Диазепам способ применения таблетки

ДИАЗЕПАМ (DIAZEPAM) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связан с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелаксирующее действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Может вызывать антихолинергический эффект.

Фармакокинетика

Всасывание быстрое. C max в плазме отмечается через 90 мин. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Проникает через плацентарный барьер, в спинномозговую жидкость, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится почками — 70%.

Показания активного вещества ДИАЗЕПАМ

Неврозы, пограничные состояния с явлениями напряжения, беспокойства, тревоги, страха; нарушения сна, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии, абстинентный синдром при хроническом алкоголизме; спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга, а также миозиты, бурситы, артриты, сопровождающиеся напряжением скелетных мышц; эпилептический статус; премедикация перед наркозом; в качестве компонента комбинированного наркоза; облегчение родовой деятельности, преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты; столбняк.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A35	Другие формы столбняка
F10.3	Абстинентное состояние
F40	Фобические тревожные расстройства (в т.ч. агорафобия, социальные фобии)
F43	Реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации
F45.3	Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы
F48.0	Неврастения
F48.9	Невротическое расстройство неуточненное
F51.2	Расстройства режима сна и бодрствования неорганической этиологии
G41	Эпилептический статус
O45	Преждевременная отслойка плаценты [abruptio placentae]
O60	Преждевременные роды и родоразрешение
O62	Нарушения родовой деятельности [родовых сил]
R25.2	Судорога и спазм
R45.1	Беспокойство и возбуждение
R45.2	Состояние тревоги в связи с неудачами и несчастьями
Z51.4	Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия; реже — головная боль, эйфория, снижение настроения, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна). После в/в введения иногда наблюдается икота. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, нарушения памяти.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор; нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД.

Со стороны репродуктивной системы: редко — повышение или снижение либидо, дисменорея.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — недержание или задержка мочи, нарушение функции почек.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.

Влияние па плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительностью к диазепаму и другим производным бензодиазепина, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние острого алкогольного опьянения с угнетением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность; беременность (особенно I триместр), период грудного вскармливания; для приема внутрь — детский возраст до 6 лет; для парентерального применения — детский возраст до 5 недель.

С осторожностью: абсанс (petitmal) или синдром Леннокса-Гасто; эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности (особенно I триместр) и в период грудного вскармливания.

Диазепам оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости — возможны симптомы отмены у новорожденного. Применение диазепама в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания («синдром вялого ребенка»).

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью.

Применение у детей

Противопоказан к применению для приема внутрь у детей в возрасте до 6 лет, для парентерального применения — у детей в возрасте до 5 недель.

У новорожденных еще не полностью сформировалась ферментная система, участвующая в метаболизме диазепама.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

Особые указания

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении диазепама при тяжелых депрессиях, т.к. диазепам может быть использован для реализации суицидальных намерений.

При почечной/печеночной недостаточности, а также при длительном лечении необходимо контролировать картину периферической крови и печеночные ферменты.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании высоких доз диазепама, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения «синдрома отмены».

При возникновении у больных на фоне применения диазепама таких реакций как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

С особой осторожностью применяют у пациентов с сердечной и дыхательной недостаточностью, органическими изменениями головного мозга (в таких случаях рекомендуется избегать парентерального введения диазепама), при закрытоугольной глаукоме и предрасположенности к ней, при миастении.

Требуется особая осторожность при применении диазепама, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.

При отмене терапии дозу следует уменьшать постепенно. При внезапной отмене диазепама после длительного применения возможны беспокойство, возбуждение, тремор, судороги.

Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

После в/м инъекции диазепама возможно увеличение активности КФК в плазме крови (что следует учитывать при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда).

Избегать в/а введения.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Диазепам может вызывать замедление скорости психомоторных реакций, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза), усиливается угнетающее влияние на ЦНС, на дыхательный центр, выраженная артериальная гипотензия.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином) возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов и усиление холинергического действия.

У пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия непредсказуемы.

При одновременном применении с миорелаксантами действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами возможно усиление эффектов диазепама. Повышается риск развития прорывного кровотечения.

При одновременном применении с бупивакаином возможно повышение концентрации бупивакаина в плазме крови; с диклофенаком — возможно усиление головокружения; с изониазидом — уменьшение выведения диазепама из организма.

Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин), могут ускорять выведение диазепама.

При одновременном применении с кофеином уменьшается седативное и, возможно, анксиолитическое действие диазепама.

При одновременном применении с клозапином возможны выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания; с леводопой — возможно подавление противопаркинсонического действия; с лития карбонатом — описан случай развития коматозного состояния; с метопрололом — возможны снижение остроты зрения, ухудшение психомоторных реакций.

При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение выведения диазепама и его метаболита (дезметилдиазепама); с рисперидоном — описаны случаи развития ЗНС.

При одновременном применении с рифампицином повышается выведение диазепама вследствие значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.

Теофиллин в низких дозах, извращает седативное действие диазепама.

При одновременном применении в редких случаях диазепам подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина. Фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм диазепама.

При одновременном применении флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.

При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия диазепама.

При одновременном приеме этанола, этанолсодержащих препаратов усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения.

Источник

Диазепам : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: diazepam;

1 таблетка содержит диазепама 5 мг (0,005 г) или 10 мг (0,01 г);

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, желатин, кальция стеарат.

Фармакологическая группа

Анксиолитики. Производные бензодиазепина. Код АТС N05B А01.

Показания

Бессонница (бензодиазепины показаны только при тяжелых расстройствах, особенно для пациентов с критические патологические состояния).

Устранение мышечных спазмов, ассоциированных со спазмами церебральной этиологии.

В составе комплексного лечения эпилепсии.

Премедикация при незначительных хирургических вмешательствах.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бензодиазепинов или к любому из компонентов препарата. Миастения gravis , тяжелая дыхательная недостаточность, синдром ночного апноэ, тяжелая печеночная недостаточность, фобические или навязчивые состояния, хронические психозы, алкогольная и наркотическая зависимость (за исключением острого абстинентного синдрома).

Способ применения и дозы.

Для оптимального терапевтического эффекта, дозы подбирает врач индивидуально для каждого пациента. Лечение следует начинать с минимальной эффективной дозы, соответствующей определенному показанию.

Таблетки принимают внутрь.

Продолжительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний. При лечении бессонницы продолжительность курса не должна превышать 4 недель, при состояниях тревоги — 8 — 12 недель, включая период постепенного снижения дозы.

В начале лечения необходимо сообщить пациенту, что терапия будет иметь ограниченный срок, и объяснить схему постепенного снижения дозы. Чтобы уменьшить тревожность из-за возникновения феномена рикошета, пациент должен знать о возможности его появления в течение срока лечения. (См. Раздел «Особенности применения»).

Следует учитывать, что при применении бензодиазепинов с короткой продолжительностью действия симптомы синдрома отмены могут проявляться в интервалах между приемами разовых доз, особенно при применении больших доз. При применении бензодиазепинов с длительным действием не следует заменять их на бензодиазепины короткого действия из-за возможности развития синдрома отмены.

взрослые

Дозу подбирает врач индивидуально в зависимости от состояния больного.

Обычная доза — 5 мг в сутки.

Максимальная доза — до 30 мг в сутки в несколько приемов. Режим дозирования устанавливает врач индивидуально.

Бессонница, связанное с тревогой у взрослых по 5 — 15 мг перед сном.

Необходимо применять самые эффективные дозы устраняют симптомы заболевания.

Не следует продолжать лечение в полной дозе более 4 недель.

Длительное применение препарата не рекомендуется.

Отмену препарата следует проводить путем постепенного снижения дозы. Для пациентов, которые применяли бензодиазепины в течение длительного времени, может потребоваться более длительный период для уменьшения дозы. Дозу может уменьшать только врач.

Состояния, сопровождающиеся мышечными спазмами

Мышечные спазмы: 5 — 15 мг в сутки в несколько приемов.

Спазмы церебральной этиологии в отдельных случаях 2 — 60 мг в сутки в несколько приемов.

премедикация

Взрослые 5 — 20 мг.

Бензодиазепины нельзя назначать детям без тщательной оценки показаний. Продолжительность лечения следует свести к минимуму.

Побочные реакции

Чаще всего возникают повышенная утомляемость, сонливость, мышечная слабость. В большинстве случаев после нескольких дней приема они спонтанно исчезают. Также их можно избежать путем снижения дозы препарата.

