Бруфен 600 порошок способ применения

Бруфен®

Инструкция

Торговое название

Бруфен ®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Гранулы шипучие 600 мг

Состав

1 саше содержит:

активное вещество — ибупрофен 600 мг,

вспомогательные вещества: кислота яблочная, натрия сахаринат, сахароза, повидон (К значение от 29 до 32), апельсиновый ароматизатор, натрия лаурилсульфат, натрия гидрокарбонат, натрия карбонат безводный.

Описание

Гранулы белого цвета, размером от мелких до крупных с апельсиновым запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Пропионовой кислоты производные. Ибупрофен.

Код АТХ М01А Е01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ибупрофен представляет собой рацемическую смесь [+]S- и [-]R-энантиомеров.

Ибупрофен быстро абсорбируется из ЖКТ, при этом биодоступность составляет 80-90%. Пиковые концентрации в сыворотке крови достигаются в течение 1-2 часов после приема. Исследования с использованием стандартной еды показывают, что она не влияет в значительной степени на общую биодоступность.

Ибупрофен в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%). Объем распределения ибупрофена незначителен – 0,12-0,2 л/кг для взрослых.

Ибупрофен быстро метаболизируется в печени с помощью ферментов цитохрома P450, преимущественно CYP2C9, с образованием двух основных неактивных метаболитов — 2-гидроксиибупрофена и 3-карбоксиибупрофена. Около 90% от принятой дозы ибупрофена может обнаруживаться в моче в виде окислительных метаболитов и их глюкуроновых конъюгатов. Незначительное количество ибупрофена выводится с мочой в неизмененном виде.

Выведение с мочой является быстрым и полным. Период полувыведения — приблизительно 2 часа. Ибупрофен практически полностью выводится из организма через 24 часа после приема последней дозы.

Пациенты пожилого возраста

При отсутствии почечной недостаточности наблюдались лишь небольшие, клинически незначимые различия в фармакокинетическом профиле и выведении с мочой между пациентами молодого и пожилого возраста.

Системная экспозиция ибупрофена при применении в терапевтических дозах в соответствии с массой тела (от 5мг/кг до 10мг/кг массы тела) детям в возрасте от 1 года такая же, как у взрослых. У детей в возрасте от 3 месяцев до 2,5 лет объем распределения (л/кг) и клиренс (л/кг/час) ибупрофена выше, чем у детей в возрасте от 2,5 лет до 12 лет.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью наблюдался повышенный уровень (S)-ибупрофена в плазме крови, повышенное значение величины AUC (S)-ибупрофена и повышенные значения энантиомерного соотношения AUC (S/R) в сравнении со здоровыми добровольцами контрольной группы. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности на диализе средняя свободная фракция ибупрофена составляла около 3% в сравнении с, приблизительно, 1% у здоровых добровольцев. Серьезные нарушения функции почек могут привести к накоплению метаболитов ибупрофена. Значимость данного эффекта неизвестна. Метаболиты могут быть выведены с помощью гемодиализа (см. разделы «Способ применения и дозы», «Противопоказания», «Особые указания»).

Наличие алкогольной болезни печени при легкой или умеренной печеночной недостаточности не оказывало существенного влияния на изменение фармакокинетических параметров.

У пациентов с циррозом печени и умеренной печеночной недостаточностью (6—10 баллов по шкале Чайлд-Пью), получавших лечение рацемическим ибупрофеном, наблюдалось увеличение периода полувыведения в среднем в 2 раза, а значение энантиомерного соотношения AUC (S/R) было значительно ниже в сравнении со здоровыми добровольцами контрольной группы, что указывает на нарушение метаболической трансформации (R)-ибупрофена в активный (S)-энантиомер (см. разделы «Способ применения и дозы», «Противопоказания», «Особые указания»).

Фармакодинамика

Ибупрофен, действующее вещество Бруфена® — производное пропионовой кислоты, нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) обладает анальгетической, противовоспалительной и жаропонижающей активностью. Считается, что терапевтические эффекты препарата обусловлены его ингибирующим действием на фермент циклооксигеназу, что приводит к выраженному снижению синтеза простагландинов. Данные свойства обеспечивают облегчение симптомов воспаления, боли, лихорадки.

