15 minoxidil azelaic acid способ применения

Миноксидил – безусловный активатор роста волос

Докладчик: Вавилов Владимир Владимирович, к.м.н., врач трихолог, Центр трихологии Татьяны Цимбаленко (г. Москва)

Миноксидил – производное пиримидина, активатор АТФ – зависимых калиевых каналов, вазодилататор, обладающий стимулирующим действием на волосяные фолликулы.

Миноксидил – единственный препарат для наружного применения, одобренный FDA для лечения андрогенетической алопеции.

Андрогенетическая алопеция

Андрогенетическая алопеция – генетически обусловленное расстройство, характеризующееся постепенным переходом терминальных волос в промежуточные и в конце концов в веллусные (пушковые), с последующей полной потерей.

Процесс миниатюризации фолликулов в скальпе человека с генетической предрасположенностью происходит в ответ на андрогены. Андрогены индуцируют уменьшение в размерах фолликулов с формированием более тонких, светлых, мелких волос. Фолликул должен пройти последовательность циклов для достижения видимых изменений.

Андрогены поступают из крови через плазматическую мембрану. Внутри клеток тестостерон связывается со специфическими андрогенными рецепторами. В ряде тканей, в особенности во вторичных половых органах, фолликулах бороды и фолликулах зон облысения, тестостерон метаболизируется до более активного вещества 5-альфа-дигидротестостерон. Если оба присутствуют в одинаковом количестве, рецепторы свяжут 5-альфа-дигидротестостерон.

Общая характеристика миноксидила

2% — АГА у женщин

5% — АГА у мужчин

Механизм проникновения миноксидила

В ретроспективном исследовании Gorenetal., 2014 продемонстрировано, что активность сульфотрансферазы Sult1A1 c 95% чувствительностью и 73% специфичностью определяет терапевтическую эффективность миноксидила при АГА.

Согласно первым результатам исследования Robertsetal., 2014 продемонстрировано, что эффективность миноксидила при АГА у женщин определяется сульфотрансферазной активностью (чувствительность 93%, специфичность 83%).

У пациентов с генетически неактивной сульфотрансферазой миноксидил может быть неэффективным.

Механизмы действия миноксидила

Несмотря на более чем тридцатилетнюю практику применения препарата механизм действия миноксидила на волосяные фолликулы остается до конца не изученным.

Основные действия миноксидила:

• Стимуляция фермента ЦОГ2, который увеличивает количество простагландина PGE2
• Увеличение экспрессии гена VEGF
• Косвенное воздействует на экспрессию гена VEGF за счет того, что открывает кальциевые каналы и увеличивает количество ионов Ca в клетках
• Способность к трансдермальному проникновению
• Увеличивается жизнеспособность клеток сосочка, снижается вероятность апоптоз
• Стимуляция пролиферации клеток волосяного сосочка
• Пролиферация кератиноцитов
• Открытие АТФ-зависимых калиевых каналов

Воздействие миноксидила на клетки волосяного сосочка

Миноксидил не оказывает прямое воздействие на рост волоса. Его эффект вероятно регулируется за счет воздействия аденозина через активацию аденозиновых рецепторов в клетках волосяного сосочка. Запускается выработка фактор роста FGFs (фактор роста фибробластов), который запускает процессы роста в волосяном фолликуле и запускает фазу анагена.

Сосудистый фактор роста VEGF

Экспрессия мРНК VEGF в клетках дермального сосочка варьирует в зависимости от фазы цикла роста волоса. Максимальная экспрессия происходит в фазу анагена, сопровождаясь улучшением васкуляризации дермального сосочка.

VEGF – важнейший регулятор роста нормальных и патологических сосудов. Биологический эффект осуществляется через рецепторы VEGF. В волосяном сосочке экспрессируются рецепторы VEGF-R2.

VEGF оказывает дозозависимое стимулирующее действие на пролиферацию клеток дермального сосочка. Регуляция осуществляется через VEGF-2/ERK зависимый путь.

Миноксидил непосредственно усиливает экспрессию VEGF в клетках дермального сосочка, косвенно усиливает экспрессию VEGF путем увеличения уровня йонов Ca2+ в клетках.

Реакции различных зон скальпа на миноксидил

Ни один топический агент не продемонстрировал эффективность во фронто-темпоральной зоне. Клиническая эффективность препаратов для лечения АГА, в том числе миноксидила, доказана для вертексной зоны скальпа.

