Аспирин экспресс способ применения

Аспирин Экспресс — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1 шипучая таблетка содержит:

в качестве активного ингредиента: ацетилсалициловую кислоту — 500 мг;

в качестве неактивных ингредиентов: натрия цитрат безводный 1068 мг, натрия карбонат однозамещенный 1166 мг, лимонную кислоту безводную 212 мг, натрия карбонат безводный 254 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

Фармакодинамика:

Ацетилсалициловая кислота (АСК) принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и обладает обезболивающим жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм действия заключается в необратимом ингибировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ) — фермента регулирующего синтез простагландинов Е2 Е12 и тромбоксана А2.

Фармакокинетика:

Абсорбция высокая после приема внутрь АСК быстро полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация Сmах АСК при пероральном приеме для лекарственной формы таблетки шипучие достигается через 18 мин что в 2 раза быстрее по сравнению со стандартными таблетками Сmах которых равна 30-45 мин. В период абсорбции и сразу после нее АСК превращается в основной активный метаболит — салициловую кислоту. Сmах салициловой кислоты для лекарственной формы таблетки шипучие достигает максимальной концентрации в плазме крови через 48 мин а Сmах салициловой кислоты для стандартных таблеток — через 15-2 часа.

Около 80 % АСК и салициловой кислоты связывается с белками плазмы и быстро распределяется в тканях. Салициловая кислота метаболизируется в печени с образованием метаболитов — салицилурата салициловофенольного глюкуронида салицилацилового глюкуронида гентизиновой и гентизуровой кислот. Выделяется в грудное молоко и проникает через плаценту.

Элиминация салициловой кислоты дозозависимая. Период полувыведения варьирует от 2-3 часов при приеме препарата в низких дозах до приблизительно 15 часов при использовании высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты экскретируются главным образом почками.

Показания:

Для симптоматического лечения головной боли зубной боли боли в горле менструальной боли боли в спине мышцах и суставах слабовыраженной боли при артрите. Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Противопоказания:

— Язвенное поражение желудочно-кишечного тракта

— Гиперчувствительность к АСК другим салицилатам или любым вспомогательным веществам препарата

— Бронхиальная астма индуцированная приемом салицилатов и НПВП

— Сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю

— Выраженная почечная недостаточность

— Выраженная печеночная недостаточность

— Тяжелая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

— Первый и третий триместры беременности и период лактации

Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями вызванными вирусными инфекциями из-за риска развитиясиндрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

С осторожностью:

Беременность и лактация:

В I и III триместрах беременности применение всех препаратов содержащих АСК противопоказано.

Во II триместре беременности АСК можно назначать эпизодически. В качестве длительной терапии не использовать.

Применение в III триместре беременности АСК в дозе >500 мг/сутки как и других ингибиторов простагландинов может вызвать у плода следующие аномалии:

— Кардиопульмональные (преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия)

— Дисфункция почек вплоть до развития почечной недостаточности с маловодием

— Удлинение времени кровотечения у матери и плода к концу беременности. Этот эффект может наблюдаться даже при применении низких доз АСК.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко.

При грудном вскармливании ребенка применение препаратов содержащих АСК противопоказано.

Способ применения и дозы:

Взрослым и детям старше 15 лет принимать внутрь после еды перед приемом растворить в стакане воды.

При болевом синдроме слабой и средней интенсивности и лихорадочных состояниях разовая доза составляет 1000 мг (соответствует 2 шипучим таблеткам препарата). Максимальная разовая доза составляет 1000 мг. Интервалы между приемами препарата должны быть не менее 4-х часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 3 г (6 таблеток).

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней — в качестве жаропонижающего средства.

Побочные эффекты:

Желудочно-кишечный тракт: боли в животе; тошнота; рвота; изжога; желудочно-кишечное кровотечение в том числе скрытое приводящее к развитию железодефицитной анемии; язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (включая перфоративные); повышение активности печеночных трансаминаз.

