Азитрокс порошок способ применения

АзитРус (100 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии оральной, 50 мг, 100 мг и 200 мг

Состав

Один пакет содержит

активное вещество – азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) 50 мг, 100 мг и 200 мг,

вспомогательные вещества: натрия цитрат, натрия сахаринат, ароматизатор пищевой апельсиновый, сахароза, кросповидон

Описание

Порошок белого или почти белого цвета с апельсиновым запахом. Готовая суспензия представляет собой однородную суспензию белого цвета с желтоватым оттенком

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды. Азитромицин

Код АТХ J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Быстро распределяется по всему организму, при этом в тканях достигаются высокие концентрации антибиотика. После приема внутрь 500 мг максимальная кон-

центрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5–2,9 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37,5 %.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущий объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность АзитРус накапливаться преимущественно в лизосомах, особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Выводится препарат в основном с желчью в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками.

Фармакодинамика

АзитРус — антибиотик широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S – субъединицей рибосомы, подавляет синтез белка в микробной клетке, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus;

грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis;

некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.;

а также внутриклеточных возбудителей: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Показания к применению

— ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит

— бактериальные и атипичные пневмонии, обострение хронической пневмонии, бронхит

— рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы

— гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит

— болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans)

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы):

Курсовая доза составляет 30 мг/кг.

Применяется две схемы лечения :

10 мг/кг массы тела один раз в день в течение 3 дней

10 мг/кг массы тела в первый день и по 5 мг/кг массы тела со 2-го по 5 день

Хроническая мигрирующая эритема:

Курсовая доза препарата составляет 60 мг/кг : однократно по 20 мг/кг – в 1-ый день и по 10 мг/кг — в последующие, со 2 по 5 дни.

Заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori:

20 мг/кг массы тела 1 раз в день в сочетании с антисекреторными средствами и другими лекарственными препаратами. В том случае, если доза препарата была пропущена, ее необходимо сразу принять, а затем последующие дозы принимать с интервалом в 24 часа.

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей (за исключением мигрирующей эритемы) назначают детям в разовой (суточной) дозе из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней подряд (курсовая доза – 30 мг/кг массы тела)

В зависимости от массы тела ребенка рекомендуются следующие дозы:

Источник

Азитрокс порошок : инструкция по применению

Состав

действующие вещества: азитромицин;

5 мл суспензии содержат азитромицина 200 мг (в виде азитромицина дигидрата)

Вспомогательные вещества: сахароза, натрия фосфат, натрия бензоат (Е211), гидроксипропилцеллюлоза (Klucel LF), камедь ксантановая, ароматизатор искусственный вишневый — Reynoseal, ароматизатор банановый порошковый .

Лекарственная форма

Порошок для оральной суспензии.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмиды. Код АТС J01F A10.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: бронхит, внебольничная пневмония, синусит, фарингит / тонзиллит, средний отит, инфекции кожи и мягких тканей, несложные мочеполовые инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis .

Противопоказания. Противопоказаниями являются повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину или в любых других макролидных или кетолидних антибиотиков, других компонентов препарата.

Возраст до 6 месяцев, печеночная недостаточность тяжелой формы.

Существует теоретическая возможность развития эрготизма, поэтому нельзя одновременно вводить Азитрокс ® и препараты из спорыньи.

Способ применения и дозы

приготовления суспензии

Для приготовления суспензии флакон с порошком необходимо встряхнуть. Провернуть и оторвать крышку пластикового флакона с дистиллированной водой, содержание вылить во флакон с порошком.

1 мл приготовленной суспензии содержит 40 мг азитромицина.

Свежеприготовленную суспензию хранить в течение 5 суток при комнатной температуре.

дозировка

Азитромицин следует принимать в виде однократной суточной дозы.

Взрослые Для лечения инфекционных заболеваний, передающихся половым путем, вызванных Chlamydia trachomatis, доза составляет 1 г в виде однократной суточной дозы.

Для всех остальных показаний курсовая доза составляет 1,5 г, которые следует принимать по 500 мг в течение 3 дней, или 500 мг в первый день и по 250 мг в последующие 4 дня.

