Амоксициллин способ приготовления суспензии

Амоксициллин гранулы — Хемофарм — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Состав

2 г гранул (5 мл готовой суспензии) содержат

активное вещество — амоксициллин 250 мг (в форме амоксициллина тригидрата);
вспомогательные вещества — натрия сахарината дигидрат 3,250 мг, симетикон S 184 — 7,750 мг, камедь гуаровая 21,000 мг, натрия бензоат 25,000 мг, натрия цитрата дигидрат 27,000 мг, сахароза 1642,500 мг, ароматизатор страстоцвета-съедобного — 1,750 мг, ароматизатор малиновый 5,000 мг, ароматизатор клубничный 16,750 мг.

Описание

Гранулированный порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

При добавлении воды образуется суспензия желтоватого цвета с характерным фруктовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик — пенициллин полусинтетический

Код АТХ

Фармакодинамика:

Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста вызывает лизис бактерий.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: BacillusanthracisCorynebacterium spp. EnterococcusfaecalisListeriamonocytogenesStaphylococcus spp. (за исключением штаммов продуцирующих пенициллиназу) Streptococcusspp. в т.ч. Streptococcuspneumoniae;

аэробных грамотрицательных бактерий: BordetellapertussisBrucella spp. EscherichiacoliHaemophilusinfluenzaeKlebsiella spp. NeisseriagonorrhoeaeNeisseriameningitidisShigella spp. Salmonella spp. PasteurellasepticaProteusmirabilisVibriocholerae;

прочих микроорганизмов: Clostridium spp Leptospira spp. а также Helicobacterpylori Borrelia burgdorferi.

Амоксициллин подвергается разрушению бета-лактамазами поэтому в спектр его антибактериальной активности не входят микроорганизмы продуцирующие бета-лактамазы (пенициллиназу и пр.).

Фармакокинетика:

Абсорбция — быстрая высокая (около-93%) прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию амоксициллин не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 125 мг и 250 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч и составляет 15-3 мкг/мл и 35-5 мкг/мл соответственно.

Имеет большой объем распределения: в высоких концентрациях обнаруживается в плазме мокроте бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое) плевральной и перитонеальной жидкости моче; содержимом кожных волдырей ткани легкого слизистой оболочке кишечника женских половых органах предстательной железе жидкости среднего уха; кости жировой ткани желчном пузыре (при нормальной функции печени) тканях плода. При увеличении — дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина — 25-30% от значения в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек (менингит); концентрация в спинномозговой жидкости — около 20%. Связь с белками плазмы около 17%.

Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения -1-15 ч. Выводится на 50 -70% почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%) печенью — 10 — 20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Период полувыведения у недоношенных новорожденных и детей до 6 мес — 3-4 ч. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 85 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит фарингит тонзиллит острый средний отит; бронхит пневмония) мочеполовой системы (пиелонефрит пиелит цистит уретрит гонорея эндометрит цервицит) желудочно-кишечного тракта (энтероколит шигеллез брюшной тиф сальмонеллез сальмонеллоносительство) холангит холецистит язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии) инфекции кожи и мягких тканей (рожа импетиго вторично инфицированные дерматозы) лептоспироз листериоз болезнь Лайма (боррелиоз) менингит эндокардит (профилактика) сепсис перитонит.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к амоксициллину и/или вспомогательным компонентам препарата гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам (в т.ч. к др. пенициллинам цефалоспоринам карбапенемам и пp.)) атопический дерматитбронхиальная астма поллиноз инфекционный мононуклеоз лимфолейкоз печеночная недостаточность заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит связанный с применением антибиотиков) период лактации дефицит сахаразы/изомальтазы непереносимость фруктозы глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

В период лактации (грудного вскармливания) амоксициллин применять с осторожностью.

Способ применения и дозы:

Внутрь до или после приема пищи.

Взрослые и дети старше 10 лет (с массой тела более 40 кг)

Стандартный режим дозирования: по 500 мг (10 мл) 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции — по 750 мг — 1 г (15 — 20 мл) 3 раза в сутки.

Детям в возрасте 5-10 лет назначают по 250 мг (5 мл суспензии) 3 раза в сутки; детям 2-5 лет — по 125 мг (25 мл суспензии) 3 раза в сутки; младше 2 лет — 20 мг/кг массы тела в сутки разделенные на 3 приема.