Фолликулы вертексной и лобной зон имеют разные молекулярные профили, что определяет разницу в течении АГА в разных зонах скальпа.

Несмотря на различия генетических профайлов лобной и вертексной зон, волосяные фолликулы этих участков одинаково реагировали на воздействие миноксидила с резким увеличением экспрессии генов кератин-ассоциированных белков.

В рандомизированном, плацебо-контролируемом исследовании Hillmanetal., 2015 отмечалось увеличение числа терминальных волос и плотность терминальных волос на см2 как в лобной, так и в вертексной зонах.

Миноксидил достоверно увеличивает плотность терминальных волос в зоне лба в течение 24 недель использования. Эффективность сопоставима для зоны темени.

Основные исследования по эффективности миноксидила

5% миноксидил эффективнее 2% миноксидила (Olsenetal., 2002),

5% миноксидил в форме пенки эффективнее плацебо (Olsenetal., 2007)

5% миноксидил эффективнее плацебо (Luckyetal., 2004)

5% миноксидил сопоставим по эффективности с 2% миноксидилом (Luckyetal., 2004, Blume-Peytaveetal., 2010)

5% миноксидил не вызывает больше нежелательных явлений, чем 2% миноксидил (Luckyetal., 2004, Blume-Peytaveetal., 2010)

Субъективно однократное нанесение 5% пенки воспринимается лучше (Blume-Peytaveetal., 2010)

Миноксидил и другие стимуляторы роста

Миноксидил — единственный препарат с доказанной в ходе многочисленных крупных проспективных рандомизированных исследований высокой эффективностью.

За 30 лет применения миноксидила не было проведено ни одного полноценного клинического исследования во сравнительной оценкой эффективности с другими стимуляторами

Миноксидил остается единственным наружным средством с прямыми клиническими показаниями к применению при АГА.

Комплексный механизм действия миноксидила включает в себя эффекты большинства стимуляторов.

Записано по материалам доклада Вавилова В. В., к.м.н., врача трихолога (г. Москва) на VI научно-практической конференции некоммерческого партнёрства «Профессиональное общество трихологов».

Другие материалы

Перифолликулярное воспаление и фиброз как патогенетический фактор развития тяжёлых форм АГА

Факторы роста в лечении выпадения волос: настоящее и перспективы

Все ли факторы роста стимулируют рост волоса? Как они оказывают влияние на рост волоса? Об этом в своем докладе рассказал Владимир Владимирович Вавилов.

Современный алгоритм лечения андрогенетической алопеции

Постоянно обновляются методики лечения, на рынке появляются новые медицинские и космецевтические препараты. Инга Сергеевна Козыренко представила свое видение современного алгоритма лечения этого заболевания и начала доклад с определения ключевого понятия своего выступления.

Источник

Миноксидил 15%+ 5% азелаиновой кислотой.

Это самая последняя и инновационная разработка фармокомпаний из США, которая направлена на лечение облысения при помощи миноксидила. Концентрация миноксидила в этом средстве самая высокая из всех лечебных препаратов на рынке и составляет 15%. Благодаря этому к жизни пробуждаются фолликулы, которые не реагируют на средства с меньшей концентрацией. Кроме того, в средстве содержится 5%-ная азелаиновая кислота, являющаяся активным блокатором дигидротестостерона (ДГТ). Таким образом, мощный стимулятор роста волосяного покрова способен на 100 % препятствовать формированию в коже ДГТ, являясь самой мощной формулой миноксидила на мировом рынке фармацевтики.

Информация для потребителей

Отлично известный и хорошо зарекомендовавшей себя миноксидил является неотъемлемой составляющей разнообразных препаратов, призванных лечить облысение и выпадение волос. Поэтому их эффективность постоянно повышается либо путем повышения в средствах концентрации миноксидила, либо путем добавления разнообразных добавок.

Компания из США Ideal Image Solutions выпустила новую линейку препаратов от облысения, объединив оба направления. Инновационные средства содержат миноксидил в концентрации 10 или 15 %, к которому добавлена азелаиновая кислота (5%), позволяющая активно блокировать дигидротестостерон.

