Меню

Азитромицин детский суспензия способ применения

Азитромицин Сандоз® (100 мг/5 мл)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл, 200 мг/5 мл

Состав

5 мл суспензии содержит

активное вещество — азитромицина моногидрат 102,40 мг или 204,80 мг,

вспомогательные вещества: сахароза рафинированная, сахароза порошок, камедь ксантановая, гидроксипропилцеллюлоза, тринатрия фосфат безводный, кремния диоксид коллоидный безводный, аспартам, карамель сливочная, титана диоксид (Е 171).

Описание

Порошок от белого до почти белого цвета, с ароматным запахом. Приготовленная суспензия — гомогенная суспензия от белого до почти белого цвета, с ароматным запахом, от сладкого до слегка горьковатого вкуса.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократного приёма внутрь биодоступность азитромицина составляет 37%. Максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2-3 часа после приема.

После приема внутрь азитромицин быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Накапливается внутриклеточно, за счет чего концентрации азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме, что свидетельствует о высоком сродстве азитромицина к тканям и низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови.

Концентрации азитромицина в органах-мишенях (легкие, миндалины, предстательная железа) превышают МИК90 для патогенных микроорганизмов после приема одноразовой дозы препарата 500 мг. Азитромицин в большом количестве накапливается в фагоцитах. Фагоциты транспортируют препарат к месту воспаления.

Период полувыведения от 2 до 4 дней.

Около 12% введенной дозы азитромицина выводится с мочой в неизмененном виде на протяжении следующих 3 дней. Особенно высокие концентрации неизмененного азитромицина были выявлены в желчи. Идентифицировано 10 метаболитов, которые образуются с помощью N- и O-деметилирования, гидроксилирования и других метаболических преобразований. Соответствующие исследования подтвердили, что метаболиты азитромицина не проявляют антимикробного действия.

У пациентов с легкой и средней степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 10-80 мл/мин) принимавших 1 г азитромицина однократно среднее значение Cmax и AUC0-120 увеличилось на 5,1% и 4,2%. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью среднее значение Cmax и AUC0-120 увеличилось на 61% и 35%, по сравнению с людьми с нормальной функцией почек (клиренс креатинина> 80 мл / мин).

У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности нет доказательств изменений фармакокинетики азитромицина по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. У таких пациентов наблюдается усиленное выведение азитромицина с мочой, возможно, с целью компенсации сниженного печеночного клиренса.

Фармакокинетика азитромицина у пожилых и молодых пациентов одинаковая. Однако максимальная концентрация азитромицина в плазме была выше (на 30-50%) у пожилых пациентов, но при этом не наблюдалось накопление.

Фармакокинетика была изучена у детей в возрасте от 4 месяцев до 15 лет, которые принимали капсулы, гранулы и суспензию. При дозе 10 мг/кг в первый день, с последующей дозой 5 мг/кг со 2 по 5 день, достигнутая Cmax была немного ниже, чем у взрослых.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата Азитромицин Сандоз — азитромицин является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов.

Обладает бактериостатическим действием, но при создании в очаге воспаления высоких концентраций вызывает бактерицидный эффект.

Механизм действия основан на ингибировании синтеза протеинов в бактерии путём связывания с 50-S рибосомальными субъединицами и предотвращением транслокации пептидов.

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis

Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycobacterium avium, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila

Штаммы, приобретенная резистентность которых, может вызвать затруднения

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes

Другие микроорганизмы: Ureaplasma urealyticum

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus – strains resistant to methicillin and erythromycin, Streptococcus pneumoniae – strains resistant to penicillin

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Bacteroides fragilis

Показания к применению

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных микроорганизмами чувствительными к азитромицину:

острый бактериальный синусит (должным образом диагностированный)

острый бактериальный средний отит (должным образом диагностированный)

обострение хронического бронхита (должным образом диагностированного)

внебольничная пневмония от умеренной до тяжелой степени

инфекции кожи и мягких тканей

неосложненный уретрит и цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis

Предъявляемые терапевтические рекомендации, относительно надлежащего использования антибактериальных лекарственных препаратов, должны соблюдаться неукоснительно.

Способ применения и дозы

Дети и подростки (до 18 лет)

Детям от года и старше препарат Азитромицин Сандоз назначают из расчета 10 мг/кг один раз в сутки в течение 3 дней, либо в течение 5 дней, начиная с однократной дозы 10 мг/кг в 1 день, затем по 5 мг/кг в течение последующих 4 дней, как указано в таблице. Отсутствуют данные относительно применения препарата у детей младше 1 года.

