Бруфен саше способ применения

Бруфен®

Инструкция

Торговое название

Бруфен ®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Гранулы шипучие 600 мг

Состав

1 саше содержит:

активное вещество — ибупрофен 600 мг,

вспомогательные вещества: кислота яблочная, натрия сахаринат, сахароза, повидон (К значение от 29 до 32), апельсиновый ароматизатор, натрия лаурилсульфат, натрия гидрокарбонат, натрия карбонат безводный.

Описание

Гранулы белого цвета, размером от мелких до крупных с апельсиновым запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Пропионовой кислоты производные. Ибупрофен.

Код АТХ М01А Е01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ибупрофен представляет собой рацемическую смесь [+]S- и [-]R-энантиомеров.

Ибупрофен быстро абсорбируется из ЖКТ, при этом биодоступность составляет 80-90%. Пиковые концентрации в сыворотке крови достигаются в течение 1-2 часов после приема. Исследования с использованием стандартной еды показывают, что она не влияет в значительной степени на общую биодоступность.

Ибупрофен в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%). Объем распределения ибупрофена незначителен – 0,12-0,2 л/кг для взрослых.

Ибупрофен быстро метаболизируется в печени с помощью ферментов цитохрома P450, преимущественно CYP2C9, с образованием двух основных неактивных метаболитов — 2-гидроксиибупрофена и 3-карбоксиибупрофена. Около 90% от принятой дозы ибупрофена может обнаруживаться в моче в виде окислительных метаболитов и их глюкуроновых конъюгатов. Незначительное количество ибупрофена выводится с мочой в неизмененном виде.

Выведение с мочой является быстрым и полным. Период полувыведения — приблизительно 2 часа. Ибупрофен практически полностью выводится из организма через 24 часа после приема последней дозы.

Пациенты пожилого возраста

При отсутствии почечной недостаточности наблюдались лишь небольшие, клинически незначимые различия в фармакокинетическом профиле и выведении с мочой между пациентами молодого и пожилого возраста.

Системная экспозиция ибупрофена при применении в терапевтических дозах в соответствии с массой тела (от 5мг/кг до 10мг/кг массы тела) детям в возрасте от 1 года такая же, как у взрослых. У детей в возрасте от 3 месяцев до 2,5 лет объем распределения (л/кг) и клиренс (л/кг/час) ибупрофена выше, чем у детей в возрасте от 2,5 лет до 12 лет.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью наблюдался повышенный уровень (S)-ибупрофена в плазме крови, повышенное значение величины AUC (S)-ибупрофена и повышенные значения энантиомерного соотношения AUC (S/R) в сравнении со здоровыми добровольцами контрольной группы. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности на диализе средняя свободная фракция ибупрофена составляла около 3% в сравнении с, приблизительно, 1% у здоровых добровольцев. Серьезные нарушения функции почек могут привести к накоплению метаболитов ибупрофена. Значимость данного эффекта неизвестна. Метаболиты могут быть выведены с помощью гемодиализа (см. разделы «Способ применения и дозы», «Противопоказания», «Особые указания»).

Наличие алкогольной болезни печени при легкой или умеренной печеночной недостаточности не оказывало существенного влияния на изменение фармакокинетических параметров.

У пациентов с циррозом печени и умеренной печеночной недостаточностью (6—10 баллов по шкале Чайлд-Пью), получавших лечение рацемическим ибупрофеном, наблюдалось увеличение периода полувыведения в среднем в 2 раза, а значение энантиомерного соотношения AUC (S/R) было значительно ниже в сравнении со здоровыми добровольцами контрольной группы, что указывает на нарушение метаболической трансформации (R)-ибупрофена в активный (S)-энантиомер (см. разделы «Способ применения и дозы», «Противопоказания», «Особые указания»).

Фармакодинамика

Ибупрофен, действующее вещество Бруфена® — производное пропионовой кислоты, нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) обладает анальгетической, противовоспалительной и жаропонижающей активностью. Считается, что терапевтические эффекты препарата обусловлены его ингибирующим действием на фермент циклооксигеназу, что приводит к выраженному снижению синтеза простагландинов. Данные свойства обеспечивают облегчение симптомов воспаления, боли, лихорадки.

