Двояковыпуклые таблетки капсуловидной формы, покрытые плёночной оболочкой оранжевого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.
Пороговые значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для различных чувствительных организмов варьируют.
Распространённость резистентных штаммов варьирует географически и в разное время, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжёлых инфекций.
Границы резистентности
Пограничные значения МИК для амоксициллина по данным Европейского комитета по исследованию антимикробной восприимчивости (EUCAST) версия 5.0
Патогенный микроорганизм
Пограничные значения МПК (мг/л)
Чувствительные ≤
Устойчивые >
см. примечание 2
см. примечание 2
Enterococcus spp. 5
Streptococcus групп А, В, С и G
см. примечание 4
см. примечание 5
см. примечание 5
Streptococcus группы viridans
см. примечание 7
см. примечание 7
Грамположительные анаэробы, кроме
Clostridium difficile8
Грамотрицательные анаэробы 8
Пограничные значения без
определённого вида бактерий 10
1 Дикий тип энтеробактерий классифицирован как восприимчивый к аминопенициллину. В некоторых странах предпочтение отдаётся отдельной классификации диких штаммов Е. coli и P. Mirabilia, как промежуточных продуктов. В этом случае следует использовать пограничное значение МПК S ≤ 0,5 мг/л.
2 Большинство стафилококков резистентны к амоксициллину, благодаря способности синтезировать пенициллиназу. Метициллин-резистентные штаммы, за некоторым исключением, резистентны к бета-лактамным антибиотикам.
3 Восприимчивость к амоксициллину может быть определена по ампициллину.
4 Восприимчивость к пенициллину стрептококков групп A, B, C и G может быть определена по бензилпенициллину.
5 Пограничные значения относятся только к неменингитным штаммам. Если штаммы классифицируются как промежуточный продукт ампициллина, то следует избегать перорального лечения амоксициллином. Восприимчивость определяется значением МПК для ампициллина.
6 Пограничные значения относятся к внутривенному применению. Штаммы, синтезирующие бета-лактамы, следует рассматривать как резистентные.
7 Штаммы, синтезирующие бета-лактамазы, нужно рассматривать как резистентные.
8 Восприимчивость к амоксициллину может быть определена по бензилпенициллину.
9 Пограничные значения относятся к эпидемиологическим точкам отсечения, различающим дикие типы штаммов и штаммы со сниженной восприимчивостью.
10 Пограничные значения без определённого вида бактерий, относятся к дозировке не менее 0,5 г 3–4 раза в день (от 1,5 до 2 г/сутки).
Чувствительность микроорганизмов к амоксициллину в лабораторных условиях
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Бета-гемолитические стрептококки (A, B, C и G)
Виды бактерий, у которых возможна приобретённая резистентность
† Естественная средняя чувствительность при отсутствии приобретенных механизмов резистенции.
£ почти все штаммы S. aureus резистентны к амоксициллину, так как они производят пенициллиназу.
Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину в результате продукции бета- лактамаз, гидролизующих аминопенициллины (которые могут ингибироваться клавулановой кислотой), изменений пенициллинсвязывающих белков, нарушения проницаемости для препарата или механизма эффлюксной помпы. В одном микроорганизме могут одновременно присутствовать несколько механизмов резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой перекрёстной резистентности к другим бета-лактамным антибиотикам и антибактериальным препаратам из других групп.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция быстрая, высокая (93 %), приём пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приёме внутрь в дозе 250 мг и 500 мг, максимальная концентрация в плазме крови — 5 мкг/мл и 10 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после приёма внутрь — 1–2 часа.
Распределение
Имеет большой объём распределения — высокие концентрации обнаруживаются в плазме крови, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), печени, лимфатических узлах, матке, яичниках, околоносовых пазухах, плевральной и перитонеальной жидкости, слюне и слёзной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани лёгкого, слизистой оболочке кишечника, жидкости, среднего уха и околоносовых пазух, костях, жировой ткани, желчном пузыре (концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 10 раз — при нормальной проходимости желчных протоков), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет около 50 % от концентрации в плазме крови беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости увеличивается до 20 % от концентрации в плазме крови. Связь с белками плазмы крови — 15–25 %.
Метаболизм
Частично (10–20 %) метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Период полувыведения (T½) — 1–1,5 часа. Выводится на 50–70 % почками в неизменённом виде путём канальцевой экскреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), печенью — 10–20 %. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина [КК] ≤15 мл/мин) T½ удлиняется до 8,5 часов.