Источник

Азитромицин Сандоз® (200мг/5мл)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл, 200 мг/5 мл

Состав

5 мл суспензии содержит

активное вещество — азитромицина моногидрат 102,40 мг или 204,80 мг,

вспомогательные вещества: сахароза рафинированная, сахароза порошок, камедь ксантановая, гидроксипропилцеллюлоза, тринатрия фосфат безводный, кремния диоксид коллоидный безводный, аспартам, карамель сливочная, титана диоксид (Е 171).

Описание

Порошок от белого до почти белого цвета, с ароматным запахом. Приготовленная суспензия — гомогенная суспензия от белого до почти белого цвета, с ароматным запахом, от сладкого до слегка горьковатого вкуса.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократного приёма внутрь биодоступность азитромицина составляет 37%. Максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2-3 часа после приема.

После приема внутрь азитромицин быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Накапливается внутриклеточно, за счет чего концентрации азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме, что свидетельствует о высоком сродстве азитромицина к тканям и низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови.

Концентрации азитромицина в органах-мишенях (легкие, миндалины, предстательная железа) превышают МИК90 для патогенных микроорганизмов после приема одноразовой дозы препарата 500 мг. Азитромицин в большом количестве накапливается в фагоцитах. Фагоциты транспортируют препарат к месту воспаления.

Период полувыведения от 2 до 4 дней.

Около 12% введенной дозы азитромицина выводится с мочой в неизмененном виде на протяжении следующих 3 дней. Особенно высокие концентрации неизмененного азитромицина были выявлены в желчи. Идентифицировано 10 метаболитов, которые образуются с помощью N- и O-деметилирования, гидроксилирования и других метаболических преобразований. Соответствующие исследования подтвердили, что метаболиты азитромицина не проявляют антимикробного действия.

У пациентов с легкой и средней степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 10-80 мл/мин) принимавших 1 г азитромицина однократно среднее значение Cmax и AUC0-120 увеличилось на 5,1% и 4,2%. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью среднее значение Cmax и AUC0-120 увеличилось на 61% и 35%, по сравнению с людьми с нормальной функцией почек (клиренс креатинина> 80 мл / мин).

У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности нет доказательств изменений фармакокинетики азитромицина по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. У таких пациентов наблюдается усиленное выведение азитромицина с мочой, возможно, с целью компенсации сниженного печеночного клиренса.

Фармакокинетика азитромицина у пожилых и молодых пациентов одинаковая. Однако максимальная концентрация азитромицина в плазме была выше (на 30-50%) у пожилых пациентов, но при этом не наблюдалось накопление.

Фармакокинетика была изучена у детей в возрасте от 4 месяцев до 15 лет, которые принимали капсулы, гранулы и суспензию. При дозе 10 мг/кг в первый день, с последующей дозой 5 мг/кг со 2 по 5 день, достигнутая Cmax была немного ниже, чем у взрослых.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата Азитромицин Сандоз — азитромицин является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов.

Обладает бактериостатическим действием, но при создании в очаге воспаления высоких концентраций вызывает бактерицидный эффект.

Механизм действия основан на ингибировании синтеза протеинов в бактерии путём связывания с 50-S рибосомальными субъединицами и предотвращением транслокации пептидов.

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis

Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycobacterium avium, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila

Читайте также:  Пирог шарлотка простой способ приготовления

Штаммы, приобретенная резистентность которых, может вызвать затруднения

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes

Другие микроорганизмы: Ureaplasma urealyticum

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus – strains resistant to methicillin and erythromycin, Streptococcus pneumoniae – strains resistant to penicillin

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Bacteroides fragilis

Показания к применению

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных микроорганизмами чувствительными к азитромицину:

острый бактериальный синусит (должным образом диагностированный)

острый бактериальный средний отит (должным образом диагностированный)

обострение хронического бронхита (должным образом диагностированного)

внебольничная пневмония от умеренной до тяжелой степени

инфекции кожи и мягких тканей

неосложненный уретрит и цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis

Предъявляемые терапевтические рекомендации, относительно надлежащего использования антибактериальных лекарственных препаратов, должны соблюдаться неукоснительно.

