Дилакса способ применения таблетки

Дилакса — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

При производстве на ООО «КРКА-РУС», Россия на капсулу 100 мг:

Целекоксиб субстанция-гранулы 132,975 мг [Действующее вещество субстанции-гранул: Целекоксиб 100,00 мг

Вспомогательные вещества субстанции-гранул: лактозы моногидрат 24,875 мг, натрия лаурилсульфат 4,05 мг, повидои-КЗО 3,375 мг, кроскармеллоза натрия 0,675 мг]

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия 0,675 мг, магния стеарат 1,35 мг

Твердые желатиновые капсулы № 3

Корпус: титана диоксид (Е171) 2 %, желатин до 100 %

Крышечка: титана диоксид (Е17 Г) 2 %, желатин до 100 %

на капсулу 200 мг:

Целекоксиб субстанция-гранулы 265,95 мг

Действующее вещество субстапции-гранул:

Целекоксиб 200,00 мг

Вспомогательные вещества субстанции-гранул: лактозы моногидрат 49,75 мг, натрия лаурилсульфат 8,10 мг, повидои-КЗО 6,75 мг, кроскармеллоза натрия 1,35 мг]

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия 1,35 мг, магния стеарат 2,70 мг

Тве рдые желатиновые капсулы №1

Корпус: титана диоксид (Е171) 1 %, краситель железа оксид желтый (Е172) 1 %, желатин до 100 %

Крышечка: титана диоксид (Е171) 1 %, краситель железа оксид желтый (Е172) 1 %,

При производстве на АО «КРКА, д.д., Ново место», Словения

на капсулу 100 мг:

Целекоксиб 100,00 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 24,875 мг, натрия лаурилсульфат 4,05 мг, повидон-КЗО 3,375 мг, кроскармеллоза натрия 1,35 мг, магния стеарат 1,35 мг .

Твердые желатиновые капсулы № 3

Корпус: титана диоксид (Е171) 2 %, желатин до 100 %

Крышечка: титана диоксид (Е171) 2 %, желатин до 100 %

на капсулу 200 мг:

Целекоксиб 200,00 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 49,75 мг, натрия лаурилсульфат 8,10 мг, повидон-К30 6,75 мг, кроскармеллоза натрия 2,70 мг, магния стеарат 2,70 мг

Твердые желатиновые капсулы № 1

Корпус: титана диоксид (Е171) 1 %, краситель железа оксид желтый (Е172) 1 %, желатин 00 %

Крышечка: титана диоксид (П171) 1 %, краситель железа оксид желтый (Е172) 1 %, желатин до 100 %

Описание

Капсулы 100 мг. Твердые желатиновые капсулы № 3 белого цвета (корпус и крышечка).

Содержимое капсул — гранулированный порошок белого или почти белого цвета.

Капсулы 200 мг. Твердые желатиновые капсулы № 1 коричневато-желтого цвета (корпус и крышечка). Содержимое капсул — гранулированный порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

НПВП (нестероидный противовоспалительный препарат)

Код АТХ

Фармакодинамика:

Целекоксиб обладает противовоспалительным обезболивающим и жаропонижающим действием блокируя образование воспалительных простагландинов (Pg) в основном за

счет ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению Pg прежде всего PgE₂ что вызывает усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не оказывает влияния на концентрации Pg которые синтезируются в результате активации ЦОГ-1 а также на нормальные физиологические процессы связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях прежде всего желудка кишечника и тромбоцитах.

Влияние на функцию почек

Целекоксиб снижает выведение почками PgE₂ и 6-кето-PgFl (метаболита простациклина) но не влияет на сывороточную концентрацию тромбоксана В₂ (ТхВ₂) и выведение почками 11-дегидро-ТхВ₂ метаболита тромбоксана (оба — продукты ЦОГ-1).

Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пациентов пожилого возраста и пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом частота развития периферических отеков артериальной гипертензии и сердечной недостаточности была сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов получающих терапию диуретиками. Тем не менее не отмечалось увеличения частоты случаев повышения артериального давления и развития сердечной недостаточности а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно.