Экспериментальные данные позволяют предположить, что ибупрофен может конкурентно подавлять влияние низких доз ацетилсалициловой кислоты/аспирина на агрегацию тромбоцитов, когда оба препарата назначаются одновременно. В некоторых фармакодинамических исследованиях при разовом приеме ибупрофена в дозе 400 мг в течение 8 часов до или 30 минут после приема ацетилсалициловой кислоты/аспирина в форме с быстрым высвобождением препарата (в дозе 81 мг) влияние ацетилсалициловой кислоты/аспирина на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов снижалось. Хотя существуют неточности относительно экстраполяции экспериментальных данных на клиническую ситуацию, нельзя исключать вероятность, что регулярное длительное применение ибупрофена может снизить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты/ аспирина. Клинически знначимые эффекты маловероятны при нерегулярном применении ибупрофена (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Показания к применению

— ревматоидный артрит, в том числе ювенильный артрит или болезнь Стилла–Шоффара, анкилозирующий спондилит, остеоартрит и другие неревматоидные (серонегативные) артропатии и острый подагрический артрит

— внесуставные ревматические и периартикулярные поражения, такие как плечелопаточный периартрит (капсулит), бурсит, тендинит, тендосиновит и боль в нижней части спины

— повреждения мягких тканей, например растяжение и напряжение связок

— уменьшение слабой и умеренной боли, например, при первичной дисменорее, зубной и послеоперационной боли, боли после эпизиотомии, послеродовой боли и симптоматическое лечение головной боли, в том числе мигрени

Способ применения и дозы

Побочные эффекты могут быть минимизированы при применении минимальной эффективной дозы в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля над симптомами (см. раздел «Особые указания»).

Перед применением необходимо тщательно растворить гранулы в достаточном количестве воды, чтобы не возникало ощущение жжения во рту или в горле.

Для достижения более быстрого действия, рекомендуется принимать препарат на голодный желудок. Пациентам с чувствительным желудком рекомендуется принимать препарат после еды.

Взрослые и подростки (старше 18 лет)

Рекомендуемая доза составляет 1200-1800 мг/сутки, разделенная на несколько приемов. Некоторым пациентам может быть достаточно 600–1200 мг/сут. В тяжелых и острых случаях возможно увеличение дозы до окончания острой фазы заболевания. При этом максимальная суточная доза не должна превышать 2400 мг, которые применяются в несколько приемов.

Пациенты пожилого возраста

Нет необходимости в изменении дозы, если функция печени или почек не нарушена. При нарушении функции печени или почек дозу препарата следует подбирать индивидуально и с осторожностью.

Бруфен® в данной фармацевтической форме противопоказан для применения у детей.

Побочные действия

Побочные реакции, о которых сообщалось в связи с приемом ибупрофена, подобны таким при применении других НПВС.

Самые распространенные побочные действия связаны с желудочно-кишечным трактом. Тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, гематемезис, язвенный стоматит, желудочно-кишечные кровотечения и обострение колита и болезни Крона (см. раздел «Противопоказания») были зафиксированы после приема ибупрофена. Реже наблюдались гастрит, язва двенадцатиперстной кишки, язвенная болезнь желудка и желудочно-кишечные перфорации.

При приеме препарата может возникнуть временное ощущение жжения во рту или в горле.

Нарушения со стороны иммунной системы

При применении ибупрофена сообщалось о случаях развития реакций гиперчувствительности. Они могут включать: (а) неспецифические аллергические реакции и анафилактический шок, (б) реакции дыхательных путей, в т.ч. астму, обострение астмы, бронхоспазм или одышку, а также (с) различные кожные реакции, в том числе сыпь различных типов, зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек и, в редких случаях мультиформную эритему и буллезные дерматиты (включая синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальные некролиз).

Инфекции и инвазии

Описаны случаи обострения воспалений кожи, вызванных инфекциями (например, развитие некротизирующего фасциита), при применении НПВП. Если в ходе применения ибупрофена у пациента возникают или ухудшаются признаки инфекции, следует незамедлительно обратиться к врачу.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

В исключительных случаях может возникнуть серьезные кожные инфекции и нарушения со стороны мягкий тканей на фоне ветряной оспы (см. также «Инфекции и инвазии» )

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высокой дозе (2400 мг/день), может быть связано с незначительным увеличением риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда и инсульт) (см. раздел «Особые указания»).