Максимальная суточная доза для детей в возрасте до 3 месяцев — 30 мг/кг/сут разделенная на 2 приема (через каждые 12ч).

У недоношенных и новорожденных дозу снижают и/или увеличивают интервал между приемами.

Курс лечения — 5-12 дней.

Приготовление суспензии: во флакон добавить воды до риски и хорошо взболтать. Приготовленную суспензию хранить в холодильнике (при температуре 2-8 °С) и использовать в течение 14 дней.

Перед каждым употреблением суспензию необходимо взбалтывать.

5 мл приготовленной суспензий (1 мерная ложка) содержат 250 мг амоксициллина.

Если нет специальных рекомендаций применяется стандартный режим дозирования.

Специальные рекомендации по режиму дозирования

При острой неосложненной гонорее назначают 3 г (60 мл) однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы.

При острых инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта (паратифы; брюшной тиф) и желчных путей при гинекологических инфекциях взрослым — 15-2 г (30 -40 мл) 3 раза в сутки или по 1-15 г 4 раза в сутки.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии): по 750-1000 мг 2 раза в сутки.

При лептоспирозе взрослым — 05-075 г (10 — 15 мл) 4 раза в сутки в течение 6-12 дней.

При сальмонеллоносительстве взрослым -15-2 г (30 — 40 мл) 3 раза в сутки в течение 2-4 нед.

Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым — 3 — 4 г (60 — 70 мл) за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч. У детей дозу уменьшают в 2 раза.

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50%; при анурии г максимальная доза 2 г/сут.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: крапивница гиперемия кожи эритема ангионевротический отекринит конъюнктивит лихорадка боли в суставах эозинофилия эксфолиативный дерматит мультиформная экссудативная эритема синдром Стивенса-Джонсона острый генерализованный экзантематозный пустулез; реакции сходные с сывороточной болезнью аллергический васкулит анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз изменение вкуса рвота тошнота диарея стоматит глоссит «черный волосатый» язык изменение окраски поверхностного слоя зубной эмали умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз гепатит холестатическая желтуха псевдомембранозный колит.

Со стороны нервной системы: возбуждение тревожность бессонница атаксия спутанность сознания изменение поведения депрессия периферическая нейропатия головная боль головокружение судорожные реакции.

Лабораторные показатели: лейкопениянейтропения тромбоцитопеническая пурпура анемия.

Прочие: затрудненное дыхание тахикардия гемолитическая анемия агранулоцитоз интерстициальный нефрит кристаллурия кандидоз влагалища суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

Передозировка:

Симптомы: тошнота рвота диарея нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка активированный уголь солевые слабительные лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Взаимодействие:

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (во избежание взаимной инактивации нельзя смешивать).

Антациды глюкозамин слабительные лекарственные средства пища аминогликозиды — замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч: аминогликозиды цефалоспорины циклосерин ванкомицин рифампицин) — синергидное действие; бактериостатические препараты — (макролиды хлорамфеникол линкозамиды тетрациклины сульфаниламиды) — антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя заплечную микрофлору снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (в том числе этинилэстрадиола) лекарственных средств в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики аллопуринол оксифенбутазон фенилбутазон нестероидные противовоспалительные препараты; препараты блокирующие канальцевую секрецию — снижая канальцевую секрецию повышают концентрацию.

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Усиливает всасывание дигоксина.

Неизмененный амоксициллин выводится с мочой. Высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.

Особые указания:

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При назначении больным и бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать др. или дополнительные методыконтрацепции.

Пациенты с сахарным диабетом должны учитывать что 5 мл суспензии (2 г гранул) содержит 165 г сахарозы (или 014 хлебных единиц ХЕ) соответственно максимальная суточная доза амоксициллина содержит 33 ХЕ.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности ввиду возможных побочных реакций со стороны нервной системы таких как головокружение возбуждение поведенческие нарушения.

Форма выпуска/дозировка:

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/ 5 мл.

Упаковка:

Условия хранения:

Срок годности:

Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Хемофарм А.Д., 26300 Vrsac, Beogradski put bb, Serbia, Сербия

Источник

Амоксициллин порошок : инструкция по применению

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

0.5 г+0.1 г; 1.0 г +0.2 г.