Лица пожилого возраста для пожилых людей может применяться такой же диапазон доз, как и для молодых пациентов.

Дети: суспензия азитромицина применяется для детей с массой тела до 45 кг. Информация о детей в возрасте до 6 месяцев отсутствует. Доза для детей составляет 10 мг / кг в виде однократной суточной дозы в течение 3 дней.

Для детей с массой тела 45 кг и выше можно применять такую ​​же дозу, как и для взрослых.

Препарат Азитрокс ® комплектуется мерной ложкой и дозирующим устройством, предназначенным для забора точной дозы препарата в объеме до 5 мл при лечении ребенка с массой тела менее 15 кг (в возрасте до 3 лет). Дозирующее устройство градуированный на деления по 0,25 мл, что соответствует 10 мг азитромицина.

В зависимости от массы тела ребенка рекомендуется такая схема лечения:

Для детей с массой тела 15 кг и выше суспензия вводится с помощью мерной ложки, которая есть в упаковке:

15-25 кг (3-7 лет): по 5 мл (200 мг) один раз в сутки в течение 3 дней.

26-35 кг (8-11 лет): по 7,5 мл (300 мг) один раз в сутки в течение 3 дней.

Препарат принимают внутрь по меньшей мере за час до или через 2 ч после приема пищи.

Непосредственно после приема суспензии ребенку необходимо дать выпить несколько глотков чая или воды для того, чтобы смыть и проглотить суспензию, оставшуюся в полости рта.

Перед применением флакон с суспензией каждый раз необходимо встряхивать.

Рекомендации по применению дозирующего устройства

1. После приготовления суспензии вынуть дозирующее устройство с защитного кожуха и поместить внутрь флакона.

2. Наполнить дозирующее устройство до отметки, соответствующей дозе, определенной по вышеприведенной формуле, или дозе, предназначенной врачом.

3. Вылить содержимое дозирующего устройства в мерную ложку.

4. Промыть дозирующее устройство и поместить его в защитный кожух.

Почечная недостаточность. Для пациентов с легкой и среднетяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации 1 — 80 мл / мин) коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации

Побочные реакции

Оценка побочных явлений основывается на классификации с учетом частоты реакций: очень часто> 10%; часто -> 1% — 0,1% — 0,01% —

Передозировка

При передозировке препарата могут возникнуть выраженные аллергические реакции, временная потеря слуха, сильная тошнота, рвота, диарея. В таком случае следует прекратить прием препарата и принять меры по выводу препарата (промывание желудка, прием активированного угля), а также симптоматическую терапию.

Применение в период беременности или кормления грудью

Азитромицин следует назначать в период беременности только в случае крайней необходимости при отсутствии альтернативных средств лечения.

Данные о выделении препарата в грудное молоко отсутствуют. Азитромицин не следует принимать кормящим грудью, или необходимо прекратить грудное вскармливание.

Не рекомендуется назначать детям до 6 месяцев.

Особенности применения

Как и в случае эритромицина и других макролидов, при приеме азитромицина иногда возникали единичные аллергические реакции, включая ангионевротический отек и анафилаксии (в редких случаях с летальным исходом). Некоторые из этих реакций в случаях с азитромицином имели рецидивирующее течение и требовали длительного периода лечения и наблюдения.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (GRF

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Доказательства того, что азитромицин может ухудшать способность управлять транспортными средствами и другими механизмами отсутствуют.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует с осторожностью назначать препарат Азитрокс ® пациентам, которые принимают другие лекарственные средства, которые могут удлинять интервал QT (например хинидин, циклофосфамид, кетоконазол, терфенадин, галоперидол, литий).

Антациды — одновременное применение азитромицина с однократной дозой 20 мл ко-магалдроксу не влияет на скорость и степень абсорбции азитромицина.

Цетиризин — при одновременном применении азитромицина не возникали явления фармакокинетического взаимодействия в равновесном состоянии или существенные изменения интервала QT.

Диданозин (дидезоксиинозин) — одновременное применение азитромицина ВИЧ-позитивными пациентами не влияло на фармакокинетику равновесного состояния диданозина по сравнению с плацебо.

Дигоксин — у пациентов, которые одновременно получают азитромицин и дигоксин, следует учитывать возможность повышения концентраций дигоксина в плазме.