Фармакокинетика:

При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается достигая максимальной концентрации (С_mах) в плазме крови примерно через 2-3 часа. С_mах в плазме крови после приема 200 мг целекоксиба составляет 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность целекоксиба не изучалась. С_mах и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне терапевтических доз до 200 мг 2 раза в сутки при применении целекоксиба в более высоких дозах степень повышения С_mах и AUC происходит менее пропорционально.

Влияние приема пищи

Прием целекоксиба одновременно с жирной пищей увеличивает время достижения С_mах примерно на 4 часа и увеличивает всасывание примерно на 20 %.

Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от концентрации целекоксиба в плазме крови и составляет около 97 %. Целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Целекоксиб проникает через гематоэнцефалический барьер.

Целекоксиб метаболизируется в основном с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP)

CYP2С9 в печени путем гидроксилирования окисления и частично глюкуронирования (см раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Образующиеся метаболиты фармакологически неактивны в отношении ЦОГ-1 и Ц0Г -2. Активность изофермента CYP2C9 снижена у пациентов с генетическим полиморфизмом таким как гомозиготный по изоферменту CYP2C9*3 полиморфизм что ведет к уменьшению эффективности энзимов.

Целекоксиб выводится через кишечник и почками в виде метаболитов (57 % и 27 % соответственно) менее 1 % принятой дозы — в неизмененном виде. При повторном применении период полувыведения (Т_1/2) составляет 8-12 часов а клиренс — около 500 мл/мин. При повторном применении равновесные концентрации в плазме крови достигаются к 5-му дню приема. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC С_mах Т_1/2) составляет около 30 %. Средний объем распределения в равновесном состоянии равен примерно 500 л/70 кг у молодых здоровых пациентов что свидетельствует о широком распределении целекоксиба в тканях.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 15-2 раза средних значений С_mах и АUС что в большей степени обусловлено изменением массы тела а не возрастом (у пациентов пожилого возраста как правило наблюдается более низкая средняя масса тела чем у лиц более молодого возраста в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у женщин пожилого возраста обычно отмечается более высокая концентрация целекоксиба в плазме крови чем у мужчин пожилого возраста. Указанные особенности фармакокинетики как правило не требуют коррекции дозы. Тем не менее у пациентов пожилого возраста с массой тела менее 50 кг следует начинать лечение с минимальной рекомендуемой дозы.

У представителей негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40 % выше чем у представителей европеоидной расы. Причины и клиническое значение этого факта неизвестны поэтому лечение лиц негроидной расы рекомендуется начинать с минимальной рекомендуемой дозы.

Нарушение функции печени

Концентрации целекоксиба в плазме крови у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) изменяются незначительно. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) концентрация целекоксиба в плазме крови может увеличиваться почти в 2 раза.

Нарушение функции почек

У пациентов пожилого возраста со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) > 65 мл/мин/173 м 2 связанной с возрастными изменениями и у пациентов с СКФ равной 35-60 мл/мин/173 м 2 фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Нет достоверной корреляции между сывороточной концентрацией креатинина (или клиренсом креатинина (КК)) и клиренсом целекоксиба. Предполагается что наличие тяжелой почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба поскольку основной путь его выведения — превращение в печени в неактивные метаболиты.

Показания:

Противопоказания:

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Внутрь не разжевывая запивая водой независимо от приема пищи.

Поскольку риск сердечно-сосудистых осложнении может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Дилакса® следует принимать минимальную эффективную дозу препарата минимально возможным коротким курсом. Максимальная рекомендуемая суточная доза при длительном приеме составляет 400 мг.

Симптоматическое лечение остеоартроза: рекомендуемая доза составляет 200 мг в сутки в 1 или 2 приема.

Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: рекомендуемая доза составляет 100 мг или 200 мг 2 раза в сутки.

Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: рекомендуемая доза составляет 200 мг в сутки в 1 или 2 приема. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения 400 мг 2 раза в сутки.

