Бензатин бензилпенициллин способ применения

Экстенциллин®

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для инъекций 2,4 млн. МЕ

Состав

Активное вещество — бензатин бензилпенициллин (в безводной форме без содержания летицина) 2.0175 г (1.836 или 2400000 МЕ)

вспомогательные вещества: натрия кармеллоза, натрия цитрат (буфер, рН 7), повидон.

Описание

Порошок от белого до кремового цвета

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препараты Пенициллины пенициллиназа чувствительные Бензатин бензилпенициллин

Код АТХ J01CE08

Фармакологические свойства

После глубокой в/м инъекции бензатин бензилпенициллин подвергается медленному гидролизу, во время которого высвобождается бензилпенициллин. Максимальные концентрации в сыворотке достигаются спустя 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения из плазмы обеспечивает стабильные уровни пенициллина в сыворотке на протяжении длительного времени. На 14 день после в/м инъекции 2 400 000 МЕ концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл. На 21 день после инъекции 1 200 000 МЕ у 89,0-97,4% больных концентрация в сыворотке составляет 0,06 мкг/мл (1 МЕ = 0,6 мкг).

Вещество широко распределяется в жидкостях организма, тогда как тканевое распределение низкое. Связывание с белками плазмы 40-60%.

Лекарственное вещество выводится из организма главным образом почками.

Фармакодинамика

Бензатин бензилпенициллин, пенициллин G, является антибиотиком бета-лактамной группы. Бензатин бензилпенициллин для инъекций уже после одного введения обеспечивает в крови эффективный уровень пенициллина в течение длительного времени.

Cпектр антибактериальной активности

Преобладание у некоторых биологических видов приобретённой резистентности может изменяться в зависимости от географического местоположения и с течением времени. Следовательно, полезно располагать информацией о распространённости резистентности на местах, особенно при лечении тяжёлых инфекций.

Показания к применению

Терапевтические показания обоснованы антибактериальной активностью и фармакокинетическими свойствами бензатин бензилпенициллина. Учтены как клинические исследования, проведённые с этим лекарственным препаратом, так и его положение в ряду применяемых в настоящее время антибактериальных средств.

Показания ограничиваются инфекциями, вызванными чувствительными микроорганизмами, в частности:

профилактика рецидивов приступов ревматизма

лечение сифилиса и фрамбезии (тропический спирохетоз)

Следует принимать во внимание официальные руководства по соответствующему применению антибактериальных средств.

Способ применения и дозы

Профилактика рецидивов приступов ревматизма

1 внутримышечная (в/м) инъекция каждые 2 недели:

— 2 400 000 МЕ для взрослых,

— 600 000 – 1 200 000 МЕ для детей, в зависимости от возраста. Детям до 12 лет или с массой тела до 30 кг – 600 000 МЕ, детям старше 12 лет или с массой тела более 30 кг – 1 200 000 МЕ.

1 в/м инъекция, содержащая 2 400 000 МЕ, один раз в неделю.

Лечение сифилиса у детей (в том числе при врожденном сифилисе) — по 50 000 МЕ/кг в виде разовой дозы, но не более максимальной дозы 2 400 000 МЕ.

Предназначен исключительно для глубокой внутримышечной инъекции. Вводить внутривенно запрещается.

Особые указания по применению, обращению и уничтожению

Раствор следует приготовлять в асептических условиях, добавляя во флакон 4 мл или 8 мл воды для инъекций, чтобы получить дозу в 1,2 или 2,4 млн. единиц. Перед введением тщательно встряхнуть.

Бензатин бензилпенициллин в виде суспензии может храниться в холодильнике в течение срока, не превышающего 24 часа.

Побочные действия

аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, ангионевротический отек (отек Квинке), затруднение дыхания и в исключительных случаях анафилактический шок

макулопапулёзная кожная сыпь аллергического и неаллергического происхождения

желудочнокишечные нарушения, такие как тошнота, диарея

другие симптомы иммунного или аллергического происхождения наблюдавшиеся реже: умеренное и временное повышение уровня трансаминаз в крови; обратимая анемия, лейкопения, тромбоцитопения; острый интерстициальный нефрит

несколько случаев псевдомембранозного колита

введение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, в частности больным с почечной недостаточностью, может вызывать энцефалопатию (нарушения сознания, патологические движения, приступы судорог).

Противопоказания

— аллергия к бета-лактамным антибиотикам (пенициллины и цефалоспорины). Следует учитывать возможность перекрёстной аллергии с цефалоспоринами.

