Бильтрицид способ применения дозы

Бильтрицид — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название: БИЛЬТРИЦИД.

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Описание: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета с лёгким оранжевым оттенком. На лицевой стороне таблетки — гравировка «BAYER», на оборотной — «LG». На обеих сторонах таблетки нанесены 3 делительные риски. Вид на изломе — однородная масса белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ: [Р02ВА01].

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Празиквантел повышает проницаемость мембран клеток гельминтов для ионов кальция, что вызывает генерализованное сокращение мускулатуры паразитов, а также тормозит захват глюкозы клетками гельминтов, при этом снижается уровень гликогена и стимулируется высвобождение соединений молочной кислоты. В результате происходит гибель паразитов. Празиквантел специфически активен в отношении трематод и цестод.
Фармакокинетика
Абсорбция. После приема внутрь празиквантел быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в пределах 1-2 часов. Период полувыведения препарата в неизмененном виде 1-2,5 часа, вместе с метаболитами — 4 часа.
Для достижения терапевтического эффекта необходимо в течение 4-6 (максимально до 10) часов поддерживать концентрацию препарата в плазме, равную 0.19 мг/л.
Распределение. Проникает через гематоэнцефалический барьер; концентрация в ликворе составляет 10-20% от его концентрации в плазме крови. Проникает в грудное молоко в концентрации, составляющей 20-25% от концентрации в сыворотке крови.
Метаболизм. Подвергается метаболизму «первого прохождения» через печень. Основные метаболиты — гидроксилированные продукты деградации празиквантела.
Выведение. Осуществляется преимущественно через почки. Более 80% от дозы выводится в течение 4 дней, причем 90% от этого количества — в течение 24 часов.
Почечная недостаточность. Поскольку у препарата преимущественно почечный путь экскреции, то при почечной недостаточности может быть замедление его выведения.
Печеночная недостаточность. При декомпенсированной печеночной недостаточности снижен метаболизм препарата в печени, что сопровождается удлинением периода полувыведения и повышением концентрации празиквантела в крови.

• Лечение инфекций, вызванных различными видами шистосом (S. haematobium, S. mansoni, S.intercalatum, S.japonicum, S.mekongi)
• Лечение инфекций, вызванных печеночными двуустками (Clonorchis sinensis, Opistorchis viverrini) и легочными двуустками (Paragonimus westermani, др. виды)

• Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
• Цистицеркоз глаз;
• Сочетанное применение с рифампицином.
• Детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность не установлены)

С осторожностью — декомпенсированная печеночная недостаточность, гепатолиенальный шистосомоз, нарушения сердечного ритма.

Применение при беременности и в период лактации
Бильтрицид не рекомендуется назначать в первые 3 месяца беременности. При проведении короткого курса терапии Бильтрицидом кормление грудью следует приостановить на весь этот срок и последующие 24 часа.

Способ применения и дозы
Таблетку следует принимать внутрь целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости до или во время приема пищи. Если рекомендован однократный прием препарата в сутки, то таблетку следует принимать вечером. При многократном применении препарата в течение суток рекомендуется интервал между приемами не менее 4 и не более 6 часов.
Взрослые и дети старше 4 лет
Дозы Бильтрицида подбираются строго индивидуально и зависят от вида возбудителя.
Schistosoma haematobium: 40 мг/кг массы тела однократно. Длительность лечения 1 день.
Schistosoma mansoni и Schistosoma intercalatum: 40 мг/кг 1 раз в сутки или 20 мг/кг 2 раза в сутки. Длительность лечения 1 день.
Schistosoma japonicum, Schistosoma mekongi: 60 мг/кг 1 раз в сутки или 30 мг/кг 2 раза в сутки. Длительность лечения 1 день.
Clonorchis sinensis, Opistorchis viverrini: 25 мг/кг 3 раза в сутки в течение 1-3 дней.
Paragonimus westermani и другие виды: 25 мг/кг 3 раза в сутки в течение 2-3 дней.
Дети до 4 лет.
Безопасность препарата у детей младше 4 лет не установлена.

