Бусерелин лонг способ применения

Бусерелин-лонг (Buserelin-long)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

рег. №: ЛСР-003576/10 от 29.04.10 — Бессрочно Дата перерегистрации: 08.12.20

Бусерелин-лонг

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бусерелин-лонг

Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия в виде порошка (ломкий лиофилизат) или уплотненной в таблетку пористой массы белого или белого с желтоватым оттенком цвета; приложенный растворитель — прозрачная бесцветная жидкость; восстановленная суспензия белого или белого с желтоватым оттенком цвета, гомогенная; при стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании; суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу №0840.

1 фл.
бусерелина ацетат	3.93 мг,
что соответствует содержанию бусерелина	3.75 мг

Вспомогательные вещества: сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот — 200 мг, D-маннитол — 85 мг, кармеллоза натрия — 30 мг, полисорбат 80 — 2 мг.

Растворитель для приготовления суспензии (маннит, раствор 0.8%): D-маннитол — 8 мг, вода д/и — до 1 мл.

Флаконы темного стекла (1) — упаковки ячейковые контурные (1) в комплекте с растворителем (амп. 2 мл), шприцем одноразовым, иглой д/инъекций, иглой для растворителя, тампонами спиртовыми (2 шт.) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический аналог природного ГнРГ. Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Применение в терапевтических дозах в течение 12-14 дней приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате происходит подавление синтеза половых гормонов, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.

Фармакокинетика

После п/к введения бусерелин полностью абсорбируется из ЖКТ, в плазме наблюдается через 1 ч после введения. Кумулирует в печени, почках, а также в передней доле гипофиза. Метаболизируется тканевыми пептидазами. Выводится с мочой и с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов. T 1/2 составляет около 80 мин.

Показания активных веществ препарата Бусерелин-лонг

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
C50	Злокачественное новообразование молочной железы
C61	Злокачественное новообразование предстательной железы
D25	Лейомиома матки
E28.0	Избыток эстрогенов
N80	Эндометриоз
N85.0	Железистая гиперплазия эндометрия
N97	Женское бесплодие
Z31.1	Искусственное оплодотворение

Режим дозирования

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, гиперемия кожи, очень редко — бронхоспазм, анафилактический и/или анафилактоидный шок, ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, чувство усталости, нарушение сна, сонливость, снижение памяти и способности к концентрации внимания, эмоциональная лабильность, депрессия.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение слуха и зрения (неясное видение), чувство давления на глазное яблоко.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, повышение артериального давления (у больных с артериальной гипертензией).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, жажда, диарея, запор, нарушение аппетита.

Со стороны лабораторных показателей: снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия; изменения в липидном спектре; увеличение активности сывороточных трансаминаз, гипербилирубинемия; тромбоцитопения или лейкопения.

Прочие: повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли внизу живота, деминерализация костей, менструальноподобное кровотечение, тромбоэмболия легочной артерии, отеки, ослабление или усиление роста волос на голове и на теле, увеличение или уменьшение массы тела, боли в спине, суставах, носовые кровотечения; при интраназальном применении возможны раздражение слизистой оболочки носа, сухость и боль в носу.

При лечении рака предстательной железы возможны обострение и прогрессирование основного заболевания, гинекомастия, «приливы», усиление потоотделения, снижение потенции, преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, отеки, мышечная слабость в нижних конечностях, боли в костях.

Источник

БУСЕРЕЛИН-ЛОНГ ФС

Лекарственная форма: ЛИОФ ДЛЯ СУСП ДЛЯ В/М ВВЕД ПРОЛОНГ

Производители

Инструкция по применению

Состав

в пересчёте на бусерелин

DL-молочной и гликолевой кислот сополимер

Растворитель для приготовления суспензии:

Маннит, раствор 0,8%

Вода для инъекций

Описание

Лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) или уплотненная в таблетку пористая масса белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.

Растворитель в ампуле: прозрачная, бесцветная жидкость.