Как показывает статистика, эффективность средств, изготовленных на основе миноксидила, увеличивается прямо пропорционально его концентрации. Было доказано, что 5%-ная форма миноксидила быстрее и лучше дает результаты, чем 2%-ные формы. Однако, приготовление растворов, имеющих жидкое состояние, отличалось некоторыми трудностями. Полученные препараты имели форму геля и оставляли налет, так как полностью получить прозрачный раствор миноксидила не представлялась возможным.

Используя в своих исследованиях высокотехнологичные, эффективные и безопасные методы, компания Ideal Image Solutions добилась, что ее разработки позволяют значительно повысить густоту и скорость роста волос, подлежащих регенерации. От работ других компаний разработки Ideal Image Solutions отличаются нахождением уникального способа получения раствора миноксидила, содержащих высокую концентрацию. Таким образом, были открыты эффективные препараты, которые используются наружно.

Степень регенерации волос зависит от применяемой дозы, поэтому высокая концентрация миноксидила в 15 % дает лучшие и более быстрые результаты, чем при нанесении препарата с 5 % концентрацией.

Помимо этого, компания использовала в качестве ДНГ блокатора такую добавку, как Azelaic Acid (5%-ную азелаовую кислоту). Блокируя энзимы, которые несут ответственность за старение фолликул и их сморщивание с возрастом, кислота позволяет предотвратить выпадение волос и обуславливает возможность продуцирования нормального и здорового волосяного покрова.

Основные преимущества миноксидила, имеющего 10% и 15% концентрацию

По состоянию на 2010 год последней разработкой в США в данной области является повышение концентрации миноксидила в средствах против облысения. Эффективность препаратов с 10% и 15% концентрацией доказана на практике: регенерация роста волос значительно повысилась.

Ее степень в значительной степени зависит от дозы. Практика показала, что 2%-ная форма регенерирует волос меньше, чем 5%-ная форма. Тем потребителям, которые уже на протяжении нескольких лет пользовались 5% миноксидилом, переход на 15% концентрацию гарантирует значительное повышение эффективности, ведь в процесс регенерации будут вовлечены те фолликулы, которые не поддавались лечению ранее, а новая формула позволит еще и ускорить регенерационный процесс.

Кроме того, в состоянии раствора миноксидил всасывается лучше, чем в ранее существовавшей форме: в виде пены, гелей или лосьонов. К тому же некоторые виды лосьонов при использовании в жару могли сепарироваться на составляющие, а раствор от этого защищен.

Высокая концентрация в препарате миноксидила позволит быстрее вернуть к жизни сморщенные фолликулы.

При этом всего 1 мл миноксидила с концентрацией 10% или 15% является эффективным при ежедневном однократном применении препарата. Уже через 2 месяца и даже быстрее можно заметить потрясающий результат.

Показания к применению

Лечение наследственного (возрастного или андрогенного) облысения. Разработан для мужчин старше 18 лет.

Схема применения

Раствор наносится 1 или 2 раза в сутки на участки головы, нуждающиеся в лечении, в количестве 1 мл.

1 шт-1700
3 шт-5000
6 шт-9600
12 шт-19000
24 шт-37000
оптом от 40-ка-1500

Источник

Миноксидил — наружный стимулятор роста волос

На сегодняшний день препараты, содержащие миноксидил, являются самыми распространенными в мире для лечения андрогенетической алопеции у женщин у мужчин. Миноксидил — химически синтезированный компонент, обладающий неспецифическим стимулирующим влиянием на рост волос. Миноксидил является действующим веществом препаратов Регейн, Рогейн, Пилфуд, Азелофеин, Азеломакс, Миноксидил, Косилон, Спектрал ДНС и Спектрал ДНС–Л. Миноксидил никаким образом не влияет на андрогены, мужские гормоны, т.е. не является препаратом с антиандрогенными свойствами. Косметически приемлемый рост волос обеспечивается вследствие влияния миноксидила на утолщение волос, снижение выпадения и увеличение плотности волос.

Применение миноксидила для лечения поредения волос имеет достаточно интересную историю. Впервые он был использован для лечения тяжелых форм артериальной гипертонии (повышенного давления ) в 1970–х годах в виде препарата для приема внутрь. Он вызывает расширение сосудов за счет открытия калиевых каналов. Было замечено, что при приеме внутрь у пациентов происходило усиление роста волос на теле — гипертрихоз, причем этот побочный эффект развивался у 24%–100% пациентов. Интересно, что гипертрихоз наблюдался с большей частотой и на более низких дозах у женщин, чем у мужчин. Однако связать этот гипертрихоз с влиянием на эндокринную систему не удалось — при длительном применении внутрь не наблюдалось никаких эндокринных патологий.