Лекарственные взаимодействия

Были зарегистрированы многочисленные случаи повышенной активности пероральных антикоагулянтов у больных, получающих антибактериальную терапию. Тяжесть инфекции или воспаления, возраст больного и общее состояние здоровья являются факторами риска. В таких обстоятельствах, при одновременном назначении рекомендуется тщательный мониторинг МНО (международное нормализованное отношение).

Особые указания

В случае развития аллергической реакции следует прекратить лечение антибиотиком и начать соответствующую терапию (в т.ч. неотложная помощь с проведением оксигенотерапии, внутривенное введение кортикостероидов, адреналина и восстановление проходимости дыхательных путей при необходимости).

Зарегистрированы особые случаи тяжёлых, а иногда и летальных реакций повышенной чувствительности (анафилаксия).

Следовательно, введению пенициллина должен предшествовать опрос больного. В случае наличия в анамнезе типичной аллергии к таким препаратам, противопоказание является абсолютным.

Аллергия на пенициллин в 5-10% случаев сопровождается перекрёстной аллергией на цефалоспорины. Это означает, что применение пенициллинов запрещено, если известно, что у больного аллергия на цефалоспорины.

Следует соблюдать большую осторожность при назначении препарата больным с такими известными аллергическими нарушениями в анамнезе, как бронхиальная астма, крапивница, сенная лихорадка.

При почечной недостаточности необходима корректировка дозы в зависимости от клиренса креатинина.

Препарат содержит натрий. Количество натрия меньше 1 ммоля на дозу, то есть «без натрия».

Во время доклинических исследований тератогенный эффект не выявлен. Ввиду отсутствия тератогенного эффекта у животных, пороков развития у человека не ожидается. В проведённых на двух биологических видах исследованиях на сегодня доказано, что вещества, ответственные за пороки развития у человека, являются тератогенными для животных.

В клинической практике анализ большого числа экспозиций во время беременности не выявил никаких особых пороков развития или фетотоксического эффекта, обусловленных бензатин бензилпенициллином. Несмотря на это, лишь эпидемиологические исследования позволят подтвердить отсутствие риска.

Таким образом, бензатин бензилпенициллин может назначаться во время беременности в случае необходимости.

Лишь небольшое количество бензатин бензилпенициллина проникает в грудное молоко, попадающее в организм ребёнка количество препарата намного меньше терапевтической дозы. Следовательно, во время лечения этим антибиотиком кормление грудью возможно.

Тем не менее, кормление грудью (либо приём препарата) нужно прекратить в случае любой диареи, кандидоза или кожной сыпи у грудного ребёнка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет указаний на ухудшение способности к вождению или управлению оборудованием.

Передозировка

Симптомы: применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).

Форма выпуска и упаковка

Порошок помещают в стеклянный бесцветный флакон (тип III) вместимостью 15 мл, герметично укупоренный резиновой пробкой и обжатый алюминиевым колпачком.

По 50 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, ука­занного на упаковке!

Приготовленная суспензия может храниться в холодиль­нике не более 24 часов.

Условия отпуска

Производитель

Сандоз ГмбХ, Австрия

Адрес местонахождения: SANDOZ GmBH, Biochemiestrasse 10, 6250 KUNDL, Tyrol, AUSTRIA

Владелец регистрационного удостоверения

Санофи-авентис Франция, Франция

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Санофи-авентис Казахстан»

Республика Казахстан, 050016, Алматы, ул. Кунаева 21Б

Источник

Бензатина бензилпенициллин

Фармакологическое действие

Бензатина бензилпенициллин оказывает антибактериальное, бактерицидное действие.

Фармакодинамика

Бензатина бензилпенициллин является антибиотиком группы биосинтетических пенициллинов.

В основе механизма противомикробного действия лежит нарушение синтеза пептидогликана — мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.

Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (пенициллиназонеобразующих), Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, разрушающую бензилпенициллин. В связи с длительным действием препарат находит применение в лечении инфекций, вызванных Streptococcus spp. и Treponema pallidum.

Оказывает пролонгированное действие.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина.

Время достижения максимальных концентраций в плазме крови варьируется от 12 до 24 часов после инъекции. На 14 день после введения 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке крови составляет 0,12 мкг/мл; на 21 день после введения 1,2 млн ЕД — 0,06 мкг/мл (1 ЕД = 0,6 мкг). Проникновение в жидкости высокое, в ткани — низкое.

Преодолевает плацентарный барьер и проникает в молоко матери.