Центральная нервная система и органы чувств: головокружение шум в ушах нарушение слуха головная боль (обычно являются признаками передозировки)

Система кроветворения: удлинение времени кровотечения с развитием кровотечений различной локализации (носовое из десен геморрагическая пурпура и.т.д.).

Аллергические реакции: анафилактические реакции бронхиальная астма отек Квинке крапивница и другие аллергические кожные реакции.

Передозировка:

Передозировки следует опасаться у пациентов пожилого возраста и у маленьких детей для которых она может быть смертельной.

Для передозировки умеренной степени характерны шум в ушах ощущение снижения слуха головная боль головокружение заторможенность.

Симптомы могут контролироваться снижением дозы препарата.

Для передозировки тяжелой степени характерны лихорадка гипервентиляция кетоз респираторный алкалоз метаболический ацидоз кома сердечно-сосудистый шок дыхательная недостаточность гипогликемия тяжелой степени.

Мероприятия экстренной помощи

Срочная госпитализация в специализированное отделение для проведения экстренной терапии — промывание желудка назначение активированного угля определение кислотно­-щелочного баланса щелочной диурез до получения значений pH мочи в пределах 75-8 форсированный щелочной диурез когда концентрация салицилатов в крови более 500 мг/л (36 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (22 ммоль/л) у детей возмещение потерь жидкости симптоматическое лечение.

При тяжелом отравлении возможно проведение гемодиализа.

Взаимодействие:

Комбинация с Метотрексат в дозе> 15 мг в неделю противопоказана.

Комбинации препаратов которые используются с осторожностью

Метотрексат в дозе менее 15 мг/неделю: При одновременном применении препаратов повышается гематологическая токсичность метотрексата вследствие того что НПВП в целом снижают почечный клиренс метотрексата а салицилаты в частности вытесняют его из связи с белками плазмы.

Антикоагулянты (кумарин гепарин): при одновременном приеме АСК и непрямых антикоагулянтов повышается риск кровотечения за счет подавления функции тромбоцитов повреждения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки и вытеснения пероральных антикоагулянтов из их связи с белками плазмы.

Другие НПВП с салицилатами в высокой дозе (> 3 г/сутки): при одновременном применении препаратов из-за эффекта синергизма повышается риск образования язв слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и кровотечений.

Урикозурические препараты (бензбромарон пробенецид): снижается терапевтический эффект урикозурических препаратов за счет конкурентного тубулярного выведения мочевой кислоты.

Дигоксин: при одновременном применении препаратов повышается концентрация дигоксина в плазме за счет снижения его экскреция.

Противодиабетические препараты (инсулин сульфонилмочевина): усиливается гипогликемический эффект за счет того что АСК в высокой дозе обладает гипогликемическими свойствами и вытесняет сульфонилмочевину из связи с белками плазмы.

Тромболитики/антитромбоцитарные препараты других классов (тиклопидин): повышается риск кровотечения.

Диуретики в сочетании с АСК в дозе 3 г/сутки и более: снижается гломерулярная фильтрация вследствие снижения синтеза простагландинов в почках.

Системные глюкокортикостероиды (ГКС) за исключением гидрокортизона (применяется для лечения болезни Аддисона): при одновременном применении препаратов концентрация салицилатов в крови снижается поскольку ГКС усиливает элиминацию салицилатов

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ): при одновременном применении ингибиторов АПФ и АСК в дозе 3 г/сутки и более отмечается снижение гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ вследствие снижения гломерулярной фильтрации.

Вальпроевая кислота: АСК нарушает связь вальпроевой кислоты с белками плазмы в результате чего повышается ее токсичность.

Алкоголь: при сочетании с АСК усиливается повреждающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и удлиняется время кровотечения.

Особые указания:

Детям нельзя назначать препараты содержащие ацетилсалициловую кислоту поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота острая энцефалопатия увеличение печени.