Побочное действие
С частотой встречаемости > 10%
Пищеварительная система: боли в животе, тошнота, рвота.
Центральная нервная система: головная боль, головокружение.
С частотой встречаемости >1% и Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При одновременном применении с препаратами, индуцирующими ферменты печени системы цитохрома Р450, например, с противосудорожными средствами, дексаметазоном концентрация празиквантела в плазме крови может снижаться, а при сочетании с препаратами, ингибирующими эти ферменты, например, с циметидином — повышаться. Хлорохин снижает концентрацию празиквантела в плазме крови.

Особые указания
При декомпенсированной печеночной недостаточности и гепатолиенальном шистосомозе Бильтрицид следует применять с осторожностью из-за риска его более длительного присутствия в повышенной концентрации в сосудистом русле, включая коллатеральные сосуды. Такие пациенты для проведения лечения могут быть госпитализированы. В случаях нарушения ритма сердца и при одновременном приеме с препаратами наперстянки лечение Бильтрицидом должно проводиться под наблюдением врача.
Пациентам, проживающим или проживавшим в эндемичных по цистицеркозу и трематодозу районах, рекомендуется проводить лечение в стационарных условиях.

Влияние на способность управлять автомобилем/движущимися механизмами
При применении Бильтрицида следует воздержаться от управления автомобилем/движущимися механизмами в день/дни приема препарата и в течение последующих 24 часов.

Форма выпуска
По 6 таблеток во флакон янтарного стекла, снабжённый пластиковой пробкой; по 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Срок годности
5 лет. Не использовать после истечения срока годности.

Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Название и адрес производителя:
Байер Шеринг Фарма AT, D-51368 Леверкузен, Германия.
Дополнительную информацию можно получить по адресу:
107113 Москва, 3-я Рыбинская ул., д. 18, стр.2.

Источник

Бильтрицид®

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — празиквантел 600 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, крахмал кукурузный, повидон, натрия лаурил сульфат

оболочка: гипромеллоза 15 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), титана диоксид (Е171).

Описание

Таблетки, продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с тремя делительными рисками и гравировкой «LG» на одной стороне и тремя делительными рисками и гравировкой «BAYER» — на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Антигельминтные препараты. Препараты для лечения трематодоза. Производные хинолина.

Код АТХ Р02ВА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Препарат быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 1–2 ч. При приеме препарата в дозе 5–50 мг/кг массы тела концентрация препарата в периферической крови достигает 0,05–5 мг/л; концентрация в брыжеечной вене – в 3–4 раза выше. Период полувыведения неизмененного празиквантела составляет 1–2,5 ч. Период полувыведения общей радиоактивности (празиквантел плюс метаболиты) после введения 14С‑празиквантела — 4 ч. Для достижения терапевтического эффекта необходимо в течение 4-6 (максимально до 10) ч поддерживать концентрацию препарата в плазме, равную 0,6 мкмоль/л (=0,19 мг/л).

Празиквантел в неизмененном виде проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ); концентрация препарата в ликворе достигает 10–20% концентрации в плазме крови. Быстро метаболизируется при первичном прохождении через печень. Основные метаболиты — гидроксилированные продукты деградации празиквантела. Выводится преимущественно почками. Более 80% от дозы выводится в течение 4 дней, причем 90% от этого количества — в течение 24 ч.

Фармакодинамика

Механизм действия Бильтрицида® связан повышением проницаемости клеточных мембран паразитов для ионов кальция, что вызывает сокращение мышц паразитов, с дальнейшей вакуолизацией и дезинтеграцией их оболочки. Вторичным эффектом является ингибирование обратного захвата глюкозы, снижение уровня гликогена и стимуляция освобождения лактата. Действие празиквантела специфично распространяется только на трематоды и цистоды; препарат не влияет на нематоды, в том числе на филярии.

Показания к применению

— лечение инфекций, вызванных различными видами шистосом (например: Shistosoma haematobium, S. mansoni, S. intercalatum, S. japonicum, S. mekongi)

— лечение инфекций, вызванных печеночными двуустками (например: Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini) и легочными двуустками (например: Paragonimus westermani и другие подвиды).