Способ применения и дозы

Дети и подростки (до 18 лет)

Детям от года и старше препарат Азитромицин Сандоз назначают из расчета 10 мг/кг один раз в сутки в течение 3 дней, либо в течение 5 дней, начиная с однократной дозы 10 мг/кг в 1 день, затем по 5 мг/кг в течение последующих 4 дней, как указано в таблице. Для детей младше 1 года прием препарата ограничен.

Источник

Сумамед форте : инструкция по применению

Состав

5 мл приготовленной Сумамед ® Форте суспензии содержат активного вещества азитромицина (в виде дигидрата) — 200 мг и вспомогательные компоненты: сахарозу, тринатрия фосфат безводный, гидроксипропилцеллюлозу, ксантановую камедь, аромат вишни, банана, ванили, кремния диоксид коллоидный безводный.

Описание

Порошок белого или светло-желтого цвета с характерным запахом банана и вишни. После растворения в воде — однородная суспензия белого или светло-желтого цвета с характерным запахом банана и вишни.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды.

Фармакологические характеристики

Сумамед является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков, называемых азалиды. Молекула конструирована добавлением атома кислорода к лактонному кольцу эритромицина А. Химическое название азитромицина: 9-деокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А. Молекрулярный вес составляет 749,0.

Механизм действия азитромицина — связывание с 50 S единицей рибосом, что препятствует синтезу бактериальных белков и транслокации пептидов.

Резистентность к азитромицину может быть естественной или приобретенной. Три основных механизма резистентности у бактерий: изменения таргет-стороны, изменения транспорта антибиотика и модификация антибиотика.

Полная перекрестная резистентность существует у следующих микроорганизмов: Sreptococcus pneumoniae, бета-гемолитический стрептококк группы A, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллин, резистентный S. aureus (MRSA) к эритромицину, азитромицину, остальным макролидам и линкозамидам.

Предельные концентрации (Breakpoints)

Пограничные значения минимальных подавляющих концентраций (МПК) по данным EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing. Breakpoint tables for interpretation of MICs and zone diameters Version 10, valid from 01.01.2010, www.eucast.org) представлены в таблице:

Наименование микроорганизмов Предельные концентрации, связанные с типом (S≤/R>)
Чувствителен (S) Резистентен (R)
Staphylococcus spp. 1 ≤1 мг/л >2 мг/л
Sreptococcus А, В, C, G 1 ≤0,25 мг/л >0,5 мг/л
Sreptococcus pneumoniae 1 ≤0,25 мг/л >0,5 мг/л
Haemophilis influenza 2 Примечание 2
Moraxella catarrhalis 1 ≤0,25 мг/л >0,5 мг/л
Neisseria gonorrhoea 3 Примечание 3

1 — для определения чувствительности к азитромицину можно использовать эритромицин.

2 — клинические данные об эффективности макролидов при респираторных инфекциях, вызванных Н. influenzae, противоречивы из-за высоких показателей самопроизвольного излечения. В случае необходимости тестирования какого-либо макролида против этого вида следует использовать эпидемиологические пороги (ECOFF) для выявления штаммов с приобретенной резистентностью. ECOFF для азитромицина 4 мг/л.

3 — азитромицин всегда используется в сочетании с другим эффективным средством. Для целей тестирования с целью выявления приобретенных механизмов резистентности ECOFF составляет 1 мг/л.

Частота появления приобретенной резистентности может отличаться для отдельных видов микроорганизмов как географически, так и со временем, и локальная информация о резистентности была бы очень желательна, особенно при лечении тяжелых форм инфекции. Нужно посоветоваться со специалистом, когда частота появления приобретенной резистентности такова, что под вопросом становится само применение лекарства при некоторых видах инфекций.

Антимикробный спектр азитромицина

ОБЫЧНО ЧУВСТВИТЕЛЬНЫЕ МИКРООРГАНИЗМЫ
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Staphylococcus aureus
Метициллин — чувствительный
Sreptococcus pneumoniae
Пенициллин — чувствительный
Sreptococcus pyogenes
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Haemophilis influenzae
Haemophilis parainfluenzae
Legionella pneumophila
Moraxella catarrhalis
Pasteurela multocida
Анаэробные микроорганизмы
Clostridium perfringens
Fusobacterium spp.
Prevotella spp.
Porphyriomonas spp.
Другие микроорганизмы
Chlamydia trachomatis
МИКРООРГАНИЗМЫ, КОТОРЫЕ МОГУТ ПРИОБРЕТАТЬ РЕЗИСТЕНТНОСТЬ
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Sreptococcus pneumoniae
обладающие промежуточной чувствительностью и устойчивостью к пенициллину
ЕСТЕСТВЕННО РЕЗИСТЕНТНЫЕ МИКРООРГАНИЗМЫ
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Enterococcus faecalis
Staphylococcus MRSA, MRSE*
Анаэробные микроорганизмы
Bacteriodis fragilis группа