Со стороны нервной системы: атаксия, дизартрия, нарушение речи, головная боль, тремор, головокружение, ухудшение настроения, гнев. С увеличением терапевтической дозы препарата повышается риск возникновения антероградной амнезии. Амнестические эффекты могут сопровождаться аномальной поведением.

Психические нарушения: беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, враждебность, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, изменение поведения и другие неблагоприятные поведенческие эффекты (преимущественно у детей и лиц пожилого возраста, в случае их появления необходимо немедленно прекратить применение препарата), спутанность сознания, эмоциональная бедность, снижение внимания, депрессия.

Длительное применение препарата (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости: прекращение терапии может вызвать синдром отмены или феномен рикошета.

Были сообщения о злоупотреблениях бензодиазепинами (см. Раздел «Особенности применения»).

Травмы, отравления, процедурные осложнения: повышенный риск падений и переломов при применении бензодиазепинов был зарегистрирован у пациентов пожилого возраста.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, сухость во рту или гиперсаливация, запор и другие желудочно-кишечные расстройства.

Со стороны органа зрения: диплопия, нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения, сердечная недостаточность, включая остановку сердца.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание или задержка мочи.

Со стороны кожи: кожные реакции.

Со стороны органов слуха: вертиго.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, включая дыхательную недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко — желтуха.

Другие: боль в суставах, изменение либидо.

Лабораторные показатели: нарушение сердечного ритма; очень редко — повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы в крови.

Передозировка

Симптомы: сонливость, атаксия, дизартрия и нистагм. Передозировка препарата редко может вызвать угрозу для жизни, но может привести к отсутствию рефлексов, апноэ, артериальной гипотензии, угнетения сердечно-дыхательной системы и комы. Кома, как правило, длится несколько часов, но может быть и длительной и циклической, особенно у пациентов пожилого возраста. Угнетение дыхания бензодиазепинами у пациентов с заболеваниями дыхательной системы имеет тяжелое течение.

Бензодиазепины усиливают эффекты других депрессантов центральной нервной системы, включая алкоголь.

Лечение: мониторинг основных жизненных функций организма. Симптоматическая терапия, направленная на поддержание функций сердечно-сосудистой, дыхательной систем и центральной нервной системы.

Дальнейшего всасывания можно предотвратить, если принять соответствующие меры лечения, например, прием активированного угля в течение 1 — 2:00. Если пациент без сознания, следует ему сделать искусственное дыхание. Промывание желудка не является обычным мероприятием для выведения препарата. При угнетении нервной системы применяют флумазенил — антагонист бензодиазепинов. Это следует проводить в условиях стационара. Флумазенил имеет короткий период полувыведения (около 1:00). Поэтому больные, которым вводят флумазенил, нуждаются в тщательном мониторинге после его применения. Флумазенил применяют с осторожностью при одновременном введении лекарственных средств, пожмут судорожный порог (например, трициклические антидепрессанты).

Для получения дальнейшей информации относительно правильного применения флумазенил следует внимательно прочитать инструкцию по применению этого препарата.

При возникновении возбуждения не следует применять барбитураты.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не применяется в период беременности.

Диазепам проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Если препарат назначают женщинам репродуктивного возраста, они должны сообщить врачу о прекращении лечения, если они забеременели или подозревают, что беременны.

Бенздиазепины применяют детям только в случае острой необходимости только тогда, когда прием других альтернативных лекарственных средств невозможно.

Продолжительность лечения должна быть как можно короче.

Особенности применения

Одновременное применение алкоголя / депрессантов центральной нервной системы (ЦНС)

Во время лечения диазепамом нельзя употреблять алкоголь и / или ЦНС депрессанты. Такая комбинация усиливает клинические эффекты бензодиазепинов, включая тяжелый седативный эффект, клинически связанный с лечением дыхательной и / или сердечно-сосудистой депрессии.

Диазепам с осторожностью назначают пациентам, в анамнезе которых было зафиксировано злоупотребления алкоголем или наркотическими лекарственными средствами.

Диазепам не рекомендуется назначать пациентам, зависимым от применения антидепрессантов ЦНС или алкоголя, за исключением периода обострения абстинентного синдрома.