Способ применения и дозы

Таблетки Бильтрицид® глотают не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, желательно во время или после еды. При терапии однократным приемом таблетку лучше принять вечером. Если предписан прием нескольких таблеток в день, рекомендуется интервал между приемами не менее 4 и не более 6 часов. Каждая таблетка разделена тремя бороздками на четыре сегмента. В каждом сегменте содержится 150 мг активного вещества, что позволяет пациенту более точно корректировать дозу в соответствии с весом тела. Сегменты лучше отламывать с одной из внешних сторон таблетки.

В каждом случае режим дозирования препарата должен устанавливаться индивидуально, в зависимости от вида возбудителя.

Для терапии инфекций, вызванных перечисленными ниже паразитами, рекомендуется применять следующие дозировки для взрослых и детей старше 4 лет:

40 мг/кг массы тела однократно.

Длительность лечения — 1 день.

40 мг/кг массы тела 1 раз в сутки или 20 мг/кг 2 раза в сутки. Длительность лечения -1 день.

60 мг/кг массы тела 1 раз в сутки или 30 мг/кг 2 раза в сутки. Длительность лечения -1 день.

25 мг/кг массы тела 3 раза в сутки в течение

25 мг/кг массы тела 3 раза в сутки в течение

Расчет количества таблеток для однократной дозы

Однократная доза 20 мг/кг массы тела

Источник

Бильтрицид 600мг 6 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

• Код Товара: 9397
• Дозировка: 600 мг
• Фасовка: N6
• Форма выпуска: таб. покрытые пленочной оболочкой Действующее вещество: —>
• Упаковка: фл.
• Производитель: Байер Фарма АГ
• Завод-производитель: Bayer Bitterfeld GmbH (Германия)
• Действующее вещество: Празиквантел

• Дозировка: 600 мг
• Фасовка: N6
• Форма выпуска: таб. покрытые пленочной оболочкой Действующее вещество: —>
• Упаковка: фл.
• Производитель: Байер Фарма АГ
• Завод-производитель: Bayer Bitterfeld GmbH(Германия)
• Действующее вещество: Празиквантел

Товары-аналоги

Инструкция по применению Бильтрицид 600мг 6 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• активное вещество: празиквантел 600 мг;
• вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромеллоза, полиэтиленгликоль MG 4000, титана диоксид.

По 6 таблеток во флакон янтарного стекла, снабженный пластиковой пробкой; по 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета с лёгким оранжевым оттенком. На лицевой стороне таблетки — гравировка «BAYER», на оборотной — «LG». На обеих сторонах таблетки нанесены 3 делительные риски.

Вид на изломе — однородная масса белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакокинетика

Абсорбция. После приема внутрь празиквантел быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1-2 часов. Период полувыведения празиквантела в неизмененном виде 1-2,5 часа, вместе с метаболитами — 4 часа.

Для достижения терапевтического эффекта необходимо в течение 4-6 (максимально до 10) часов поддерживать концентрацию празиквантела в плазме, равную 0,19 мг/л.

Распределение. Проникает через гематоэнцефалический барьер; концентрация в ликворе составляет 10-20% от его концентрации в плазме крови. Проникает в грудное молоко в концентрации, составляющей 20-25% от концентрации в сыворотке крови.

Метаболизм. Подвергается метаболизму “первого прохождения’’ через печень. Основные метаболиты гидроксилированные продукты празиквантела.

Выведение. Осуществляется преимущественно через почки. Более 80% от дозы выводится в течение 4 дней, причем 90% от этого количества — в течение 24 часов.

Почечная недостаточность. Поскольку у празиквантела преимущественно почечный путь экскреции (80% празиквантела и его метаболитов экскретируется почками), то при почечной недостаточности может быть замедление его выведения.

Печеночная недостаточность. При декомпенсированной печеночной недостаточности снижен метаболизм препарата в печени, что сопровождается удлинением периода полувыведения и повышением концентрации празиквантела в крови.

Фармакодинамика

Празиквантел повышает проницаемость мембран клеток гельминтов для ионов кальция, что вызывает генерализованное сокращение мускулатуры паразитов. Также вызывает повреждение тегумента (наружного покрова плоских червей).

Тормозит захват глюкозы клетками гельминтов, при этом снижается содержание гликогена и стимулируется высвобождение соединений молочной кислоты. В результате происходит гибель паразитов.

Празиквантел специфически активен в отношении трематод и цестод, не активен в отношении нематод (включая филярии).