* метициллин-резистентные стафилококки имеют высокую частоту проявления приобретенной резистентности к макролидам и здесь указаны, потому что они редко чувствительны к азитромицину.

Согласно результатам оценки проведенных исследований, у детей использование азитромицина не рекомендуется при лечении малярии как в качестве монотерапии, так и в комбинации с препаратами на основе хлорохина или артемизинина, поскольку преимуществ при использовании азитромицина перед препаратами для лечения малярии в терапии неосложненной малярии не установлено.

Биодоступность после орального приема составляет 37%. Максимальная концентрация в плазме достигается после приема препарата через 2-3 часа.

Азитромицин быстро переходит из плазмы в ткани и органы, где достигается концентрация в 50 раз больше, чем в плазме, что говорит о том, что азитромицин связывается с тканями.

Связывание с протеином в сыворотке варьируется в зависимости от концентрации в сыворотке и составляет от 12% при 0,5 мкг/мл до 52% при 0,05 мкг/мл сыворотки.

Среднее значение объема распределения азитромицина в состоянии динамического равновесия (VVss) составляет 31 л/кг.

Окончательное время полувыведения азитромицина из плазмы соответствует времени полувыведения азитромицина из тканей и составляет 2-4 дня. Около 12% введенного внутривенно азитромицина выделяется неизменным в мочу в течение 3 дней. Особенно большие концентрации неизменного азитромицина выделяются через желчь. В желчи обнаружено 10 метаболитов, получившихся в результате N- и О-деметилирования, гидроксилирования дезозамина и агликонового кольца, а также расщеплением кладинозных конъюгатов. Сравнение ВЭЖХ и микробиологического метода показывает то, что метаболиты не являются микробиологически активными. При исследованиях на животных обнаружены большие концентрации азитромицина в фагоцитах. Большие концентрации азитромицина освобождаются во время активного фагоцитоза, поэтому в исследованиях на животных в воспалительном очаге были обнаружены высокие концентрации азитромицина.

У пациентов с выраженным нарушением функции почек (СКФ

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

Инфекции верхних отделов дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, синусит).

Инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит, внебольничная бактериальная пневмония, в том числе пневмония, вызванная атипичными возбудителями).

Инфекции среднего уха (острый средний отит).

Инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая кольцевидная эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожистое воспаление, импетиго, вторичная пиодермия.

Заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов.

Способ применения и дозы

Суспензию принимают внутрь, 1 раз в сутки, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после еды.

При инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением мигрирующей эритемы) суммарная доза 30 мг/кг, т.е. 10 мг/кг массы тела однократно в сутки в течение 3 дней.

Детям дозируют исходя из массы тела.

Вес тела Объем Сумамед Форте суспензии, в мл (количество азитромицина в мг)
10-14 кг 2,5 мл (100 мг)
15-24 кг 5 мл (200 мг)
25-34 кг 7,5 мл (300 мг)
35-44 кг 10 мл (400 мг)
≥45 кг 12,5 мл (500 мг). Доза для взрослых

Установлено, что азитромицин эффективен для лечения стрептококкового фарингита у детей в однократной дозе 10 мг/кг или 20 мг/кг в течение трех дней. Тем не менее, препаратом выбора для лечения фарингита, вызванного Streptococcus pyogenes, и профилактики ревматизма, возникающего как вторичное заболевание, обычно является пенициллин.

Эти дозы показали сходную клиническую эффективность, в то же время бактериальная эрадикация была более выраженной при использовании дозы 20 мг/кг в течение 3 дней. При мигрирующей кольцевидной эритеме: один раз в сутки в течение 5 дней в дозе 20 мг/кг массы тела в первый день, затем по 10 мг/кг массы тела со второго по пятый день.

При заболеваниях желудка и 12-перстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori: 20 мг/кг массы тела в день, в комбинации с антисекреторными препаратами и другими лекарственными средствами, по назначению врача.

