Догхантеры изониазид способ применения

Изониазид (300 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 100 мг и 300 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – изониазид 100 мг и 300 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской (для обеих дозировок).

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные препараты. Гидразиды. Изониазид

Код АТХ J04AC01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При приеме с пищей всасывание и биодоступность снижаются. Максимальная концентрация препарата в крови обнаруживается через 1-4 ч после приема внутрь, в течение

6-24 ч после приема разовой дозы он находится в крови в бактериостатической концентрации. Препарат легко проникает через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в различных тканях и жидкостях организма. Связывание с белками плазмы очень низкое (0-10%). Препарат метаболизируется в печени, выводится, в основном, почками, небольшое количество через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) Изониазида в плазме крови при быстром ацетилировании — 0,5-1,6 ч, при медленном — 2-4 ч, при почечной недостаточности — 2-5 ч, при тяжелой почечной недостаточности — 5-7 ч.

Изониазид обладает высокой бактерицидной, бактериостатической активностью, по отношению к микобактериям туберкулеза.

Изониазид действует на активно размножающиеся микобактерии туберкулеза и менее эффективен по отношению к бактериям, находящимся в покое.

Механизм действия связан с подавлением синтеза миколиевых кислот, входящих в состав клеточной стенки микобактерий. Другие микроорганизмы и клетки микроорганизма не содержат миколевых кислот, чем объясняется высокая избирательность производных изоникотиновой кислоты.

Показания к применению

все формы активного туберкулеза у взрослых и детей, в т. ч. туберкулезного менингита (в составе комбинированной терапии)

профилактика туберкулеза у лиц, находящихся в контакте с больными туберкулезом

профилактика туберкулеза у лиц, находящихся в близком контакте с положительной кожной реакцией (более 5 мм) на туберкулин и рентгенологическими данными, указывающими на не прогрессирующий туберкулез

профилактика туберкулеза у детей младше 4 лет с положительной реакцией на туберкулин (более 10 мм) и повышенным риском диссеминации

Способ применения и дозы

Взрослым внутрь после еды по 300 мг 1 раз в сутки или 15 мг/кг/сут 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии). Максимальная разовая доза – 600 мг.

Детям старше 5 лет внутрь после еды по 10-20 мг/кг 1 раз в сутки или по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии). Длительность зависит от установленной категории.

С целью профилактики взрослым и детям старше 5 лет внутрь после еды по 5-10 мг/кг/сут в 2 приема в течение 2 мес. Максимальная суточная доза — 300 мг.

Суточную дозу и длительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от характера и формы заболевания, степени инактивации и переносимости.

При тяжелой форме легочно-сердечной недостаточности, выраженном атеросклерозе, ИБС и артериальной гипертензии не следует назначать в дозах больше 10 мг/кг.

Применять по назначению врача.

Побочные действия

головная боль, головокружение

сухость во рту, тошнота, рвота, гипербилирубинемия, продромальные симптомы гепатита (потеря аппетита, тошнота или рвота, необычная усталость или слабость), повышение активности печеночных трансаминаз, токсический гепатит

эозинофилия, кожная сыпь

энцефалопатия, эйфория, амнезия

неврит или атрофия зрительного нерва, периферический неврит и полиневрит, парестезия, паралич конечностей, судороги, в т. ч. генерализованные, учащение судорожных припадков у больных эпилепсией, интоксикационный психоз

повышение системного и легочного АД, усиление ишемии миокарда у пожилых пациентов, боль в области сердца, стенокардия, агранулоцитоз, гемолиз (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), сидеробластная или апластическая анемия, тромбоцитопения

гинекомастия, меноррагия, дисменорея

Прочие: мышечные подергивания, атрофия мышц, лихорадка, «кушингоид», гипергликемия, лихорадка, флебит (при в/в введении).