Экспериментальные данные позволяют предположить, что ибупрофен может конкурентно подавлять влияние низких доз ацетилсалициловой кислоты/аспирина на агрегацию тромбоцитов, когда оба препарата назначаются одновременно. В некоторых фармакодинамических исследованиях при разовом приеме ибупрофена в дозе 400 мг в течение 8 часов до или 30 минут после приема ацетилсалициловой кислоты/аспирина в форме с быстрым высвобождением препарата (в дозе 81 мг) влияние ацетилсалициловой кислоты/аспирина на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов снижалось. Хотя существуют неточности относительно экстраполяции экспериментальных данных на клиническую ситуацию, нельзя исключать вероятность, что регулярное длительное применение ибупрофена может снизить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты/ аспирина. Клинически знначимые эффекты маловероятны при нерегулярном применении ибупрофена (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Показания к применению

— ревматоидный артрит, в том числе ювенильный артрит или болезнь Стилла–Шоффара, анкилозирующий спондилит, остеоартрит и другие неревматоидные (серонегативные) артропатии и острый подагрический артрит

— внесуставные ревматические и периартикулярные поражения, такие как плечелопаточный периартрит (капсулит), бурсит, тендинит, тендосиновит и боль в нижней части спины

— повреждения мягких тканей, например растяжение и напряжение связок

— уменьшение слабой и умеренной боли, например, при первичной дисменорее, зубной и послеоперационной боли, боли после эпизиотомии, послеродовой боли и симптоматическое лечение головной боли, в том числе мигрени

Способ применения и дозы

Побочные эффекты могут быть минимизированы при применении минимальной эффективной дозы в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля над симптомами (см. раздел «Особые указания»).

Перед применением необходимо тщательно растворить гранулы в достаточном количестве воды, чтобы не возникало ощущение жжения во рту или в горле.

Для достижения более быстрого действия, рекомендуется принимать препарат на голодный желудок. Пациентам с чувствительным желудком рекомендуется принимать препарат после еды.

Взрослые и подростки (старше 18 лет)

Рекомендуемая доза составляет 1200-1800 мг/сутки, разделенная на несколько приемов. Некоторым пациентам может быть достаточно 600–1200 мг/сут. В тяжелых и острых случаях возможно увеличение дозы до окончания острой фазы заболевания. При этом максимальная суточная доза не должна превышать 2400 мг, которые применяются в несколько приемов.

Пациенты пожилого возраста

Нет необходимости в изменении дозы, если функция печени или почек не нарушена. При нарушении функции печени или почек дозу препарата следует подбирать индивидуально и с осторожностью.

Бруфен® в данной фармацевтической форме противопоказан для применения у детей.

Побочные действия

Побочные реакции, о которых сообщалось в связи с приемом ибупрофена, подобны таким при применении других НПВС.

Самые распространенные побочные действия связаны с желудочно-кишечным трактом. Тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, гематемезис, язвенный стоматит, желудочно-кишечные кровотечения и обострение колита и болезни Крона (см. раздел «Противопоказания») были зафиксированы после приема ибупрофена. Реже наблюдались гастрит, язва двенадцатиперстной кишки, язвенная болезнь желудка и желудочно-кишечные перфорации.

При приеме препарата может возникнуть временное ощущение жжения во рту или в горле.

Нарушения со стороны иммунной системы

При применении ибупрофена сообщалось о случаях развития реакций гиперчувствительности. Они могут включать: (а) неспецифические аллергические реакции и анафилактический шок, (б) реакции дыхательных путей, в т.ч. астму, обострение астмы, бронхоспазм или одышку, а также (с) различные кожные реакции, в том числе сыпь различных типов, зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек и, в редких случаях мультиформную эритему и буллезные дерматиты (включая синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальные некролиз).