Читайте также:  Какие есть способы определения массы тела

При недостаточности почечной функции: у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (СКФ 10-80 мл/мин) не требуется корректировка дозы. При применении азитромицина пациентами с тяжелыми нарушениями почечной функции (СКФ

Противопоказания

Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидным и кетолидным антибиотикам и вспомогательным компонентам препарата.

Из-за теоретической возможности эрготизма, азитромицин не должен применяться одновременно с производными эрготамина.

Меры предосторожности

Гиперчувствительность: как и при применении эритромицина и других макролидов, были получены сообщения о развитии редких тяжелых аллергические реакций, включая ангионевротический отек и анафилаксию, реакции со стороны кожи, включая острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, реакции на лекарственное средство с сыпью, эозинофилией и системными симптомами реакции гиперчувствительности. Применение азитромицина приводит к рецидиву симптомов некоторых вышеуказанных реакций, что требует более длительного периода наблюдения и лечения.

Если развивается аллергическая реакция, необходимо немедленно прекратить прием азитромицина и обратиться за медицинской помощью.

Нарушения функции печени: поскольку печень является основным путем выведения азитромицина, Сумамед следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени. При лечении азитромицином были зарегистрированы случаи молниеносного гепатита, который может привести к опасной для жизни печеночной недостаточности (см. раздел «Побочное действие»). Следует учитывать, что некоторые пациенты могут иметь ранее существовавшие заболевания печени или могут принимать другие гепатотоксические препараты.

Азитромицин следует использовать с осторожностью у больных с тяжелыми заболеваниями печени. Необходимо провести проверку функции печени при появлении симптомов дисфункции, таких, как быстрое развитие астении, связанной с желтухой, темная моча, склонность к кровотечениям или печеночной энцефалопатии. При наличии признаков дисфункции печени, лечение азитромицином следует прекратить.

Эрготамин: у пациентов, получавших производные эрготамина, при одновременном применении некоторых антибиотиков-макролидов ускорился эрготизм. Нет данных о возможности взаимодействия между препаратами спорыньи и азитромицином. Однако, поскольку существует теоретическая возможность эрготизма, азитромицин и производные эрготамина не должны применяться одновременно.

Вторичная инфекция: как и в случае с другими антибиотиками, рекомендован мониторинг признаков вторичных инфекций, вызванных нечувствительными микроорганизмами, включая грибки.

Clostridium difficile-ассоциированная диарея: диарея, связанная с организмами Clostridium difficile, была отмечена при приеме почти всех антибактериальных препаратов, включая азитромицин. Степень тяжести может варьироваться от легкой диареи до фатального колита.

Антибактериальная терапия изменяет нормальную кишечную микрофлору и приводит к чрезмерному росту организма С. difficile.

Инфекцию, связанную с Clostridium difficile, следует рассматривать у всех пациентов с диареей после приема антибиотиков. Это требует тщательного сбора анамнеза, потому что диарея, связанная с Clostridium difficile, может развиваться в течение двух месяцев после применения антибактериальных средств.

Нарушение функции почек: у больных с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ 30%) к азитромицину. Это должно быть принято во внимание при лечении инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae.

Инфекции мягких тканей

Основной возбудитель инфекций мягких тканей, золотистый стафилококк, часто устойчив к азитромицину. Поэтому тест на восприимчивость считается предварительным условием лечения инфекций мягких тканей азитромицином.

Синусит. Острый средний отит

Часто азитромицин не является препаратом первого выбора для лечения синусита и острого среднего отита.

Инфицированные ожоговые раны

Азитромицин не показан для лечения инфицированных ожоговых ран.

В случае заболеваний, передающихся половым путем, должна быть исключена сопутствующая инфекция T. pallidum.

Неврологические или психические заболевания

Азитромицин следует применять с осторожностью пациентам, страдающим от неврологических или психических заболеваний.

Сообщалось об обострении симптомов миастении или нового миастенического синдрома, у пациентов, получавших терапию азитромицином.

Стрептококковые инфекции: пенициллин, как правило, является препаратом выбора в лечении фарингита/тонзиллита, вызванного Streptococcus pyogenes и в качестве профилактики острой ревматической лихорадки. Азитромицин, как правило, эффективен в лечении острого фарингита, но нет данных об эффективности в профилактике острой ревматической лихорадки.