Зидовудин — при применении азитромицина наблюдали незначительное влияние на фармакокинетику или выведение с мочой зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако введение азитромицина вызывало увеличение концентраций клинически активного метаболита фосфорилированного зидовудина в мононуклеарах крови. Клиническое значение этого факта смутное, но он может оказаться полезным для пациентов.

Азитромицин не имеет существенного взаимодействия с печеночной системой цитохрома 450 . Считают, что препарат не имеет фармакокинетического или лекарственного взаимодействия с эритромицином и другими макролидами. Азитромицин не вызывает индукцию или инактивации цитохрома 450 через цитохром-метаболитных комплекс.

Препараты спорыньи — учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное введение азитромицина с производными препаратов спорыньи не рекомендуется.

Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и следующих препаратов, метаболизм которых происходит при участии цитохрома Р 450 .

Аторвастатин — одновременное применение аторвастатина и азитромицина не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме (на основании анализа ингибирования HMG CoA-редуктазы).

Карбамазепин — вероятный влияние на концентрации в плазме карбамазепина и его активного метаболита у пациентов, получавших одновременно азитромицин, отсутствует.

Циметидин — изменения фармакокинетики азитромицина при применении циметидина за 2:00 до применения азитромицина отсутствовали.

Пероральные антикоагулянты типа кумарина — азитромицин не меняет антикоагулянтный эффект варфарина, предназначенного здоровым добровольцам. Были получены сообщения о потенцирование антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и пероральных антикоагулянтов типа кумарина. Хотя причинная связь установлена ни был, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при назначении азитромицина пациентами, которые получают пероральные антикоагулянты типа кумарина.

Циклоспорин — одновременное применение азитромицина и циклоспорина приводило к повышению значений C max и AUC 0-5 для циклоспорина. Итак, следует с осторожностью одновременно назначать эти препараты. Если такое одновременное применение необходимо, следует проводить мониторинг концентраций циклоспорина и соответствующую коррекцию дозы.

Эфавиренц — одновременное применение азитромицина и эфавиренза не вызывало какой-либо существенной фармакокинетического взаимодействия.

Флуконазол — одновременное применение азитромицина не приводит к изменению фармакокинетики флуконазола. Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом наблюдали достоверное снижение C mах азитромицина (на 18%), что не имело клинического значения.

Индинавир — одновременное применение азитромицина не вызывает статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира.

Метилпреднизолон — азитромицин существенно не влияет на фармакокинетику метилпреднизолона.

Мидазолам — при одновременном применении азитромицина не выявлено существенных клинических изменений фармакокинетики и фармакодинамики мидазолама.

Нелфинавир — применение нелфинавира вызывает увеличение равновесных концентраций азитромицина в сыворотке. Хотя коррекция дозы азитромицина при одновременном введении с нельфинавиром не рекомендуется, оправдано тщательный мониторинг известных побочных эффектов азитромицина.

Рифабутин — одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в сыворотке крови.

При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда возникала нейтропения. Хотя нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и этим побочным явлением не установлена.

Силденафил — не было получено доказательств влияния азитромицина на значение AUC и C maxсилденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Терфенадин — доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином не было получено.

Теофиллин — при одновременном применении существенных доказательств клинического взаимодействия между азитромицином и теофиллином получено не было.

Триазолам — не было получено доказательств существенного влияния на фармакокинетические показатели при одновременном застосовання азитромицина и триазолама.

Триметоприм / сульфаметоксазол — одновременное применение триметоприма / сульфаметоксазола с азитромицином не проявляли существенного влияния на максимальные концентрации, общую экспозицию или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметоксазола. Значения концентраций азитромицина в сыворотке отвечали таким, которые наблюдались в других исследованиях.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Азитромицин является первым представителем подкласса антибиотиков-макролидов, известных под названием азалиды, и по своей химической структуре отличается от эритромицина. Химически он образуется в результате введения атома азота в лактоновое кольцо эритромицина А.

Механизм действия азитромицина заключается в подавлении синтеза бактериального белка за счет связывания с 50 S-субъединицей рибосом и предотвращения транслокации пептидов при отсутствии влияния на синтез полинуклеотидов.