Рост волос, вызванный миноксидилом, до 1979 года не описывался в дерматологической литературе. В тот же год таблетки, содержащие миноксидил, Лонитен, были одобрены FDA для лечения гипертензии. И с этого же времени дерматологи начали исследовать его эффективность при потере волос. Zapacosta отметил случай зарастания темени у пациента с АГА, получавшего миноксидил внутрь. Однако нежелательное снижение артериального давления и ряд других побочных эффектов ограничивали его применение внутрь для коррекции косметической проблемы.

Тем не менее несколько исследователей попробовали применять его в виде лосьона для наружного применения при поредении волос и получили положительные результаты при лечении очаговой алопеции. С того времени большое количество актуальных исследований было выполнено для определения того, как раствор миноксидила может приводить к усилению роста волос. Одна из главных гипотез основана на его способности активировать калиевые каналы и приводить к увеличению синтеза ДНК в клетках фолликула.

Действие миноксидила на расширение кровеносных сосудов и соответственно увеличение притока питательных веществ к волосяному фолликулу не является адекватным объяснением эффективности миноксидила, поскольку другие сосудорасширяющие препараты не несут никакого влияния на рост волос.

Сам миноксидил — стабильный, но неактивный компонент. Внутри фолликула волоса миноксидил работает не напрямую, он превращается в миноксидил сульфат – более активное производное, которое и стимулирует рост волос. Превращение миноксидила в сульфат происходит с помощью ферментов сульфотрансфераз, которые находятся в клетках фолликула волоса. Также было выявлено, что существуют индивидуальные вариации в уровне сульфотрансферазы в коже. Пациенты, которые лучше отвечали на применение миноксидила, имели более высокие уровни активности сульфотрансферазы в коже, у пациентов, не отвечавших на лечение — активность сульфотрансферазы минимальна.

Применяется препарат наружно 2 раза в день. Эффект миноксидила на рост волос, по всей видимости, дозозависимый – чем выше концентрация, тем выше положительное влияние на рост волос. Наиболее распространенными являются препараты, содержащие 2% и 5% миноксидила.Существуют также есть препараты с содержанием 10 и 15%, однако их применение ограничено в связи с высокой частотой негативных побочных эффектов.

Миноксидил при андрогенетической алопеции является препаратом для длительного применения. При выборе данного препарата необходимо не забывать, что при отмене лечения положительные изменения, полученные при применении миноксидила, уйдут через 4–6 месяцев после прекращения использования, это явление и называют “синдромом отмены”миноксидила. С другой стороны, применение препарата достаточно быстро входит в привычку, затраты по времени на нанесение не превышают в среднем 5 минут в сутки, а желание иметь более хорошие волосы, чем генетически определено, обычно перевешивает боязнь “зависимости” от препарата.

Самыми распространенным побочным эффектом при применении лосьонов с миноксидилом является зуд и раздражение кожи головы. Связано это с тем, что сам миноксидил плохо растворяются в воде, и в основном используется пропиленгликоль в качестве растворителя. Он и вызывает раздражение кожи. Следующий по частоте побочный эффект — усиление роста волос в зоне бакенбард и щек, что особенно неприятно для женщин, находящихся на лечении. При применении 2% раствора усиление роста волос на лице встречается у 3–5% женщин, а при более высоких концентрациях — чаще.

Именно поэтому врачами–трихологами рекомендуется следующее применение препаратов: миноксидил в концентрации 2% чаще используют женщины, миноксидил 5% — мужчины. Хотя данное деление несколько условно, 5% миноксидил может применяться и женщинами по назначению трихолога и при отсутствии побочных эффектов на 2% лосьоне.

Миноксидил является самым сильным наружным стимулятором роста волос на сегодняшний день, но и его эффективность зачастую оставляет желать лучшего. В связи с этим меняются формы выпуска препарата — препарат выпускается в виде крема, добавляются дополнительные компоненты для усиления стимулирующего влияния и увеличения проникновения вглубь кожи, выпускаются препараты в наносомной инкапсуляции. Кроме этого необходимо уменьшать и раздражающее действие пропиленгликоля, для чего вводятся различные смягчающие кожу компоненты.

Источник