Побочные реакции распределены по частоте возникновения: очень частые ≥ 1/10, частые ≥1/100 до ≤1/10, нечастые ≥1/1000 до ≤ 1/100, редкие ≥1/10000 до ≤ 1/1000, очень редкие ˂ 1/10000, частота неизвестна (невозможно оценить частоту по имеющимся данным)

— головная боль, головокружение

— диспепсия, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, запор, мелена, гематемезис, желудочно-кишечное кровотечение

— ухудшение слуха, шум или звон в ушах, вертиго

— астма, бронхоспазм, отдышка- гастрит, язва двенадцатиперстной кишки и язва желудка, язвенный стоматит, желудочно-кишечная перфорация

— гепатит, желтуха, нарушение функции печени

— крапивница, зуд, пурпура, ангионевротический отек, фоточувствительность

— токсическая нефропатия в различных формах, в том числе тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность

— депрессия и спутанность сознания

— токсическая невропатия зрительного нерва

— лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, нейтропения, агранулоцитоз и гемолитическая анемия

— сильно выраженные общие реакции гиперчувствительности, которые прояляются отеком лица, языка и гортани, диспноэ, ускорением сердцебиения, падением артериального давления (анафилаксией, ангионевротическим отеком или тяжелым шоком).

— тяжелые кожные реакции, например, мультиформная эритема, буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз

— сердечная неостаточность, инфаркт миокарда (см. раздел «Особые указания»)

— колит и болезнь Крона

Противопоказания

— повышенная чувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата

— астма, крапивница или другие аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты/аспирина или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) в анамнезе

— тяжелая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по критериям Нью-Йоркской Ассоциации сердца (NYHA).

— тяжелая печеночная недостаточность

— тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации

Источник

Бруфен гранулы : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: ибупрофен;

1 саше содержит ибупрофена 600 мг

вспомогательные вещества: кислота яблочная, сахарин натрия, сахароза, повидон, ароматизатор апельсиновый, натрия лаурилсульфат, натрия гидрокарбонат, натрия карбонат безводный.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства:

гранулы от мелких до крупных белого цвета с апельсиновым запахом.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТХ М01А Е01.

Ибупрофен — производное пропионовой кислоты, НПВП (НПВС), который обладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим активностью. Считается, что терапевтические эффекты препарата обусловлены его ингибирующим действием на фермент циклооксигеназу, что приводит к выраженному снижению синтеза простагландинов. Эти свойства обеспечивают облегчение симптомов воспаления, боли и лихорадки.

Экспериментальные данные свидетельствуют, что ибупрофен может конкурентно подавлять влияние низких доз ацетилсалициловой кислоты / аспирина на агрегацию тромбоцитов, когда оба препарата назначаются одновременно. Некоторые фармакодинамические исследования показывают, что при разовом приеме ибупрофена в дозе 400 мг в 8:00 до или через 30 минут после приема ацетилсалициловой кислоты / аспирина в форме с быстрым высвобождением препарата (в дозе 81 мг) влияние ацетилсалициловой кислоты / аспирина на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов снижалось.

Хотя есть неточности относительно экстраполяции полученных данных на клиническую ситуацию, нельзя исключать вероятность, что регулярное длительное применение ибупрофена может снизить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты / аспирина. Клинически значимые эффекты маловероятны при нерегулярном применении ибупрофена (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Ибупрофен быстро абсорбируется из ЖКТ, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часов после приема. Период полувыведения — около 2:00.

Ибупрофен метаболизируется в печени до двух неактивных метаболитов, которые выводятся почками вместе с неизмененным ибупрофеном в чистом виде или в виде конъюгатов. Почечная экскреция быстрая и полная. Ибупрофен в значительной степени связывается с белками плазмы крови.

Показания.

Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит и другие неревматоидни (серологически) артропатии.

Несуглобови ревматические и периартикулярных поражения, такие как плечелопаточный периартрит (капсулит), бурсит, тендинит, тендосиновит и боль в нижней части спины; повреждения мягких тканей, например растяжения и напряжение связок.

Для облегчения боли умеренной и средней степени, такого как боль при дисменореи, зубной и послеоперационная боль, а также для симптоматического облегчения головной боли, в том числе мигрени.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Ибупрофен не следует применять пациентам с астмой, крапивницей или аллергическими реакциями, которые возникали после применения ацетилсалициловой кислоты / аспирина или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) в анамнезе.

Тяжелая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по критериям Нью-Йоркской Ассоциации сердца (NYHA).

Тяжелая печеночная недостаточность.

Тяжелая почечная недостаточность (клубочковая фильтрация ˂ 30 мл / мин).