АСК может провоцировать развитие бронхоспазма и вызвать приступ бронхиальной астмы или другие аллергические реакции. Факторами риска является наличие у пациента бронхиальной астмы в анамнезе сенной лихорадки полипоза носа хронических заболеваний органов дыхания а также аллергических реакций на другие препараты (например зуд крапивница другие кожные реакции).

Способность АСК подавлять агрегацию тромбоцитов может привести к повышенной кровоточивости во время и после хирургических вмешательств (включая малые хирургические вмешательства например экстракцию зуба). Риск кровотечений возрастает при применении АСК в высокой дозе. Геморрагический эффект АСК сохраняется в течение 4-8 дней после ее отмены.

В низких дозах АСК снижает экскрецию мочевой кислоты что может вызвать развитие подагры у пациентов с исходно низким уровнем ее экскреции.

Длительный прием анальгетиков может привести к формированию головной боли привыкания которая возникает в период отмены анальгетиков.

Привычное использование анальгетиков (особенно комбинаций различных анальгетиков) может привести к развитию тяжелого поражения почек — анальгетической нефропатии.

В 1 дозе препарата содержится 1086 мг натрия что нужно иметь ввиду при применении препарата у пациентов находящихся на диете которая требует ограничения употребления соли.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 2 таблетки в стрип из бумаги ламинированной алюминиевой фольгой. По 6 и 12 стрипов вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

Байер Биттерфельд ГмбХ, Ortsteil Greppin, Salegaster Chaussee 1, 1-12, 14-15, 06803 Bitterfeld-Wolfen, Germany, Германия

Источник

Аспирин ® Экспресс (Aspirin ® Express)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

рег. №: П N016188/01 от 10.12.09 — Бессрочно Дата перерегистрации: 28.03.18

Аспирин ® Экспресс

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Аспирин ® Экспресс

Таблетки шипучие белого цвета, круглые, плоские, скошенные к краю, с гравировкой в виде фирменного знака («байеровский» крест) с одной стороны.

1 таб.
ацетилсалициловая кислота	500 мг

Вспомогательные вещества: натрия цитрат безводный, натрия карбонат однозамещенный, лимонная кислота безводная, натрия карбонат безводный.

2 шт. — стрипы бумажные ламинированные (6) — пачки картонные.
2 шт. — стрипы бумажные ламинированные (12) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е 1 ) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А 2 в тромбоцитах.

В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. В высоких дозах стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах). Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может вызвать эрозивно-язвенное поражение слизистой оболочки и последующее кровотечение.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.

Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы — в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T 1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T 1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч.

Показания активных веществ препарата Аспирин ® Экспресс

Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль), альгодисменорея.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
M79.1	Миалгия
M79.2	Невралгия и неврит неуточненные
N94.4	Первичная дисменорея
N94.5	Вторичная дисменорея
R50	Лихорадка неясного происхождения
R51	Головная боль
R52.0	Острая боль
R52.2	Другая постоянная боль (хроническая)

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко — возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, анемия.

Со стороны системы свертывания крови: редко — геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек; при длительном применении — острая почечная недостаточность, нефротический синдром.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).

Прочие: в отдельных случаях — синдром Рейе; при длительном применении — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Противопоказания к применению

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (язвенный колит, болезнь Крона), «аспириновая триада», наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, кровотечения, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, расслаивающая аневризма аорты, печеночная недостаточность тяжелой степени, активное заболевание печени, портальная гипертензия, тяжелая почечная недостаточность (КК 3 г/сут, синдром Рейе, детский возраст до 15 лет (риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний), беременность, период грудного вскармливания, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.

Подагра, гиперурикемия, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/ми), при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, ХОБЛ, сенная лихорадка, полипоз носа, лекарственная аллергия, одновременное применение пероральных антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе max салицилата в плазме крови и AUC.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.

Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.

При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении метопролол может повышать С max салицилата в плазме крови.

При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.

При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.

При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

Источник