Инфекции и инвазии

Описаны случаи обострения воспалений кожи, вызванных инфекциями (например, развитие некротизирующего фасциита), при применении НПВП. Если в ходе применения ибупрофена у пациента возникают или ухудшаются признаки инфекции, следует незамедлительно обратиться к врачу.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

В исключительных случаях может возникнуть серьезные кожные инфекции и нарушения со стороны мягкий тканей на фоне ветряной оспы (см. также «Инфекции и инвазии» )

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высокой дозе (2400 мг/день), может быть связано с незначительным увеличением риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда и инсульт) (см. раздел «Особые указания»).

Побочные реакции распределены по частоте возникновения: очень частые ≥ 1/10, частые ≥1/100 до ≤1/10, нечастые ≥1/1000 до ≤ 1/100, редкие ≥1/10000 до ≤ 1/1000, очень редкие ˂ 1/10000, частота неизвестна (невозможно оценить частоту по имеющимся данным)

— головная боль, головокружение

— диспепсия, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, запор, мелена, гематемезис, желудочно-кишечное кровотечение

— ухудшение слуха, шум или звон в ушах, вертиго

— астма, бронхоспазм, отдышка- гастрит, язва двенадцатиперстной кишки и язва желудка, язвенный стоматит, желудочно-кишечная перфорация

— гепатит, желтуха, нарушение функции печени

— крапивница, зуд, пурпура, ангионевротический отек, фоточувствительность

— токсическая нефропатия в различных формах, в том числе тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность

— депрессия и спутанность сознания

— токсическая невропатия зрительного нерва

— лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, нейтропения, агранулоцитоз и гемолитическая анемия

— сильно выраженные общие реакции гиперчувствительности, которые прояляются отеком лица, языка и гортани, диспноэ, ускорением сердцебиения, падением артериального давления (анафилаксией, ангионевротическим отеком или тяжелым шоком).

— тяжелые кожные реакции, например, мультиформная эритема, буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз

— сердечная неостаточность, инфаркт миокарда (см. раздел «Особые указания»)

— колит и болезнь Крона

Противопоказания

— повышенная чувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата

— астма, крапивница или другие аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты/аспирина или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) в анамнезе

— тяжелая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по критериям Нью-Йоркской Ассоциации сердца (NYHA).

— тяжелая печеночная недостаточность

— тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации

Источник

Бруфен СР — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой

Состав

Активное вещество: ибупрофен — 800 мг.

Вспомогательные вещества: ксантан камедь — 196,8 мг; повидон — 25,9 мг; стеариновая кислота — 10,3 мг; кремния диоксид коллоидный — 3,0 мг, гипромеллоза — 16,0 мг; Opadry белый М-1-7111В — 5,0 мг; тальк — 3,0 мг; коричневые чернила Opacode S-1- 9460HV — следы.

Описание

Белые продолговатые таблетки, покрытые оболочкой, с надпечаткой «BRUFEN RETARD» красно-коричневым цветом с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

Фармакодинамика:

Ибупрофен — производное пропионовой кислоты нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) который обладает обезболивающим противовоспалительным и жаропонижающим действием. Терапевтическое действие препарата обусловлено ингибированием фермента циклооксигеназы что приводит к значительному снижению синтеза простагландинов. Данные свойства обеспечивают устранение симптомов воспаления боли и лихорадки.

Фармакокинетика:

Показания:

Воспалительные и дегенеративные заболевания: ревматоидный артрит включая ювенильный ревматоидный артрит или синдром Стилла остеоартроз суставной синдром при обострении подагры псориатический артрит болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит) спондилез.

Заболевания околосуставных тканей включая ревматические: плечелопаточный периартрит (капсулит) бурсит тендинит теносиновит тендовагинит боль в пояснице радикулит.

Повреждение мягких тканей: травматическое воспаление мягких тканей и опорно- двигательного аппарата вывихи и растяжения гематомы.

Ослабление болевого синдрома легкой или средней степени выраженности при: головной боли зубной боли первичной дисменорее послеоперационных болях мигрени панникулите невралгии миалгии.

Воспалительные процессы в малом тазу: аднексит альгодисменорея.