Вспомогательные вещества: лекарственное средство содержит сахарозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или сахаразно-изомальтазной недостаточностью, не следует принимать этот препарат.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия

Антациды замедляют абсорбцию азитромицина. Рекомендуется соблюдать интервал (не менее двух часов) между приемом препарата и антацида.

Одновременный прием азитромицина и цетиризина в дозе 20 мг в течение 5 дней здоровыми пациентами не привел к изменению фармакокинетики или значительному изменению интервала QT.

Одновременное применение азитромицина при дневной дозе 1200 мг и диданозина 400 мг у 6 испытуемых не повлияло на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

Дигоксин и колхицин (субстраты P-gp)

Одновременный прием макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с субстратами гликопротеина, такими как дигоксин и колхицин, приводит к увеличению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке. Следовательно, если азитромицин и P-gp-субстраты, такие как дигоксин вводятся одновременно, следует учитывать возможность повышенной концентрации субстрата в сыворотке крови.

Азитромицин при однократном приеме в дозе в 1000 мг и при многократных дозах 1200 мг или 600 мг не оказывал влияние на фармакокинетику зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако применение азитромицина увеличивало концентрацию фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарных клетках периферического кровотока. Клиническая значимость этих результатов не ясна, но может быть полезным для пациентов.

Из-за теоретической возможности проявления эрготизма нельзя применять азитромицин вместе с производными эрготамина.

Азитромицин не имеет значительного влияния на ферменты цитохрома Р450 в печени и не вступает в фармакокинетические взаимодействия в отличие от эритромицина и других макролидов. Были проведены исследования фармакокинетических взаимодействий между азитромицином и следующими препаратами:

При одновременном применении аторвастатина (10 мг в сутки) и азитромицина (500 мг в сутки), азитромицин не оказывал влияние на концентрацию аторвастатина в плазме.

Тем не менее, в постмаркетинговом периоде случаи рабдомиолиза наблюдались у пациентов, принимающих азитромицин со статинами.

В фармакокинетических исследованиях, проведенных на здоровых добровольцах, азитромицин не оказывал существенного влияния на уровень карбамазепина или его активного метаболита в плазме.

При приеме циметидина за два часа до приема азитромицина не наблюдались изменения в фармакокинетике азитромицина.

Пероральные антикоагулянты кумарина

В исследовании фармакокинетического взаимодействия, азитромицин не изменял эффект антикоагулянтов варфарина при однократном приеме в дозе 15 мг у здоровых пациентов. В пострегистрационный период наблюдали усиление антикоагулянтного эффекта производных кумарина при совместном применении с азитромицином. Хотя причинно-следственная связь не установлена, следует рассмотреть вопрос о более частом контроле протромбинового времени, когда азитромицин принимается пациентами, принимающими антикоагулянты кумарина.

В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые получали суточную дозу азитромицина по 500 мг перорально в течение 3 дней и которые впоследствии принимали однократную дозу 10мг/кг циклоспорина перорально, Сmах и AUC0-5 значения циклоспорина были значительно увеличены. Поэтому одновременно эти препараты следует применять с осторожностью. Если требуется одновременный прием этих препаратов, следует контролировать уровень циклоспорина и корректировать дозу соответственно.

Совместный прием одной дозы азитромицина 600 мг и 400 мг эфавиренца в сутки в течение 7 дней не приводило к клинически значимому фармакокинетическому взаимодействию.

Одновременное применение одной дозы 1200 мг азитромицина не изменяет фармакокинетики однократной дозы 800 мг флуконазола. Общая концентрация и период полувыведения азитромицина не изменились при одновременном применении флуконазола. Тем не менее, было отмечено, клинически незначительное снижение Сmах (18%) азитромицина.

Одновременное применение одной дозы 1200 мг азитромицина не оказывает существенного влияния на фармакокинетику индинавира при приеме в дозе 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней.

При фармакокинетическом исследовании лекарственных взаимодействий у здоровых пациентов азитромицин не имел значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

У здоровых пациентов одновременный прием азитромицина 500 мг ежедневно в течение 3 суток не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики мидазолама при приеме однократно 15 мг.

Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира в (750 мг три раза в сутки) приводит к повышению концентрации азитромицина в равновесном состоянии. Не было выявлено никаких клинически значимых побочных эффектов. Нет необходимости корректировать дозу.

Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на концентрацию любого из двух препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина у пациентов наблюдалась нейтропения. Нейтропения связана с применением рифабутина, причинная связь при приеме в сочетании с азитромицином не установлена.