Состояния, сопровождающиеся повышенным риском кровотечений или активное кровотечение.

Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в результате предыдущего применения НПВП в анамнезе.

Острый или перенесенный ранее язвенный колит, болезнь Крона, рецидивирующая язва желудка или желудочно-кишечное кровотечение (2 или более эпизодов подтвержденного образования язвы или кровотечения).

В течение третьего триместра беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с нижеприведенными препаратами из-за возможной лекарственном взаимодействии, отмеченную в некоторых пациентов.

Антигипертензивные препараты, β-блокаторы и диуретики . НПВС могут уменьшать эффект антигипертензивных препаратов, таких как ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, β-блокаторы и диуретики. Диуретики могут также увеличивать риск нефротоксичности НПВП.

Сердечные гликозиды. НПВС могут вызвать обострение сердечной недостаточности, снижение скорости клубочковой фильтрации и увеличение уровня сердечных гликозидов в плазме крови.

Холестирамин. Одновременное назначение ибупрофена и колестирамина может снижать абсорбцию ибупрофена в ЖКТ. Однако клиническое значение этого неизвестно.

Литий. НПВС могут снижать выведение лития

Метотрексат. НПВС могут подавлять канальцевую секрецию метотрексата и снижать клиренс метотрексата

Циклоспорин. Увеличение риска нефротоксичности при применении с НПВС

Мифепристон. Уменьшение эффективности лекарственного средства может теоретически происходить через антипростагландин свойства НПВС. Ограниченные данные дают возможность предположить, что одновременное применение НПВП в день применения простагландина не изменяет действие мифепристона или простагландина на созревание шейки матки или сократимость матки и не снижает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.

Другие НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. Следует избегать одновременного назначения с другими НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2, из-за риска развития аддитивного эффекта (см. Раздел «Особенности применения » ).

Ацетилсалициловая кислота / аспирин. Как и при назначении других препаратов, содержащих НПВП, одновременный прием ибупрофена и ацетилсалициловой кислоты / аспирина обычно не рекомендуется из-за риска увеличения побочных реакций.

Экспериментальные данные свидетельствуют, что ибупрофен может конкурентно подавлять эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты / аспирина на агрегацию тромбоцитов при одновременном назначении.

Однако, несмотря на неясности относительно возможности экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, нельзя исключать вероятность, что регулярное длительное применение ибупрофена может снизить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. Есть клинически значимых эффектов при нерегулярном приеме ибупрофена (см. Раздел «Фармакологические»);

Кортикостероиды. Повышение риска желудочно-кишечного язвы или кровотечения при назначении с НПВП.

Антикоагулянты. НПВС могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин.

Хинолоновые антибиотики. Данные, полученные на животных, указывают, что НПВП могут увеличивать риск появления судорог, связанных с приемом хинолоновых антибиотиков. Пациенты, принимающие одновременно НПВП и хинолоны, имеют повышенный риск развития судорог.

Сульфонилмочевина. НПВС могут усиливать эффекты препаратов сульфонилмочевины. Редко сообщалось о развитии гипогликемии у пациентов, принимающих сульфонилмочевины, при назначении ибупрофена.

Антиагрегантными препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например клопидогрел и тиклопидин). Увеличение риска желудочно-кишечного кровотечения при приеме с НПВС.

Такролимус. Возможно увеличение риска нефротоксичности при назначении НПВС пациентам, которые принимают такролимус.

Зидовудин. НПВС увеличивают риск гематологической токсичности при приеме одновременно с зидовудином. Существуют доказательства увеличения риска развития гемартрозов и гематом у ВИЧ-положительных пациентов, страдающих гемофилией, при назначении ибупрофена на фоне приема зидовудина.

Аминогликозиды. НПВС могут уменьшать выведение аминогликозидов

Экстракты трав. Гинкго билоба может усиливать риск кровотечений, связанный с НПВС.

Ингибиторы CYP2C9. Одновременное назначение ибупрофена с ингибиторами CYP2C9 может увеличивать экспозицию ибупрофена (субстрат CYP2C9). В ходе одного исследования было показано, что вориконазол и флуконазол (ингибиторы CYP2C9) увеличивали экспозицию S (+) — ибупрофена примерно на 80-100%. Необходимо учитывать снижение дозы ибупрофена при одновременном назначении с ингибиторами CYP2C9, особенно при назначении высоких доз ибупрофена пациентам, принимающим вориконазол или флуконазол.