Применение диазепама в течение нескольких недель может приводить к ослаблению его снотворного действия вследствие развития толерантности.

При приеме бензодиазепинов (даже в терапевтических дозах) возможно развитие привыкания, формирование психической и физической зависимости. Риск возникновения зависимости возрастает при применении больших доз и с увеличением продолжительности лечения, а также у пациентов с алкогольной или наркотической зависимостью в анамнезе, расстройствами личности. Таким пациентам необходим регулярный мониторинг, следует избегать повторного назначения препарата, лечение следует прекращать постепенно.

Внезапное прекращение применения бензодиазепинов сопровождается синдромом отмены. Симптомы абстинентного синдрома: головная боль, мышечная боль, повышенная тревожность, напряжение, возбуждение, спутанность сознания, раздражительность. В тяжелых случаях — дереализация (расстройство восприятия окружающего мира), деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или эпилептические припадки.

Восстановление симптомов бессонницы и тревоги

Резкое прекращение лечения диазепамом может спровоцировать возникновение феномена рикошета, который проявляется обострением состояния с последующей быстрой редукцией симптомов (изменения настроения, тревога или нарушение сна, беспокойство). Чтобы предотвратить возникновение феномена рикошета / синдрома отмены, рекомендуется постепенное снижение дозы препарата.

Продолжительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний, но не должна превышать при бессоннице 4 недель, состояниях тревоги — 8 — 12 недель, включая период постепенного снижения дозы препарата. Продолжительность лечения увеличивают только после тщательной оценки состояния пациента.

Пациентов следует проинформировать о начале и продолжительности лечения и объяснить о постепенном уменьшении дозы. Кроме того, пациента следует предупредить о возможном возникновении абстинентного синдрома, для снижения состояния беспокойства, особенно при прекращении терапии препаратом.

В случае применения бензодиазепинов с короткой продолжительностью действия симптомы синдрома отмены могут возникнуть между приемами препарата, особенно когда доза высока. Из-за риска развития абстинентного синдрома не рекомендуется при лечении менять бензодиазепины с длительным действием на бензодиазепины с короткой продолжительностью действия.

Следует иметь в виду, что бензодиазепины могут вызывать антероградной амнезию. Антероградная амнезия может проявляться при применении терапевтических доз, риск возрастает при приеме более высоких доз. Амнестические эффекты могут быть связаны с неадекватным поведением. Состояние проявляется чаще всего в течение нескольких часов после приема бензодиазепинов внутренне, и поэтому для снижения риска пациентам следует предоставить возможность непрерывного сна 7 — 8:00.

Психические и парадоксальные реакции

Во время приема бенздиазепинов возможно возникновение таких реакций как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, гнев, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, неадекватное поведение и другие расстройства поведения. В случае появления этих реакций необходимо прекратить лечение препаратом. Такие реакции чаще наблюдаются у детей и людей пожилого возраста.

Особые группы пациентов

Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным необходимо снижение дозы (см. Раздел «Способ применения и дозы»). В связи с миорелаксирующий эффектом существует риск падений и переломов в этой группе пациентов.

Низкие дозы рекомендуются также больным с хронической легочной недостаточностью из-за риска угнетения дыхания.

Бензодиазепины не назначают для лечения пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку они могут спровоцировать энцефалопатии. Пациентам с хроническими заболеваниями печени дозы следует уменьшать.

При лечении пациентов с нарушениями функции почек следует придерживаться обычных мер. При почечной недостаточности период полувыведения диазепама не изменяется, поэтому дозировка этим больным не требуется.

Бензодиазепины не рекомендуется применять для первичного лечения психозов.

Бензодиазепины не следует применять в качестве монотерапии для лечения депрессий или тревожных состояний, связанных с депрессией, из-за возможности развития суицидального поведения у таких пациентов.

Бензодиазепины не следует применять только для лечения депрессий или тревожных состояний, связанных с депрессией, из-за возможности развития суицидального поведения у таких пациентов.

Бенздиазепины могут задерживать психологическое выздоровление пациентов от симптомокомплекса, вызванного тяжелой утратой близкого человека.

Во время лечения диазепамом употребление алкоголя недопустимо.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Источник