Читайте также:  Способы защиты деловой репутации банка

Не было выявлено никаких доказательств влияния азитромицина (при приеме 500 мг на значения AUC и Сmах силденафила или его основных метаболитов в крови.

Не выявлено взаимодействие взаимодействие невозможно полностью исключить. И все же доказательств такой реакции нет. Как и при применении других макролидов одновременно применять азитромицин и терфенандин нужно с осторожностью.

Азитромицин не влиял на фармакокинетику теофилина у здоровых добровольцев. Одновременное применение теофилина и других макролидных антибиотиков иногда приводило к повышению концентрации теофилина в сыворотке крови.

Одновременное применение азитромицина 500 мг на 1-ый день и 250 мг на 2-ой день и 0,125 мг триазолама на 2-й день у 14 здоровых пациентов, не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры триазолама по сравнению с одновременным приемом триазолама и плацебо.

Одновременный прием триметоприма/сульфаметоксазола DS (160 мг/800 мг) в течение 7 дней и 1200 мг азитромицина на 7 день не оказывал существенного влияния на пиковые концентрации и экскрецию с мочой триметоприма/сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке были такими же, как в других исследованиях.

Цизаприд метаболизируется в печени ферментом CYP3A4. Поскольку макролиды ингибируют этот фермент, одновременное введение цизаприда может привести к удлинению интервала QT, желудочковой аритмии и torsades de pointes.

Данные о взаимодействии с астемизолом и альфентанилом отсутствуют. Следует проявлять осторожность при одновременном применении этих препаратов и азитромицина с учетом описанного потенциального эффекта при одновременном применении макролидного антибиотика эритромицина.

Лекарственные средства, которые продлевают интервал QT

Азитромицин не следует применять одновременно с другими активными веществами, которые пролонгируют интервал QT (см. раздел «Меры предосторожности»).

Беременность и лактация

Исследования препарата у беременных женщин не проводились. Тестирование репродуктивной безопасности у животных показало, что азитромицин проходит через плаценту, но тератогенных эффектов не вызывает. Азитромицин следует использовать во время беременности только, если ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода.

Сообщалось, что азитромицин выделяется с грудным молоком, но отсутствуют контролируемые клинические испытания по грудному вскармливанию, нацеленные на характеристику фармакокинетики секреции азитромицина в грудное молоко. Следует прервать кормление на период приема азитромицина. Кормление может быть возобновлено через 2 дня после прекращения приема.

В исследованиях фертильности на крысах наблюдалось снижение частоты беременности после азитромицина. Важность этих результатов для людей не известна.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Специальные исследования о влиянии азитромицина на способность управления транспортом и работу с механизмами не проводились. Однако при осуществлении данных видов деятельности, требующих повышенного внимания, нужно учитывать возможность развития побочных эффектов (сонливость, судороги, бред, галлюцинации, головокружения, обмороки), которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Побочное действие

Подобно всем лекарственным препаратам Сумамед может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Немедленно сообщите своему врачу, если у вас возникли какие-либо из следующих симптомов после приема этого лекарства, так как симптомы могут быть серьезными:

• внезапная одышка, затрудненное дыхание, отек век, лица или губ, сыпь или зуд (особенно, если затрагивает все тело): так как это может быть признаком тяжелой аллергической реакции;

• тяжелая или длительная диарея, при которой может быть кровь или слизь в стуле во время или после лечения препаратом, так как это может быть признаком серьезного воспаления кишечника (псевдомембранозный колит);

• быстрое или нерегулярное сердцебиение;

• низкое кровяное давление;

• распространенная кожная сыпь, покраснение и шелушение, так как это может быть признаком серьезной кожной реакции:

— образование пузырей на коже, во рту, на глазах и гениталиях (синдром Стивенса-Джонсона);
— повреждение кожи и слизистых оболочек полости рта, глаз и половых органов, слизистой оболочки кишечника и дыхательных путей (токсический эпидермальный некролиз);
— кожная сыпь, сопровождаемая другими симптомами, такими как лихорадка, отек лимфоузлов и увеличение количества эозинофилов (тип лейкоцитов) в крови. Сыпь появляется в виде небольших зудящих красных бугорков (лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром));
— сыпь на коже, которая характеризуется быстрым появлением участков покраснения на коже, усыпанных мелкими гнойничками (маленькие пузырьки, заполненные белой/желтой жидкостью) (острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП)).

