Ампициллин сульбактам способ разведения

Ампициллин+Сульбактам — Джодас экспоим — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Действующее вещество

250 мг

500 мг

1000 мг

2000 мг

+ 125 мг

+ 250 мг

+ 500 мг

+ 1000 мг

Ампициллин натрия в пересчете на ампициллин

Сульбактам натрия в пересчете на сульбактам

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-пенициллин полусинтетический+бета-лактамаз ингибитор

Код АТХ

Фармакодинамика:

Ампициллин+сульбактам — комбинированный препарат обладает бактерицидным действием в отношении чувствительных к ампициллину микроорганизмов включая штаммы продуцирующие бета-лактамазы.

Ампициллин является полусинтетическим пенициллином с широким спектром активности угнетает синтез белков клеточной стенки патогенных микроорганизмов.

Сульбактам — необратимый ингибитор бета-лактамаз; расширяет спектр активности ампициллина в отношении устойчивых штаммов резистентность которых развивается под воздействием бета-лактамаз; не изменяет активности ампициллина в отношении чувствительных штаммов; связываясь с некоторыми ненициллин-связывающими белками бактерий проявляет синергизм при одновременном применении с бета-лактамными антибиотиками. Стабилен в водном растворе обладает самостоятельной антибактериальной активностью в отношении семейства Neisseriaceae и Acinetobacter spp. и устойчив к действию большинства плазмидных бета-лактамаз.

Ампициллин+сульбактамактивен в отношении следующих микроорганизмов (в т.ч. штаммов продуцирующих бета-лактамазы):

Аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы) Staphylococcus epidermidis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы) Staphylococcus saprophyticus (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы) Streptococcus pyogenes Streptococcus pneumoniae (в том числе штаммы устойчивые к пенициллину) Streptococcus spp. группы viridans Enterococcus faecalis Listeria monocytogenes.

Аэробные грамотрицательные бактерии: Escherichia coli Proteus mirabilis Proteus vulgaris Klebsiella spp. Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы) Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы) Morganella morganii Haemophilus influenzae (в том числе штаммы устойчивые к ампициллину) Providencia rettgeri Providencia stuartii.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp. включая Bacteroides fragilis Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile) Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp.

Резистентны: метициллинустойчивые Staphylococcus spp. Citrobacter spp. большинство штаммов Enterobacter spp. Pseudomonas aeruginosa Mycobacterium spp. Clostridium difficile Chlamydia pneumoniae Mycoplasma pneumoniae.

Фармакокинетика:

Максимальные сывороточные концентрации (С_mах) ампициллина и сульбактама после внутривенного (в/в) введения 15 г и 3 г препарата составляют 40-71 мкг/мл и 109-150 мкг/мл для ампициллина; 21-40 мкг/мл и 48-88 мкг/мл для сульбактама соответственно. После внутримышечной (в/м) инъекции 1.5 г ампициллина+сульбактам С_mах ампициллина варьируется от 8 мкг/мл до 37 мкг/мл С_mах сульбактама — от 6 мкг/мл до 24 мкг/мл. Степень связывания с белками плазмы крови составляет 28% для ампициллина и 38% для сульбактама. Как сульбактам так и ампициллин хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях.

Терапевтические концентрации после в/м и в/в введения создаются в перитонеальной и плевральной жидкостях интерстициальной жидкости кишечной стенке органах малого таза коже и подкожной клетчатке. Плохо проникают через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек проницаемость в спинномозговую жидкость возрастает.

Период полувыведения (Т_1/2) ампициллина и сульбактама составляет в среднем около 1 ч. Оба компонента препарата экскретируются преимущественно почками в неизмененном виде. От 75% до 85% от введенной дозы ампициллина и сульбактама выводятся почками в течение первых 8 часов. У пациентов с различной степенью нарушений функции почек Т_1/2 компонентов препарата увеличивается что требует коррекции дозы и режима введения препарата.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительными к ампициллину+сульбактам штаммами микроорганизмов:

— инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит средний отит тонзиллит);

— инфекции органов дыхания (острый и обострение хронического бронхита пневмония абсцесс легкого эмпиема плевры);

— инфекционный эндокардит бактериальный менингит сепсис;

— неосложненные и осложненные инфекции органов брюшной полости (холецистит холангит перитонит абсцесс брюшной полости);

— инфекции мочевыводящих путей (острый и обострение хронического пиелонефрита пиелит);

— инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (сальпингит сальпингоофорит тубоовариальный абсцесс эндометрит пельвиоперитонит);

— инфекции кожи и мягких тканей (рожа абсцесс флегмона раневая и послеоперационная инфекция);

— инфекции костей и суставов.

Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата и другим бета-лактамным антибиотикам; инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи) лимфолейкоз.

Безопасность применения ампициллина+сульбактам у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) не установлена.

При использовании прокаина лидокаина в качестве растворителя — повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа тяжелый шок блокада внутрисердечной проводимости тяжелая сердечная недостаточность.

С осторожностью:

Бронхиальная астма поллиноз и другие аллергические заболевания печеночная недостаточность хронические заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе ранее перенесенный колит связанный с применением антибактериальных препаратов нарушения функции почек пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Применение во время беременности возможно только в том случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ампициллин и сульбактам проникают в грудное молоко в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутривенно (струйно и капельно) внутримышечно. Способ введения зависит от тяжести инфекции и выбранной дозы. Далее указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1).

У взрослых и детей старше 12 лет и массой тела более 40 кг для лечения инфекций средней степени тяжести вводят в/м или в/в по 15 г каждые 6 часов.

При тяжелых инфекциях — по 3 г каждые 6 часов. Максимальная суточная доза сульбактама не должна превышать 4 г что соответствует суточной дозе препарата равной 12 г.

Лечение следует продолжать как минимум в течение еще 2-3 дней после исчезновения клинических симптомов заболевания. Продолжительность лечения составляет 5-14 дней однако в более тяжелых случаях его можно увеличить или назначить дополнительно ампициллин.

При неосложненной гонорее — 15 г однократно.

Для профилактики послеоперационной инфекции — 15-3 г во время анестезии затем в течение 24 часов после операции в той же дозе каждые 6-8 часов.

У детей старше 1 месяца и до 12 лет (или массой тела менее 40 кг) препарат вводят в дозе 150 мг/кг в сутки которую делят на 3-4 введения. При тяжелом течение инфекции доза может быть увеличена до 300 мг/кг/сут. Продолжительность курса терапии не должна превышать 14 дней.

У недоношенных новорожденных и детей первой недели жизни суточная доза препарата составляет 75 мг/кг которую делят на два введения.

У детей в возрасте от 7 дней до 28 дней препарат назначают в дозе 150 мг/кг в сутки разделенную на 3 в/в введения.

У пациентов с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений клиренса креатинина (КК).

Клиренс креатинина мл/мин

Т _1/2 ч

Рекомендуемый режим введения

15-3 г каждые 6-8 ч

15-3 г каждые 12 ч

15-3 г каждые 24 ч

У детей с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) препарат вводят в обычных разовых дозах (50-75 мг/кг) увеличивая интервалы между введениями как это указано у взрослых.

Для приготовления раствора для в/м введения в качестве растворителя используют стерильную воду для инъекций 05% раствор прокаина 05% раствор лидокаина. Во флакон содержащий 15 г препарата добавляют 4 мл растворителя.

Для приготовления раствора для в/в струйного введения во флакон содержащий 15 г препарата добавляют 12 мл воды для инъекций 09% раствор натрия хлорида. Вводят медленно в течение 3-5 мин.

Для приготовления раствора для в/в капельного введения 15-3 г препарата растворяют в 15 мл воды для инъекций затем полученный раствор добавляют к 150-200 мл 09% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: крапивница гиперемия кожи кожный зуд отек Квинке ринит конъюнктивит лихорадка артралгия анафилактический шок синдром Стивенса-Джонсона мультиформная экссудативная эритема токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота снижение аппетита диарея метеоризм глоссит псевдомембранозный колит повышение активности «печеночных» транс амин аз.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия снижение гемоглобина тромбоцитопения эозинофилия лейкопения нейтропения лимфопения лимфоцитоз тромбоцитоз моноцитоз ложноположительная проба Кумбса.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость головная боль.

Лабораторные показатели: азотемия повышение концентрации мочевины в плазме крови гиперкреатининемия снижение содержания сывороточного белка лейкоцитурия цилиндрурия.

Местные реакции: при в/м введении — болезненность в месте инъекции;при в/в введении — флебит тромбофлебит.

Прочие: недомогание боль в груди боль в горле дизурия отеки кровоточивость; при длительном лечении — кандидамикоз развитие суперинфекции.