Амоксициллин удаляется при гемодиализе.
Особые группы пациентов
Возраст
T½ амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2-х лет сходен с T½ у детей старшего возраста и у взрослых.
Так как у пациентов пожилого возраста возрастает вероятность снижения функции почек, подбор дозы проводится с осторожностью, также необходим контроль функции почек.
При приёме внутрь у здоровых женщин и мужчин пол пациентов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина.
Почечная недостаточность
Общий сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению функции почек. При нарушении функции почек (КК ≤15 мл/мин) T½ удлиняется и может достигать при анурии 8,5 ч.
Печёночная недостаточность
У пациентов с нарушением функции печени подбор дозы проводится с осторожностью, а также необходим регулярный контроль функции печени.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами:
инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллофарингит, синусит, острый средний отит);
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Результаты исследований на животных не указывают на прямое и непрямое влияние на репродуктивную токсичность. Ограниченные данные по применению амоксициллина во время беременности у человека не указывают на повышение риска возникновения врождённых пороков развития. Амоксициллин можно применять во время беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Амоксициллин выделяется в грудное молоко в небольших количествах, при необходимости возможно применение препарата в период грудного вскармливания. У ребёнка, находящегося на грудном вскармливании, возможно развитие диареи, сенсибилизации и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому может потребоваться прекращение грудного вскармливания. Амоксициллин следует применять в период грудного вскармливания только после оценки лечащим врачом соотношения польза/риск.
Способ применения и дозы
Внутрь, до или после приёма пищи.
Как правило, терапию рекомендуется продолжать в течение 2–3 дней после исчезновения симптомов заболевания. В случае инфекций, вызванных Р-гемолитическим стрептококком, полная эрадикация патогена требует проведения терапии не менее 10 дней.
Парентеральная терапия показана при невозможности проведения пероральной при лечении тяжёлых инфекций.
Дозирование у взрослых и детей старше 13 лет с массой тела более 40 кг (включая пациентов пожилого возраста):
Доза препарата зависит от чувствительности возбудителя инфекции, тяжести заболевания и локализации инфекционного процесса.
Обычная доза колеблется от 750 мг до 3 г амоксициллина в день в несколько приёмов. В некоторых случаях рекомендуется ограничиться дозой 1500 мг в сутки в несколько приёмов*.
* в случае необходимости использования режима дозирования, не кратного 1000 мг, следует использовать амоксициллин меньших дозировок.
Максимальная суточная доза составляет — 6 г.
Короткий курс терапии:
Неосложнённые инфекции мочевыводящих путей: двукратный приём по 3 г на каждое введение с интервалом между дозами 10–12 часов.
Для профилактики эндокардита у пациентов, не находящихся под общим наркозом, следует назначать 3 г амоксициллина за 1 час до оперативного вмешательства и, при необходимости, ещё 3 г спустя 6 часов.
Детям старше 13 лет с массой тела более 40 кг рекомендуется назначать амоксициллин в дозе 50 мг/кг/сутки перед процедурой и 25 мг/кг/сутки после процедуры.
Для более детальной информации и описания категорий пациентов, входящих в группу риска по эндокардиту, следует обратиться к соответствующим клиническим рекомендациям.
При эрадикации Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами)
Дозирование у взрослых и детей старше 13 лет с массой тела более 40 кг:
Обычно назначают в дозе 1000 мг 2 раза в сутки.
Болезнь Лайма Дозирование у взрослых и детей старше 13 лет с массой тела более 40 кг:
Обычная доза составляет 500–1000 мг 3 раза в сутки*
* в случае необходимости использования режима дозирования, не кратного 1000 мг, следует использовать амоксициллин меньших дозировок.
Побочное действие
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до Индия
По 5 таблеток (дозировкой 125 мг, 250 мг, 500 мг и 1000 мг) или по 7 таблеток (дозировкой 125 мг) или по 10 таблеток (дозировкой 125 мг, 250 мг) в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной /поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 4 контурные ячейковые упаковки по 5 таблеток (дозировкой 125 мг, 250 мг, 500 мг и 1000 мг) или по 2 контурные ячейковые упаковки по 5 таблеток (дозировкой 125 мг) или по 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 7 таблеток (дозировкой 125 мг) или по 2 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток (дозировкой 125 мг, 250 мг) помещают в пачку из картона.