Противопоказания

гиперчувствительность, в т. ч. к этионамиду, пиразинамиду, ниацину

эпилепсия и другие заболевания, сопровождающиеся склонностью к судорожным припадкам

токсический гепатит в анамнезе вследствие приема производных гидразида изоникотиновой кислоты (фтивазид и др.)

наследственная непереносимость фруктозы, лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозогалактозной мальабсорбции

ранее перенесенный полиомиелит

заболевания зрительного и периферических нервов

нарушения функции печени и почек

беременность и период лактации

детский возраст до 5 лет

Не следует назначать Изониазид в дозах свыше 10 мг/кг/сут при:

легочно-сердечной недостаточность III степени

гипертонической болезни II–III стадии

распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы

псориазе, экземе в период обострения, микседеме

хронической почечной недостаточности

гепатите в период обострения, циррозе печени.

Лекарственные взаимодействия

При необходимости изониазид назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами: антибиотиками, сульфаниламидами (кроме циклосерина).

При комбинировании изониазида с парацетамолом или энфлураном увеличивается образование неорганического фтористого метаболита, обладающего нефротоксичным действием, возрастает гепатототоксичность.

При одновременном применении с этанолом, повышается гепатотоксичность изониазида, ускоряется его метаболизм.

При одновременном применении с теофиллином, снижается метаболизм последнего, что может привести к повышению его концентрации в крови.

Изониазид снижает метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила, повышает гепатотоксичность рифампицина, в сочетании с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов. Усиливает действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, теофиллина, поскольку снижает их метаболизм за счет активации системы цитохрома P450. Подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида).

Снижает концентрацию кетоконазола в крови.

Циклосерин и дисульфирам усиливают неблагоприятные центральные эффекты изониазида.

Антацидные ЛС замедляют всасывание и снижают концентрацию изониазида в крови (антациды следует принимать не ранее чем через 1 ч после приема изониазида).

С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными ЛС из-за опасности усиления побочного действия.

Особые указания

Во избежание быстрого развития устойчивости Micobacterium tuberculosis изониазид применяют в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

Не рекомендуется применять в дозе более 10 мг/кг при тяжелых формах сердечно-легочной недостаточности и артериальной гипертензии, ВИЧ инфекции, ишемической болезни сердца, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме.

Изониазид метаболизируется в печени путем ацетилирования до неактивных метаболитов. Степень ацетилирования детерминирована генетическими факторами. В связи с неодинаковой степенью метаболизма перед применением целесообразно определять скорость его инактивации по содержанию активного вещества в крови и моче. У пациентов, у которых наблюдается быстрая инактивация, изониазид применяют в более высоких дозах.

Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.

Риск токсичности изониазида повышается при тяжелой почечной недостаточности (клиренс применения менее 10 мл/мин).

Во время лечения регулярное проведение офтальмологического обследования.

Лечение изониазидом следует сочетать с приемом витамина В6 (внутрь 60-100 мг через 2 ч после инъекции изониазида, или в/м 100-150 мг/сут через 30 мин после инъекции), глутаминовой кислоты (1-1.5 г/сут), витамина В1 (в/м 1 мл 5 %-ного раствора тиамина хлорида или 1 мл 6 %-ного раствора тиамина бромида) и натриевой соли АТФ с целью профилактики периферической нейропатии и других побочных явлений со стороны нервной системы.

Следует соблюдать максимально возможные интервалы между введениями изониазида и стрептомицина, принимать изониазид не менее чем за 1 ч до приема антацидов.

Употребление в пищу сыра и рыбы на фоне приема изониазида может сопровождаться ощущением жара или ознобом, покраснением и зудом кожи, сердцебиением, потливостью, головной болью, головокружением вследствие нарушения изониазидом метаболизма тирамина и гистамина.

Беременность и период лактации

Применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Изониазид проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. При беременности и в период лактации назначают в дозе не более 10 мг/кг.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Передозировка

Симптомы: расстройства желудочно-кишечного тракта, головокружение, боли в животе, расстройства мочевыводящих путей, выделение белков с мочой; при тяжелых отравлениях: судороги эпилептиформного типа, с потерей сознания и расстройством дыхания.