Состав

Один флакон содержит

активные вещества: амоксициллин натрия в пересчете на амоксициллин – 0.5 г; 1.0 г

клавуланат калия в пересчете на клавулановую кислоту – 0.1 г; 0.2 г

Описание

Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препараты- Пенициллины. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота+

Код АТХ J01СR02

Фармакологические свойства

После внутривенного введения препарата в дозах 1.2 и 0.6 г средние значения максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) амоксициллина составляют 105.4 и 32.2 мкг/мл, клавулановой кислоты – 28.5 и 10.5 мкг/мл соответственно. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, бронхиальный секрет. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.

Активные вещества проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком.

Связывание с белками плазмы крови составляет для амоксициллина 17-20%, для клавулановой кислоты — 22-30%.

Метаболизируются оба компонента в печени. Амоксициллин частично метаболизируется — 10% от введенной дозы, клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму — 50% от введенной дозы.

После внутривенного введении препарата амоксициллин+клавулановая кислота в дозах 1.2 и 0.6 г период полувыведения (Т1/2) для амоксициллина составляет 0.9 и 1.07 ч , для клавулановой кислоты 0.9 и 1.12 ч .

Амоксициллин выводится почками (50-78% от введенной дозы) практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится почками путем клубочковой фильтрации в неизменном виде, частично в виде метаболитов (25-40% от введенной дозы) в течение 6 часов после приема препарата.

Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие.

Препарат представляет собой комбинацию полусинтетического пенициллина амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз — клавулановой кислоты. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.

Активен в отношении:

аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes;

анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;

аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы):Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni;

анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции верхних отделов дыхательных путей (в том числе ЛОР-органов):

острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит,

заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит

— инфекции нижних отделов дыхательных путей: острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония

— инфекции мочеполовой системы: пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, мягкий шанкр, гонорея

— инфекции в гинекологии: цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт

— инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция

— инфекции костной и соединительной тканей

— инфекции желчных путей: холецистит, холангит

— одонтогенные инфекции, пост-хирургические инфекции, профилактика инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами, при хирургическом лечении патологий желудочно-кишечного тракта

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек, а также от степени тяжести инфекции. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного.

Взрослым и детям старше 12 лет: препарат назначают в дозе 1.2 г каждые 8 часов 3 раза в сутки, в случае тяжелого течения инфекции – каждые 6 ч, 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г.

У детей с массой тела менее 40 кг применяется дозирование, исходя из массы тела ребенка. Рекомендуется выдерживать 4-х часовой интервал между введениями Амоксициллин+Клавулановая кислоты для предотвращения передозировки клавулановой кислотой.

Дети младше 3-х месяцев

Дети весом менее 4 кг: 50/5мг/кг каждые 12 часов

Дети весом более 4 кг: 50/5мг/кг каждые 8 часов, в зависимости от тяжести инфекции

Дети от 3 месяцев до 12 лет

50/5мг/кг каждые 6-8 часов, в зависимости от тяжести инфекции

Для пациентов с почечной недостаточностью доза и/или интервал между введениями препарата должны быть скорректированы в зависимости от степени недостаточности: при клиренсе креатинина больше 30 мл/мин уменьшения дозы не требуется; при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин лечение начинают с введения 1.2 г, затем по 0.6 г каждые 12 часов; при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин – 1.2 г, затем по 0.6 г/сутки.

Для детей с уровнем креатинина менее 30 мл/мин не рекомендуется использование данной формы Амоксициллин+Клавулановая кислота. Поскольку 85% препарата удаляется гемодиализом, в конце каждой процедуры гемодиализа необходимо вводить обычную дозу препарата.

При перитонеальном диализе коррекция доз не требуется.

Приготовление и введение растворов для в/в инъекций: растворить содержимое флакона 0.6 г (0.5 г+0.1 г) в 10 мл воды для инъекций или 1.2 г (1.0 г+0.2 г) — в 20 мл воды для инъекций.

В/в вводить медленно (в течение 3-4 мин.)

Приготовление и введение растворов для в/в инфузий: приготовленные растворы для в/в инъекций, содержащие 0.6 г (0.5 г+0.1 г) или 1,2 г (1.0 г+0.2 г) препарата, должны быть разведены в 50 мл или 100 мл раствора для инфузий, соответственно. Продолжительность инфузии 30-40 мин.

При использовании перечисленных ниже инфузионных растворов в рекомендованных объемах в них сохраняются необходимые концентрации антибиотика.

В качестве растворителя для внутривенных инфузий могут использоваться инфузионные растворы: раствор натрия хлорида 0.9 %, раствор Рингера, раствор калия хлорида.

Источник