Связь с белками плазмы составляет 40–60 %. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизменённом виде. За 8 суток выделяется до 33 % введённой дозы. Вследствие длительной абсорбции, бензилпенициллин обнаруживается в моче в течение 12 недель после введения разовой дозы.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к бензатина бензилпенициллину возбудителями, в том числе сифилис, фрамбезия, пинта, острый тонзиллит, скарлатина, рожа, раневая инфекция; профилактика обострений ревматизма, скарлатины (после контакта с больными), рожи; профилактика инфекционных осложнений после тонзиллэктомии или экстракции зубов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бензатина бензилпенициллину и другим антибиотикам пенициллинового ряда, грудное вскармливание.

С осторожностью

Бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и другие аллергические заболевания

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения бензатина бензилпенициллина у беременных женщин не проводилось.

Бензатина бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер.

Применение препарата при беременности возможно по назначению врача, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения препарата в период грудного вскармливания не проведено.

Бензатина бензилпенициллин выделяется с грудным молоком.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Частота и длительность применения зависят от этиологии заболевания.

Вводят только внутримышечно, при необходимости 2-х инъекций их делают в разные ягодицы.

При лечении врождённого сифилиса новорождённых и детей младшего возраста — 2 инъекции по 0,6 млн ЕД или 1 инъекцию по 1,2 млн ЕД.

При первичном серонегативном сифилисе: однократно 2,4 млн ЕД; при первичном серопозитивном и вторичном свежем сифилисе — 2,4 млн ЕД дважды с интервалом в 7 дней; при вторичном рецидивном и скрытом раннем сифилисе первую инъекцию производят в дозе 4,8 млн ЕД (по 2,4 млн ЕД в каждую ягодицу), вторую и третью инъекции — по 2,4 млн ЕД с интервалом в 1 неделю; новорождённым и детям младшего возраста — 1,2 млн ЕД. При возобновлении клинических проявлений заболевания или при сохранении чётких положительных лабораторных показателей лечение следует повторить.

При лечении третичного сифилиса — 1–2 инъекции по 2,4 млн ЕД еженедельно в течение 3–5 недель.

При лечении фрамбезии детям назначают по 0,6–1,2 млн ЕД; взрослым — 1–2 инъекции по 1,2 млн ЕД.

Лицам, имевшим контакт с больными, или больным с латентной формой инфекции назначают ½ дозы.

При лечении острого тонзиллита, скарлатины, рожи, раневых инфекций в острой фазе терапию начинают с бензилпенициллина, а продолжают лечение бензатина бензилпенициллином, назначая детям до 12 лет по 0,6 млн ЕД, в зависимости от тяжести инфекции ежедневно или каждые 3 дня; возможно назначение по 1,2 млн ЕД каждые 2–4 недели. Взрослым — 1–2 инъекции по 1,2 млн ЕД 1 раз в неделю.

Для профилактики приступов острого суставного ревматизма вводят внутримышечно 1 раз каждые 15 дней в дозе 2,4 млн ЕД взрослым и 0,6–1,2 млн ЕД — детям (в зависимости от возраста).

Для профилактики скарлатины детям, имевшим контакт с больными, вводят 0,6–1,2 млн ЕД 1 раз в неделю; взрослым — 2,4 млн ЕД.

Для профилактики обострения рожистого воспаления детям назначают по 0,6 млн ЕД каждые 2 недели или 1,2 млн ЕД каждые 3–4 недели; взрослым — 2,4 млн ЕД; для профилактики инфекций после «малых» хирургических вмешательств назначают аналогичные дозы в комбинации с бензилпенициллином каждые 7–14 дней до полного выздоровления.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

Анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения свёртывания крови.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием

При длительном лечении возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Аллергические реакции

Крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отёк, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, стоматит, глоссит, в исключительных случаях — анафилактические и анафилактоидные реакции.

Местные явления

боль в месте введения, инфильтраты, абсцессы, свищи, периферические невриты.

Прочие

Головная боль, повышение температуры тела.

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в том числе цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические (в том числе макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений прорыва).

Диуретики, аллопуринол, нестероидные противовоспалительные средства — снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания

Вводить необходимо строго внутримышечно на значительную глубину, перед инъекцией проводят аспирационную пробу. При попадании в сосуды возможно развитие эмболии и ишемии. При необходимости двух инъекций их делают в разные ягодицы. При появлении крови в шприце в ходе внутримышечной инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию лекарственных средств из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).

При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее ощущение угнетённости, тревоги и нарушение зрения (синдром Уанье).

При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др., при необходимости — искусственная вентиляция лёгких.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение нистатина и леворина. В связи с тем, что при длительном пероральном приёме антибиотиков может быть подавлена кишечная микрофлора, вырабатывающая витамины B₁, B₆, B₁₂, больным для профилактики гиповитаминоза целесообразно назначать витамины группы B. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Источник