Ацикловир при ветрянке у взрослых способ применения таблетки

Ацикловир таблетки : инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки, 200 мг

Состав на одну таблетку

Одна таблетка содержит

активное вещество – ацикловира

(в пересчете на 100 % вещество) — 200 мг,

вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал картофельный.

Описание

Таблетки белого цвета, с плоскоцилиндрической поверхностью, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.

Код АТХ J05AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ацикловир только частично всасывается из желудочно-кишечного тракта. В равновесном состоянии средняя максимальная концентрация (CSSmaks) после приема препарата в дозе 200 мг каждые 4 часа составляет 3,1 мкмоль/л (0,7 мкг/мл), а соответствующая минимальная концентрация (CSSmin) составляет 1,8 мкмоль/л (0,4 мкг/мл). После приема препарата в дозах 400 мг и 800 мг каждые 4 часа CSSmaks составляет, соответственно, 5,3 мкмоль/л (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль/л (1,8 мкг/мл), a CSSmin – 2,7 мкмоль/л (0,6 мкг/мл) и 4 мкмоль/л (0,9 мкг/мл).

У взрослых после внутривенного введения ацикловира период полуэлиминации в плазме составляет приблизительно 2,9 часа. Большинство препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно выше по сравнению с клиренсом креатинина, что указывает на участие канальцевой секреции при наличии гломерулярной фильтрации в выведении препарата почками. Наиболее значимым метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, который выводится с мочой в количестве около 10 — 15% введенной дозы.

Прием 1 г пробенецида за 60 минут до введения ацикловира, продлевает период полувыведения ацикловира на 18 %, а площадь поверхности кривой концентрация/время в плазме увеличивает на 40 %.

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний период полураспада составляет примерно 19,5 часов. Средний период полураспада во время гемодиализа составляет 5,7 часов. Во время гемодиализа уровень ацикловира в плазме падает примерно на 60 %.

Концентрация препарата в спинномозговой жидкости равняется 50 % от концентрации в сыворотке. Связывание с белками плазмы крови находилось в диапазоне между 9 и 33 %.

Фармакодинамика

Противовирусное (антигерпетическое) средство – синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов Herpes simplex типа 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.

Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение ацикловира в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат. Высокая избирательность действия именно на вирусы и низкая токсичность для человека обусловлены тем, что ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому он малотоксичен для клеток млекопитающих.

Ацикловир трифосфат ингибирует синтез (репликацию) ДНК вируса тремя механизмами:

1) конкурентно замещает деоксигуанозин трифосфат в синтезе ДНК;

2) «встраивается» в синтезируемую цепь ДНК и прекращает ее удлинение;

3) угнетает фермент ДНК-полимеразу вируса.

В результате блокируется размножение вируса в организме.

Специфичность и весьма высокая селективность действия ацикловира также обусловлены преимущественным его накоплением именно в клетках, пораженных вирусами. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Показания к применению

— простой герпес кожи и слизистых оболочек (первичный и рецидивирующий)

— генитальный герпес (первичный и рецидивирующий)

— опоясывающий лишай (опоясывающий герпес)

— ветряная оспа (в первые 24 часа после появления типичной сыпи)

— у больных с выраженным иммунодефицитом (в т.ч. после трансплантации, при приёме иммунодепрессивных лекарственных средств, у ВИЧ-инфицированных пациентов, на фоне химиотерапии)

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, запивая таблетку достаточным количеством воды.

Дозировка у взрослых

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex virus)

Препарат следует принимать в дозе 200 мг пять раз в сутки каждые 4 часа с перерывом на ночь в течение 5 дней. В тяжелых случаях лечение продлевают.

Пациентам со сниженным иммунитетом (например, после трансплантации костного мозга) или с расстройством всасывания из желудочно-кишечного тракта дозу можно увеличить до 400 мг (как вариант, может быть рассмотрено внутривенное введение препарата). Лечение следует начинать как можно скорее, сразу после установления диагноза. При рецидивирующей инфекции особенно важно начать лечение в продромальном периоде или сразу после появления первых изменений на коже.

Супрессивная терапия простого герпеса (Herpes simplex virus) у пациентов с ненарушенным иммунитетом

Лекарственный препарат назначают по 200 мг четыре раза в сутки каждые 6 часов.

У большинства пациентов эффективным и удобным может быть прием препарата по 400 мг два раза в сутки каждые 12 часов.

Постепенное снижение дозы до 200 мг три раза в сутки каждые 8 часов или даже 2 раза в сутки каждые 12 часов также может оказаться эффективным.

У некоторых пациентов реакция на прием препарата наступает после назначения общей суточной дозы лекарственного продукта, составляющей 800 мг.

Терапия препаратом может прерываться каждые 6 до 12 месяцев с целью наблюдения за возможными изменениями течения болезни.