Передозировка:

Симптомы: неврологические нарушения вплоть до судорог (особенно у пациентов с нарушением функции почек) тошнота рвота диарея нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: симптоматическая терапия; в тяжелых случаях — гемодиализ.

Взаимодействие:

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами ампициллин+сульбактам потенцирует их действие; снижает эффективность пероральных контрацептивов лекарственных средств в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота и этинилэстрадиол (риск развития кровотечений «прорыва»).

При одновременном применении с аминогликозидами наблюдается выраженный синергизм бактерицидного действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Фармацевтически несовместим с продуктами крови или белковыми гидролизатами аминогликозидами. При одновременном применении препарата с аминогликозидами не следует смешивать препараты в одном шприце или одной инфузионной системе; при в/м введении вводить в разные участки тела; при в/в введении вводить раздельно соблюдая определенную последовательность с как можно большим временным интервалом между введениями либо использовать отдельные внутривенные катетеры.

Пробенецид аллопуринол фенилбутазон нестероидные противовоспалительные препараты снижают канальцевую секрецию ампициллина и сульбактама и повышают их период полувыведения. Диуретики снижают клиренс пенициллинов.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины циклосерин ванкомицин рифампицин аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические антибиотики (в т.ч. макролиды хлорамфеникол линкозамиды тетрациклины) — антагонистическое. Одновременное применение ампициллина и аллопуринола увеличивает риск развития кожной сыпи.

Особые указания:

При длительном применении препарата необходимо проводить периодический контроль функций почек печени и общего анализа крови.

Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики. При развитии аллергической реакции препарат следует немедленно отменить.

При применении препарата как на фоне приема так и через 2-3 нед после прекращения лечения возможно развитие диареи вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин колестипол) в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости электролитов и белка назначение ванкомицина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства тормозящие перистальтику кишечника.

При применении ампициллина+сульбактам (как и других антибиотиков) возможно развитие суперинфекции что требует отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

Возможно обнаружение ложноположительной пробы Кумбса ложноположительного теста на глюкозу в моче (при использовании метода Бенедикта или Фелинга).

При лечении пациентов с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Данных об отрицательном влиянии препарата в рекомендуемых дозах на способность к управлению транспортным средством или работе с механизмами нет. Однако учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения: по 250 мг + 125 мг 500 мг + 250 мг 1000 мг + 500 мг и 2000 мг + 1000 мг действующих веществ во флакон из прозрачного стекла (USP тип I) вместимостью 10 или 20 мл укупоренный пробкой из бромбутилкаучука обкатанной алюминиевым кольцом с пластиковой отщелкивающейся крышкой.

Растворитель: вода для инъекций (РУ № ЛП-002377 от 18.02.2014) по 10 мл 18 мл 35 мл и 100 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла или из полиэтилена низкой плотности.

Для дозировки 250 мг + 125 мг: По 1 флакону с препаратом и по 1 ампуле по 1 мл с растворителем или без растворителя вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Для дозировки 500 мг + 250 мг: По 1 флакону с препаратом и по 1 ампуле по 18 мл с растворителем или без растворителя вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Для дозировки 1000 мг + 500 мг: По 1 флакону с препаратом и по 1 ампуле по 35 мл с растворителем или без растворителя вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Для дозировки 2000 мг + 1000 мг: По 1 флакону с препаратом и по 1 ампуле по 100 мл с растворителем или без растворителя вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

5 10 и 100 флаконов с препаратом и соответственно:

для дозировки 250 мг + 125 мг — 5 10 и 100 ампул по 10 мл с растворителем или без растворителя вместе с инструкциями по применению в количестве равном числу флаконов в картонную коробку;

для дозировки 500 мг + 250 мг: — 5 10 и 100 ампул по 18 мл с растворителем или без растворителя вместе с инструкциями по применению в количестве равном числу флаконов в картонную коробку;

для дозировки 1000 мг + 500 мг: — 5 10 и 100 ампул по 3.5 мл с растворителем или без растворителя вместе с инструкциями по применению в количестве равном числу флаконов в картонную коробку;

для дозировки 2000 мг + 1000 мг: -5 10 и 100 ампул по 10.0 мл с растворителем или без растворителя вместе с инструкциями по применению в количестве равном числу флаконов в картонную коробку.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Джодас Экспоим Пвт.Лтд, National Highway #8, Near GRID, Kabilpore, Dist. Navsari — 396 424, India, Индия

Источник