Дезал сироп способ применения

Дезал — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для приема внутрь

Состав

1 мл раствора содержит:

действующее вещество: дезлоратадин — 0,50 мг;

вспомогательные вещества: сорбитол — 147,15 мг, пропиленгликоль — 102,30 мг, лимонной кислоты моногидрат — 21,06 мг, натрия цитрата дигидрат — 16,38 мг, гипромеллоза 2910 — 2,00 мг, сукралоза — 1,00 мг, динатрия эдетат — 0,04 мг, ароматизатор тутти-фрутти — 0,03 мг.

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор, свободный от посторонних частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Противоаллергическое средство — H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Код АТХ

Фармакодинамика:

Антигистаминный препарат длительного действия блокатор периферических гистаминовых H₁-рецепторов. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления в т. ч. Высвобождение провоспалительных цитокинов включая интерлейкины ИЛ-4 ИЛ-6 ИЛ-8 ИЛ-13 высвобождение провоспалительных хемокинов продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами адгезию и хемотаксис эозинофилов выделение молекул адгезии таких как Р-селектин IgE-опосредованное высвобождение гистамина простагландина D₂ и лейкотриена С₄. Таким образом предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций обладает противозудным и противоэкссудативным действием уменьшает проницаемость капилляров предупреждает развитие отека тканей спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций при приёме в рекомендованных дозах.

В клиникофармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT на электрокардиограмме.

Действие дезлоратадина начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.

Фармакокинетика:

Приём дезлоратадина в форме раствора эквивалентен его применению в таблетированной форме содержащей аналогичное количество действующего вещества.

После приёма препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Определяется в плазме крови через 30 минут а максимальная концентрация в плазме крови (С_mах) достигается приблизительно через 3 ч. Биодоступность дезлоратадина дозопропорциональна при приёме дозы в интервале от 5 мг до 20 мг.

Связь с белками плазмы крови составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сутки признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не отмечается. Степень аккумуляции дезлоратадина согласуется со значением периода полувыведения и частотой его применения один раз в сутки. В исследовании однократной дозы проведенном с использованием дозы дезлоратадина 75 мг не наблюдалось влияние пищи (высококалорийный завтрак с высоким содержанием жиров) и грейпфрутового сока на распределение дезлоратадина. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Не является ингибитором изоферментов CYP3A4in vivoи CYP2D6 in vitro и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-гидроксидезлоратадина который затем глюкуронизируется.

Терминальная фаза периода полу выведения составляет около 27 ч. Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (меньше 2%) и через кишечник (меньше 7%).

Показания:

Для облегчения или устранения симптомов:

— аллергического ринита (чихание заложенность носа ринорея зуд в носу зуд неба зуд и покраснение глаз слезотечение);

— крапивницы (кожный зуд сыпь).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность — к дезлоратадину другим компонентам препарата или лоратадину;

— беременность и период грудного вскармливания;

— детский возраст до 1 года (эффективность и безопасность не установлены);

— наследственные заболевания (непереносимость фруктозы нарушение всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахаразы/изомальтазы в организме) в связи с наличием сорбитола в составе.

С осторожностью:

— Тяжелая почечная недостаточность;

— одновременный прием алкоголя.

Беременность и лактация:

Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения в данный период.

Дезлоратадин выделяется в грудное молоко поэтому его применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы:

Раствор принимают внутрь независимо от приема пищи.

Взрослым и подросткам (от 12 лет и старше) — по 10 мл (5 мг) раствора 1 раз/сутки.

Детям в возрасте от 1 года до 5 лет назначают по 25 мл (125 мг) раствора 1 раз/сутки.

Детям в возрасте от 6 до 11 лет — по 5 мл (25 мг) раствора 1 раз/сутки.

Лечение сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (наличие симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) должно проводиться в соответствии с историей болезни пациента оценивая течение заболевания. При исчезновении симптомов прием препарата следует прекратить и возобновить после их повторного появления.

В случае круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или более 4 недель в году) предполагается длительное лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Побочные эффекты:

В клинических исследованиях дезлоратадина в лекарственной форме раствор для приема внутрь принимали 246 пациентов возрасте от 6 месяцев до 11 лет. У детей в возрасте от 2 до 11 лет при применении дезлоратадина частота побочных эффектов была такой же как при применении плацебо. У грудных детей и детей младшего детского возраста (от 6 до 23 месяцев) при применении дезлоратадина отмечались следующие нежелательные явления частота которых была несколько выше чем при применении плацебо: диарея (37%) повышение температуры тела (23%) бессонница (23%). В дополнительном исследовании не наблюдалось нежелательных явлений у пациентов в возрасте от 6 до 1 1 лет при приеме дезлоратадина в дозе 25 мг в виде раствора для приема внутрь.

В клинических исследованиях при приеме дезлоратадина взрослыми и подростками согласно показаниям включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу о нежелательных реакциях сообщалось у 3% пациентов что превышало аналогичное значение в группе плацебо. Чаще других отмечаются следующие нежелательные реакции частота их превышала в группе плацебо: повышенная утомляемость (12%) сухость слизистой оболочки полости рта (08%) головная боль (06%).