Противопоказания:

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Внутрь после еды. Таблетки следует проглатывать целиком не разжевывая запивать большим количеством воды.

Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше: рекомендуемая доза составляет 2 таблетки Бруфен CP один раз в сутки желательно перед сном. При тяжелых и острых состояниях максимальная суточная доза — 3 таблетки раздельным приемом. Максимальная суточная доза составляет 2400 мг.

Пожилым пациентам: при нормальной функции почек и печени коррекция режима дозирования у пациентов пожилого возраста не требуется. При нарушении функции почек и/или печени дозу следует подбирать индивидуально. В этой группе пациентов дозирование следует проводить с осторожностью.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты наблюдавшиеся при приеме ибупрофена характерны для всего класса НПВП. Нежелательные эффекты могут быть минимизированы при применении минимальной эффективной дозы в течение короткого периода времени необходимого для устранения симптомов.

Все побочные реакции расцененные как имеющие по меньшей мере возможную связь с применением ибупрофена представлены по системам органов и частоте встречаемости: очень часто (≥1/10) часто (от ≥ 1/100 до 1

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Анемия (в том числе гемолитическая апластическая)

Нарушения со стороны иммунной системы

Нарушения со стороны нервной системы

Неврит зрительного нерва

Нарушения со стороны органа зрения

Токсическая оптическая нейропатия

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Звон или шум в ушах

Нарушения со стороны сердца

Усугубление сердечной недостаточности

Нарушения со стороны сосудов 3

Повышение артериального давления

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения

Усугубление бронхиальной астмы

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)

Рвота (в том числе кровавая)

Язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки

Изъязвление слизистой оболочки полости рта

Перфорация слизистой ЖКТ

Обострение колита и болезни Крона

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нарушение функции печени

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей2

Геморрагическая сыпь Ангионевротический отек Фотосенсибилизация

Мультиформная экссудативная эритема Буллезный дерматоз (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона)

Токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Тубулоинтерстициальный нефрит (в т.ч. аллергический нефрит)

1 — при применении НПВП описаны случаи обострения воспалений вызванных инфекциями (например развитие некротизирующего фасциита). Если при применении ибупрофена у пациента возникают признаки инфекции или ухудшается течение инфекции следует незамедлительно обратиться к врачу.

2 — в исключительных случаях может возникнуть серьезная кожная инфекция и нарушения со стороны мягких тканей на фоне инфицирования ветряной оспой.

3 — данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют о том что применение ибупрофена (в высокой дозе — 2400 мг в сутки) и при длительном лечении может быть связано с небольшим повышением риска развития артериальных тромботических осложнений в том числе инфаркта миокарда или инсульта (см. раздел «Особые указания»).

Передозировка:

Токсичность: у детей и взрослых при приеме ибупрофена в дозах менее 100 мг/кг признаки и симптомы токсичности обычно отсутствуют. Однако в некоторых случаях может потребоваться проведение симптоматической терапии. У детей появление симптомов токсичности наблюдалось после приема ибупрофена в дозах 400 мг/кг и более. У большинства пациентов при передозировке ибупрофеном симптомы проявляются через 4-6 часов после приема.

Симптомы: наиболее часто сообщалось о таких симптомах передозировки как тошнота рвота боль в животе заторможенность и сонливость. Нарушения со стороны центральной нервной системы (ЦНС) включают головную боль шум в ушах головокружение депрессию судороги и потерю сознания. Также редко сообщалось о нистагме метаболическом ацидозе гипотермии нарушении функции почек желудочно-кишечном кровотечении коме остановке дыхания подавлении активности ЦНС и дыхательной системы. Сообщалось о случаях сердечно-сосудистой токсичности в том числе артериальной гипотензии брадикардии и тахикардии. В случаях значительной передозировки возможно развитие острой почечной недостаточности и поражения печени. Передозировка большими дозами препарата Бруфен CP как правило хорошо переносится если одновременно не принимались другие препараты.

