Амитриптилин таблетки способ применения

Амитриптилина гидрохлорид

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованое название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — амитриптилина гидрохлорида 25 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, аэросил, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого цвета с плоской поверхностью и фаской

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессанты. Неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов Код АТХ N06А А09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из пищеварительного тракта и легко проникает через тканевые барьеры. Накапливается главным образом в паренхиматозных органах, в меньшей степени — в сердце и в головном мозге. Связь с белками плазмы крови составляет 90%. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 2-8 часов. Период полураспада составляет 9-25 часов. Амитриптилин выводится с мочой. Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов — нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов. Амитриптилин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, поступают в грудное молоко.

У пациентов пожилого возраста установлен более длительный период полувыведения в результате менее интенсивного метаболизма. Почечная недостаточность не влияет на кинетику препарата.

Фармакодинамика

Амитриптилина гидрохлорид относится к группе трициклических антидепрессантов. Обладает тимолептическим и седативным действием. Оказывает также антисеротониновое, антигистаминное и антихолинергическое действие. Ингибирует обратный нейрональный захват норадреналина и серотонина, что приводит к накоплению в области рецепторов медиаторов и усилению адренергических и серотонинергических эффектов. Ингибирование МАО не вызывает. Терапевтическое действие проявляется через 10 дней после лечения.

Показания к применению

— депрессии различного происхождения

— тревожно-депрессивные состояния различного происхождения: шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства

— ночной энурез при условии отсутствия хронической патологии

Способ применения и дозы

Таблетки принимают, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат следует принимать в определенное время суток. Максимальная доза должна приниматься перед сном. Начальная доза- 25-50 мг на ночь. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150 мг в сутки (максимальную дозу принимают на ночь). Если в течении недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 225 мг в сутки в условиях стационара. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг в сутки. Прием препарата в такой дозе, как правило, продолжают не менее 3 месяцев. Максимальная суточная доза выше 150 мг назначается только госпитализированным пациентам.

Пациентам пожилого возраста или больным с легкими формами депрессивных синдромов, которые проходят курс лечения амбулаторно, назначают в более низких дозах — 50 — 100 мг в сутки, в основном в один прием на ночь.

При энурезе у детей 7-12 лет назначают по 12,5-25 мг, старше 12 лет 50 мг за 30 мин. -1 час до сна. Длительность терапии не более 3 месяцев.

Побочные действия

— паралич аккомодации, нарушение зрения, повышение внутриглазного давления

— сухость во рту, запор, кишечная непроходимость

— повышение температуры тела

— головная боль, головокружение, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, шум в ушах, сонливость или бессонница, нарушение концентрации внимания, кошмарные сновидения, дизартрия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация, ажитация, тремор, парестезии, периферическая невропатия, изменения на ЭЭГ, экстрапирамидные расстройства, судороги, тревога

— тахикардия, аритмия (экстрасистолия, предсердная и желудочковая тахикардия, вплоть до остановки сердца, нарушение проводимости), расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), ухудшение существующей сердечной недостаточности, лабильность артериального давления, обморок

— анорексия, стоматит, нарушение вкуса, потемнение языка, тошнота, рвота, изжога, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, редко холестатическая желтуха, диарея

— увеличение размеров грудных желез у мужчин, галакторея, изменение секреции антидиуретического гормона (АДГ), изменения либидо, потенции, отек яичек

— гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе

— кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, крапивница, ангионевротический отек

— агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура и другие изменения крови

— увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении

Имеются сообщения о случаях суицидальных мыслей или поведения во время или после прекращения лечения амитриптилином.

Эпидемиологические исследования, проведенные в основном у пациентов старше 50 лет и выше, показывают повышенный риск переломов костей у пациентов, получающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты. Механизм, ведущий к данному риску не ясен.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата

— острая интоксикация препаратами, которые угнетают центральную нервную систему

— ишемическая болезнь сердца, пароксизмальная тахикардия, декомпенсированная недостаточность кровообращения, недавно перенесенный инфаркт миокарда

паралитическая кишечная непроходимость (из-за антихолинергического эффекта амитриптилина)

атония мочевого пузыря

гиперплазия предстательной железы

сопутствующая терапия ингибиторами МАО (ингибиторы МАО необходимо исключить из приема как минимум до начала лечения амитриптилином)

беременность и период лактации

детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Амитриптилин усиливает угнетающее действие на ЦНС следующих препаратов: нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами.

При совместном применении с нейролептиками и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость.

Амитриптиллин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии, но ингибирует эффекты препаратов, воздействующих на высвобождение норадреналина.

Амитриптилин может повысить эффективность некоторых антиаритмических препаратов (1-го и 2-го типа). Вещества, подщелачивающие мочу и метилфенидат усиливают действие амитриптилина.

Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств.

При одновременном применении с антикоагулянтами — производными кумарина возможно повышение антикоагулянтной активности последних.

При одновременном приеме с циметидином возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов.

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) снижают плазменные концентрации амитриптилина.

Амитриптилин усиливает действие противопаркинсонических средств.

Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина. Совместное применение амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий.

Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность амитриптилина; пимозид и пробукол могут усиливать сердечные аритмии.

Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами; при совместном применении с лекарственными средствами для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза.

Особые указания

Запрещается употребление алкогольных напитков во время приема амитриптилина!

В период приема амитриптилина целесообразно периодически проводить обследование: измерение артериального давления, ЭКГ, общий анализ крови, функциональные пробы печени.

Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сутки снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать возможность возникновения судорожных припадков у больных, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм.

Амитриптилин следует с осторожностью применять у лиц, страдающих алкоголизмом, бронхиальной астмой, угнетением костномозгового кроветворения, гипертиреозом, шизофренией (хотя при его приеме обычно не происходит обострения продуктивной симптоматики).

Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем, с применением минимальных доз препарата и постепенным их повышением, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений.

Пациенты с депрессивной фазой маниакально-депрессивного синдрома могут перейти в маниакальную стадию.

Суицидальные попытки/суицидальные мысли

Депрессия связана с увеличивающимся риском появления суицидальных мыслей и попыток суицида. Риск существует до наступления стойкой ремиссии. Улучшение может не наблюдаться в течение первых недель лечения или более, поэтому пациенты должны находиться под контролем врача до появления признаков улучшения. В соответствии с общим клиническим опытом, риск суицида увеличивается на начальной стадии периода восстановления.

Другие психические состояния, при которых назначается амитриптилин, также могут быть связаны с увеличивающимся риском суицида. Поэтому во время лечения пациентов с другими психическими расстройствами должны соблюдаться те же самые меры предосторожности, что и с основными депрессивными расстройствами, а именно, пациенты должны находиться под строгим врачебным контролем.

Пациенты, предпринимавшие попытку суицида в анамнезе, или с высокой степенью вероятности суицидальных мыслей до начала применения амитриптилина, в период лечения должны находиться под тщательным присмотром, так как они имеют больший риск появления суицидальных мыслей или попытки суицида. Мета-анализ контролируемых клинических исследований антидепрессантов в сравнении с группой плацебо у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал возросший риск суицидального поведения с антидепрессантами по сравнению с плацебо у пациентов младше 25 лет.

В связи с наличием в составе лактозы, препарат не рекомендуется пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом фермента Lарр-лактазы, мальабсорбцией глюкозо-галактозы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Применение препарата может повлиять на внимание и быстроту реакции, что необходимо учитывать при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Во время лечения следует отказаться от деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты реакции.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов, при более тяжелом состоянии возможны угнетение дыхания, тахикардия, судороги, кома, гипотермия (снижение температуры тела).

Лечение: применение активированного угля с сорбитолом, слабительных; промывание желудка; при тяжелом отравлении поддерживать дыхание, сердечную деятельность, температуру тела.

Форма выпуска и упаковка

По 10 или 25 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.

По 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1 контурной ячейковой упаковке по 25 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона для потребительской тары или картона хром-эрзац.

Допускается, по согласованию с потребителем, обусловленное количество контурных ячейковых упаковок без вложения в пачку с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещать в коробку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Адрес: ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие

Источник

Амитриптилин (Amitriptyline)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: Р N000221/02-2001 от 12.01.12 — Бессрочно

Амитриптилин

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амитриптилин

Таблетки	1 таб.
амитриптилина гидрохлорид	25 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.

Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренорецепторов и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H 1 -рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием.

Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H 2 -рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).

Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью агонистов α-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.

Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Фармакокинетика

Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Связывание с белками плазмы 82-96%. V d — 5-10 л/кг. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.

T 1/2 — 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.

Показания активных веществ препарата Амитриптилин

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
B02.2	Опоясывающий лишай с другими осложнениями со стороны нервной системы
F20	Шизофрения
F21	Шизотипическое расстройство
F22	Хронические бредовые расстройства
F23	Острые и преходящие психические расстройства
F25	Шизоаффективные расстройства
F29	Неорганический психоз неуточненный
F32	Депрессивный эпизод
F33	Рекуррентное депрессивное расстройство
F40	Фобические тревожные расстройства (в т.ч. агорафобия, социальные фобии)
F41.2	Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
F50.2	Нервная булимия
F90.0	Нарушения активности и внимания
F98.0	Энурез неорганической природы
G43	Мигрень
G50.1	Атипичная лицевая боль
G53.0	Невралгия после опоясывающего лишая (B02.2)
G60	Наследственная и идиопатическая невропатия
G61	Воспалительная полиневропатия
G62.1	Алкогольная полиневропатия
G63.2	Диабетическая полиневропатия
K25	Язва желудка
K26	Язва двенадцатиперстной кишки
M79.2	Невралгия и неврит неуточненные
R52.2	Другая постоянная боль (хроническая)

Режим дозирования

Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 мг на ночь. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 мг/сут (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 мес. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 мг/сут, обычно 1 раз/сут на ночь, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимально эффективные дозы — 25-50 мг/сут.

При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 лет — 10-20 мг/сут на ночь, в возрасте 11-16 лет — 25-50 мг/сут.

В/м — начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 2-4 введения. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 мг/сут, в исключительных случаях — до 400 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, возбуждение, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, кошмарные сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус, дизартрия, тремор (особенно рук, головы, языка), периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости, головокружение, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала ST или зубца T), аритмия, лабильность АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, гастралгия, повышение или снижение аппетита (повышение или снижение массы тела), стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны эндокринной системы: отек тестикул, гинекомастия, увеличение молочных желез, галакторея, изменение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение продукции вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, тахикардия, нарушения аккомодации, нечеткость зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), запор, паралитическая непроходимость, задержка мочи, снижение потоотделения, спутанность сознания, делирий или галлюцинации.

Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, поллакиурия, гипопротеинемия.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.

Прием амитриптилина следует постепенно отменить, по крайней мере, за 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.

В экспериментальных исследованиях амитриптилин оказывал тератогенное действие.

Противопоказан в период лактации. Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.

Источник