В клинических исследованиях с участием 578 подростков от 12 до 17 лет наиболее часто сообщалось о головной боли. Она возникала у 59% пациентов принимающих дезлоратадин и у 69% пациентов принимающих плацебо.

Частота появления нежелательных реакций выявленных в ходе клинического изучения дезлоратадина которые превышали по частоте появления аналогичные значения в плацебо группе а также иные нежелательные реакции о которых сообщалось в пострегистрационный период наблюдения перечислены далее.

Частота возникновения нежелательных явлений классифицировалась следующим образом: очень часто (≥1/10) часто (≥1/100 Детский возраст

Исследования взаимодействия дезлоратадина были проведены только с участием взрослых пациентов.

Особые указания:

В случае выраженного нарушения функции почек препарат Дезал следует принимать с осторожностью (см. раздел «Фармакокинетика»).

Дифференциальный диагноз между аллергическим ринитом и ринитом иного происхождения у детей в возрасте до 2 лет представляет определенные трудности. При проведении дифференциального диагноза следует обратить внимание на наличие или отсутствие очагов инфекции или структурных аномалий верхних отделов дыхательных путей провести тщательный сбор анамнеза обследование а также соответствующие лабораторные исследования и кожные тесты.

У приблизительно 6% взрослых и детей в возрасте от 2 до 11 лет низкая способность к метаболизму дезлоратадина дезлоратадин у данной группы пациентов имеет более высокую экспозицию (см. раздел Фармакокинетика).

Профиль безопасности дезлоратадина у детей в возрасте от 2 до 11 лет с низким уровнем метаболизма аналогичен таковому у детей с нормальным метаболизмом дезлоратадина. Действие дезлоратадина на детей младше 2 лет с низким уровнем метаболизма не изучалось.

Исследование эффективности дезлоратадина при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 50 60 100 120 150 или 300 мл во флаконах из тёмного стекла (тип III) закрытых пластиковой крышкой с системой безопасности от детей вместе с мерной ложкой на 25 мл или 5 мл или шприцем-дозатором для перорального применения объёмом 5 мл и инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Балканфарма — Троян АД, 1 Krayrechna str., 5600 Troyan, Bulgaria, Болгария

Источник

Дезал

Состав

В состав раствора, предназначенного для приёма per os, входит 0.5 мг (содержание в 1 мл) дезлоратадина.

• сукралоза;
• гипромеллоза;
• пропиленгликоль;
• сорбитол;
• ароматизатор под названием «тутти-фрутти»;
• динатрия эдетат;
• моногидрат лимонной кислоты;
• дигидрат цитрата натрия.

В состав таблетки входит действующее вещество дезлоратадин в количестве 5 мг.

• маннитол;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• тальк;
• стеарат Mg;
• прежелетинизированная форма кукурузного крахмала.

В состав плёночной оболочки входят следующие компоненты:

• макрогол;
• диоксид титана;
• алюминиевый лак (краситель Индигокармин);
• голубой опадрай.

Форма выпуска

Медикамент выпускается в двух лекарственных формах:

• таблетки в специальной плёночной оболочке;
• раствор для приёма per os (предпочтительно для детей в виду удобства применения).

Таблетки Дезал имеют голубую окраску за счёт плёночной оболочки; округлой двояковыпуклой формы. На одной из сторон выгравировано «LT». Упакованы в конволюты-блистеры по 10 штук. В пачке, изготовленной из картона, может находится 1, 2 либо 3 конволюты с таблетками.

Сироп Дезал – бесцветная жидкость, свободная от посторонних частиц. Раствор выпускается во флаконах объёмом 50, 60, 100, 120, 150, 300 мл. В пачке дополнительно находится шприц-дозатор или мерная ложечка.

Фармакологическое действие

Антигистаминное средство пролонгированного действия. Активный компонент блокирует периферически расположенные Н1-рецепторы. Первичным метаболитом лоратадина (активная форма) является Дезлоратадин.

Принцип воздействия основан на ингибировании каскада реакций аллергических воспалительных процессов:

• высвобождение противовоспалительных хемокинов;
• высвобождение интерлейкинов ИЛ-4,8,13 и иных противовоспалительных цитокинов;
• выделение молекул адгезии (Р-селектин);
• хемотаксис и и адгезия эозинофилов;
• продукция супероксидных анионов, активированных полиморфорноядерными нейтрофилами;
• IgE-опосредованное высвобождение простагландина D2, гистамина и лейкотриена С4.

Каскад вышеописанных реакций позволяет предупредить развитие и облегчить течение аллергических ответов:

• предупреждается развитие тканевого отёка;
• предупреждается спазмирование гладкомышечной ткани;
• уменьшается капиллярная проницаемость;
• проявляется противоэкссудативное и противозудное действия.