Особенности применения

общие предостережения

Побочные эффекты можно минимизировать, применяя самую низкую эффективную дозу в течение короткого периода времени для контроля симптомов (см. Раздел «Способ применения и дозы» и желудочно-кишечные, кардиоваскулярные риски ниже).

Как и при применении других НПВП, прием ибупрофена может маскировать симптомы инфекции.

При длительном применении любых обезболивающих препаратов возможно возникновение головного` боли, не следует лечить повышенными дозами препарата.

При одновременном применении НПВП с алкоголем могут увеличиваться побочные эффекты, которые относятся к активному веществу, в частности, касающиеся желудочно-кишечного тракта или центральной нервной системы.

Препарат содержит сахарозу. Это следует учитывать пациентам с сахарным диабетом. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или недостаточностью сахараз-изомальтазы не следует применять этот препарат.

Каждое саше препарата содержит натрий. Это следует учитывать пациентам, которым нужно ограничивать употребление натрия.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста частота развития побочных реакций при применении НПВП выше, особенно желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными.

Желудочно-кишечное кровотечение, образование язвы и перфорация

НПВС следует с осторожностью применять пациентам с язвенной болезнью и другими желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, поскольку их состояние может ухудшиться (см. Раздел «Противопоказания»).

При применении всех НПВП сообщалось о развитии желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации в любой период времени в течение лечения. Эти побочные реакции могут иметь летальный исход и возникать с или без угрожающих симптомов или случаев серьезных желудочно-кишечных нарушений в анамнезе.

Риск развития желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при повышении дозы ибупрофена у пациентов с язвой в анамнезе, особенно при осложнении кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. Такие пациенты должны начинать лечение с низкой доступной дозы.

Следует рассмотреть возможность одновременного назначения таким пациентам защитных препаратов (например мизопростола или ингибиторов протонной помпы), как и пациентам, которые одновременно принимают ацетилсалициловую кислоту / аспирин в низкой дозе или другие препараты, увеличивающие риск поражения ЖКТ (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).

Следует избегать применения ибупрофена вместе с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (ЦОГ-2), за повышенного риска возникновения язвы или кровотечения (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациенты, особенно пожилого возраста с заболеваниями ЖКТ в анамнезе должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (в частности о желудочно-кишечное кровотечение), особенно на начальных этапах лечения.

С осторожностью следует назначать ибупрофен пациентам, которые получают сопутствующее лечение препаратами, которые могут увеличивать риск развития язвы или кровотечения, например оральными кортикостероидами, антикоагулянтами, такими как варфарин, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или антиагрегантными препаратами, в частности ацетилсалициловой кислотой / аспирином (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

В случае развития желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациента, получает ибупрофен, препарат следует отменить.

С осторожностью следует назначать ибупрофен пациентам, страдающим бронхиальной астмой, хронический ринит, аллергические заболевания, или имеют их в анамнезе, поскольку сообщалось, что ибупрофен может вызвать бронхоспазм, крапивницу или ангионевротический отек у таких пациентов.

Нарушение функции сердца, почек и печени

С осторожностью следует применять НПВС пациентам с нарушениями функции почек, печени или сердца, поскольку это может привести к ухудшению функции почек.

Привычный одновременный прием подобных обезболивающих препаратов в дальнейшем повышает этот риск.

Пациентам с нарушением функции почек, печени или сердца следует применять самую низкую эффективную дозу в течение короткого периода времени, а также контролировать функцию почек, особенно у пациентов при длительном лечении (см. Раздел «Противопоказания»).

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Ибупрофен следует с осторожностью назначать пациентам с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией, поскольку сообщалось о отек в результате применения ибупрофена. Клинические исследования свидетельствуют о том, что назначение ибупрофена, особенно в высокой дозе (2400 мг в сутки) может сопровождаться небольшим увеличением риска артериальных тромботических событий (например инфаркт миокарда или инсульт). В целом, эпидемиологические исследования не дают возможности предсказать наличие связи между приемом ибупрофена в низкой дозе (т.е. ≤ 1200 мг в сутки) и повышенным риском артериальных тромботических событий.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью (II-III функциональный класс по критериям NYHA), диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и / или цереброваскулярными заболеваниями назначать ибупрофен следует после тщательного анализа ситуации, а также следует избегать применения высоких доз ибупрофена ( 2400 мг в сутки).

