектов, особенно кардиологических, у младенцев в период грудного вскармливания. Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или отмене/воздержании от терапии домперидоном, оценивая пользу грудного вскармливания для ребёнка и пользу лечения для матери.

Необходимо соблюдать осторожность в случае наличия факторов риска удлинения интервала QTc у младенцев в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, перед приёмом пищи, запивая достаточным количеством воды. При применении препарата после приёма пищи, всасывание препарата может несколько замедляться.

Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела более 35 кг:

1 таблетка 3 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 30 мг/сут. Продолжительность приёма не должна превышать 1 неделю. Дальнейший прием препарата возможен после консультации у врача.

Пациенты должны стараться осуществлять прием каждой дозы в запланированное время. При пропуске запланированной дозы её следует исключить и возобновить обычную схему приёма лекарственного препарата. Не следует дублировать прием дозы лекарственного препарата для восполнения пропущенной дозы.

При печёночной недостаточности средней и тяжёлой степени тяжести применение препарата Домперидон-Тева противопоказано.

При печёночной недостаточности лёгкой степени тяжести коррекция дозы не требуется.

При почечной недостаточности рекомендуется уменьшение частоты приёма препарата Домперидон-Тева до 1-2 раз в сутки.

Побочные эффекты

Частота нежелательных явлений классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 — Повышенный риск удлинения интервала Q Т вследствие фармакодинамических и/или фармакокинетических взаимодействий

При совместном применении домперидона 10 мг для приёма внутрь четыре раза в сутки и кетоконазола 200 мг два раза в сутки среднее удлинение интервала QT, равное 9,8 мс, наблюдалось в течение периода наблюдения с изменениями индивидуальных временных точек в диапазоне 1,2-17,5 мс. При совместном применении домперидона 10 мг для приёма внутрь четыре раза в сутки и эритромицина 500 мг для приёма внутрь три раза в сутки, среднее удлинение QT в течение периода наблюдения составило 9,9 мс с изменениями индивидуальных временных точек в диапазоне 1,6-14,3 мс. С_max и AUC домперидона в равновесном состоянии были повышены примерно в три раза в каждом из данных исследований взаимодействий. В данных исследованиях монотерапия домперидоном 10 мг для приёма внутрь четыре раза в сутки, вызывала увеличение среднего интервала QTc, составившее 1,6 мс (исследование кетоконазола) и 2,5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг два раза в сутки) и монотерапия эритромицином (500 мг три раза в сутки) приводили к увеличению интервала QTc, составившего 3,8 и 4,9 мс в течение периода наблюдения соответственно.

Противопоказано совместное применение со следующими лекарственными препаратами

Лекарственные препараты, удлиняющие интервал QTc:

— антиаритмические препараты класса IA (например, дизопирамид, гидрохинидин, хинидин);

— антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, дофетилид, дрондарон, ибутилид, соталол);

— некоторые антипсихотические препараты (например, галоперидол, пимозид, сертиндол):

— некоторые антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);

— некоторые антибиотики (например, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин);

— некоторые противогрибковые лекарственные препараты (например, пентамидин);

— некоторые противомалярийные препараты (особенно галофантрин, лумефантрин);

— некоторые желудочно-кишечные средства (например, цисаприд, доласетрон, прукалоприд);

— некоторые антигистаминные препараты (например, меквитазин, мизоластин);

— некоторые лекарственные препараты, применяемые при онкологических заболеваниях (например, торемифен, вандетаниб, винкамин);

— некоторые другие лекарственные препараты (например, бепридил, дифеманил, метадон);

— мощные ингибиторы CYP3A4 (независимо от эффектов, удлиняющих интервал QT), а именно: ингибиторы ВИЧ-протеазы; системные азольные противогрибковые препараты; некоторые макролиды (например, эритромицин, кларитромицин и телитромицин).

Не рекомендуется совместное применение следующих лекарственных препаратов

Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4, а именно дилтиазем, верапамил и некоторые макролиды.

Совместное применение следующих лекарственных препаратов требует осторожности

Следует проявлять осторожность при одновременном применении лекарственных препаратов, индуцирующих брадикардию и гипокалиемию, а также макролидов, удлиняющих интервал QT: азитромицина и рокситромицина (кларитромицин противопоказан, так как является мощным ингибитором изофермента CYP3A4). Вышеуказанный список препаратов является типичным и не исчерпывающим.

Особые указания

Препарат Домперидон-Тева содержит лактозу, поэтому его не следует применять у пациентов с непереносимостью лактозы, галактоземией или нарушением абсорбции глюкозы или галактозы.

Так как только очень небольшое количество домперидона выводится почками в неизменённом виде, то вряд ли необходима коррекция разовой дозы у пациентов с почечной недостаточностью. При повторном применении частота дозирования должна быть снижена до 1-2 раз в сутки в зависимости от тяжести недостаточности; также может потребоваться снижение дозы. При длительной терапии такие пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

Прием препарата после еды замедляет его всасывание.

При применении домперидона возможно удлинение интервала QT на электрокардиограмме. В период пострегистрационного наблюдения за пациентами, получающими домперидон, поступали сообщения об очень редких случаях удлинения интервала QT и желудочковой тахикардии типа «пируэт».

Данные сообщения содержали информацию о пациентах с сопутствующими факторами риска, нарушениями электролитного баланса и о совместной терапии, которая могла способствовать развитию нежелательных явлений.

Эпидемиологические исследования продемонстрировали, что применение домперидона было связано с повышенным риском развития серьёзных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти (см. раздел «Побочное действие»). Наиболее высокий риск наблюдался у пациентов старше 60 лет, пациентов, получавших домперидон в суточных дозах, превышающих 30 мг, и у пациентов, параллельно принимающих лекарственные препараты, удлиняющие интервал QT или ингибиторы CYP3A4.

Препарат Домперидон-Тева должен применяться у взрослых и детей в минимальной эффективной дозе.

Препарат Домперидон-Тева противопоказан для применения у пациентов с удлинением интервалов сердечной проводимости в анамнезе, особенно интервала QTc, у пациентов с выраженными нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или брадикардией, или у пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца, например, хронической сердечной недостаточностью, в связи с повышением риска развития желудочковых аритмий (см. раздел «Противопоказания»). Нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или брадикардия известны как состояния, повышающие проаритмогенный риск.

Лечение препаратом Домперидон-Тева необходимо прекратить при возникновении признаков и симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией, а пациентам следует проконсультироваться со своим врачом.

Необходимо рекомендовать пациентам немедленно сообщать о любых нарушениях со стороны сердца лечащему врачу.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

При приёме препарата Домперидон-Тева следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного риска возникновения экстрапирамидных расстройств, судорог, сонливости, головной боли.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 10 мг.

Источник

Вам также может понравиться

Ясень семена способ распространения

Ясень обыкновенный Fraxinus excelsior – так в ботанической

Ярлыки способы создания ярлыков ос windows

Создаем ярлыки на рабочем столе Windows Создаем ярлыки

Японское удобрение фуджима способ применения

Удобрения Фуджима Знаете потрясающее удобрение, палочка

Японский чай способ заварки

Технология заваривания японского чая Известно, что