Лекарственное средство не меняет скорость психомоторных реакций, не оказывает седативного эффекта (не развивается сонливость на фоне лечения). На электрокардиограмме не регистрируется удлинение интервала QT. Активное вещество начинает своё действие в течение получаса после приёма медикамента, эффект длится сутки.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Всасывание

Активный компонент хорошо абсорбируется из просвета пищеварительного тракта. В плазме крови определяется уже через полчаса, а максимальная концентрация регистрируется через 3 часа. При многократном приёме Эритромицина и Кетоконазола клинически значимые изменения концентрации активного вещества не регистрируются.

Распределение

Связь с плазменными белками достигает 83-87%. Клинически значимая кумуляция при приёме взрослыми и подростками в дозе 5-20 мг (1 раз в сутки) в течение 2-х недель не наблюдается. Степень кумуляции действующего вещества согласуется с частотой применения и значением периода полувыведения. Грейпфрутовый сок и приём пищи не меняют течение процессов распределения действующего вещества. Дезлоратадин не проходит через гемато-энцефалический барьер.

Метаболизм

На сегодняшний день все ферменты, отвечающие за метаболизм Дезлоратадина, неизвестны, что не исключает возможности взаимодействия с иными лекарственными препаратами. Достоверно известно, что активный компонент не является ингибитором Р-гликопротеина или его субстратом, не ингибирует ферменты CYP2D6 и CYP3A4. Путём гидроксилирования метаболизируется в печёночной системе с образованием 3-ОН-Дезлоратадина, вступающего дальше в реакцию глюкуронирования.

Выведение

В небольшом количестве активный компонент выводится в первоначальном виде (через кишечник – менее 7%, с мочой – менее 2%). Большая часть Дезлоратадина выводится в виде глюкуронидного соединения. Терминальная фаза периода полувыведения равна 27 часам.

Показания к применению

Антигистаминный медикамент назначается пациентам с целью облегчить либо устранить следующие симптомы:

Противопоказания

При патологии почечной системы (недостаточность) Дезал назначают с осторожностью.

Абсолютными противопоказаниями выступают:

Дополнительные противопоказания, касающиеся приёма раствора:

• нарушение всасываемости галактозы или глюкозы, недостаток изомальтазы или сахарозы в организме и аналогичные наследственные заболевания (ограничение связано с сорбитолом, который содержится в препарате);
• возрастное ограничение – до 1 года.

Побочные действия

Чаще всего из негативных реакций регистрируются:

Частота проявления сонливости при приёме 5 мг в день соответствует частоте контрольной группы плацебо.

Крайне редко регистрируются следующие негативные симптомы и реакции:

Возможны аллергические ответы:

Инструкция по применению Дезала (Способ и дозировка)

Антигистаминное средство выпускается в двух лекарственных формах, для каждой из которых производителем разработана своя схема лечения. О том, сколько дней можно принимать медикамент, необходимо уточнять у лечащего врача, назначившего лекарственное средство.

Таблетки Дезал, инструкция по применению

Таблетированная форма медикамента предназначена для приёма per os независимо от еды. Режим дозирования: по 1 таблетке (5 мг) раз в сутки.

Сироп Дезал, инструкция по применению

Взрослым назначают по 5 мг (соответствует 10 мл раствора) раз в сутки.

Инструкция по применению сиропа для детей

Детям 6-11 лет назначают по 2.5 мг (5 мл раствора) раз в сутки.

Детям 1-5 лет назначают по 1.25 мг (соответствует 2.5 мл раствора).

Капли назначают при невозможности употребления таблетированной формы. Раствор чаще всего применяется в педиатрической практике.

Передозировка

Приём 45 мг Дезлоратадина (девятикратное превышение рекомендуемой дозы) не приводит к проявлению каких-либо специфических симптомов. Теоретически возможно развитие сонливости. При передозировке требуется посиндромная терапия, эффективен приём Активированного угля и промывание желудка. Эффективность перитонеального диализа не установлена. Доказано, что активное вещество при гемодиализе не выводится.

Взаимодействие

Таблетки от аллергии, также как и сироп, не вступают в клинически значимые взаимодействия с иными медикаментами (в том числе с Эритромицином, Кетоконазолом). Не отмечено влияния на центральный отдел нервной системы. Медикамент не усиливает действие Этанола.

Условия продажи

Дезал относится к препаратам безрецептурного отпуска. Реализуется через аптечные сети.

Условия хранения

Сироп и таблетки необходимо беречь от воздействия прямых лучей солнца. Рекомендуемая производителем температура хранения флаконов и блистеров – до 25 градусов.

Срок годности

Особые указания

Доказательной базы по безопасности и эффективности применения Дезала в педиатрической практике у детей младше 1 года нет.

Дифференциальная диагностика между ринитом аллергического происхождения и ринитом иного генеза у детей до двух лет представляет определённые трудности для докторов. Для установки верного диагноза необходимо провести тщательный сбор анамнеза, обратить внимание на наличие/отсутствие структурных аномалий или инфекционных очагов в верхних отделах дыхательного тракта, провести тщательное обследование, кожные пробы и соответствующие лабораторные анализы.

Около 6% взрослых пациентов и детей 2-11 лет склонны к замедленному метаболизму дезлоратадина, что удлиняет период его выведения. Нарушение концентрации внимания во время приёма антигистаминного средства не наблюдается (возможна сонливость).

Источник