Прекратите принимать азитромицин, если у вас появятся эти кожные симптомы, и обратитесь за медицинской помощью.

Другие возможные нежелательные эффекты, которые возможно или вероятно связаны с азитромицином, классифицированы по частоте следующим образом:

Очень часто (могут возникать не менее чем у 1 человека из 10): диарея, боли в животе, тошнота, метеоризм.

Часто (могут возникать менее чем у 1 человека из 10): головная боль, парестезия, дисгевзия, нарушение зрения, глухота, рвота, диспепсия, артралгия, усталость, уменьшение числа лимфоцитов, увеличение числа эозинофилов в крови, уменьшение содержания бикарбонатов в сыворотке крови.

Нечасто (могут возникать менее чем у 1 человека из 100): кандидоз, оральный кандидоз, вагинальная инфекция, пневмония, фарингит, грибковые инфекции, бактериальные инфекции, гастроэнтерит, ринит, ангионевротический отек, анорексия, диспноэ, невроз, бессоница, гипестезия, головокружение, сонливость, нарушения слуха, шум в ушах, приливы, диспноэ, носовое кровотечение, гастрит, запор, анорексия, дисфагия, сухость во рту, стоматит, отрыжка, гиперсаливация, гепатит, сыпь, зуд, дерматит, сухость кожи, гипергидроз, крапивница, миалгии, остеоартрит, боли в спине, шее, метроррагия, нарушение функции яичек, дизурия, боли в области почек, боль в груди, отек, слабость, астения, гипертермия увеличение уровня ACT, АЛТ, увеличение содержания билирубина, увеличение уровня креатинина, мочевины в сыворотке крови, изменения количества калия в сыворотке крови, увеличение количества базофилов, моноцитов, нейтрофилов, тромбоцитов в крови; щелочной фосфатазы, хлоридов, ионов водорода, глюкозы, изменения концентрации натрия, уменьшение гематокрита.

Редко (могут возникать менее чем у 1 человека из 1000): синдром Стивенса-Джонсона, реакции гиперчувствительности, беспокойство, головокружение, нарушение работы печени, фоточувствительность, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП).

Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно): тромбоцитопения, гемолитическая анемия, анафилактические реакции, агрессивность, тревожность, галлюцинации, делирий, синкопе, конвульсии, психомоторная гиперактивность, аносмия, агевзия, паросомния, миастения гравис, тахикардия, аритмия, гипотензия, панкреатит, обесцвеченный язык, печеночная недостаточность, иногда фатальная, гепатит, некроз печени, холестатическая желтуха, острое нарушение почек, интерстициальный нефрит, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, увеличение интервала QT на ЭКГ.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у вас возникают какие-либо нежелательные реакции, рекомендуется проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Передозировка

Побочные эффекты, наблюдаемые при дозах, превышающих рекомендуемые, были аналогичны тем, которые наблюдались после обычных доз.

Характерными симптомами передозировки макролидных антибиотиков являются обратимая потеря слуха, тяжелая тошнота, рвота и диарея.

В случае передозировки, при необходимости, врачом назначается активированный уголь и общее симптоматическое лечение, а также меры по поддержанию жизненно важных функций.

Упаковка

По 16,74 г или 20,925 г, или 29,295 г, или 35,573 г порошка помещают во флакон из полиэтилена высокой плотности объемом 50 мл или 50 мл, или 100 мл, или 100 мл для получения соответственно 15 мл или 20 мл, или 30 мл, или 37,5 мл суспензии с полипропиленовой резистентной крышкой.

1 флакон вместе с инструкцией по применению, с двухсторонней дозировочной ложкой и шприцем для перорального дозирования упакованы в картонную пачку.

Одна сторона дозировочной ложки откалибрована на 2,5 мл, а другая — на 5 мл и 3,75 мл.

Шприц для перорального дозирования градуирован от 1 мл до 5 мл с ценой деления 0,5 мл.

Условия хранения

Порошок для приготовления суспензии хранить при температуре не выше 25°С.

Приготовленную суспензию хранить при температуре не выше 25°С, перед применением необходимо взбалтывать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Порошок для приготовления суспензии — 2 года.

Приготовленная суспензия 15 мл, 20 мл — 5 дней; 30 мл, 37,5 мл — 10 дней.

Препарат нельзя использовать по истечении срока годности.

Источник