Данные по безопасности, основанные на исследованиях системной токсичности, генотоксичности, канцерогенности, репро­дуктивной токсичности, не выявили опасности применения празиквантела для людей.

Показания к применению

Лечение инфекций, вызванных различными видами шистосом (S. haematobium, S. mansoni, S.intercalatum, S.japonicum, S.mekongi).

Лечение инфекций, вызванных печеночными двуустками (Clonorchis sinensis, Opistorchis viverrini) и легочными двуустками (Paragonimus westermani, др. виды).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата; цистицеркоз глаз; сочетанное применение с сильными индукторами цитохрома Р450, такими как рифампицин; детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью: декомпенсированная печеночная недостаточность, гепатолиенальный шистосомоз, нарушения сердечного ритма.

Беременность и лактация

Применение при беременности

В исследованиях безопасности не было получено данных о потенциальном вредном воздействии на материнский организм или плод. В соответствии с публикациями ВОЗ анализ соотношения пользы и риска показал, что в регионах с эндемичным шистосомозом или переносимыми с почвой гельминтозами преимущества лечения беременных женщин и женщин репродуктивного возраста значительно превосходят риск для здоровья женщин и их детей. Польза лечения беременных женщин включает снижение заболеваемости анемией среди матерей, увеличение массы тела детей и повышение их выживаемости.

Согласно имеющимся данным женщины, проживающие в эндемичных регионах (шистосомоз и гельминтозы, передающиеся через почву) могут получать лечение празиквантелом в I, II и III триместрах беременности.

В неэндемичных регионах не рекомендуется назначать празиквантел в I триместре беременности.

Применение в период лактации

Концентрация празиквантела в женском молоке составляет 20-25% от концентрации в плазме. Неизвестно, с какой вероятностью это вещество может вызывать фармакологические эффекты у грудных детей. При применении препарата в период лактации диагноз должен быть установлен точно.

Для краткосрочной терапии празиквантелом в период лактации следует воздержаться от грудного вскармливания на протяжении курса терапии (от 1 до 3 дней) и последующих 24 часов (т.е. в течение максимум 4 дней). При принятии решения о приостановке грудного вскармливания врач должен оценить соотношение пользы/риска, принимая во внимание доступность питания, эквивалентного грудному молоку, и возможную потерю объема выработки молока у матери. Польза от продолжения грудного вскармливания на фоне лечения празиквантелом безусловно превышает риск голодания ребенка и потери выработки молока у матери.

Побочные действия

Побочные эффекты варьируют в зависимости от дозы и продолжительности лечения празиквантелом. Кроме того, они зависят от видов гельминтов, степени заражения, продолжительности инфекции и локализации гельминтов в организме.

Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении препарата Бильтрицид®, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥10% пациентов), часто (от ≥1% до

Нарушения со стороны нервной системы — Очень часто: головная боль, головокружение. Часто: вертиго, сомноленция. Очень редко: судороги.

Нарушения со стороны сердечно-­сосудистой системы — Очень редко: неуточненные нарушения ритма.

Нарушения со стороны пищеварительной системы — Очень часто: желудочно-кишечные боли и боли в животе, тошнота, рвота. Часто: анорексия, диарея (очень редко с примесью крови).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей — Очень часто: крапивница. Часто: сыпь. Очень редко: зуд.

Нарушения со стороны опорно­двигательного аппарата — Часто: миалгия.

Системные нарушения и состояния — Очень часто: утомляемость.

Нарушения со стороны иммунной системы — Очень редко: аллергические реакции (включая генерализованные аллергические реакции), эозинофилия. Часто: недомогание, лихорадка.

Побочные реакции могут быть обусловлены как самим празиквантелом (I, прямая взаимосвязь с приемом препарата), так и возникнуть в результате эндогенной реакции на гибель паразитов (II, непрямая взаимосвязь с приемом препарата), а также являться симптомами инфекции (III, нет взаимосвязи с приемом препарата). Весьма сложно провести дифференциальный диагноз между I, II и III вариантами и установить точную причину развития побочных реакций.