Восстановленная суспензия:при прибавлении растворителя и взбалтывании образуется гомогенная суспензия белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; при стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании; суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу № 0840.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Синтетический аналог эндогенного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ).

Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови, в дальнейшем приводит к полной обратимой блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрациоиного уровня у мужчин.

После первого введения бусерелина к 21 дню у мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационного уровня (характерного для состояния орхидэктомии), т.е. вызывается фармакологическая кастрация. А у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариоэктомии или постменопаузы. Концентрация тестостерона и эстрадиола сохраняется сниженной в течение всего периода лечения, проводимом каждые 28 дней, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей. После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Фармакокинетика

Биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

Показания

— Гормонозависимый рак предстательной железы;

— рак молочной железы;

— эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);

— гиперпластические процессы эндометрия;

— лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Способы применения и дозы

При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) внутримышечно (в/м) каждые 4 недели длительно под контролем врача.

При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Продолжительность лечения — 4-6 месяцев.

При лечении миомы матки Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения — перед операцией 3 месяца, в остальных случаях — 6 месяцев.

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21 24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтверждённой снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50% от исходного значения (обычно определяется через 12 — 15 дней после инъекции Бусерелин-лонг ФС), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем концентрации эстрадиола в сыворотке крови.

Правила приготовления суспензии и введения препарата

— Препарат вводится только внутримышечно

— Суспензию для в/м инъекции готовят непосредственно перед введением с помощью прилагаемого растворителя.

— Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.

— Флакон с Бусерелин-лонг ФС держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.

— Вскройте шприц, присоедините к нему иглу размером 1,2 мм х 50 мм для забора растворителя.

— Вскройте ампулу с растворителем и наберите в шприц все содержимое ампулы, установите шприц на дозу 2 мл.

— Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Вставьте иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Выньте шприц из флакона.

— Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3 — 5 минут). После чего, не переворачивая флакон, проверьте наличие сухого лиофилизата у -стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата, оставьте флакон до полного пропитывания.

— После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона осторожно перемешивайте круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон.

— Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустите вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон при наборе.

Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.

Сразу после набора раствора снимите иглу. Замените на иглу размером 0,8 мм х 40 мм, аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздух.

— Суспензию Бусерелин-лонг ФС вводите немедленно после приготовления.

— При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции.

Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка 1 оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда.

Введите суспензию медленно с постоянным нажимом на поршень шприца.

При закупоривании иглы, замените ее другой иглой такого же диаметра.

— При повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать.

Побочные эффекты

Побочные реакции, зарегистрированные чаще, чем единичные наблюдения, перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения.

Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (≥10%), часто (≥1% и Телефонная справочная 8-800-600-22-09

Источник

Бусерелин: описание, инструкция, цена

Медицинский препарат буселерин является средством, предотвращающим возникновение и развитие опухолей. После попадания в организм происходит конкурентная взаимосвязь между активными веществами и клеточными рецепторами, находящимися в передней доли гипофиза. Вследствие этого кратковременно увеличивается концентрация половых гормонов в плазме крови. При последующем прохождении курса лечения препаратом полностью блокируется гонадотропная функция гипофиза. Такой эффект возникает уже спустя две недели с момента первого приема. Также медицинское средство приводит к уменьшению выработки тестостерона, ФСГ и ЛГ. Как итог, подавляется выработка половых гормонов гонадами. Это заметно по уменьшению уровня эстрадиода в составе крови у женщин до постклимактерического значения, а у мужчин параллельно снижается концентрация тестостерона до уровня, характерного посткастрационному значению. В случае непрерывного приема препарата в течение 14-21 дня уровень тестостерона снижается до такого значения, которое характерно при состоянии орхиэктомии. Другими словами, происходит возникновение фармакологической кастрации.

Показания

Представленный препарат рекомендуется назначать при наличии рака предстательной железы, когда необходимо ингибировать выработку тестостерона семенниками. Также врачи назначают буселерин при гормонозависимых патологиях репродуктивных органов, вызванных относительной или полной гиперэстрогенией. Применяется в процессе лечения бесплодия, когда врач назначает проведение ЭКО.