Тщательный анализ ситуации также необходимо перед началом длительной терапии ибупрофеном пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), особенно в случае необходимости приема высоких доз ибупрофена (2400 мг в сутки).

Очень редко при применении НПВП сообщалось о развитии серьезных кожных реакций, некоторые из которых могут быть летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск развития этих реакций у пациентов существует в начале лечения. В большинстве случаев реакция начинается в течение первого месяца терапии. Прием ибупрофена следует прекратить при первом появлении сыпи на коже, повреждении слизистой оболочки или любых других признаков гиперчувствительности.

В исключительных случаях на на фоне ветряной оспы могут возникать серьезные инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей. На сегодняшний день не определена роль НПВП в ухудшении этих инфекций. Таким образом, рекомендуется избегать применения ибупрофена в случае ветряной оспы.

Эффекты со стороны почек

С осторожностью следует начинать лечение ибупрофеном пациентов со значительной дегидратацией. Существует риск нарушения функции почек, особенно у детей, подростков и пожилых пациентов с дегидратацией. Как и при применении других НПВП, длительный прием ибупрофена может привести к папиллярного некроза почек и других патологических изменений в почках. Токсическое воздействие на почки также наблюдался у пациентов, у которых почечные простагландины играли компенсаторную роль в поддержании перфузии почек. Назначение НПВС таким пациентам может вызвать дозозависимое уменьшение образования простагландинов и, вторично, уменьшение почечного кровотока, что может привести к почечной недостаточности.

В группу высокого риска развития такой реакции относятся пациенты с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, которые принимают диуретики и ингибиторы АПФ (АПФ), а также пациенты пожилого возраста. Прекращение приема НПВС обычно сопровождается восстановлением, предшествовавший лечению.

Ибупрофен, подобно другим НПВП, может подавлять агрегацию тромбоцитов и удлинять время кровотечения у здоровых добровольцев.

Редко у пациентов при лечении ибупрофеном наблюдался асептический менингит. Несмотря на то, что, вероятно, асептический менингит наблюдается у пациентов с системной красной волчанкой и связанными с ним заболеваниями соединительной ткани, сообщалось о случаях асептического менингита у пациентов, не имеющих этих хронических болезней.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение ибупрофена может ухудшать женскую фертильность и не рекомендуется к применению женщинам, планирующим беременность. У женщин, которые имеют проблемы со способностью забеременеть, или которые проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть необходимость прекращения приема ибупрофена.

Подавление синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и / или развитие эмбриона / плода. Данные, полученные с эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша и возникновения пороков развития сердца и гастрошизис после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Считается, что этот риск возрастает в зависимости от дозы и продолжительности лечения. В процессе исследований на животных было обнаружено, что применение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантацийних потерь и к гибели эмбриона / плода. Кроме того, сообщалось об увеличении количества случаев различных пороков развития, включая сердечно-сосудистые, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза.

В течение первого и второго триместров беременности ибупрофен следует принимать только при условии явной необходимости. При применении ибупрофена женщинами, которые планируют беременность, или во время первого или второго триместра беременности доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения можно короче.

В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод, вызывая:

• Кардио-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией)
• Нарушение функции почек, может развиться в почечную недостаточность с олигогидроамнион.

В конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов у матери и новорожденного могут приводить к:

• возможного продления времени кровотечения,
• угнетение сокращений матки, что может привести к отсрочке или удлинение родов.

Итак, ибупрофен противопоказан в течение третьего триместра беременности.

Роды и родоразрешение

Не рекомендуется принимать ибупрофен во время родов и родоразрешения.

Начало родов может быть отложенным во времени, а их продолжительность удлиниться вместе с увеличением склонности к кровотечениям матери и ребенка.

Имеющиеся ограниченные исследования показывают, что ибупрофен выделяется в грудное молоко в очень низких концентрациях. Ибупрофен не рекомендуется применять женщинам в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Прием ибупрофена может влиять на скорость реакции пациентов. Это следует иметь в виду, занимаясь деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания, например при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Это касается в значительной степени сочетании с алкоголем.

Способ применения и дозы

Побочные эффекты можно снизить, если применять минимальную эффективную дозу в течение короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов (см. Раздел «« Особенности применения » ).

Рекомендуемая доза Бруфен ® составляет 1200-1800 мг в сутки, ее применяют в 2-3 приема. Некоторым пациентам может быть достаточно 600-1200 мг в сутки. В общем, максимальная суточная доза не должна превышать 2400 мг, которые применяют в несколько приемов.

