Ацц актив 600 порошок для приема внутрь способ применения

АЦЦ Актив саше — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

порошок для приема внутрь

Состав

1 саше содержит:

действующее вещество:ацетилцистеин 600 мг;

вспомогательные вещества: глицерилтрипальмитат, полисорбат 65, сорбитол, ксилитол, лимонная кислота, натрия дигидроцитрат, магния цитрат, кармеллоза натрия, аспартам, ароматизатор Ежевика «В» (натуральный/идентичный натуральному жидкий ароматизатор «Лесная ягода», код 5752; натуральный/идентичный натуральному жидкий ароматизатор «Ежевика», код 5337; ванилин; мальтодекстрин; маннитол;глюконолактон; сорбитол; кремния диоксид коллоидный безводный; магния карбонат), магния стеарат.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Муколитическое отхаркивающее средство

Код АТХ

Фармакодинамика:

Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеина.

Оказывает муколитическое и секретомоторное действие в дыхательных путях облегчает отхождение мокроты за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Действие препарата обусловлено способностью его свободных сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты что приводит к деполимеризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты.

Кроме того снижает индуцированную гиперплазию мукоидных клеток усиливает выработку поверхностно-активных соединений (сурфактанта) путем стимуляции пневмоцитов II типа стимулирует цилиарную активность что приводит к улучшению мукоцилиарного клиренса.

Препарат сохраняет активность при наличии гнойной слизисто-гнойной и слизистой мокроты.

Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует клетки слизистой оболочки бронхов секрет которых лизирует фибрин.

Аналогичное действие оказывает на секрет образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Оказывает антиоксидантное действие обусловленное наличием сульфгидрильных групп (SH-групп) способных нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки где деацетилируется до L-цистеина из которого синтезируется внутриклеточный глутатион.

Глутатион — высокореактивный трипептид мощный антиоксидант цитопротектор улавливающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины.

Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона участвующего в окислительно-восстановительных процессах в клетках таким образом способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.

Парацетамол оказывает свое цитотоксическое действие через прогрессивное истощение глутатиона.

Основной ролью ацетилцистеина является поддержание надлежащего уровня концентрации глутатиона что обеспечивает защиту для клеток.

Предохраняет альфа-1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего действия НОС1 — окислителя вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов.

Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).

При профилактическом применении ацетилцистеина отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений бактериальных инфекций у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом.

Фармакокинетика:

Ацетилцистеин быстро и почти полностью всасывается при приеме внутрь. Вследствие высокого пресистемного метаболизма (эффект «первичного прохождения» через печень) биодоступность пероральных форм ацетилцистеина составляет около 10%.

Максимальная концентрация (С_mах) ацетилцистеина в плазме крови после приема внутрь достигается через 1-3 ч и составляет 15 ммоль/л С_mах метаболита цистеина составляет приблизительно 2 мкмоль/л.

Связь с белками плазмы крови составляет около 50% через 4 ч и снижается до 20% через 12 ч.

Ацетилцистеин распределяется как в неизменном виде (20%) так и в виде активных метаболитов (80%) проникает в межклеточное пространство распределяется преимущественно в печени почках легких и бронхиальном секрете.

Ацетилцистеин проникает через плацентарный барьер и определяется в пуповинной крови.

Информация об экскреции в грудное молоко отсутствует.

Данные о способности ацетилцистеина проникать через гематоэнцефалический барьер отсутствуют.

Ацетилцистеин метаболизируется в печени до цистеина — фармакологически активного метаболита а также до диацетилцистеина цистина и других смешанных дисульфидов. В организме ацетилцистеин и его метаболиты могут выявляться в разных формах: в свободной форме связанные с белками плазмы лабильными дисульфидными связями или как соединенные аминокислоты.

Ацетилцистеин выделяется практически исключительно в виде неактивных метаболитов (неорганических сульфатов диацетилцистеина) почками незначительная часть выделяется в неизменном виде через кишечник.

Период полувыведения препарата из плазмы крови (Т_1/2) составляет приблизительно 1 ч и зависит от скорости биотрансформации в печени.

При нарушениях функции печени Т_1/2 ацетилцистеина может увеличиваться до 8 ч.

Показания:

Острые и хронические заболевания органов дыхания связанные с образованием вязкого трудноотделяемого бронхиального секрета (в качестве отхаркивающего средства): бронхит трахеит бронхиолит пневмония бронхоэктатическая болезнь муковисцидоз абсцесс легкого эмфизема легких ларинготрахеит интерстициальные заболевания легких ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой).

Воспаление среднего уха (средний отит) острый и хронический синусит риносинусит (облегчение отхождения секрета).

Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или другим компонентам препарата;

— кровохаркание легочное кровотечение;

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

— детский возраст до 18 лет (для данной лекарственной формы);

— беременность и период грудного вскармливания;

— наследственная непереносимость фруктозы (содержит сорбитол) фенилкетонурия (содержит источник фенилаланина аспартам).

С осторожностью:

Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе бронхиальная астма обструктивный бронхит печеночная и/или почечная недостаточность непереносимость гистамина (следует избегать длительного применения так как ацетилцистеин оказывает влияние на метаболизм гистамина что может привести к появлению симптомов его непереносимости таких как головная боль вазомоторный ринит зуд) варикозное расширение вен пищевода заболевания надпочечников артериальная гипертензия.

Беременность и лактация:

Экспериментальные исследования на животных не показали прямого или косвенного вредного воздействия препарата на течение беременности эмбриональное/фетальное развитие роды или постнатальное развитие плода. Клинические данные по применению ацетилцистеина в период беременности ограничены поэтому применение препарата при беременности противопоказано.

В случае необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Порошок из 1 саше следует высыпать непосредственно на язык. Препарат стимулирует слюноотделение поэтому порошок смешивается со слюной и легко проглатывается. Препарат не требует запивания водой. Порошок для приема внутрь не следует жевать перед проглатыванием.

Взрослые: 1 саше один раз в сутки (эквивалентно 600 мг ацетилцистеина в сутки).

Вследствие высокого содержания ацетилцистеина (600 мг) в 1 саше не следует использовать препарат у детей (рекомендуется использовать другие лекарственные формы препарата АЦЦ® или другого препарата ацетилцистеина).

Продолжительность курса лечения следует оценивать индивидуально. При кратковременных простудных заболеваниях длительность курса составляет 5-7 дней при лечении хронических заболеваний — до нескольких месяцев (по рекомендации врача).

Побочные эффекты:

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10) часто (от ≥1/100 до Нарушения со стороны иммунной системы

нечасто: реакции гиперчувствительности;

очень редко: анафилактический шок анафилактические/анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны нервной системы

нечасто: головная боль.

Нарушения со стороны сердца и сосудов

нечасто: тахикардия артериальная гипотензия;

очень редко: кровотечение*;

частота неизвестна: при приеме ацетилцистеина описаны случаи развития коллапса.

Нарушения со стороны дыхательной системы

редко: одышка бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов на фоне бронхиальной астмы).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

нечасто: боль в животе тошнота рвота диарея стоматит;

редко: диспепсия; частота неизвестна: изжога.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

нечасто: крапивница экзантема сыпь ангионевротический отек кожный зуд; очень редко: синдром Стивенса-Джонсона синдром Лайелла (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

нечасто: звон в ушах.

нечасто: лихорадка; частота неизвестна: отек лица.

* Единичные сообщения о развитии кровотечений на фоне применения ацетилцистеина иногда вместе с реакциями гиперчувствительности. Снижение агрегации тромбоцитов на фоне применения ацетилцистеина было подтверждено в некоторых исследованиях клиническая значимость этого явления пока не выяснена.

Передозировка:

Случаи токсической передозировки при приеме ацетилцистеина внутрь не описаны. Ацетилцистеин при приеме в дозах до 500 мг/кг/сутки не вызывал симптомов передозировки. Здоровые добровольцы получали ацетилцистеин в дозе 116 г в сутки в течение 3 месяцев без развития каких-либо тяжелых нежелательных реакций.

Симптомы: могут наблюдаться такие желудочно-кишечные проявления как тошнота рвота и диарея.

Лечение: симптоматическая терапия при необходимости.

Взаимодействие:

При одновременном применении ацетилцистеина с противокашлевыми лекарственными препаратами из-за подавления кашлевого рефлекса может возникнуть застой мокроты в бронхах. Перед назначением такой комбинированной терапии необходима тщательная оценка состояния пациента.

Имеющиеся на сегодняшний день сообщения об инактивации ацетилцистеином антибактериальных препаратов таких как тетрациклины (за исключением доксициклина) аминогликозиды цефалоспорины пенициллины (ампициллин) а также противогрибковых препаратов (амфотерицин В) относятся исключительно к исследованиям in vitro (фармацевтическая несовместимость). Тем не менее антибактериальные препараты для приема внутрь и препарат АЦЦ® Актив следует применять с интервалом не менее 2 ч (неприменимо к цефиксиму и лоракарбефу).

Одновременное применение с ацетилцистеином может привести к усилению сосудорасширяющего и антитромбоцитарного эффектов нитроглицерина. Если требуется совместное применение нитроглицерина и ацетилцистеина то следует контролировать состояние пациента на предмет потенциального развития артериальной гипотензии (иногда тяжелой может проявляться головной болью).

Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может выражаться в снижении концентрации карбамазепина до субтерапевтического уровня.

Одновременное применение активированного угля может снизить эффект ацетилцистеина.

Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.

Особые указания:

Пациентам с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под системным контролем бронхиальной проходимости. Если пациент не способен эффективно откашливаться необходимо проводить дренаж или аспирацию секрета.

При применении ацетилцистеина очень редко сообщалось о случаях развития тяжелых аллергических реакций таких как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. При возникновении изменений кожи и слизистых оболочек следует немедленно обратиться к врачу прием препарата необходимо прекратить.

Не следует принимать препарат непосредственно перед сном (рекомендуется принимать препарат до 18.00).

Влияние на лабораторные данные. Ацетилцистеин может влиять на результаты колориметрического определения концентрации салицилатов в плазме крови. В анализе мочи ацетилцистеин может влиять на результаты определения кетоновых тел.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Ацетилцистеин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 16 г порошка помещают в саше из бумаги ламинированной алюминиевой фольгой.

По 10 или 20 саше вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Салютас Фарма ГмбХ, Otto-von-Guericke-Allee 1, 39179 Barleben, Germany, Германия

Источник

АЦЦ® Актив

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приема внутрь 600 мг

Состав

1 пакетик содержит:

активное вещество – ацетилцистеин 600.00 мг,

вспомогательные вещества: глицерила трипальмитат, полисорбат 65, сорбитол, ксилитол, кислота лимонная безводная, мононатрия цитрат, магния цитрат, натрия кармеллоза, аспартам, ароматизатор Ежевика «В» код 404, магния стеарат

состав ароматизатора Ежевика «В» код 404:

натуральный/идентичный натуральному жидкий ароматизатор, тип «дикая ягода», код 5752; и дентичный натуральному жидкий ароматизатор, тип «ежевика», код 5337; ванилин; мальтодекстрин; маннитол; глюконолактон; сорбитол; кремния диоксид коллоидный безводный; магния карбонат

Описание

Порошок желтовато-белого цвета с легко распадающимися агломератами, с запахом ежевики. Возможно наличие слабого серного запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Респираторная система. Препараты, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Экспекторанты, исключая комбинации с подавляющими кашель. Муколитики. Ацетилцистеин.

Код АТХ R05CB01

Фармакологические свойства

После приёма внутрь ацетилцистеин быстро и практически полностью абсорбируется.

Из-за высокого эффекта “первого прохождения” через печень, биодоступность ацетилцистеина очень низкая (примерно 10 %).

Максимальные концентрации в плазме достигаются через 1-3 ч. Максимальная концентрация в плазме метаболита цистеина составляет около 2 мкмоль/л. Связывание ацетилцистеина c белками плазмы составляет примерно 50 %.

Ацетилцистеин быстро метаболизируется в печени в цистеин, фармакологически активный метаболит, а также диацетилцистин, цистин и различные смешанные дисульфиды. Ацетилцистеин и его метаболиты встречаются в трех различных формах в организме: частично в свободной форме, частично в виде инкорпорированных аминокислот.

Ацетилцистеин выводится через почки почти исключительно в виде неактивных метаболитов (неорганических сульфатов, диацетилцистеина).

Период полувыведения в плазме составляет приблизительно 1 час и в основном определяется печёночной биотрансформацией. Поэтому нарушение функции печени приводит к удлинению периода полувыведения вплоть до 8 часов.

Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеин. Эффективность ацетилцистеина является секретолитической и мукорегуляторной в области дыхательных путей. Он разрывает дисульфидные связи между мукополисахаридными цепочками и оказывает деполимеризующее действие на ДНК-цепи. Благодаря этим механизмам вязкость мокроты уменьшается, это улучшает ее отделение и облегчает кашель.

Альтернативный механизм ацетилцистеина основывается на детоксикационном (антиоксидантном) свойстве, а именно способности его реактивной сульфгидрильной (SH) группы связывать и обезвреживать химические радикалы.

Ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, что важно для детоксикации ядовитых веществ. Это объясняет его действие в качестве антидота при интоксикациях парацетамолом.

Показания к применению

Секретолитическая терапия при острых и хронических заболеваниях дыхательных путей (бронхов и лёгких), сопровождающиеся нарушением образования и выведения мокроты.

Способ применения и дозировка

Препарат AЦЦ ® Актив представляет собой порошок для приема внутрь.

По 1 пакетику порошка (600 мг) 1 раз в сутки (соответствует 600 мг ацетилцистеина в сутки).

1 пакетик порошка (600 мг) поместить прямо на язык. Порошок стимулирует слюноотделение, поэтому его легко проглотить. Порошок не следует жевать перед глотанием. Порошок можно принимать без воды.