В клинических изолятов Streptococcus pneumonia и Streptococcus pyogenes обнаружены две преобладающие детерминанты устойчивости: mef и erm. Mef кодирует выводной насос (насос), что обусловливает устойчивость только к 14- и 15-членных макролидов. Mef был также обнаружен в большинстве других видов. Ген erm кодирует метилтрансферазу 23S-рРНК, что добавляет метильную группу в аденина 2058 в 23S-рРНК (система считывания рРНК E.coli ). Метилированный нуклеотид находится в домене V, было обнаружено, что он взаимодействует, кроме макролидов, также с линкозамидами и стрептограминам В, в конце концов приводит к фенотипу, известного как MLS B -резистентнисть. Erm (B) и erm (A) обнаружены в клинических изолятов S. pneumoniae и S.pyogenes.

Насос (помпа) АсrAB-TolC в Haemophilus influenzae отвечает за наследственное повышенное значение МПК (MIC) для макролидов.

На клинических изолятах мутации в 23S-р РНК, особенно в нуклеотидах 2057-2059 или 2611 в домене V, или мутации рибосомальных протеинов L4 или L22 являются единичными.

Рекомендуемые контрольные показатели для МПК (MIC) в мкг / мл для азитромицина (рекомендации Национального комитета по клиническим и лабораторным стандартам (National Committee for Clinical Laboratory Standards — NCCLS, США) являются:

для видов Haemophilus: S 2.

* — отсутствие в настоящее время данных о устойчивые штаммы предусматривает определение любой категории, отличается от чувствительной. Если штаммы дают в результате значение МПК, отличающиеся от результатов чувствительных штаммов, они должны быть представлены в эталонной лаборатории для дальнейшего тестирования.

Ниже приведены данные чувствительности видов бактерий к азитромицину.

Распространенность приобретенной устойчивости выделенных видов может быть разной в зависимости от местности и времени, поэтому локальная информация о резистентности необходима особенно при лечении тяжелых инфекций.

чувствительны виды

Аэробные грамположительные бактерии . Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococci (группы C, F, G) и стрептококки группы Viridans.

Аэробные грамотрицательные бактерии. Bordetella pertussis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae * $ , Haemophilus parainfluenzae * Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis * и Neиsseria gonorrhoeae.

Другие . Chlamidia pneumoniae *, Chlamidia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae * и Ureaplasma urealyticum.

Виды, которые приобретают резистентность в единичных случаях

Аэробные грамотрицательные бактерии. Streptococcus pneumonia * (уровень резистентности 1 13%) , Streptococcus pyogenes (уровень резистентности 1 10-14% ).

Примечание. Азитромицин имеет перекрестную резистентность с эритромицин-резистентными грамположительными штаммами.

Врожденно резистентные микроорганизмы

* — виды, для которых эффективность препарата была установлена ​​в клинических испытаниях.

$ — виды с естественной промежуточной чувствительностью.

1 — уровни резистентности отражают недавно опубликованы значение выживания.

Фармакокинетика. Препарат азитромицина Азитрокс ® после приема внутрь быстро абсорбируется и широко распределяется по всему организму. Из-за быстрого распределение в ткани и высокую проницаемость внутрь клеток содержание азитромицина в тканях значительно выше, чем в плазме и сыворотке крови. После введения однократной дозы 500 мг концентрации в тканях-мишенях, таких как легкие, миндалевидная железа и предстательная железа, является выше MIC90 для вероятных патогенов.

Пиковые уровни в плазме крови достигается через 2-3 часа. Биодоступность составляет примерно 37%. Конечный период полувыведения отражает период полувыведения из тканей, который составляет 2-4 дня. Основной путь выведения азитромицина, преимущественно в неизмененном виде, является экскреция с желчью.

Доклинические сведения по безопасности. Длительных исследований на животных с целью оценки канцерогенного потенциала азитромицина не проводилось. Результаты стандартных лабораторных тестов свидетельствуют об отсутствии у азитромицина мутагенного потенциала. Не было выявлено отрицательного влияния азитромицина на фертильность.

Основные физико-химические свойства

белые, однородные, рассыпчатые мелкие гранулы, с вишневым ароматом.

Источник