Пациенты пожилого возраста

Существует повышенный риск возникновения серьезных последствий побочных реакций при применении препарата у пациентов пожилого возраста. Если необходимо применять НПВП, следует назначать самую низкую эффективную дозу в течение короткого периода времени. Нужно регулярно проводить мониторинг на наличие у пациента желудочно-кишечного кровотечения при терапии НПВС. Индивидуально необходимо подбирать дозу в случае нарушений функции печени или почек.

Для перорального применения.

Для достижения быстрой действия препарата, его можно применять натощак. Пациентам, страдающим заболеваниями ЖКТ, препарат следует принимать во время еды.

Перед применением содержимое одного саше растворяют в стакане воды. Желательно принимать во время или после еды.

Может появиться временное ощущение жжения во рту или горле при применении препарата Бруфен ® ; убедитесь, что препарат растворен в достаточном количестве воды.

Бруфен ® в данной лекарственной форме противопоказан детям.

Признаки и симптомы токсичности обычно не наблюдалось при применении доз ниже 100 мг / кг. Однако, в некоторых случаях могут потребоваться поддерживающие меры. У детей симптомы токсичности наблюдались после приема препарата в дозе 400 мг / кг и более.

У большинства пациентов симптомы передозировки развиваются в течение 4-6 часов после приема большого количества ибупрофена.

Наиболее частые симптомы передозировки включают: тошноту, рвоту, боль в животе, вялость и сонливость. Проявления со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головная боль, звон в ушах, головокружение, судороги и потеря сознания. Редко сообщалось о нистагм, метаболический ацидоз, гипотермию, симптомы со стороны почек, желудочно-кишечное кровотечение, кому, апноэ и угнетение ЦНС и дыхательной системы. Сообщалось о сердечно-сосудистую токсичность, включая развитие артериальной гипотензии, брадикардии и тахикардии.

В случаях значительного передозировки возможно развитие почечной недостаточности и повреждения печени. Значительная передозировка обычно хорошо переносится, если не принимались другие препараты.

Есть специфического антидота при передозировке ибупрофеном. Если принятое количество препарата превышает 400 мг / кг, рекомендуется в течение одного часа после приема провести промывание / опорожнения желудка с последующим симптоматическим лечением. Лечение должно включать обеспечение проходимости дыхательных путей и мониторинг сердечной функции и основных показателей жизнедеятельности до нормализации состояния пациента. Для получения актуальной информации обращайтесь в местный токсикологического центра.

Побочные реакции ибупрофена подобные побочных реакций при применении других НПВС.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: побочные реакции со стороны ЖКТ наблюдаются чаще.

При приеме ибупрофена сообщалось о тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, молотый, гематемезис, язвенный стоматит, желудочно-кишечное кровотечение и обострения колита и болезни Крона (см. Раздел «Противопоказания»). С меньшей частотой наблюдался гастрит, дуоденальная язва и желудочная язва, желудочно-кишечное перфорация.

Во время приема ибупрофена, гранул, возможно возникновение кратковременного ощущения изжоги во рту или в горле.

Со стороны иммунной системы: сообщалось о реакции гиперчувствительности при применении ибупрофена. К ним относятся неспецифические аллергические реакции и анафилаксия; реактивность дыхательных путей, включая астму, обострение астмы, бронхоспазм или одышка, и различные кожные проявления, включая сыпь различного типа, зуд, крапивница, пурпура, ангионевротический отек и, очень редко, — мультиформную эритема, буллезные дерматозы (в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

Инфекции и инвазии

Описаны случаи обострения воспалений кожи, вызванных инфекцией (например, развития некротического фасцита) при применении НПВП. Если при применении ибупрофена возникают или обостряются признаки инфекции, пациенту следует немедленно обратиться к врачу.

Поражение кожи и подкожной клетчатки

В исключительных случаях на фоне ветряной оспы могут возникать тяжелые кожные инфекции и осложнения со стороны мягких тканей (см. Также «Инфекции и инвазии»).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Данные клинических исследований свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг в сутки) может несколько повышать риск возникновения артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта) (см. Раздел «Особенности применения»).

Ниже указано побочные реакции, которые могут быть связаны с ибупрофеном, которые классифицированы по частоте и системами органов согласно MedDRA.

По частоте побочные реакции подразделяются на: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до

Источник