Противопоказания

Представленный препарат категорически запрещено назначать после перенесенной операции по удалению семенников хирургическим путем. В таком случае не представляется возможным в дальнейшем снижать уровень тестостерона, когда используется форма депо. Также это лекарство не подходит беременным женщинам и кормящим грудью. Разрешено использовать препарат при метастазах в позвоночнике, обструкции мочевыводящей системы, сахарном диабете или депрессиях. Но тут необходимо назначать курс лечения с особой осторожностью, а также при условии своевременного и регулярного проведения диагностики лечащим врачом, чтобы предотвратить негативные изменения в организме.

Также необходимо обратить внимание на индивидуальную непереносимость организмом любого из активных компонентов лекарственного средства. В случае возникновения негативных изменений, в том числе ухудшения самочувствия, нужно немедленно обратиться к лечащему врачу для получения подробной индивидуальной консультации о дальнейшей возможности приема или замены бусерелина на более подходящий медикамент.

Фармакокинетика

Всасывание активных веществ лучше всего из подкожной клетчатки, вследствие чего плазма наполняется эффективной концентрацией из набора необходимых компонентов. В случае назначения препарата для интраназального применения полное всасывание в организм, как правило, происходит посредством слизистой оболочки носа. Выделение препарата в незначительной концентрации ведется вместе с грудным молоком в период кормления грудью. Длительность Т1/2 составляет примерно три часа. После в/м введения бусерелин демонстрирует хорошие показатели биодоступности. Показатель TCmax варьируется в пределах от двух до трех часов с момента в/м введения. При этом сохранение ведется на таком уровне, которого вполне хватит, чтобы ингибировать выработку гипофизом гонадотропинов в течение четырех недель.

Перечень особых указаний

При подтверждении образования в организме гормонозависимой опухоли предстательной железы в течение всей жизни пациента необходимо проводить лечение, посредством которого подавляется выработка тестостерона. Чтобы эффективно предотвращать возникновение любого побочного эффекта у мужчины в течение первой фазы действия препарата надо использовать антиандрогены за 14 дней до проведения первого ввода бусерелина-депо, а затем еще в течение двух недель после. Пациенты, страдающие от любой формы депрессии в процессе лечения, должны получать своевременный и регулярный контроль со стороны лечащего врача.

Проведене индукции овуляции осуществляется под медицинским наблюдением в соответствии с установленной инструкцией. За весь период начальной стадии прохождения курса возможен риск возникновения кисты яичника. До момента начала лечения препаратом надо предотвратить развитие беременности, а также полностью воздерживаться от приема любого гормонального контрацептива. Тем не менее, в течение первых двух месяцев использования параллельно требуется применение прочих негормональных методов контрацепции. Начало повторного курса лечения проводится только по результатам подробной оценки пользы и потенциальных рисков возникновения остеопороза.

Пациенты, использующие контактные линзы, рискуют столкнуться с возникновением признаков раздражения глаз. Вместе с хирургическим лечением при эндометриозе, использование рассматриваемого лекарственного средства позволяет значительно уменьшить размер патологического очага и кровоснабжение, воспалительное проявление. Соответственно, уменьшается продолжительность проведения операции. А проведение послеоперационной терапии характеризуется улучшением результатов за счет уменьшения частоты послеоперационного рецидива и уменьшения образования спаек.

Если выбор врача пал на интраназальный способ использования, есть риск раздражения слизистой носа, в некоторых случаях не исключены периодические кровотечения из носа. Использование бусерелина разрешено при диагностированном наличии ринита. Тем не менее, перед началом применения надо как можно тщательнее очистить носовые ходы. Производитель рекомендует проявлять максимальную осторожность в процессе одновременного приема препарата и вождения транспортного средства, либо ведения других потенциально опасных видов деятельности, для которых требуется высокая скорость психомоторной реакции и концентрации внимания.

Источник