Пожилые и ослабленные пациенты

Пациентам со сниженным кашлевым рефлексом рекомендуется принимать порошок утром.

Продолжительность курса лечения:

Не рекомендуется применять препарат AЦЦ ® Актив более 14 дней без консультации врача. Если симптомы не улучшаются или ухудшаются в течение 4-5 дней, то пациент должен проконсультироваться с врачом.

Побочные действия

— аллергические реакции (зуд, крапивница, кожная сыпь, отек Квинке, ангионевротический отек, экзантема)

— стоматит, боли в животе, диарея, рвота, изжога и тошнота

— одышка, бронхоспазм преимущественно у пациентов с повышенной реактивностью бронхиальной системы, связанной с бронхиальной астмой

— анафилактические реакции, вплоть до анафилактического шока

— синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

— геморрагия (кровотечения и кровоизлияния, частично связанные с реакциями повышенной чувствительности)

Неизвестно (нельзя оценить по имеющимся данным)

Уменьшение агрегации тромбоцитов крови в присутствии ацетилцистеина было подтверждено различными исследованиями. В настоящее время клиническая значимость еще не выяснена.

Противопоказания

— гиперчувствительность к ацетилцистеину или другим вспомогательным веществам препарата

— детский и подростковый возраст до 18 лет

— наследственная непереносимость фруктозы (из-за содержания сорбитола)

— фенилкетонурия (из-за содержания аспартама)

— беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Исследования о взаимодействии проводились только у взрослых.

Одновременное применение ацетилцистеина и противокашлевых средств может вызвать опасный секреторный застой вследствие уменьшения кашлевого рефлекса. Поэтому следует с особой осторожностью применять данный вариант в комбинированной терапии.

Имеется информация о взаимодействии между антибиотиками (тетрациклины, (исключая доксициклин), цефалоспорины, аминогликозиды, пенициллины) и ацетилцистеином, которые относятся к ин витро испытаниям, когда при применении этих препаратов наблюдалось снижение эффективности антибиотиков. Однако, в качестве меры предосторожности, рекомендуется принимать пероральные антибиотики, по меньшей мере, через два часа после применения ацетилцистеина. Это не относится к цефиксиму и лоракарбефу.

Применение активированного угля может ослабить действие ацетилцистеина.

Совместное применение ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению вазодилататорных и антиагрегантных эффектов глицерилтринитрата (нитроглицерина). Если одновременное применение нитроглицерина и ацетилцистеина считается необходимым, то следует мониторировать у пациента потенциальную возможность развития гипотензии, которая может быть серьезной и может проявляться в виде головной боли.

Ацетилцистеин может влиять на колориметрический количественный анализ определения салицилатов.

Ацетилцистеин может влиять на результаты анализа кетоновых тел при анализе мочи.

Особые указания

Во время применения ацетилцистеина в очень редких случаях наблюдалось возникновение тяжелых кожных аллергических реакций (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла). В случае возникновения кожных аллергических реакций пациенту следует немедленно прекратить прием ацетилцистеина и обратиться к врачу.

Следует соблюдать осторожность при применении ацетилцистеина у пациентов с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно у пациентов, принимающих одновременно препараты с известными негативными желудочными эффектами.

Во время применения ацетилцистеина необходимо проводить тщательный мониторинг пациентов с бронхиальной астмой. При возникновении бронхоспазма необходимо прекратить прием ацетилцистеина.

Пациентам с непереносимостью гистамина следует принимать ацетилцистеин короткими курсами, из-за влияния на метаболизм самого гистамина возможным появлением симптомов непереносимости (например, головная боль, насморк, зуд).

П рименение ацетилцист е ина , особенно в начале лечения, может привести к разжижению мокроты в бронхах и одновременно увеличению ее объема. Если пациент не может отхаркивать мокроту, то чтобы избежать задержки мокроты применяются: постуральный дренаж и аспирация.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, у детей имеется риск возникновения гиперсекреции.

Лечение: симптоматическое. Специфический антидот отсутствует .

Форма выпуска и упаковка

По 1.6 г порошка в термозапаянные трехслойные пакетики из алюминия, бумаги, фольги.

По 10 пакетиков вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Гермес Фарма Гес.м.б.Х., Австрия

Schwimmschulweg 1a, Wolfsberg 9400, Austria

Держатель регистрационного удостоверения

Гексал Фарма ГмбХ, Австрия

Stella-Klein-Low-Weg 17, 1020 Wien, Austria

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство акционерного общества «Сандоз Фармасьютикалс д.д.» в Республике Казахстан

Республика Казахстан, г. Алматы, 050000, ул. Курмангазы 95

Телефон: +7(727) 258 24 47, факс: +7 (727) 244 26 51

e — mail : drugsafety . cis @ novartis . com

Источник