Лечение: промывание желудка, дать больному солевое слабительное, применить форсированный диурез (ощелачивание мочи), ранний гемодиализ. В качестве антидота вводят внутривенно витамин В6 (10 мл 5 %-ного раствора). Диализ назначают, если судороги и ацидоз не купировались с витамином В6, диазепамом и натрия гидрокарбонатом. Применяют эфирно-кислородный наркоз с миорелаксантами, аппаратное дыхание. Симптоматическое лечение.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или аналогичной импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной или аналогичной импортной.

По 1000 таблеток в контейнеры или банки из полимерных материалов для лекарственных средств с натягиваемой или навинчивающейся пластмассовой крышкой и контролем вскрытия. На контейнеры или банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей.

Первичные упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в ящик из гофрированного картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Источник

Отравление собак изониазидом

Омарова Г.Н. — ветеринарный врач ОРИТ.

Щелчкова К.М. — ветеринарный врач-терапевт.

Изониазид (тубазид) – лекарственное средство, используемое для лечения туберкулеза всех форм и локализаций. После приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Выпускается в форме таблеток, каждая таблетка содержит 300 мг изониазида

Отравление собак изониазидом:

В весенний период увеличивается частота случаев отравления домашних животных. Приманки с лакомствами, содержащими ядовитые для четвероногого питомца вещества, раскладывают в парках и во дворах лица, называющие себя борцами с бездомными животными («дог хантеры»). Зачастую, помимо бездомных собак, жертвами становятся и домашние питомцы. В настоящее время довольно часто происходят случаи отравления животных препаратом Изониазид (Тубазид). Об этом пишут в газетах и говорят по телевидению. Данный препарат отпускается без рецепта и является сравнительно дешевым в цене, что делает его более доступным для нецелевого использования при приготовлении ядовитых приманок. Для человека изониазид не представляет опасности, а вот для собаки он очень вреден, так как оказывает сильное токсическое действие на весь организм животного.

Отравление кошек также встречаются, но крайне редко. Животные данного вида переносят токсическое действие препарата легче, поскольку им требуется большая концентрация изониазида в крови, нежели собакам.

К тому же собаки менее прихотливы и разборчивы в пище, склонны подбирать еду на улице, что также увеличивает риск отравлений среди этих животных.

Изониазид включён Американским обществом по предотвращению жестокости к животным в список десяти наиболее опасных для домашних животных человеческих лекарств из-за его особой токсичности для собак.

Дозировка, которая может оказаться для собаки летальной, составляет 50 миллиграмм изониазида на 1 килограмм веса, в то время как 1 таблетка содержит 300 мг действующего вещества. То есть для маленьких собак декоративных пород достаточно и 1 таблетки, чтобы получить смертельную дозу.

Изониазид быстро всасывается в тонком кишечнике, и его максимальная концентрация в организме собаки достигается уже через 2 часа, а первые признаки отравления препаратом появляются через 30-60 минут. У животных наблюдается сонливость, потеря координации (атаксия), дрожь и слабость в конечностях, гиперсолевация, рвота (часто кровавая), судороги, далее возникает угнетение дыхательной и сердечной деятельности, кома. При отсутствии лечения смерть наступает в течении 3-х часов почти в 100% случаев!

Принцип токсического действия препарата основан на неспособности организма собаки эффективно метаболизировать изониазид (из-за малой активности N-ацетилтрансферазы). Образование комплекса изониазид-пиридоксин приводит к недостаточности пиридоксина и , как следствие, снижению синтеза гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), участвующей в процессах торможения в ЦНС, а так же обладающей антигипоксическим эффектом.

Снижение синтеза ГАМК приводит, соответственно к гипоксии, судорогам, асфиксии, гипогликемической коме, и как следствие, к гибели животного.