Лечение болевого синдрома и первичной дисменореи: рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг с последующим при необходимости приемом дополнительной дозы в 200 мг в первый день. В последующие дни рекомендуемая доза составляет 200 мг 2 раза в сутки по необходимости.

Пациенты пожилого возраста: обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела менее 50 кг лечение лучше начинать с минимальной рекомендуемой дозы.

Нарушение функции печени: у пациентов с легкой степенью тяжести печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. В

случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) лечение следует начинать с минимальной рекомендуемой дозы.

Опыта применения препарата Дилакса® у пациентов с тяжелой степенью тяжести печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) нет (см. раздел

Нарушение функции почек: у пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата Дилакса® у пациентов с тяжелой степенью тяжести почечной недостаточностью нет (см. разделы «Особые указания» «Противопоказания»).

Одновременное применение с флуконазолом: пациентам принимающим флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9) препарат Дилакса® следует принимать в минимальной рекомендуемой дозе. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими ингибиторами изофермента CYP2C9.

Медленный метаболизм субстратов изофермента CYP2C9: у пациентов являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние следует применять препарат Дилакса® с осторожностью так как это может привести к накоплению целекоксиба в высоких концентрациях в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендуемую дозу в 2 раза.

Источник

Дилакса (Dilaxa)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-002552 от 31.07.14 — Действующее

Дилакса

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Дилакса

Капсулы твердые желатиновые №1, коричневато-желтого цвета; содержимое капсул — гранулированный порошок белого или почти белого цвета.

1 капс.
целекоксиб	200 мг

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия 1.35 мг, магния стеарат 2.7 мг.

Состав желатиновой капсулы: титана диоксид 1%, краситель железа оксид желтый 1%, желатин до 100%.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС. Является селективным ингибитором ЦОГ-2, благодаря этому блокирует образование воспалительных простаноидов.

В терапевтических концентрациях у человека целекоксиб не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1.

Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, особенно язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ (кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия) и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов.

Показания активных веществ препарата Дилакса

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
M05	Серопозитивный ревматоидный артрит
M15	Полиартроз
M19.9	Артроз неуточненный
M25.5	Боль в суставе

Режим дозирования

При приеме внутрь для взрослых доза составляет 200 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости — по 200 мг 2 раза/сут.

Пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг или при умеренных нарушениях функции печени лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Клинический опыт применения целекоксиба у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек отсутствует.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отеки; иногда — усугубление течения артериальной гипертензии, повышение АД, аритмия, приливы, сердцебиение, тахикардия; редко — проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: часто — абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит); иногда — рвота; редко — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит, повышение активности печеночных ферментов; имеются сообщения — желудочно-кишечные кровотечения, гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница; иногда — беспокойство, сонливость; редко — спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — инфекция мочевыводящих путей; имеются сообщения — острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит.

Со стороны дыхательной системы: часто — бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.

Дерматологические реакции: часто — кожный зуд, кожная сыпь; иногда — алопеция, крапивница; имеются сообщения — фотосенсибилизация, шелушение кожи (в т.ч. при многоформной эритеме и синдроме Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны системы кроветворения: иногда — анемия, экхимозы, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств: иногда — шум в ушах, затуманивание зрения; редко — потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния.

Со стороны репродуктивной системы: имеются сообщения — нарушение менструального цикла.

Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, буллезные высыпания; имеются сообщения — анафилаксия, васкулит.

Со стороны организма в целом: часто — обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности целекоксиба при беременности не проводилось, поэтому применение не рекомендуется.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях не обнаружено токсического действия на плод; показано, что у животных концентрация целекоксиба в грудном молоке близка к таковой в плазме.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг или при умеренных нарушениях функции печени лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с сердечной недостаточностью и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости. Применение у пациентов с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в возможно только в случае полной ремиссии заболевания; при тяжелой почечной и печеночной недостаточности — только в исключительных случаях.

Клинический опыт применения целекоксиба у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек, а также у больных моложе 18 лет, отсутствует.

Источник