Показания к применению
Антибиотик широкого спектра действия помогает избавиться от различных инфекций, которые соответственно поражают различные органы и системы. Как правило, врачи рекомендуют этот препарат для лечения инфекционных заболеваний, вызванных развитием стрептококков. Среди самых распространенных болезней такого происхождения:
инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (отит, гайморит, ангина, фронтит);
бактериальные заболевания нижних дыхательных путей (внебольничная пневмония, острый бронхит и хронический бронхит, перешедший в острую стадию);
болезни почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
кишечные инфекции (энтерит, колит);
инфекционные поражения кожи и мягких тканей (флегмона, абсцесс, рожа);
В сочетании с метронидазолом таблетки Амоксициллина эффективны при терапии хронического гастрита, а также язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
В соответствии с научными данными, вероятность успешного лечения этим антибиотиком инфекций дыхательных путей составляет 90%.
В инструкции по применению Амоксициллина также указаны условия профилактического использования препарата. Его выписывают пациентам, у которых выявлен высокий риск возникновения эндокардита. Антибиотик иногда входит в медикаментозный арсенал стоматологов (бактерицидное средство актуально при протезировании и удалении зубов).
Способ применения и дозы
Амоксициллин Диспертаб ® применяют внутрь независимо от приема пищи.
Таблетку можно проглотить целиком, запив стаканом воды, или непосредственно перед применением развести в воде (не менее чем в 50 мл) и тщательно перемешать. Полученную смесь, имеющую легкий фруктовый вкус, необходимо принять сразу после приготовления.
При выборе дозы препарата Амоксициллин Диспертаб ® для лечения определенных инфекций следует учитывать следующие факторы:
предполагаемые патогены и их вероятная чувствительность к антибактериальным препаратам;
тяжесть и локализация инфекции;
возраст, массу тела и функцию почек у пациента, как описано ниже.
Продолжительность лечения зависит от типа инфекции и клинического ответа пациента и должна быть как можно более короткой. Некоторые инфекции подлежат более длительному лечению.
Взрослые и дети ≥ 40 кг
Показание к применению*
Острый бактериальный синусит
250-500 мг каждые 8 часов или 750 мг — 1 г каждые 12 часов
При тяжелых инфекциях 750 мг — 1 г каждые 8 часов
Для лечения острого цистита возможен прием по 3 г два раза в сутки
Бессимптомная бактериурия во время беременности
Дентальный абсцесс с воспалением подкожной клетчатки
Острый средний отит
500 мг каждые 8 часов или 750 мг — 1 г каждые 12 часов
При тяжелых инфекциях 750 мг — 1 г каждые 8 часов в течение 10 дней
Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит
Обострение хронического бронхита
500 мг — 1 г каждые 8 часов
500 мг — 2 г каждые 8 часов
Инфекции протезированных суставов
500 мг — 1 г каждые 8 часов
Профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях
2 г перорально, однократная доза за 30-60 минут до хирургической процедуры в ротовой полости и верхних дыхательных путях
Эрадикация Helicobacter pylori
750 мг — 1 г два раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол) и другим антибиотиком (например, кларитромицин, метронидазол) в течение 7 дней
Ранняя стадия: 500 мг — 1 г каждые 8 часов, максимальная суточная доза 4 г, разделенная на несколько приемов, в течение 14 дней (от 10 до 21 дня)
Поздняя стадия (системная инфекция): 500 мг — 2 г каждые 8 часов, максимальная суточная доза 6 г, разделенная на несколько приемов, в течение 10-30 дней
*Следует принимать во внимание официальные клинические руководства для каждого из показаний.
Дети с массой тела ≥ 40 кг
Детям с массой тела более 40 кг следует принимать дозу, рекомендованную для взрослых.
Дети с массой тела Читать полностью
Смотрите также:
Метионин таблетки 250 мг
Ницерголин таблетки 10 мг
Омепразол капсулы 20 мг
Инструкция по применению Амоксициллин Диспертаб 1000 мг
Международное непатентованное или группировочное наименование: амоксициллин
Период полувыведения амоксициллина примерно одинаковый у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, у детей старшего возраста и у взрослых. У очень маленьких детей (включая недоношенных новорожденных) амоксициллин в течение первой недели жизни вводят не чаще двух раз в сутки, принимая во внимание незрелость почечного пути выведения. Поскольку у пожилых людей может наблюдаться снижение почечной функции, для данной категории пациентов необходимо с осторожностью подбирать дозу и периодически контролировать функцию почек.
После приема внутрь амоксициллина лицами мужского и женского пола, принимавшими участие в исследованиях, не было выявлено существенного влияния пола на фармакокинетику амоксициллина.