Первая помощь при отравлении:

1. Если животное подобрало подозрительную приманку на улице, и хозяин заметил это практически сразу, то необходимо эвакуировать из организма предположительно отравленную пищу, спровоцировав рвоту. Для этого нужно напоить собаку раствором соды или поваренной соли, приготовленным из расчета 1 столовая ложка на стакан теплой воды, или раствором перекиси водорода в соотношении с водой 1:1. Но если время упущено и у животного начались судороги, то эту процедуру проводить категорически запрещено.
2. Специфическим антидотом (противоядием) изониазида авляется витамин В6 (пиридоксин). Являясь водорастворимым витамином, пиридоксин не токсичен даже в больших дозах. Наиболее эффективным является внутривенное введение препарата из расчета 1 мл на 5 кг массы тела животного.

Зачастую хозяева начинают принимать меры по оказанию помощи уже при появлении тяжелых симптомов (судороги, асфиксия, атаксия). В этих случаях питомца необходимо как можно быстрее доставить в ветеринарную клинику, так как животное в подобном состоянии нуждается уже в серьезных реанимационных процедурах.

Клинический случай

Собака породы йоркширский терьер. Кличка Енсо.

Анамнез:

Со слов владельца, животное подобрало на улице некий съедобный предмет, предположительно колбасу.

Дома у собаки началась рвота с кровью, язык и слизистые оболочки ротовой полости приобрели цианотичный оттенок. У животного появились нарушения в координации движений, собака стала заваливать тело на бок.

В срочном порядке питомца принесли на прием.

Возраст животного- 12 лет. Вес- 2,9 кг.

Клиническое обследование на момент приема:

• Т- 36,9°;
• Слизистые –цианотичные, усиленная саливация;
• Лимфоузлы – не увеличены;
• Дегидратация –незначительная;
• Аускультация легких — хрипы во всех отделах, признаки отека легких;
• Аускультация сердца — тахипоное;
• Брюшная стенка – сильно болезненная.

На момент приема экстренно был введен пиридоксин, а также проведена терапия антигистаминными, стероидными, диуретическими препаратами, антиоксидантами, адсорбентами и противоявенными лекарственными средствами.

Назначена интенсивная оксигенотерапия в течение 12 часов.

Далее животное было направлено в стационар.

В Стационаре медленная капельная инфузия, содержащая Допамин. Поддержание оптимальной температуры тела посредством периодического подключения термоковрика.

Спустя 7 часов нахождения в ОРИТе состояние собаки стабилизировалось, стала наблюдаться положительная динамика в лечении.

Через сутки:

• Т- 38,1°;
• Слизистые – розового цвета;
• Аускультация легких – хрипы не выявлены;
• Аускультация сердца — тоны сердца ясные, ритмичные;
• Брюшная стенка – немного болезненная;
• Состояние животного – удовлетворительное.

Животное выписано на амбулаторное лечение, включающее пятидневный курс приема противоязвенных, бактериостатических антиоксидантных и диуретических препаратов.

Взят биохимический анализ крови:

Щелочная фосфатаза имела значение 240, а все остальное показатели находились в пределах физиологической нормы.

По общему клиническому анализу – отклонений показателей от значений физиологической нормы не наблюдалось.

После курса лечения повторный биохимический анализ:

• Щелочная фосфатаза – 56
• На момент приема животное клинически здорово.

Хозяевам даны рекомендации по профилактике и оказанию первой помощи при отравлениях

Рекомендации по профилактике отравлений:

1. Владельцам не следует оставлять своих питомцев во время выгула без присмотра.
2. Необходимо следить, чтобы животное не подбирало лежащие на земле пищу и лакомства, а также не разрешать кормить своего четвероногого друга незнакомым людям.
3. Желательно выгуливать собак на коротких поводках, что позволит лучше контролировать поведение животного.
4. Важно иметь в домашней аптечке витамин В6 и какой-либо адсорбент.

Источник