Взаимодействие с лекарственными средствами

При одновременном применении с препа­ратами, индуцирующими ферменты печени системы цитохрома Р450, например, с про­тивосудорожными средствами, дексаметазоном концентрация празиквантела в плаз­ме крови может снижаться, а при сочета­нии с препаратами, ингибирующими эти ферменты, например, с циметидином по­вышаться.

Следует избегать одновременного применения препарата с мощными ингиби­торами цитохрома Р450, например, рифампицином, так как он может препятствовать достижению терапевтических концентраций празиквантела в плазме крови.

Способ применения и дозы

Таблетку следует принимать внутрь, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости во время или после приема пи­щи. Если рекомендован однократный при­ем препарата в сутки, то таблетку следует принимать вечером. При многократном применении препарата в течение суток ре­комендуется, интервал между приемами не менее 4 и не более 6 часов.

При делении таблетки на 4 части каждый фрагмент содержит по 150 мг активного ин­гредиента, что позволяет легко, подбирать дозировку с учетом массы тела пациента.

Взрослые и дети старше 4 лет

Дозы Бильтрицида® подбираются строго ин­дивидуально и зависят от вида возбудите­ля.

Schistosoma haematobium: 40 мг/кг массы тела однократно. Длительность лечения — 1 день.

Schistosoma mansoni и Schistosoma intercalatum: 40 мг/кг 1 раз в сутки или 20 мг/кг 2 раза в сутки. Длительность лечения — 1 день.

Schistosoma iaponicum. Schistosoma mekongi: 60 мг/кг 1 раз в сутки или 30 мг/кг 2 раза в сутки. Длительность лечения — 1 день.

Clonorchis sinensis. Opisthorchis viverrini: 25 мг/кг 3 раза в сутки в течение 1-3 дней.

Paragonimus westermani и другие виды ле­гочных сосальщиков: 25 мг/кг 3 раза в сутки в течение 2-3 дней:

Безопасность препарата у детей младше 4 лет не установлена.

Передозировка

Данные о токсичности для людей отсутствуют.

В случае передозировки следует назначить осмотические слабительные средства.

Меры предосторожности и особые указания

При декомпенсированной печеночной недостаточности и гепатолиенальном шистосомозе препарат Бильтрицид® следует применять с осторожностью из-за снижения метаболизма в печени и риска более длительного присутствия в повышенной концентрации препарата в сосудистом русле, включая коллатеральные сосуды. Для проведения лечения подобные пациенты могут быть госпитализированы.

Опубликованные данные in vitro показали возможное отсутствие эффективности празиквантела в отношении миграции шистосом. Данные двух наблюдательных когортных исследований у пациентов показали, что лечение празиквантелом в острой фазе инфекции не может предотвратить перехода заболевания в хроническую форму.

Кроме того, применение празиквантела у пациентов с шистосомозом может вызывать клинические нарушения (парадоксальные реакции, реакции, подобные сывороточной болезни, реакции Яриша-Герксхаймера: острая воспалительная иммунная реакция, которую связывают с высвобождением шистосомальных антигенов). В основном данные реакции возникают у пациентов, получавших лечение в ходе острой фазы шистосомоза. Они могут привести к возможным угрожающим жизни явлениям, например, дыхательной недостаточности, энцефалопатии и/или церебральному васкулиту.

Поскольку 80% празиквантела и его метаболитов выводится почками, у пациентов с нарушенной функцией почек выведение может быть замедлено. О нефротоксичном действии празиквантела неизвестно.

В случаях нарушения ритма сердца и при одновременном приеме с препаратами наперстянки лечение препаратом Бильтрицид® должно проводиться под наблюдением врача. Пациентам, проживающим или проживавшим в эндемичных по цистицеркозу и трематодозу районах, рекомендуется проводить лечение в стационарных условиях.

Поскольку Бильтрицид® может вызывать обострения заболеваний центральной нервной системы, обусловленные шистосомозами, парагонимозами или цистицеркозом, вызванным Taenia solium, как правило, данный препарат не следует назначать лицам, в анамнезе которых имеются указания на эпилепсию и/или другие симптомы возможного поражения центральной нервной системы, например, подкожные узелки, позволяющие предположить цистицеркоз.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата Бильтрицид® следует воздержаться от управления автомобилем или движущимися механизмами в день (дни) приема препарата и в течение последующих 24 часов.

Источник