Профилактика простого герпеса (Herpes simplex virus) у пациентов с ненарушенным иммунитетом

Лекарственный препарат назначают по 200 мг четыре раза в сутки, каждые 6 часов.

Пациентам со сниженным иммунитетом (например, после трансплантации костного мозга) или с расстройством всасывания из желудочно-кишечного тракта дозу можно увеличить до 400 мг.

Продолжительность профилактического лечения определяется продолжительностью периода риска.

Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы и опоясывающего лишая (Varicella-Zoster virus)

Лекарственный препарат назначают по 800 мг пять раз в сутки каждые 4 часа с ночным перерывом. Лечение продолжают в течение 7 дней.

Пациентам со сниженным иммунитетом (например, после трансплантации костного мозга) или с расстройством всасывания из желудочно-кишечного тракта следует рассмотреть возможность внутривенного введения препарата. Лечение следует начать как можно скорее, сразу после появления симптомов инфекции. Как в случае ветряной оспы, так и опоясывающего лишая, лучшие результаты лечения наблюдались после приема препарата в течение первых 24 часов с момента появления высыпания.

Дозирование у детей

Лечение инфекции, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex virus), у пациентов с ненарушенным иммунитетом

Дети в возрасте 2 лет и старше должны получать дозу как у взрослых пациентов. Детям до двух лет назначается половинная доза для взрослых.

Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы

— Дети в возрасте 6 лет и старше: 800 мг четыре раза в сутки,

— Дети в возрасте от 2 до 5 лет: 400 мг четыре раза в сутки.

— Дети в возрасте до 2 лет: 200 мг четыре раза в сутки.

Дозу можно установить более точно, из расчета 20 мг/кг массы тела (до максимальной дозы — 800 мг) четыре раза в сутки. Лечение следует продолжать в течение 5 дней.

Отсутствуют данные об особенностях супрессивной терапии инфекций, вызванных вирусом простого герпеса или ветряной оспы у детей с иммунодефицитами.

Дозирование у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста следует учитывать риск нарушения функции почек и соответственно подобрать дозу препарата (см. дозирование у пациентов с почечной недостаточностью).

Следует следить за восполнением жидкости у этих пациентов.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении ацикловира у пациентов с нарушением функции почек. Следует следить за восполнением жидкости у этих пациентов.

Во время лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или профилактики вирусной инфекции у пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени применение рекомендуемых пероральных доз не приводит к кумуляции ацикловира в организме в концентрациях более высоких, чем принятые за безопасные во время внутривенного введения препарата. Однако, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется уменьшить дозу до 200 мг два раза в сутки, через каждые 12 часов.

Во время лечения инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы и опоясывающего лишая, у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-25 мл/мин) рекомендуется уменьшение дозы до 800 мг три раза в сутки через каждые 8 часов, а у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется снижение дозы до 800 мг два раза в сутки каждые 12 часов.

Побочные действия

Очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1,000, 1/10,000,

Источник

Ацикловир Реневал (Aciclovir Reneval)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

рег. №: ЛП-006190 от 27.04.20 — Действующее

	Ацикловир Реневал
		рег. №: ЛП-006190 от 27.04.20 — Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ацикловир Реневал

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской на одной стороне и гравировкой «R» на другой.

1 таб.
ацикловир	200 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон К30, магния стеарат.

5 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской.

1 таб.
ацикловир	400 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон К30, магния стеарат.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, синтетический аналог пуринового нуклеозида.

Обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирус Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр, цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении вируса Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: вирус Herpes типа 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. Ингибрующее действие ацикловира на данные вирусы характеризуется высокой избирательностью.

Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.

Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр или цитомегаловирусом, превращает ацикловир в ацикловир монофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат над действием клеточных ферментов. Ацикловира трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Таким образом, формируется «дефектная» вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

Фармакокинетика

Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 ч средняя C ss,max составляла 0.7 мкг/мл, а средняя C ss,min — 0.4 мкг/мл. С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33%). Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% концентрации в плазме крови. У взрослых после приема ацикловира внутрь Т 1/2 из плазмы крови составляет около 3 ч. Большая часть препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. 9-карбоксиметокси-метилгуанин является основным метаболитом ацикловира и составляет около 10-15% дозы, выводимой с мочой.

Показания активных веществ препарата Ацикловир Реневал

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес; профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с нормальным иммунным статусом; профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у пациентов с иммунодефицитом; лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).

Источник

Инструкция по применению АЦИКЛОВИР (ACICLOVIR)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 800 мг: 20 шт.
Рег. №: 5688/02/07/12 от 09.11.2012 — Истекло

Таблетки	1 таб.
ацикловир	800 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, повидон, магния стеарат.

20 шт. — флаконы стеклянные (1) — коробки картонные.