Нарушение функции почек
Общий плазменный клиренс амоксициллина уменьшается пропорционально ухудшению почечной функции.
Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов с печеночной недостаточностью, также нужно производить периодический контроль за состоянием функции печени.
Показания к применению
Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе:
-острый бактериальный синусит;
-острый средний отит;
-острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;
-обострение хронического бронхита;
-бессимптомная бактериурия во время беременности;
-дентальный абсцесс с воспалением подкожной клетчатки;
-инфекции протезированных суставов;
-профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях.
В комбинации с другими препаратами, согласно схемам эрадикации, применяют для лечения заболеваний пищеварительного тракта, ассоциированных с Helicobacter pylori.
При выборе антибиотика следует принимать во внимание официальные клинические руководства по антибактериальной терапии.
Противопоказания
Гиперчувствительность к амоксициллину, другим пенициллинам или к любому другому компоненту препарата.
Тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа в анамнезе (например, анафилаксия) на другой бета-лактамный антибиотик (например, цефалоспорин, карбапенем или монобактам).
С осторожностью
Аллергические реакции (в т. ч. бронхиальная астма, поллиноз, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте) в анамнезе, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность, беременность и период грудного вскармливания.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Результаты исследований на животных не указывают на прямое или непрямое влияние на репродуктивную токсичность. Ограниченные данные по применению амоксициллина во время беременности у человека не указывают на повышение риска возникновения врожденных пороков развития. Препарат Амоксициллин можно применять во время беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Амоксициллин выделяется в грудное молоко в небольших количествах, при необходимости возможно применение препарата в период грудного вскармливания. У ребенка, находящегося на грудном вскармливании, возможно развитие диареи, сенсибилизации и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому может потребоваться прекращение грудного вскармливания. Амоксициллин следует применять в период грудного вскармливания только после оценки лечащим врачом соотношения польза/риск.
Способ применения и дозы
Амоксициллин Диспертаб ® применяют внутрь независимо от приема пищи.
Таблетку можно проглотить целиком, запив стаканом воды, или непосредственно перед применением развести в воде (не менее чем в 50 мл) и тщательно перемешать. Полученную смесь, имеющую легкий фруктовый вкус, необходимо принять сразу после приготовления.
При выборе дозы препарата Амоксициллин Диспертаб ® для лечения определенных инфекций следует учитывать следующие факторы:
предполагаемые патогены и их вероятная чувствительность к антибактериальным препаратам;
тяжесть и локализация инфекции;
возраст, массу тела и функцию почек у пациента, как описано ниже.
Продолжительность лечения зависит от типа инфекции и клинического ответа пациента и должна быть как можно более короткой. Некоторые инфекции подлежат более длительному лечению.
Взрослые и дети ≥ 40 кг
Показание к применению*
Острый бактериальный синусит
250-500 мг каждые 8 часов или 750 мг — 1 г каждые 12 часов
При тяжелых инфекциях 750 мг — 1 г каждые 8 часов
Для лечения острого цистита возможен прием по 3 г два раза в сутки
Бессимптомная бактериурия во время беременности
Дентальный абсцесс с воспалением подкожной клетчатки
Острый средний отит
500 мг каждые 8 часов или 750 мг — 1 г каждые 12 часов
При тяжелых инфекциях 750 мг — 1 г каждые 8 часов в течение 10 дней
Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит
Обострение хронического бронхита
500 мг — 1 г каждые 8 часов
500 мг — 2 г каждые 8 часов
Инфекции протезированных суставов
500 мг — 1 г каждые 8 часов
Профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях
2 г перорально, однократная доза за 30-60 минут до хирургической процедуры в ротовой полости и верхних дыхательных путях
Эрадикация Helicobacter pylori
750 мг — 1 г два раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол) и другим антибиотиком (например, кларитромицин, метронидазол) в течение 7 дней
Ранняя стадия: 500 мг — 1 г каждые 8 часов, максимальная суточная доза 4 г, разделенная на несколько приемов, в течение 14 дней (от 10 до 21 дня)
Поздняя стадия (системная инфекция): 500 мг — 2 г каждые 8 часов, максимальная суточная доза 6 г, разделенная на несколько приемов, в течение 10-30 дней
*Следует принимать во внимание официальные клинические руководства для каждого из показаний.
Дети с массой тела ≥ 40 кг
Детям с массой тела более 40 кг следует принимать дозу, рекомендованную для взрослых.