Взаимодействие:

Ввиду наличия сообщений о случаях лекарственных взаимодействий у некоторых пациентов препарат Бруфен CP следует с осторожностью применять у пациентов принимающих любой из следующих лекарственных средств:

Одновременное применение ибупрофена со следующими лекарственными средствами:

Возможные эффекты

Другие НПВП в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2

Следует избегать одновременного применения с другими НПВП в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2 ввиду возможного аддитивного эффекта.

НПВП могут ухудшить течение сердечной недостаточности снизить скорость клубочковой фильтрации и повысить концентрацию сердечных гликозидов в плазме крови.

При применении НПВП повышается риск развития язвы ЖКТ или кровотечения.

НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов таких как варфарин или гепарин. В случае одновременного применения рекомендуется контроль параметров свертывания крови.

Препараты содержащие пробенецид могут отсрочить выведение ибупрофена.

Антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) (например клопидогрел тиклопидин)

При применении НПВП повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения.

Как и в случае применения других препаратов содержащих НПВП одновременное применение ибупрофена и ацетилсалициловой кислоты не рекомендуется так как повышается вероятность возникновения нежелательных эффектов.

Экспериментальные данные показывают что одновременное применение ибупрофена может ингибировать действие низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Однако в силу ограниченности этих данных и неточности в экстраполяции данных полученных в условиях ex vivo на клиническую ситуацию достоверные выводы касающиеся постоянного применения ибупрофена не могут быть сделаны. Развитие клинически значимых эффектов считается маловероятным при эпизодическом применении ибупрофена.

НПВП могут уменьшать выведение лития.

Гипотензивные средства бета-адреноблокаторы и диуретики

НПВП могут снижать антигипертензивное действие гипотензивных средств в том числе ингибиторов АПФ антагонистов рецепторов ангиотензина II бета- адреноблокаторов и диуретиков.

Также диуретики могут повысить риск нефротоксического действия НПВП.

НПВП могут ингибировать канальцевую секрецию метотрексата и уменьшать клиренс метотрексата.

При применении НПВП повышается риск нефротоксичности.

При одновременном применении НПВП и такролимуса возможно повышение риска нефротоксичности.

При одновременном применении НПВП и зидовудина повышается риск гематологической токсичности. Имеются данные о повышенном риске гемартроза и гематом у ВИЧ- положигельных пациентов с гемофилией получавших одновременное лечение зидовудином и ибупрофеном.

Антибиотики хинолонового ряда

Данные исследований на животных показывают что НПВП могут повышать риск возникновения судорог связанный с применением антибиотиков группы хинолона. Пациенты принимающие НПВП и хинолоны могут подвергаться повышенному риску развития судорог.

Ингибиторы изофермента CYP2C9

Одновременное применение ибупрофена и ингибиторов изофермента CYP2C9 может усилить действие ибупрофена (субстрата изофермента CYP2C9). В ходе исследования с применением вориконазола и флуконазола (ингибиторов изофермента CYP2C9) было показано повышение содержания 8(+)-ибупрофена в организме приблизительно на 80-100 %. При одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP2C9 следует рассмотреть возможность уменьшения дозы ибупрофена в частности при применении ибупрофена в высоких дозах с вориконазолом или флуконазолом.

НПВП могут усиливать действие препаратов сульфонилмочевины. Сообщалось о редких случаях развития гипогликемии у пациентов принимавших одновременно препараты сульфонилмочевины и ибупрофен.

Одновременное применение ибупрофена и колестирамина может уменьшить всасывание ибупрофена в ЖКТ. Однако клиническая значимость данного явления неизвестна.

НПВП могут уменьшать выведение аминогликозидов.

Экстракты лекарственных трав

Одновременное применение НПВП и экстракта гинкго билоба может повысить риск кровотечения.

В связи с антипростагландиновыми свойствами НПВП в том числе ацетилсалициловой кислоты теоретически возможно снижение эффективности лекарственного препарата. Ограниченные данные свидетельствуют о том что одновременное применение НПВП в день приема простагландина не оказывает нежелательного действия на эффективность мифепристона или действие простагландинов на шейку матки или сокращения матки и не снижает клинической эффективности медицинского прерывания беременности.

Источник