таб. 200 мг: 20 или 30 шт.
Рег. №: 5688/02/07/12 от 09.11.2012 — Истекло

Таблетки	1 таб.
ацикловир	200 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, повидон, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (2) — коробки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — коробки картонные.

таб. 400 мг: 20 или 30 шт.
Рег. №: 5688/02/07/12 от 09.11.2012 — Истекло

Таблетки	1 таб.
ацикловир	400 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, повидон, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (2) — коробки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида дезоксигуанидина, нормального компонента ДНК. Активен in vitro и in vivo в отношении вирусов Hepres simplex (HSV) типов 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.

Ингибиторная активность ацикловира в отношении Hepres simples 1 и 2, Varicellazoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса крайне селективна. Фермент тимидинкиназа (ТК) нормальной, неинфицированной клетки не использует ацикловир в качестве субстрата, таким образом, токсичность для клетки-хозяина (клетки человека) очень низка; тем не менее, тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир в ацикловир-монофосфат, аналог нуклеозида, который затем преобразуется в дифосфат и, наконец, в трифосфат при помощи клеточных ферментов. Ацикловир должен быть фосфорилирован, чтобы стать активным в отношении вируса. Ацикловир трифосфат действует как ингибитор и субстрат для вирусной ДНК-полимеразой, которая предотвращает дальнейший синтез вирусной ДНК.

Длительное применение или частые курсы терапии у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета могут привести к появлению штаммов вируса со сниженной чувствительностью, которые могут не реагировать на применение ацикловира. Большинство клинических изолятов со сниженной чувствительностью испытывают относительный дефицит ТК, тем не менее, штаммы с измененной ТК или вирусной ДНК-полимеразой также встречаются. In vitro воздействие ацикловира на HSV изоляты также может привести к появлению менее восприимчивых штаммов. Отношение между in vitro определенной чувствительностью HSV изолятов и клинической реакцией на ацикловир не ясно.

Фармакокинетика

Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. Средние устойчивые пиковые концентрации в плазме (C ss max) после применения 200 мг каждые 4 ч достигают 3.1 мкмоль (0.7 микрограмм/мл), а эквивалентные минимальные уровни в плазме (С ss min) были 1.8 мкмоль (0.4 мкг/мл). Соответствующие уровни C ss max после доз 400 мг и 800 мг, принимаемые каждые 4 ч были 5.3 мкмоль (1.2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1.8 мкг/мл) соответственно, а эквивалентные уровни C ss min были 2.7 мкмоль (0.6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0.9 мкг/мл).

У взрослых T 1/2 ацикловира после внутривенного применения составляет около 2.9 ч. Большая часть лекарства выводится в неизменном виде почками. Почечный клиренс ацикловира значительно выше, чем клиренс креатинина, что указывает на то, что канальцевая секреция, в дополнение к клубочковой фильтрации способствует почечному выведению лекарства. 9-карбоксиметоксиметилгуанин — это единственный значительный метаболит ацикловира, который отвечает примерно за 10-15% принятой дозы определяемой в моче. После применения ацикловира через 1 ч после применения 1 грамма пробенецида T 1/2 и AUC — время увеличивается на 18% и 40% соответственно.

У взрослых C ss max после одночасовой инфузии 2.5 мг/кг, 5 мг/кг и 10 мг/кг были 22.7 мкмоль (5.1 мкг/мл), 43.6 мкмоль (9.8 мкг/мл) и 92 мкмоль (20.7 мкг/мл), соответственно. Соответствующие C ss min через 7 ч были 2.2 мкмоль (0.5 мкг/мл), 3.1 мкмоль (0.7 мкг/мл), и 10.2 мкмоль (2.3 мкг/мл), соответственно.

У детей старше 1 года похожие C ss max и C ss min уровни наблюдались после замены дозы 250 мг/м 2 на 5 кг/кг и замены дозы 500 мг/м 2 на 10 мг/кг. У новорожденных и младенцев (0-3месяцев), которым вводили 10 мг/кг, в ходе инфузии в течение одного часа каждые 8 ч значение C ss max было 61.2 мкмоль (13.8 мкг/мл), a C ss min — 10.1 мкмоль (2.3 мкг/мл). Конечный T 1/2 у таких пациентов был 3.8 ч. У пожилых пациентов общий почечный клиренс снижается с увеличением возраста, что ассоциируется со снижением клиренса креатинина, хотя конечный T 1/2 меняется незначительно.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний конечный период полувыведения был 19.5 ч. Средний T 1/2 ацикловира в ходе гемодиализа равен 5.7 ч. Уровни ацикловира в плазме снижались примерно на 60% в ходе диализа.

Уровни в спинномозговой жидкости составляют примерно 50% от соответствующих уровней в плазме. Связывание с белками плазмы относительно мало (9-33%), поэтому лекарственных взаимодействий, включающих изменение мест связывания, не ожидается.

Источник